大黄研究新进展(1)

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上海医药 ２００７年 第２８卷第１】期
大黄研究新进展
作者： 作者单位： 刊名：
英文刊名： 年，卷(期)： 被引用次数：
龚静， Gong Jing 上海市闸北区中医医院,上海,200072
上海医药 SHANGHAI MEDICAL & PHARMACEUTICAL JOURNAL 2007，28(11) 1次
美键词 天黄有效成分药理作用 临床作用
中图分类号：Ｒ９７
文献标识码：Ａ
文章编号：１００６—１５３３｛２００７）Ｈ一０５０９—０２
大黄用途广泛，内服外用皆宜，能攻能守，有毒能解，有 阻能通，出血能止，瘀浊能排，倍受古今医家的推崇。元代 医学家王好古日：“太黄，阴中之阴药，泄满，推陈致新，去 陈垢而安五脏，渭如戟定祸乱以太平无异，所以有将军之 名。”随着医学的发展，临床治疗手段不断提高，而中药大 黄仍常用不衰，临床应用更为广泛。笔者就大黄的有效成 份，药理作用、临床作用研究进展作一综述。
１大黄有效成分研究 大黄的主要成分为蒽醌衍生物，含量为３％～５％，大
部分为葡萄糖结合苷，游离苷有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素、大黄素甲醚等。胡军等”’从秦岭大黄的根和根茎的乙 醇提取物中分离并鉴定３６个化合物，即大黄酚、大黄素甲 醚、大黄素、芦荟大黄索、大黄酸、大黄酚一８一。一Ｂ—Ｄ一 葡萄糖苷，并利用Ｇｃ—Ｍｓ—Ｄｓ对其挥发性成分进行了分 析，鉴定出２７个化合物。对大黄毛状根及愈伤组织、悬浮 细胞中的蒽醌类成分进行分析，建立了用掌叶大黄毛状根 培养物生产蒽醌化合物的途径。李军林等“１从河套大黄干 燥根和根茎的甲醇提取物中分离得到８个非蒽醌类成分， 经化学和渡谱方法确定为：６一谷甾醇、土大黄苷元、没食 子酸、渡叶素、胡萝ｈ苷、云杉鞣酚一３’一。一葡萄糖苷、土 大黄苷和蔗糖。从天山大黄根中分离出６个化合物：大黄 酚、大黄素甲醚、大黄素、大黄酚一８—０一Ｂ—Ｄ葡萄糖苷、 大黄素甲醚一８一。一Ｂ一葡萄糖苷及Ｂ一谷甾醇。从大黄 愈伤组织中分离得到７种成分；大黄酚、大黄素甲醚、Ｂ一 谷甾醇、芦荟大黄素、大黄素、ｄ一儿茶素和３’，４’，５’一三 羟甲基苯甲酰葡萄糖。采用硅胶柱层析法从窄叶大黄根基 根茎中分离得到６个蒽醌类化合物：大黄酚、大黄素甲醚、 大黄素、大黄素一８一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、芦荟大黄 素一８～Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷和ｃｏ一羟基大黄素。从 河套大黄干燥根和根茎的甲醇提取物中分离得到糖１０个 蒽醌类成分：大黄酚、大黄素甲醚、大黄索、芦荟大黄素、大 黄酸、大黄酚一１和一８一Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、大黄酚 一８一。一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚一８一。一ｐ—Ｄ
茎。曾有学者报道，大黄酸对黑素瘤、乳腺瘤、神经胶质瘤、 艾氏腹水瘤、Ｐ３８８白血病有抑制作用，但对其具体机制不 甚明了。近年来随着细胞学的发展，众多学者对大黄酸的 作用机制进行了研究，表明其抗肿瘤作用主要是通过改变 细胞及细胞骨架膜的功能，抑制肿瘤细胞葡萄糖（如２一脱 氧葡萄糖，３一Ｏ甲基葡萄糖）的摄入抑制了葡萄糖的磷酸 化作用，并造成线粒功能障碍，从而影响肿瘤细胞的糖代谢 和耗氧量。
消化道出血临床上比较常见，最近发现生大黄止血效 果良好，对急性消化道出血（除肝硬化引起外）止血率达 ９５％～９７．２５％”１。对ｌ组胃肠出血病例进行对照治疗观 察，在对照组抢救措施的基础上加用生大黄粉５０ ｇ，混悬于
４７．３唧ｏＬ／Ｌ的去甲肾上腺素溶液２５０ｍＬ中，分４～６次口
服，每天１剂，连服３ ｄ，，观察结果表明，单纯应用去甲肾上 腺素显效率为３３．３％，总有效率为７７．８％。加用大黄粉治 疗显效率为６１．１％，总有效率为８８．９％，两者比较有显著 性差异（Ｐ＜ｏ．０１）．加用大黄粉疗效较单纯用去甲肾上腺 素优。采用新鲜配制的１０％大黄粉混悬液与浓度８ ｍ矿ｄＬ 的去甲肾上腺素液进行对照治疗，两组均以药液在胃镜下 对准出血灶喷洒，结果大黄组５０例喷洒后及时止血，有效 率达９８。２％，去甲肾上腺索组２５例，有效率６７．９％，迁明
一毗晴葡萄糖苷、芦荟大黄素一８一Ｏ—Ｂ—Ｄ一毗喃葡萄糖 苷。
在众多学者的研究基础上，柴逸峰等”５采用胶束电动 毛细管色谱法、柱吸附一分光光度法、薄层扫描法、反相 ＨＰＬｃ法、双波长分光光度法等方法对大黄及其制剂中各 种有效成分的测定方法进行了广泛的研究，建立了一整套 各种成分的定量方法，为大黄制剂的质量控制奠定了基础。
待着大黄的药用价值和临床研究能推向一个更新、更广阔
的前景。
参考文献
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志，１９９４，８（２）：２６—２７ ８陈少新．黄敏大黄注射液利屎作用的初步研究［Ｊ］．天津畜牧
兽医，１９９６，１３（４）：２４—２５．
（收稿日期：２００７一１０—１７）
麟期 ：霪漤参霪鎏藜
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大黄止血迅速，疗效确切。 ２．２治疗肾功能衰竭
肾功能衰竭患者大多数必需氨基酸降低，而非必需氨 基酸升高或正常，这可能是体内蛋白质分解代谢亢进，抑制 蛋白质的台成，成为尿毒症的毒素，大黄能影响肾功能衰竭 患者的氨基酸代谢，调节其血中含量，促进蛋白质的合成， 延缓病情的发展，延长患者生命。娄兆标”１报道，用大黄粉 口服，每日３ ｇ．后用肾必氨基酸２５０ ｒ１１Ｌ静滴，每日１次，２０ ｄ为一疗程，治疗慢性肾功能衰竭３３例，结果有效１９例， 稳定６例，总有效率５７．６％，尿素氮及血清肌酐均明显降 低，ｃｅｒ值上升，提示对尿毒症有明显疗效，采用大黄粉配 合异搏定治疗慢性肾功能衰竭８４例，口服异搏定４０ ｒｎｇ，生 大黄粉３ ｇ，每天３次，显效后继续服用２ ｗｋ，然后减量维持 ４ ｗｋ后停药，结果显示总有效率为７９．５６％，其中代偿期及 失代偿期有效率分别为１００％和８３ ３％。大黄的应用为肾 衰的治疗提供了一种新的途径。 ２．３治疗脑血管疾病
利尿作用；家兔实验表明”’，大黄素、大黄酸以３０ ｍ∥ 妇的计量灌胃给药，２４ ｈ后尿排Ｎａ＋和Ｋ＋量达最高峰，比 对照组明显增多，而芦荟大黄素和大黄酸的作用较弱。 ２．５大黄酸抑制肿瘤细胞的代谢
大黄酸属单葸核类，主要分布于蓼科植物掌叶大黄、药 用大黄、唐古特大黄、河套大黄、秦岭大黄、天山大黄的根与
大黄研究新进展
龚静 （上海市闸北区中医医院上海２００∞２）
摘要 目的：了解大黄的临床应用进展情况。方法：查阅有关大黄有效成份、药理作用及临床应用的相关文献，
井进行归纳、整理。结果和结论：有关文献资料显示，大黄在消化、泌尿、中枢神经系统等疾病治疗方面有进展。它在消
化性溃疡、肾功能衰竭、脑血管等痰病、抑制肿瘤细胞的代谢方面，疗效显著。
参考文献(8条)
1.胡军.屠鹏飞.果德安 秦岭大黄化学成分研究[期刊论文]-西北药学杂志 1997(04)
2.李军林.王爱芹.李家实 河套大黄非蒽醌类成分研究 1998(11) 3.柴逸峰.纪松岗.殷学平 胶束电动毛细血管色谱法分离测定大黄及其成药中的蒽醌类组分 1997(01) 4.张玉红.孙菊妹.王华 口服大黄粉及云南白药治疗烧伤并发消化道出血8例 1991(07)
上海医药２（）０７年 第２８卷第ｌｌ期
２大黄药理作用及临床应用的研究 ２．１治疗消化性溃疡及其出血症
大黄治疗胃、十二指溃疡肠出血已受到临床医生重视， 用单昧大黄片治疗幽门螺旋菌阳性消化道溃疡，并与甲氰 眯脓治疗对比观察。１个月后复查胃镜、病理及幽门螺旋 菌转阴情况，结果大黄组溃疡愈台总有效率９２．５％，幽门 螺旋菌转阴率９０％，甲氰咪胍组溃疡愈合率９３．４％，幽门 螺旋菌转阴率３．３％。１年后随访部分病例，大黄组１８例 中复发２例，甲氰味胍组１０例中复发６例．大黄组复发率 明显低于甲氰咪胍组（Ｐ＜ｏ．０５）。研究认为，大黄除了能 减少胃液分泌、降低胃游离酸及胃蛋白酶活性、清热解毒、 活血化瘀、减轻炎症改善溃疡部位微循环外，可能还具有清 除幽门嫘旋菌作用，有利于溃疡的愈合．降低复发率。
相似文献(10条)
1.期刊论文 崔晓秋.刘云刚 大孔吸附树脂分离纯化大黄有效成分的研究 -云南中医中药杂志2007,28(8)
综述了大孔吸附树脂分离纯化大黄有效成分的研究进展,并展望其在分离纯化大黄有效成分领域的应用前景.
2.学位论文 毛军 中药大黄抗内毒素有效成分的分离与提取 2005
细菌内毒素(也称内毒素)是革兰氏阴性细菌细胞壁结构中的类脂多糖体(脂多糖，LPS)，此种脂多糖经细菌胞壁合成后被转运到细胞表面构成胞壁外 膜的组成成分，在细菌死亡溶解溃后从细胞结构中释放出来。内毒素生物活性复杂，对人体作用广泛，能使脏腑组织发生严重病变，可引起休克、弥散 性血管内凝血(DIC)、多器官功能衰竭等。小剂量的LPS即可引起广泛的生物学作用及病理学反应，如内毒素血症、休克肺、百度文库脏抑制及口腔疾患等，死 亡率高达20％～60％。
３结语
近年来，大黄临床应用研究进展很快，现代药理研究表
明，大黄可治疗多种疾病。这些已经大大超出了大黄蒽酮
衍生物泻下作用的范围，说明大黄不仅仅是一种简单的缓
泻药，因此有必要对其继续进行认真的临床研究和科学的
实验研究。在中医“异病同治”的基础上，随着医学模式的
改变和疾病的变化，依靠新科学新技术的飞速发展，我们期
5.娄兆标 合用大黄与肾必氨基酸治疗慢性肾功能衰竭33例[期刊论文]-中西医结合实用临床急救 1995(02)
6.李力强.周崇伦 单味生大黄治疗急性脑出血的近期疗效观察 1994(03) 7.邹晓瑜 水蛭大黄治疗出血性中风17例 1994(02) 8.陈少新.黄敏 大黄注射液利尿作用的初步研究 1996(04)
定大黄及其成药中的蒽醌类组分［Ｊ］中国药学杂志，１９９７，３２
（１）：８０—８１．
４张玉红．孙菊妹，王华，等。口服大黄粉及云南白药治疗烧伤并 发消化道出血８倒［Ｊ］实用中谣医结合杂志，１９９ｌ，４（７）：４叭
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５娄兆标．合用大黄与肾必氨基酸治疗慢性肾功能衰竭３３例。
中西医结合实用临床急救［Ｊ］．１９９５，２（２）：５ｌ～５２ ６李力强，周崇伦．单味生大黄治疗急性脑出血的近期疗效观察
李力强”ｌ治疗急性脑出血３５僦，用生大黄１５～２０ ｇ， 开水浸泡２０血ｎ后口服或鼻饲，每日３次，对照组３０例， 均用西药治疗２ ｗｋ后，根据全国第二次脑血管学术会议的 疗效评定（以下简称“评定标准”），结果治疗组进步２５例， 对照组进步１２倒，经统计学处理差异显著（Ｐ＜ｏ．０５）。邹 晓瑜”’用生大黄、水蛭治疗出血性中风１７例，服药２１—５６ ｄ，参照“评定标准”，结果基本愈合４例，显敛４例，有效１ 例，无变化ｌ例，死亡ｌ例，总有效率为８８．２％。治疗卒中 ３０例，用生大黄５０ ｇ加沸水２００ｍＬ浸泡２０ＩＩｌｉｎ，分２次鼻 饲或灌肠，一日２次，３ ｄ内苏醒者达７０％以上。据此认 为，本疗法尤其对应用甘露醇等脱水治疗症状不减、血压顽 固不降者效果显著。 ２ ４对泌尿系统的影响
大黄为常用中药，具有泄下、抗菌、抗肿瘤、抗高脂血症，降低血压、健胃、利胆保肝、强心、消炎、延缓衰老、调节免疫等作用。近代研究证明 ，大黄具有清除体内氧自由基，调节免疫等重要药理活性。现已从大黄中分离到蒽醌、二蒽酮芪、苯丁酮、单宁、萘、色酮等不同种类的80种化合物 ，大体上分为蒽醌类、多糖类、鞣质。
本实验分别以水和乙醇为溶剂，对大黄进行提取，通过正交实验，比较了两种溶剂对大黄的提取效果。实验发现：以水为溶剂时，煎煮次数对大黄 总蒽醌提取物具显著性影响(P＜0.05)，煎煮次数和浸泡时间对结合型蒽醌具有一定影响(0.05＜P＜0.1)，煎煮次数较多，3种物质的提取率越高，这说 明浓度差是大黄有效成分浸出的重要因素。对总蒽醌而言，浸泡比不浸泡提取率要-1-高。但浸泡0.5h与浸泡12h无显著性差异，而结合型及还原型蒽醌 则以不浸泡或浸泡0.5h为好，提示两者在水中的不稳定性。煎煮时间在60min之内，对总蒽醌无显著影响(P＞0.1)，而结合型蒽醌则以30min煎出量最高 ，还原型蒽醌以10min最高。这亦说明，加热时间长，对后两种的稳定性会产生一定的影响。以乙醇为溶剂的正交试验结果可看出，乙醇浓度为80％，回 流时间1小时，回流次数2次，溶剂量为10倍。对于总蒽醌含量而言，以乙醇为溶剂，回流次数仍是最重要的因素。乙醇浓度和回流时间对还原型蒽醌具 显著性影响(P＜0.05)，而加醇量则具一定影响(0.05＜P＜0.1)。从实验结果可看出，水提组与醇提组比较，醇提组对3种大黄组分的提取效果明显优于 水提组，醇提组中，以80％乙醇为优，且煎煮时间均不宜过长，控制在1左右为宜。