大黄的药理作用研究进展综述
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大黄的药理作用研究进展综述
【 摘要 】目的 综述大黄研究进展状况,指导临床用药。
方法 查阅近年来国内外有关文献报道,进行综合、分析和归纳。
结果 大黄对 结论 大黄具有良好的应用前景,值得临床推广应用。 【 关键词 】大黄 化学成分 药理作用 临床应用
大黄是一种多年生草本植物,为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄R.tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄 R.officinale Baill.的干燥根及根茎。以泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经为主要作用。目前对大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等。近年来对大黄药理作用进行了深入的研究,现将这方面的研究进展综述如下。
1.泻下作用
大黄的泻下的作用与大肠内水和钠的分泌有直接关系。近年来研究证实,大黄泻下的主要成分番泻甙类进入肠道后,经过肠内细菌所β-糖苷酶分解,进一步裂解为大黄真正的泻下成分大黄酸蒽醌,它具有类乙酰胆碱样的作用,并有抑制Na+、K+、ATP酶活性作用,影响Na+、K+的细胞转运,使水分滞留在肠办;同时尚能刺激胆汁分泌亢进和大肠排空运动增加,所以大黄的泻下特点不妨碍小肠对营养物质的吸收。最近研究指出,大黄在体内真正起原产物大黄酸蒽酮-8-G甙及其分解产物失去糖基的大黄酸蒽酮,这两种成分可能系大黄在体内真正起泻下作用的物质。
2.利胆作用
麻醉犬十二指肠给大黄煎剂可以促进胆汁分泌,并使胆红素和胆汁酸含量增加。大黄能疏通肝内毛细胆管,促进胆汁分泌,因而改善胆小管内胆汁淤积,增加胆红素排泄。大黄还能促进胆囊收缩,松弛胆囊奥狄括约肌,是胆汁排出量增加,再结合大黄光谱、消炎、抗炎作用,可用于治疗胆系感染、胆石症等。
3.保肝作用
大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;刺激人体产生干扰素,抑制病毒的繁殖;促进肝脏血液循环,改善微循环等途径,产生保肝作用。大黄内芦荟大黄素对CCL4所致的小鼠急性肝损害有保护作用,不仅能阻止肝细胞的死亡,而且对脂质过氧化引起的炎症反应有保护作用。
4.止血作用
现代药理研究证明:大黄具有明显的止血作用,其止血的有效成分单体A和B可以促进血小板的粘附和聚集,从而有利于血栓的形成。大黄所含的丰富的鞣质具有收敛止血作用;大黄酚有减少伤品渗出,改善血管脆性,缩短凝血时间,促进而小板生成的作用;大黄素也具有有明显的促凝血功能;钙离子等也起到加速血液凝固的作用。
大黄止血的作用机理是局
部与全身的综合作用,表现为局部血管收缩,血管通透性降低,上消化道运动减弱,从而减少出血部位的机械损伤,有利于血小板的损伤处凝集;全身变化表现为血浆渗透压增加及血粘度下降,红细胞聚集性增加,微血管内血液变得缓慢,另外大黄酚对功能性子宫出血、肺咯血等也具有明显止血作用。
5.治疗肾功能衰竭
大黄是经过调整脂质代谢,改善脂质异常造成的进行性肾损害而发挥作用的。大黄及其提取物可有效降低肾小管上皮细胞的增殖,降低其细胞代谢,即大黄可选择性地抑制肾小管细胞的高代谢状态,从而减轻高代谢对健存肾单位的损害而延缓CRF的进展,这可能是大黄CRF的重要机理之一。
6.降低血脂
高血脂症是冠心病致病的重要的因素。美国心肺血研究院进行7年的冠心病的防治研究证实,降脂药的应用可使心脏病死亡率下降24%。近年来证实大黄有调节脂质代谢、降低高胆固醇作用,大黄降血脂的有效成分主要蒽醌类、儿茶素和没食子酸、芪类等化合物。大黄还可增加肝小叶间的胆汁分泌,促进胆汁排出。这意味着通过肝脏酯化降价为胆汁酸的胆固醇,在肠内被还原为类固醇排出体外的数量增加,因而减少了胆固醇在体内的沉积。
7.抑菌、抗病毒
大黄能减轻而中内毒素,并促进肾上腺皮质激素分泌,有利于机体感染后抗炎、抗病毒的应激反应。大黄具广谱抗菌的作用,对链球菌、葡萄球菌、白喉杆菌等有不同程度抑制作用,特别对常见的脆弱似杆菌等厌氧菌的抑制尤其为显著。它能明显提高人体外周血液中白细胞的吞噬活性。
大黄抗菌机制为它能与DNA结合,抑制DNA、RNA和蛋白质生物合成。大黄对以渗出和增生为主的为症过程均有抑制作用。此外,大黄对流感病素、乙肝病素、柯萨奇病毒等也具有较强的抑制作用。最近的研究表明:大黄的部分提取物对于艾滋病毒尚不抑制作用。
8.抗肿瘤
大黄所含蒽醌衍生物对癌细胞代谢的多个环节均有影响,既有影响癌细胞的呼吸和氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程,又抑制癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成,并能抑制以DNA为辅酶的脱氧酶,大黄酸对癌细胞的糖酵解及呼吸有明显的抑制作用,大黄素对黑色素瘤、乳腺癌能起到一定的抑制作用,而对宿主正常组织如肝、肾等几无影响。但大黄酸对正常组织尤其是脑组织有一定的抑制作用,所以在临床临床应用时,必须看到这一点。大黄所含儿茶素对淋巴肉瘤尚有抑制作用。
9.其它作用
长期实践证明,以大黄为主的通腑复方确能“荡涤实热”,达到降温的目的,其作用机理可能系
在黄能降低前列腺素E和环核苷酸含量,前者是体温调节最主要的中枢神经介质。此外,大黄尚有治疗精神分裂症的效果和发挥免疫调控、稳定机体内环境等多种药理作用。
综上所述,大黄的药理作用十分广泛,与其泄泻,清热,解毒,瘦脸疮疡,消食等功效,相关的药理作用是泻下作用,抗病原微生物,抗炎,免疫调节以及清除肠道内细菌和内毒素等作用。大黄的功效作用的物质基础是蒽醌类衍生物。近年来对大黄的其他药理作用的研究,把大黄的用途进一步扩展,对该药的进一步研究和推广应用具有较大的理论和实践意义。
参考文献:
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