抗肿瘤药 ppt课件

医学资料
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
• 链状交叉的粘肽构成细胞壁。 • 鳞霉素抑制粘肽合成第一步（细胞质内） • 杆菌肽、万古霉素抑制粘肽合成第二步（细胞膜
内）。
• ß-内酰胺类抑制粘肽合成第三步（细胞膜外），阻 止粘肽链交联。
• 青霉素结合蛋白理论（PBP）。
医学资料
6
抗菌药物的作用机制—— 损伤细胞膜，破坏其屏障作用
• 细胞膜是一种半透膜结构：内外各一层蛋白 质，中间一层脂质。
• 喹喏酮类：作用于DNA复制过程中的DNA旋 转酶（或拓扑异构酶2） 氧氟沙星、环丙沙星具有其它作用机制。
医学资料
9
抗菌药物的作用机制 ——其他
• （1）抑制细菌叶酸代谢； 磺胺类、TMP，不能合成嘌呤，阻止核酸 合成。
• （2）抑制结核环脂酸的合成 异烟肼抑制结核环脂酸合成酶，合成减少， 细胞壁缺损，细胞内容外漏，菌体死亡。
• 细菌核糖体沉降系数：70S - 50S+30S • 哺乳动物核糖体沉降系数：80S- 60S+40S • 氨基糖苷、四环素作用于30S； • 氯霉素、红霉素、林可霉素作用于50S。
医学资料
8
抗菌药物的作用机制 ——抑制细菌核酸的合成
• 利福平：与DNA依赖的RNA聚合酶（转录酶） ß亚单位结合，抑制mRNA转录。
（4）葡萄球菌、肺炎球菌耐药日益增多； （5）达峰时间0.5h，半衰期1/2h，需多次给药
（q6h）； （6）大剂量应用，可能出现青霉素脑病（尤其
是老年人和肾功能不全病人）
医学资料
14
青霉素类
（1）青霉素G，青霉素V （2）耐酶青霉素，对MRSA无效
甲氧西林（Methicillin） 苯唑西林（Oxacillin） 氯唑西林（Cloxacillin） 双氯西林（Dicloxacillin）
抗菌药物的作用机制
• 干扰细菌的细胞壁合成； • 损伤细胞膜，破坏其屏障作用； • 影响细菌蛋白质合成； • 抑制细菌核酸的合成； • 其他：（1）抑制细菌叶酸代谢；
（2）抑制结核环脂酸的合成。
医学资料
5
抗菌药物的作用机制 ——干扰细菌的细胞壁合成
• 细菌具有细胞壁（哺乳动物细胞无细胞壁）：糖类、 蛋白质、类脂质构成。
医学资料
10
抗生素分类及其特点
• ß-内酰胺类 • 氨基糖苷类 • 大环内酯类 • 林可霉素类 • 多肽类抗生素 • 氯霉素类 • 磷霉素类 • 喹诺酮类 • 抗真菌药
医学资料
11
ß-内酰胺类
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 头霉烯类 • 碳青霉烯类 • 单环ß-内酰胺类 • 与ß-内酰胺酶抑制剂合剂
医学资料
12
青霉素类与头孢菌素类结构比较 S
N O 6-氨基青霉烷酸（6-APA）噻唑环
S
N O
噻嗪环
医学资料
13
ຫໍສະໝຸດ Baidu
青霉素类
• 青霉素 G （1）青霉素水溶液不稳定，30℃，放置24h效价
下降56%； （2）酸性环境降低效价，宜用盐水稀释； （3）抗菌谱包括：G+菌，G-球菌，嗜血杆
菌，部分厌氧菌；
19
头孢菌素类
（4）第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢唑兰
Cefclindin Cefoselis、
Cefquinone
Cefluprenam
与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效，但
目前应用的第四代头孢及第三代头孢对产超广谱β-内酰胺酶的细菌无效，
也不适用于严重厌氧菌感染 医学资料
• 多粘菌素：与脂质结合，失去定向渗透作用， 使胞内物质流失。
• 二性霉素、制霉菌素与真菌胞膜的麦角固醇 结合，通透性增加。
• 咪唑类能抑制胞膜类固醇的生物合成，影响 通透性。
医学资料
7
抗菌药物的作用机制 ——影响细菌蛋白质合成
• 蛋白质合成三个阶段：起始阶段、延长阶段、终止 阶段。
• 氨基糖苷、四环素、氯霉素可作用于全部过程。 • 红霉素、林可霉素作用与第二阶段。
（2）第二代头孢菌素 头孢呋新 头孢孟多
医学资料
18
头孢菌素类
（3）第三代头孢菌素（1979-1988） 头孢噻肟、头孢唑肟(ceftizoxime）
抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产 碱杆菌和不动杆菌作用差。
头孢曲松：具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8 h
头孢他定：第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有
20
头孢菌素抗菌谱
第一代 第二代 第三代 第四代
G+球菌 +++ ++ + ++
G-杆菌 + ++ +++ +++
医学资料
21
注射用 (四代)
口服用 (三代)
(二代) (一代)
名称
头孢地秦［1］ 头孢匹罗［2］ 头孢吡肟［3］ 头孢唑兰［4］ 头孢瑟利［5］ 头孢地尼［6］ 头孢布烯［7］ 头孢泊肟酯［8］ 头孢他美酯［9］ 头孢托仑酯［10］ 头孢卡品酯［11］ 头孢替安酯［12］ 头孢丙烯［13］ 氯碳头孢［14］
医学资料
15
青霉素类
（3）广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 替卡西林（羧噻吩青霉素） 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿朴西林
医学资料
16
• （4）抗G-青霉素 美西林 替莫西林 福米西林
青霉素类
医学资料
17
头孢菌素类
（1）第一代头孢菌素（1962-1970） 头孢唑林（Cefazolin） 头孢拉定（Cefradine） 头孢硫咪（Cefathiamidine）
高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。
头孢哌酮：对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。
头孢地嗪：具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌
功能，趋化粒细胞及单核细胞等。
头孢甲肟：与头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松相似。
口服头孢克肟(cefixime）和头孢布烯(ceftibuten）
抗菌谱广，生物利用度很好，半医衰学资期料长
抗菌药物的临床应用
医学资料
1
概念
• 抗菌药物 ——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗
生素及化学合成药物。 • 抗生素
——来源于微生物并在高稀释度下对一些特异微 生物有杀灭或抑制作用的产物。 • 化学治疗药物
——应用于临床一切具有化学结构的药物统称。
• Chemotherapy ——抗微生物药物治疗+抗肿瘤药物治疗。