注射用硫酸头孢匹罗说明书

注射用硫酸头孢匹罗说明书

【药品名称】

通用名：注射用硫酸头孢匹罗。

英文名：Cefminox Sodium for Injection。

汉语拼音:Zhusheyong Liusuan Toubaopiluo

【成份】硫酸头孢匹罗

化学名称：（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-（6，7-二氢-5H-环戊[b]吡啶-1-基甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐。

分子式：C22H22N6O5S2·H2SO4 分子量：612.66

【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。

【药理毒理】本品是一种对β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素。其通过阻断细菌细胞壁多聚体－肽聚糖的合成而发挥作用。因其可迅速穿透细菌的细胞壁并且与靶酶（青霉素结合蛋白）高亲和的结合，因此在低浓度水平即可对相当广谱的革兰阴性及革兰阳性病原菌具有杀菌作用，这在世界范围内对于医院和社区获得的病原体的众多体外研究中已经得到证实，近期的研究表明其敏感程度没有变化。许多对其它注射头孢菌素或氨基糖苷类耐药的菌株对本品依然敏感。

抗菌活性：

下列为体外对头孢匹罗敏感的病原菌：

革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、凝固酶阴性的葡萄球菌属（包括耐青霉素但非耐甲氧西林菌株）、链球菌A（化脓性链球菌）、B（无乳链球菌）、C、F及G，轻型链球菌，血链球菌，草绿色链球菌，肺炎链球菌，痤疮丙酸杆菌，厌氧消化链球菌，白喉棒状杆菌，化脓性棒状杆菌。

革兰阴性菌：枸橼酸菌属，大肠杆菌，沙门氏菌属，志贺杆菌属，克雷伯杆菌属（吲哚阳性及吲哚阴性），肠杆菌属，哈夫尼亚菌属，沙雷菌属，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，小肠结肠炎耶尔森菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，卡他莫拉菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，亲水气单胞菌。

下列菌种大多数菌株在体外均显示对头孢匹罗敏感：

革兰阳性：梭菌属。

革兰阴性：绿脓杆菌，假单胞菌属（非绿脓杆菌），脆弱拟杆菌（非产β－内酰胺酶菌株）。

下列菌种大多数菌株在体外对头孢匹罗耐药：

革兰阳性：粪肠球菌，产单胞李氏菌，难辨梭状杆菌。

革兰阴性：嗜麦芽黄单胞杆菌，变异梭形杆菌，脆弱拟杆菌（产β－内酰胺酶菌株）。

头孢匹罗与氨基糖苷类抗生素对多种细菌均有协同作用。

临床试验中已成功治愈下列病原菌所致的感染：

革兰阳性：金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌属（表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌，人形葡萄球菌，瓦氏葡萄球菌），溶血性及非溶血性链球菌，化脓性链球菌（A组），血清组B 及F链球菌，肺炎链球菌，无乳链球菌，甲型链球菌，棒状杆菌属。

革兰阴性：大肠杆菌，肠杆菌属，吲哚阳性及吲哚阴性克雷伯杆菌属及变形杆菌属，摩根氏摩根菌，普鲁菲登斯菌，枸橼酸菌属，沙门菌属，哈夫尼亚菌，粘质沙雷菌，出血败血性巴斯德菌，流感嗜血杆菌及其它嗜血杆菌属，卡他莫拉菌，奈瑟菌属，产碱杆菌属，绿脓杆菌及其它假单胞菌属，拟杆菌属。

【药代动力学】男性中的药代动力学特性

生物利用度及吸收：肌肉注射后的生物利用度大于90％。

分布：单次静注剂量1.0克后的血清平均峰值水平（C5分钟）为80-90毫克/升。剂量与药代动力学呈线性相关。分布容积为14-19升。多次给药后无蓄积。血清半衰期为1.8-2.2小时。血清蛋白结合率低于10％且为剂量依赖性。可迅速穿透进入到下列身体组织及体液内：

组织/体液

剂量（克）

平均浓度

组织：血清或体液：血清比

2小时

<8小时

12小时

2小时

<8小时

12小时

组织（毫克/公斤）

前列腺

1.0

12.9

6.1

1.7

0.3

0.4

0.6

支气管黏膜

1.0

33.0

15.7

-

0.6

0.6

-

体液（毫克/升）

间质

1.0

32.9

13.3

2.9

1.9

2.3

3.0

腹膜

1.0

46.3

10.6

-

1.1

1.0

-

脑膜炎

-炎性

-非炎性

2.0

2.0

2.7

0.5

3.6

0.8

2.3

-

0.05

0.01

0.9

0.13

0.7

-

血浆峰值水平高于常见病原菌的MIC。

生物转化及排泄：头孢匹罗主要经肾脏消除：80-90％的药物可在尿液中出现。尿液中发现的放射活性计数98-99％由原形头孢匹罗组成。一次给药1.0克约有30％可经血液透析清除。

特殊人群组：

老年人（>65岁）：健康老年人单次静脉给药2.0克的C5分钟血清水平为174毫克/升。血清半衰期为3.4小时，24小时后经尿液排出的原形头孢匹罗为71％。在大于65岁的老年患者中，单次静脉给药1.0克及2.0克的C5分钟分别为127.1及231.1毫克/升。相同剂量的半衰

期分别为4.4±1.4及4.5±1.6小时。

肾脏损害患者：不同程度肾功能损害患者单次静脉给药2.0克后其平均半衰期如下表所列：肌酐清除率（毫升/分钟）

>50

20-50

10-20

<10

半衰期（小时）

2.6

9.2

9.8

14.5

肾脏损害患者仅在肌酐清除率水平低于50毫克/分钟时才需调整剂量。

【适应症】

本品可适用于下述由未知病原菌或已知敏感菌造成的感染的治疗：

下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）。

合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染。

皮肤及软组织感染（蜂窝织炎，皮肤脓肿及伤口感染）。

中性粒细胞减少患者的感染。

菌血症/败血症。

如上所列的严重感染。

【用法用量】

本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。下列剂量推荐用于肾功能正常的中重度感染的患者。

指征