替加环素研究进展

4、Gilbert DN,et al.热病.40版,2011 5、杨青等，中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345 6、Ray L, Levasseur K, Nicolau D P, et al. Cerebral spinal fluid penetration of
tigecycline in a patient with Acinetobacter baumannii cerebritis[J]. Annals of Pharmacotherapy, 2010, 44(3): 582-586. 7、Freire A T, Melnyk V, Kim M J, et al. Comparison of tigecycline with imipenem/cilastatin for the treatment of hospital-acquired pneumonia[J]. Diagnostic microbiology and infectious disease, 2010, 68(2): 140-151.
*部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
4、Gilbert DN,et al.热病.40版,2011
5、杨青等，中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345
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10
主要内容
简介 药理学特性 抗菌谱
临床应用探讨
小结 参考文献
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已获批准的适应症：
替加环素研究进展
主要内容
简介 药理学特性 抗菌谱 临床应用探讨 小结 参考文献
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2
主要内容
简介
药理学特性 抗菌谱 临床应用探讨 小结 参考文献
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3
简介
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4
主要内容
简介
药理学特性
抗菌谱 临床应用探讨 小结 参考文献
治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂性皮肤和 皮肤软组织感染(cSSSI)
社区获得性细菌性肺炎 治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂性腹腔内 感染(cIAI)
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临床应用探讨1
替加环素合理应用指南[2]提出再给予受试者替加环素 100 mg，与血清药物浓度相比，替加环素给药 4 h 后 胆囊（38 倍）、肺（3.7 倍）、结肠（2.3 倍）的药 物浓度较高，而滑液（0.58 倍）和骨骼（0.35 倍）的 药物浓度较低
抗菌谱
临床应用探讨 小结 参考文献
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抗菌谱[4.5]
G+菌
G-菌
非典 厌氧
MRSA VRE+ 其他 产
CR-AB CRE
G+
ESBL
铜绿 假单
其他G菌
型病 菌 原体
细菌
胞菌
替加环 √
√
√
√
√
√
Χ
√
素
√√
糖肽类 √
Χ* √
Χ
Χ
Χ
Χ
Χ
Χ√
碳青霉 Χ
Χ
√
√
Χ
Χ
√
√
烯类
Χ√
√代表具有抗菌活性，临床敏感率大于60%，Χ代表临床无效、无数据或敏感率小于30%
47.9%
57.8%
46.5%
治愈率
20.0%
0.0%
亚胺培南 替加环素 (n=67) (n=73)
CE人群
亚胺培南 替加环素 (n=116) (n=127)
c-mITT人群
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小结
替加环素第一个甘氨酰环素类抗生素
有效对抗四环素类两大耐药机制，不受常见耐药机制的影响 广泛分布于人体各组织，腹腔组织浓度高 广谱覆盖耐药G-菌、耐药G+菌、厌氧菌和非典型病原体 临床上不建议应用在血液感染、尿路感染和中枢感染 有增加患者死亡的风险
参考文献
1、陈子晞，陈方慧.临床常见病原菌对替加环素耐药机制研究进展.[J]中国现代应 用药学 .2014 31（10）:1423-1426
2、董薇, 谢筱琪, 康焰.替加环素合理用药指南解读[J]. 中国循证医学杂志, 2016, 16(1): 30-32
3、Meagher AK etal.The Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profile of Tigecycline.Diagn Microbiol Infect Dis.2005;52(3):165-171
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Байду номын сангаас
5
抗菌机制
替加环素的作用机制与四环素类药物相似，与细菌核 糖体30s亚基的A位点结合，阻止细菌转录从而抑制蛋 白质合成。
克服
1.陈子晞，陈方慧.临床常见病原菌对替加环素耐药机制研究进展.[J]中国现代应用药
2020学/11./214014 31（10）:1423-1426
6
药理学特性
6、Ray L, Levasseur K, Nicolau D P, et al. Cerebral spinal fluid penetration of tigecycline
in a patient with Acinetobacter baumannii cerebritis[J]. Annals of Pharmacotherapy,
2、董薇, 谢筱琪, 康焰. 1 替加环素合理用药指南解读[J]. 中国循证医学杂
202志0/1,12/10416, 16(1): 30-32.
13
临床使用探讨2
临床上不建议用于下列感染[6] 菌血症：血清浓度太低
尿路感染：大部分经肝脏排泄，尿路浓度约为血清浓 度25%。
中枢感染：不能透过血脑屏障，中枢穿刺液浓度约为 血清浓度的11%
亚胺培南 替加环素 (n=429) (n=440)
CE人群
c-mITT人群
7、Freire A T, Melnyk V, Kim M J, et al. Comparison of tigecycline with
imipenem/cilastatin for the treatment of hospital-acquired pneumonia[J].
3、Meagher AK etal.The Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profile of
20T2i0g/1e1c/y14cline.Diagn Microbiol Infect Dis.2005;52(3):165-171
8
主要内容
简介 药理学特性
2020/1D1/ia14gnostic microbiology and infectious disease, 2010, 68(2): 140-151.
16
亚胺培南治疗VAP患者的治愈率高[8]
亚胺培南治疗VAP患者的治愈率高达70%，而替加环素<50%
80.0% 60.0% 40.0%
70.1%
2、董薇, 谢筱琪, 康焰. 替加环素合理用药指南解读[J]. 中国循证医学杂志, 2016, 16(1):
203200/-1312/1.4
7
药理学特性
替加环素的药代动力学特点[3]（首剂给予替加环素 100mg，随后每12小时给予50mg，输注时间30分钟）
Cmax=0.87μg/mL Cmin=0.13μg/mL AUC0-24h=4.7μg·h/mL t1/2=42.2h
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谢谢观赏！
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2200201/101,/1444(3): 582-586.
14
临床合理应用探讨-2
FDA在13项临床研究的汇总分析结果，提出了替加环素增加患者
死亡风险的警告
1、研究纳入的患者包括复杂皮肤软组织感染（cSSSI）、复杂腹
腔感染（cIAI）/社区获得性肺炎（CAP）、医院获得性肺炎
（HAP）、呼吸机相关肺炎（VAP）、耐药菌感染（RP）和糖尿
病足感染（DFI）
汇总显示，采用替加环素治疗的患者其死亡率高于对照组，而这
种差20异20/在11/H14AP尤其是VAP患者中更为突出
15
亚胺培南治疗HAP患者的治愈率高[7]
80.0% 60.0%
78.2%
67.9%
P<0.001
67.6%
62.7%
治愈百分比
40.0%
20.0%
0.0%
亚胺培南 替加环素 (n=243) (n=268)