硝酸甘油课件

禁用慎用
(1)交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸过 敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。 (2)下列情况应慎用或禁用；①脑出血或头颅 外伤，因本品可使颅内压增高；②严重贫血 患者应用本品时，可能加重心脏负担；③青 光眼患者禁用，因本品可增高眼内压；④新 近发现心肌梗塞患者，使用后有出现低血压 及心动过速的危险，从而加重心肌缺血；⑤ 梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑥严重肾功 能损害；⑦严重肝功能损害可增加变性
药理
• 药动学
• 易自口腔粘膜及胃肠道吸收，也可以从皮肤吸收，舌下给药吸 收迅速完全，生物利用度80%，而口服因肝脏首过效应，在肝 内被有机硝酸酯还原酶降解，生物利用度仅为8%，蛋结合率 60%，舌下给药约2-3分钟起效，5分钟达最大效应，血药浓度 峰值为2-3ng/ml，作用持续10-30分钟。半衰期（舌下）1-4分 钟。静脉滴注即刻作用。贴膜剂30分钟内作用，口腔喷雾2-4 分钟起作用。主要在肝内代谢，迅速而近乎完全，在血浆中酶 也予以分解。代谢后经肾排出。
不良反应
• (1)常见的有：由体位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红； 严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模 糊，口干则少见。 (2)逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为：口唇指甲青紫、眩晕欲 倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐。 头胀,头痛,头晕,恶心,心率增快.少数病人可出现心动过缓,血压下降.剂量过 大可有正铁血红蛋白血症.久用产生耐药性。 舌下含化硝酸甘油可发生一边性低氧血症，而致有奇异的反应，即心绞痛 进一步发作和心电图显示ST段压低。最可能的解释是肺部动脉血管扩张， 导致肺部一些区域相对的通气低下，伴似用氨茶碱及异丙肾上腺素那样， 出现功能性动静脉分流伴有动脉低氧血症，这种分流的临床意义尚不明， 但对硝酸酯类有耐受性的患者及易于发生低氧血症的患者如老年人、患有 肺部疾患及左室衰竭患者应用氧气治疗是合理的。舌下含化硝酸甘油后， 可发生轻度血压下降及严重的而无症状的冠状动脉痉挛。有报告发生室颤 者。 静脉注射用的硝酸甘油，由于溶剂为丙二醇可致血渗透压升高(因而颅压也 升高)、溶血及乳酸性酸中毒，这可以解释神经系统的并发症。 应用硝酸甘油过量可致有正铁血红蛋白血症。 敷硝酸甘油的皮肤处常产生局部红斑及痒疹，这可能是由于硝酸甘油的药 理作用。持久性红斑可发展为泡疹、丘疹或水肿，应考虑为硝酸甘油或药 膏基质所致的接触性过敏反应。面部皮肤血管对这类药物的扩张血管作用 非常敏感，应用硝酸酯类很可能诱发酒糟鼻。
硝酸甘油
• • 药理 • 适应症 • 用法用量 • 禁用慎用 • 给药说明 • 不良反应 • 相互作用
目录
药理
• 药效学
• 所有效硝盐类有相同药理作用,然而因各种药的药动学,提供特 殊试验和临床应用资料不同,各特殊剂之间临床应用亦有所不 同。其作用机制较为复杂,据认为只有有机硝酸酯类,主要释放 氧化氮(NO),氧化氮与内皮释放舒张因子相同,刺激鸟甘酸环化 酶,使环鸟甘酸增加(cGMP)而导致血管扩张;主要扩张周围小动 脉而使周围阻力和血压下降,从而心肌耗氧量降低,缓解心绞痛, 也能扩张周围静脉,使周围静脉贮血,左心室舒张末压降低和舒 张期对冠脉血流阻力下降;其扩张血管作用也可影响某些区域 冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布。由于对静脉(主要的) 和动脉扩张,可减轻心脏前(主要的)和后负荷,心力衰竭时也属 常用。由于血管周围扩张而用于高血压治疗。
相互作用
(1)与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时，疗效 可减弱。 (2)与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱或肾上腺 素同用时可能降低抗心绞痛的效应。 (3)中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。 (4)与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体 位性降压作用增强。 (5)与三环类抗抑郁药同用时，可加剧抗抑郁药的低 血压和抗胆碱效应。 静脉输入利多卡因患者，舌下含化硝酸甘油，有发 生完全性房室传导阻滞并可引起心脏停搏。
适应症
• 用于治疗或预防心绞痛；也可作为扩 血管药用于治疗充血性心力衰竭；注 射剂可用于治疗高血压。
用法用量
• 成人常用量①含于舌下，一次0.25-0.5mg，按需5分钟后可再 用，一日不超2mg。②静脉滴注:开始剂量按每分钟5ug,最好经 恒定的输液泵滴注,若左室充盈压或肺毛细血管楔压为正常或 低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者),则可能已是充分有效, 或可能过量。用于控制性降压或心力衰竭，可每3-5分钟增加 5ug/min以达到满意效果。如果在20ug/min时无效可以10ug/min 递增，以后按20ug/min，一侯有效则剂量渐减小或给药间期延 长。由于各个病人对本品反应差异很大，静脉滴注无固定适合 剂量，每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量， 因此需监测血压、心率、其他血流动力学参数如肺楔嵌压等。 由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,应采用非吸附本品的输 液装置如玻璃输液瓶等。③敷贴剂：硝酸甘贮存于不能穿透的 背面与使药物恒速释放的半透膜之间，将膜敷贴与皮肤上,药 物以恒速进入皮肤。作用时间长，几乎可达24小时。切勿修剪来自百度文库敷贴剂，贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易刺激处皮肤。每次 帖服需更换部位以免引起刺激。
给药说明
①按不同患者的需要和耐受性调整用量；②长期含服可 引起耐药性而用量要加大，停药一周左右疗效才恢复； ③大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量， 以防撤药时心绞痛反跳；④对同类硝酸酯或亚硝酸酯 的交叉耐药性并非常见，且有争论，倾向于不必考虑； ⑤静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，用 5％ 葡萄糖注射液或氯化钠注射液，并彻底混和，不得直 接用作静注，不能和其他药物混和。 应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调 整用量。 舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，如 15分钟内用过 3片尚未能缓解，应即就诊。为了防止发作，劳动前 5—10分钟，舌下含服硝酸甘油片常可生效。 用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以免突发 体位性降压。 久用产生耐药性.