放射性药物优秀课件
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放射性核素治疗学PPT课件PPT61页
第十七章
放射性核素治疗的 生物学基础及进展
第2页，共61页。
第一节 放射性核素治疗的生物学 基础
一、放射性核素治疗的原理
利用载体或介入措施将放射性核素靶向运送到病变 组织或细胞，或病变组织与细胞能主动摄取放射性药物， 使放射性核素与病变细胞紧密结合，辐射剂量主要集中 于病灶内，发挥最大的治疗作用而对正常组织的损伤尽 可能减小。
第3页，共61页。
放射性核素治疗的物理化学原理：
1.直接作用
2.间接作用
放射性药物浓聚的生物学基础 ：
1. 器官组织的生理功能主动摄取 2. 病变细胞或组织的某些病理特性摄取
3. 影响放射性药物摄取的组织因素
如：血流灌注、血管外间隙的增加、静水压和毛细血管 通透性改变等。
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放射性药物的摄取和滞留
一、肿瘤的放射免疫治疗
（一）原理
用放射性核素标记肿瘤相关抗原的特异性抗体， 以抗体作为核素载体，与肿瘤相应抗原结合，使肿瘤 组织内浓聚大量的放射性核素，并滞留较长时间。放 射性核素衰变过程中发射射线的辐照作用破坏或干扰 肿瘤细胞的结构或功能，起到抑制、杀伤或杀死肿瘤 细胞的治疗作用。
第8页，共61页。
2. 发射β射线的核素：短射程（<200μm），中射 程（200μm~1mm），长射程（>1mm）。131I、 32P、89Sr、90Y等
3. 电子俘获或内转换发射俄歇电子或内转换电子的核素： 射程多为10nm，只有当衰变位置靠近DNA时，才产 生治疗作用。 125I-IUdR
第7页，共61页。
第二节 放射性核素治疗的进展
2．调整131I剂量的因素
①增加剂量的因素：对于甲状腺较大或质地较硬者， 结节性甲状腺肿伴甲亢者，年老、病程长、抗甲 状腺药物治疗效果差者，有效半衰期较短者应适 当增加治疗剂量。
放射性核素治疗的 生物学基础及进展
第2页，共61页。
第一节 放射性核素治疗的生物学 基础
一、放射性核素治疗的原理
利用载体或介入措施将放射性核素靶向运送到病变 组织或细胞，或病变组织与细胞能主动摄取放射性药物， 使放射性核素与病变细胞紧密结合，辐射剂量主要集中 于病灶内，发挥最大的治疗作用而对正常组织的损伤尽 可能减小。
第3页，共61页。
放射性核素治疗的物理化学原理：
1.直接作用
2.间接作用
放射性药物浓聚的生物学基础 ：
1. 器官组织的生理功能主动摄取 2. 病变细胞或组织的某些病理特性摄取
3. 影响放射性药物摄取的组织因素
如：血流灌注、血管外间隙的增加、静水压和毛细血管 通透性改变等。
第4页，共61页。
放射性药物的摄取和滞留
一、肿瘤的放射免疫治疗
（一）原理
用放射性核素标记肿瘤相关抗原的特异性抗体， 以抗体作为核素载体，与肿瘤相应抗原结合，使肿瘤 组织内浓聚大量的放射性核素，并滞留较长时间。放 射性核素衰变过程中发射射线的辐照作用破坏或干扰 肿瘤细胞的结构或功能，起到抑制、杀伤或杀死肿瘤 细胞的治疗作用。
第8页，共61页。
2. 发射β射线的核素：短射程（<200μm），中射 程（200μm~1mm），长射程（>1mm）。131I、 32P、89Sr、90Y等
3. 电子俘获或内转换发射俄歇电子或内转换电子的核素： 射程多为10nm，只有当衰变位置靠近DNA时，才产 生治疗作用。 125I-IUdR
第7页，共61页。
第二节 放射性核素治疗的进展
2．调整131I剂量的因素
①增加剂量的因素：对于甲状腺较大或质地较硬者， 结节性甲状腺肿伴甲亢者，年老、病程长、抗甲 状腺药物治疗效果差者，有效半衰期较短者应适 当增加治疗剂量。
94-教学课件-生产实际教学案例——放射性药品案例
药品政策法规企业生产实际教学案例放射性药品案例一、案例说明（一）教学目标通过本案例的学习，学生掌握《放射性药品管理办法》中对放射性药品的研制、生产、经营、使用及运输等问题的具体规定。
（二）涉及的基本知识点和相关法律法规国务院于1989年1月公布了《放射性药品管理办法》，该办法对放射性药品的研制、生产、经营、使用及运输等问题做了具体规定。
1．放射性药品的定义放射性药品是指用于临床诊断或者治疗的放射性核素制剂或者其标记药物。
包括裂变制品、推照制品、加速器制品、放射性同位素发生器及其配套药盒、放射免疫分析药盒等。
2．放射性药品的生产、经营管理（1）生产、经营企业审批开办放射性药品生产、经营企业，必须具备《药品管理法》规定的条件，符合国家的放射卫生防护基本标准，并履行环境影响报告的审批手续，经有关部门审查同意，药监部门审核批准后，由所在地省级药品监督管理部门发给《放射性药品生产企业许可证》、《放射性药品经营企业许可证》。
无许可证的生产、经营企业，一律不准生产、销售放射性药品。
《放射性药品生产企业许可证》、《放射性药品经营企业许可证》的有效期为5年，期满前6个月，放射性药品生产、经营企业应重新提出申请，换发新证。
（2）生产、经营管理放射性药品生产、经营企业，必须配备与生产、经营放射性药品相适应的专业技术人员。
具有安全、防护和废气、废物、废水处理等设施。
并建立严格的质量管理制度。
放射性药品的生产、经营单位凭省、自治区、直辖市药品监督管理部门发给的《放射性药品生产企业许可证》、《放射性药品经营企业许可证》，医疗单位凭《放射性药品使用许可证》，申请办理订货。
3．放射性药品的包装和运输管理放射性药品的包装必须安全实用，符合放射性药品质量要求，具有与放射性剂量相适应的防护装置。
包装必须分内包装和外包装两部分，外包装必须贴有商标、标签、说明书和放射性药品标志，内包装必须贴有标签。
标签必须注明药品品名、放射性比活度、装量。
放射治疗ppt课件
提高治疗效果和患者的生存质量。
06
CATALOGUE
放射治疗的案例分享
肿瘤放射治疗的成功案例
肺癌放射治疗
一位60岁的男性患者，因肺癌接 受了放射治疗，经过几个疗程的 治疗后，肿瘤明显缩小，症状得 到缓解，生活质量得到提高。
乳腺癌放射治疗
一位45岁的女性患者，因乳腺癌 接受了放射治疗，治疗过程中未 出现明显副作用，肿瘤得到控制 ，延长了生存期。
放射物理学
研究放射线的物理性质、剂量分布和测量技术， 以及放射治疗设备的性能和质量控制。
临床放射治疗
研究放射治疗在各种肿瘤中的适应症、剂量和照 射技术，以及与其他治疗手段的联合应用。
放射治疗的新技术和新方法
调强放疗（IMRT）
通过调整射线的强度，实现高剂量区 的精确投照，降低对周围正常组织的 损伤。
放射治疗的适应症和禁忌症
适应症
放射治疗适用于多种疾病，尤其 对于无法通过手术、药物治疗的
肿瘤患者具有重要意义。
禁忌症
对于某些特定情况，如急性炎症、 严重心肝肾功能不全等，应避免或 慎重选择放射治疗。
注意事项
在选择放射治疗前，需充分评估患 者的病情和身体状况，制定个性化 的治疗方案。
04
CATALOGUE
调强放疗缺点
设备成本较高，治疗费用较贵， 技术要求高。
调强放疗优点
剂量分布均匀，正常组织损伤小 。
立体定向放疗缺点
设备成本高，治疗费用昂贵。
03
CATALOGUE
放射治疗的应用
肿瘤放射治疗
肿瘤类型
治疗方式
放射治疗适用于多种肿瘤类型，如肺 癌、乳腺癌、结直肠癌等。
包括根治性放疗、姑息性放疗和辅助 放疗等。
最新核医学-1-放射性药物讲稿教学讲义ppt课件
现在国内大城市有专业公司奶站配送探针是分子影像的灵魂1164cu特异性标志物探针的化学合成系统回旋加速器二正电子标记放射性药物的制备正当性判断正当性判断放射性药物的选择放射性药物的选择应选择所致辐射剂量最小者内照射剂量和用药剂量的确定内照射剂量和用药剂量的确定必须低于国家有关法规的规定保护性措施保护性措施采取必要的保护性措施特殊人群的处理特殊人群的处理对孕妇哺乳期妇女近期准备生育的妇女婴幼儿应用放射性药品要慎重考虑
3. 标记方法
临床上使用的99mTc标记放射性药物是将从发生器新鲜淋洗 得到的99mTc加到商品试剂盒中，经摇动或加热等简单的操 作而制备的。
（四）双功能螯合剂法
是一种间接标记法，先把某种双功能螯合剂联接在被标记物的分子 上，再将放射性核素标记到螯合剂上,形成“放射性核素-螯合剂-被 标记物”的复合物，多用来标记多肽、单抗等。 螯合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变。
（五）正电子药物的制备
自 动 化 学 合 成 装 置 ， 化 学 合 成 模 块 （ chemistry process control unit，CPCU） 标记方法：亲核氟代，亲电氟代等。
3.体外诊断放射性药物
放射性药物不引入体内，在体外进行分析，如：RIA，IRMA等。
要求：
（1）射线能量较低，半衰期比较长。125I （2）不影响药物的物理、化学、生物性质。 （3）稳定性好，放化纯度大于95%。
4.正电子药物
采用正电子核素标记的放射性药物，进行正电子显像。
常用的正电子核素： 18F ， 11C，13N，15O
1.放射性核素
2.放射性核素
被标记的配体
放射性核素
131I，99mTc，32P 等。
被标记的配体
3. 标记方法
临床上使用的99mTc标记放射性药物是将从发生器新鲜淋洗 得到的99mTc加到商品试剂盒中，经摇动或加热等简单的操 作而制备的。
（四）双功能螯合剂法
是一种间接标记法，先把某种双功能螯合剂联接在被标记物的分子 上，再将放射性核素标记到螯合剂上,形成“放射性核素-螯合剂-被 标记物”的复合物，多用来标记多肽、单抗等。 螯合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变。
（五）正电子药物的制备
自 动 化 学 合 成 装 置 ， 化 学 合 成 模 块 （ chemistry process control unit，CPCU） 标记方法：亲核氟代，亲电氟代等。
3.体外诊断放射性药物
放射性药物不引入体内，在体外进行分析，如：RIA，IRMA等。
要求：
（1）射线能量较低，半衰期比较长。125I （2）不影响药物的物理、化学、生物性质。 （3）稳定性好，放化纯度大于95%。
4.正电子药物
采用正电子核素标记的放射性药物，进行正电子显像。
常用的正电子核素： 18F ， 11C，13N，15O
1.放射性核素
2.放射性核素
被标记的配体
放射性核素
131I，99mTc，32P 等。
被标记的配体
放射性药物精品PPT教学课件
11C-WAY100635 5-羟色胺受体显像
18F-Setoperone 5-羟色胺受体显像
11C-Flumazenil 苯并二氮卓受体显像
15
2020/12/6
核素
18F 18F 11C 11C 18F 11C 11C 11C 11C 11C 18F 18F
主要结合型显像剂（二）
正电子显像剂
用途
苯并二氮卓受体显像 雌激素受体显像 单胺氧化酶B活性显像 肾上腺素能受体显像 肾上腺素能受体显像 乙酰胆碱能受体显像 乙酰胆碱能受体显像 乙酰胆碱能受体显像 阿片受体显像 阿片受体显像 阿片受体显像 σ受体显像
2020/12/6
6
有效半衰期、生物半衰期和物理半衰期 └核数发挥作 用的一半时间。 └核数通过生物代谢减少 一半的时间。 核数不受任何理 化因素干扰减少 一半的时间
1/Te=1/Tb+1/Tp Te---有效半衰期 Tb---生物半衰期 Tp---物理半衰期
2020/12/6
7
4.靶与非靶（T/NT）比值要高
18F -Flumazenil 18F-FES 11C- Deprenyl S-[11C] CGP12177 18F-Carazolol 11C-东莨菪碱 11C-MQNB 11C-烟碱 11C-Carfentanil 11C-Diprenorphine 18F-Cyclofoxy 18F-Haloperidol
11C-β-CIT
多巴胺转运蛋白显像
18F- β-FP-CIT 多巴胺转运蛋白显像
11C-SCH23390 多巴胺D1受体显像
11C -Raclopride 多巴胺D2受体显像
11C-MSP
多巴胺D2受体显像
影像核医学课件 第十三章放射性核素治疗甲状腺疾病第十五章介入治疗第十六章敷贴治疗
横纹肌肉瘤
• 二、粒子治疗计划系统 • 在过去的放射性粒子植入治疗中，由于不能确切的了解
肿瘤的侵犯范围或由于肿瘤周围正常组织耐受性的限制， 不能给予肿瘤致死剂量的照射。人们逐渐认识到其局限 性在于由于只能大约估计肿瘤和正常组织的边界，治疗 计划显示剂量曲线没有涵盖整个靶体积。2O世纪90年 代中期，随着适应证选择标准的提高、计算机治疗计划 系统(Therapy plan system,TPS)、术后分析系统和新的 放射性核素的出现，可以确保在三维空间上区分正常组 织和肿瘤组织，能够在三维空间上看到靶体积或正常组 织与等剂量表面覆盖情况，这一特征对于判定肿瘤靶体 积和精确躲避周围关键结构是非常有帮助的，尤其是肿 瘤与关键器官相邻较近时，如直肠和膀胱。随着新型的 放射性核素的不断研制成功，彩色超声、CT三维TPS 的应用技术和植入技术快速提高，粒子治疗定位更加精 确，剂量分布更均匀、更合理。对于那些术后复发的肿 瘤，尤其是外科和放疗后复发的肿瘤，粒子种植治疗无 疑是更合理、更有效的治疗途径。
组织细胞的损伤。虽然植入放射性粒子发射的射 线能量相对较小,但能持续地对肿瘤细胞进行辐 射作用,因此，放射性粒子可不断地杀伤肿瘤靶 细胞，经过足够的剂量和半衰期,能够使肿瘤细 胞失去增殖能力,从而达到治疗和控制肿瘤的目 的。
• 一、放射性粒子
• 放射性碘-125（125I）粒子是将放射性125I封焊于钛 金属壳内，制成约0.8 x 4.5mm 的“籽源”,通过植入器 把粒子植入到肿瘤组织间，使放射性粒子持续低剂量近
• （一） 前列腺癌放射性粒子植入治疗
• 前列腺癌(Prostate Cancer，PCa)是男性最常见的恶性肿瘤之一， 据报道，2002年美国前列腺癌的新发患者数高达18.9万/年，因 前列腺癌死亡约3.02万人。在我国的发病率也呈不断上升趋势， 70岁以上男性的潜伏性前列腺癌的发病率为25%，其中0.95%可 发展成临床前列腺癌。自l9l4年法国巴黎镭生物学实验室的 Pasteau和Degrais医生首次报道使用镭管经尿道插入治疗前列腺
放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件
11C、15O、13N等
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
放射性药物 ppt课件
从这些例子不难看出，非放射性被标记物（配体）的作用，是携带 放射性核素并将其浓集在所希望的靶器官或组织，以达到诊断或治 疗的目的。配体可以是一般的化学药物，如二硫丁二钠（ DMS， 二疏基丁二酸钠），抗生素如博来霉素（BLM），血液成分如红细 胞（RBC），生物制品如单克隆抗体。但也有一些配体是专门为核 医学诊断或治疗设计的，如大多数心肌灌注显像放射性药物的配体 等。
PPT课件
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1、铝罐 2、玻璃交换柱 3、筛板， 4、淋洗液排出管 5、钼酸锆胶体， 6 、生理盐水进口 接头，7、8、14、 连接胶管， 9、空气过滤 10生理盐水瓶， 11、发生器提把， 12、小铝罐， 13、淋洗液收集瓶 15、淋洗液出口接 头 16、装料管头， 17、塑料外壳
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PPT课件 10
核反应堆生产的放射性核素优点是：能同时辐照多种 样品；生产量大；辐照时短；操作简单等。缺点是：多为 富中子核素，通常伴有β衰变，不利于制备诊断用放射性 药物；核反应产物与靶核大多数属同一元素，化学性质相 同，难以得到高比活度的产品。 2、加速器生产回旋加速器是通过电流和磁场使带电粒 子得到加速，以足够的能量克服原子核势垒，引起不同核 反应，生成多种放射性核素。这些核反应可分别用符号 （d， α ）、（ α ，d）、（ α ， α ）、（ α ，n）表示； n为中子，d为氘核，p为质子， α为氦核。
PPT课件
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二）次级来源 放射性核素发生器是一种从放射性核素母子体系中周期性分离 出子体的装置。放射性母子体系中，母体核素不断衰变，子体核 素不断增加，最后达到母子体放射性平衡。由于母子体系不是核 素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体， 犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。以母子体系 分离方法的不同，分为色谱发生器、苹取发生器和升华发生器。 当前均以母子体系的核素名称命名发生器，常用 99Mo-99mTc 、 188W-188Re、 82Sr-82Rb、82Rb-82mKr。
医疗用毒性药品、放射性药品使用管理相关知识PPT医学课件
医疗用毒性 药品的定义
2
医疗用毒性 药品品种及 分类
3
医疗用毒性 药品管理
一、医疗用毒性药品定义：
医疗用毒性药品（poisonous substances ）：指毒性剧烈、治疗剂量与 中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡 的药品。
二、医疗用毒性药品品种及分类：
毒性中药品种
砒石（红砒、白砒）、砒霜 、水银、生马钱子、 生川乌 、生草乌、生白附子 、生附子、 生半夏、 生南星 、生巴豆 、斑蝥、青娘虫 、红娘虫 、生 甘遂、生狼毒、生腾黄、生千金子、生天仙子、闹 阳花、雪上一枝蒿、红粉（红升丹）、白降丹、蟾 酥、洋金花、轻粉、雄黄。
（三）放射性药品使用管理
配备有相应的经核医学技术培训技术人员的 医疗机构可以设置核医学科室（同位素室）。非核 医学技术人员未经培训，不得从事放射性药品的使 用工作。
持有《放射性药品使用许可证》的医疗机构 必须符合国家放射性同位素卫生防护管理的有关规 定，方可使用放射性药品。
无许可证的医疗机构不得在临床上使用放射 性药品。《放射性药品使用许可证》有效期为5年 。
第一，《医疗用毒性药品管理办法》中所指的 毒性药品，医药品种是指原料药，中药品种系指原 药材和饮片，不包含制剂；
第二，毒性药品管理品种，西药品种士的宁、 阿托品、毛果芸香碱等包括其盐类化合物；
第三，毒性中药闹阳花、生马前子应按《中 国药典》（1985年版）所用名称闹羊花、生马钱 子；
第四，毒性中药红粉、红升丹系同物异名。 《中国药典》（1985年版）以“红粉”收载。今 后毒性药品品种表修订时将取消“红生丹”的名称 。
任何单位和个人不得乘坐公共交通运输 工具携带放射性药品。
违反《放射性药品管理办法》法律责任 对违反《放射性药品管理办法》规定的
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医疗用毒性 药品品种及 分类
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医疗用毒性 药品管理
一、医疗用毒性药品定义：
医疗用毒性药品（poisonous substances ）：指毒性剧烈、治疗剂量与 中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡 的药品。
二、医疗用毒性药品品种及分类：
毒性中药品种
砒石（红砒、白砒）、砒霜 、水银、生马钱子、 生川乌 、生草乌、生白附子 、生附子、 生半夏、 生南星 、生巴豆 、斑蝥、青娘虫 、红娘虫 、生 甘遂、生狼毒、生腾黄、生千金子、生天仙子、闹 阳花、雪上一枝蒿、红粉（红升丹）、白降丹、蟾 酥、洋金花、轻粉、雄黄。
（三）放射性药品使用管理
配备有相应的经核医学技术培训技术人员的 医疗机构可以设置核医学科室（同位素室）。非核 医学技术人员未经培训，不得从事放射性药品的使 用工作。
持有《放射性药品使用许可证》的医疗机构 必须符合国家放射性同位素卫生防护管理的有关规 定，方可使用放射性药品。
无许可证的医疗机构不得在临床上使用放射 性药品。《放射性药品使用许可证》有效期为5年 。
第一，《医疗用毒性药品管理办法》中所指的 毒性药品，医药品种是指原料药，中药品种系指原 药材和饮片，不包含制剂；
第二，毒性药品管理品种，西药品种士的宁、 阿托品、毛果芸香碱等包括其盐类化合物；
第三，毒性中药闹阳花、生马前子应按《中 国药典》（1985年版）所用名称闹羊花、生马钱 子；
第四，毒性中药红粉、红升丹系同物异名。 《中国药典》（1985年版）以“红粉”收载。今 后毒性药品品种表修订时将取消“红生丹”的名称 。
任何单位和个人不得乘坐公共交通运输 工具携带放射性药品。
违反《放射性药品管理办法》法律责任 对违反《放射性药品管理办法》规定的
核医学放射性药物
• 用于治疗的放射性药物主要由两部分组成， 即载体和治疗用放射性核素。 • 载体(carrier)是指能将放射性核素载运到病 变部位的物质，通常是小分子化合物或生 物大分子，或某些特殊材料制成的微球或 微囊等。
第六节 放射性药物研究进展
1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent）
• 发射+或γ射线 加速器生产的放射性核素大都是缺中子核素，往
往通过+衰变发射正电子，或因电子俘获（EC）发射特征X射线，许 多加速器生产的放射性核素发射单能γ 射线。 • 半衰期短 病人使用时所受辐射剂量小，可以多次作重复检查。但 是有些核素的半衰期太短，制备相应的化合物需要特殊的快速化学分 离装置，如11C、13N、15O、18F等均用化学黑盒子(chemical black box) 合成所需化合物。 • 比活度高 带电粒子核反应生成的核素大部分与靶核素不是同位素， 可通过化学分离得到高比活度或无载体的放射性核素。例如Zn（p， xn）67Ga和18O+（p，n）18F等。 • 用途广 生产的正电子发射体 11C、13N、15O等，由于它们的稳定同位 素是机体的主要组成成分，加上半衰期短、能发射发射+或γ 射线， 在生命科学中有着广泛的用途。
核反应堆（nuclear reactor）
第二节
放射性核素 来源
加速器(accelerator)
放射性核素发生器 (radionuclide
generator)
核反应堆
Nuclear reactor
反应堆生产医用放射性核素
反应堆生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射 性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子 核素。
医用回旋加速器
第六节 放射性药物研究进展
1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent）
• 发射+或γ射线 加速器生产的放射性核素大都是缺中子核素，往
往通过+衰变发射正电子，或因电子俘获（EC）发射特征X射线，许 多加速器生产的放射性核素发射单能γ 射线。 • 半衰期短 病人使用时所受辐射剂量小，可以多次作重复检查。但 是有些核素的半衰期太短，制备相应的化合物需要特殊的快速化学分 离装置，如11C、13N、15O、18F等均用化学黑盒子(chemical black box) 合成所需化合物。 • 比活度高 带电粒子核反应生成的核素大部分与靶核素不是同位素， 可通过化学分离得到高比活度或无载体的放射性核素。例如Zn（p， xn）67Ga和18O+（p，n）18F等。 • 用途广 生产的正电子发射体 11C、13N、15O等，由于它们的稳定同位 素是机体的主要组成成分，加上半衰期短、能发射发射+或γ 射线， 在生命科学中有着广泛的用途。
核反应堆（nuclear reactor）
第二节
放射性核素 来源
加速器(accelerator)
放射性核素发生器 (radionuclide
generator)
核反应堆
Nuclear reactor
反应堆生产医用放射性核素
反应堆生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射 性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子 核素。
医用回旋加速器
引入放射性药物显像剂课件
三个环节： 引入放射性药物（显像剂） 显像 处理和分析图像
一. 显像原理
显像的基本条件：
显像剂能被特定脏器、组织、病变选择性摄取， 使该脏器，组织或病变与邻近组织之间的放射性 浓度差达到一定程度；
核医学显像装置可探测到这种放射性浓度差，从 而获得脏器或组织放射性药物分布状态的静态， 动态或断层影像。
Thank you!
显像剂被脏器或组织聚集的机制
组织代谢
选择性摄取浓聚
细胞吞噬 循环通路
流经通道 血流灌注
特异性结合 选择性排泄 通透弥散
微血管暂时性栓塞 细胞拦截
血池分布
化学吸附和离子交换
显像类型
静态显像 动态显像 局部显像 全身显像 平面显像 断层显像
早期显像 延迟显像 阴性显像 阳性显像 静息显像 负荷显像
来自机械性的原因
1.探头均匀性降低 2.光电倍增管 3.闪烁晶体不佳 4.准直器性能不佳 5.旋转中心偏离 6.检查过程中电压变化
来自显像技术方面的原因
1.准直器选择性不当 2.能窗设定不当 3.采集计数不足或过多 4.不正确的图像采集时间 5.数据处理方面的影响 6.其它
2. 体外示踪技术 （离体示踪 ）
研究对象
组织或细胞
方法 体外放射分析技术
细胞掺入实验 放射自显影技术 活化分析
目的
特定物质的转化规律（如蛋白质、核酸）研究 某些精细结构的功能研究
四.特点
灵敏度高 测量方法简便，准确 合乎生理条件 定性、定量、定位与动态研究相结合 缺点与局限性
放射性核素显像技术
示踪技术
示踪物与被研究物具有同一性 放射性核素的可测性
示踪技术
三.主要类型
体内 体外
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药物开始 ✓ 15O,18F,13N,11C等核素标记的药物也在研究中
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物的摄取机制
功能性吸收与排泄----脏器的某些细胞能选择性地吸 收某种放射性药物，并通过某些途径排泄或分泌。此 过程中放射性药物未经受代谢变化。
➢ 131I—邻碘马尿酸被肾小管吸收并经肾脏排泄，用于肾 功能测定和肾显像。
放射性药物优秀课件
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物
核医学三大必备条件
放射性试剂
核医学仪器
放射性药物
诊断用放射性药物（95％） 治疗用放射性药物（5％）
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物组成
放射性核素（133Xe）
核素＋普通药物（标记药物）
往往选择能在某一 器官定位或参与器 官代谢的药物
H 核药学－放射性药物
➢ 99mTc标记抗CEA单克隆抗体用于肠癌的放免显像 ➢ 131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像.
H 核药学－放射性药物
J D 放射性药物对核素的要求
体内诊断用放射性药物对核素的要求 发射γ射线或正电子(β＋)，最好不发射或少发射α、β射线. γ射线的能量适中 100-300kev
➢ 99mTc—IDA类被肝细胞吸收，通过胆道排泄，用于肝 胆显像。
➢ 42K和同类阳离子能被心肌吸收.
H 核药学－放射性药物
JD
参与代谢----被吸收的放射性药物参与细胞内 的有关代谢过程。
➢ 131I参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺. ➢ 59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓 ➢ 75Se被胰腺吸收和利用,用于胰腺显像. ➢ 18F—FDG用于脑功能显像(脑能量代谢需葡萄糖) ➢ 123I—脂肪酸可用于心肌显像 (心肌能量代谢需脂肪酸)
20世纪五十年代，反应堆及加速器提供了很多医用放射 性核素（131I，198Au，32P，203Hg，52Cr，90Sr，55Fe， 60Co），制成了多种放射性药物，配合放射性扫描仪， 开展脏器显象技术.
H 核药学－放射性药物
JD
六十～七十年代，发生器制备短半衰期核素 （99mTc,113mIn),且由于配套标记前体药盒的供应及γ照 相机问世，脏器显象技术有较大的发展。
离子交换
99mTc—焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中 PO43-交换，形成99mTc的配合物。
H 核药学－放射性药物
JD
简单的弥散和分布
➢ 将放射性药物引入体内某空间，可显示此空间的 大小和形态。 例如放射性氪、氙气体弥散至肺泡内，作为肺功能 测定及显像.
➢ 111InCl3与血红蛋白结合后，均匀分布于血池内可 作心、肝、胎盘等血池显像。放射性药物注入脑 室、腹腔、吸人呼吸道，可显示脑室形态、腹腔 有无粘连、呼吸道是否通畅.
JD
毛细血管阻断
颗粒大于毛细血管直径的放射性颗粒如99mTc，113mIn标 记的大颗粒聚合白蛋白(MAA)或蛋白微球，注人静脉后 将栓塞于肺部微血管，用于肺显像。
特异导向结合
➢ 受体-配基、抗体-抗原结合 ➢ 11C-去甲肾上腺素与心肌肾上腺素能神经末梢结合，浓
集于心肌。
➢ 123I—IBZM是多巴胺D2受体阻断剂而显示脑内部位D2受 体分布位置与数量。
JD
放射性药物的应用历史
1905年，居里夫人创制226Ra（T1/2=1602年）针，做了第 一例放射性核素插入治疗，1930年以后据逐渐推广.
1925年，应用226Ra作为示踪剂，测定正常人以及心脏病 人的血流速度.
20世纪三十～四十年代，人工制造的短半衰期放射性核 素应用日益增加，1946年，美国一实验室发出第一批放 射性核素制剂用于医疗及科研.
现代， 缺中子短半衰期核素
➢ 11C(20.38min) ➢ 15O(122s) ➢ 18F(109.8min) ➢ 13N(9.96min) 配以SPECT，对肿瘤显象及脑功能研究有较大突破。
H 核药学－放射性药物
JD
我国放射性核素应用历史
➢ 解放前 使用226Ra针 ➢ 1958－ 131I，32P,198Au等标记药物用于临床 ➢ 目前 ✓ 99Mo－99mTc发生器普及使用 ✓ 加速器生产的123I，67Ga，111In,201Tl制成的放射性
H 核药学－放射性药物
JD
细胞吞噬
➢ 肝、脾、骨髓的网状内皮系统有识别和吞噬外来 颗粒的功能。放射性胶体和微粒如99mTc-硫化物胶 体进行骨髓显像，99mTc-植酸盐用于肝显像也是利 用了这种吞噬作用。
➢ 脾脏具有吞噬衰老、受伤红细胞的功能，因此放 射性标记的变性红细胞可用于脾脏显像。
H 核药学－放射性药物
99mTc几乎可以用于所有的脏器显象,它占核医学诊断用 药的80％以上 . “中国药典”二部,收载99mTc标记药物6种
H 核药学－In
113Sn━113mIn
只发射γ射线
半衰期合适(99.5min)
能标记多种化合物
但γ射线能量太高 (393keV),不适合一般的γ照相机.
H 核药学－放射性药物
J D 治疗用放射性核素要求
有较长半衰期的β-射线发射体. 原因
➢ β-射线在组织中的电离密度较大,在局部组织中产 生的生物效应比一般相同物理量的X射线,γ射线 大得多. (不选用X，γ射线发射体的原因).
95版中国药典中收载的113mIn标记药物
铟[113mIn]泮替膦酸注射液
氯化铟[113mIn]注射液
胶体磷酸铟[113mIn]注射液
[113mIn] 已经淘汰, 2000版药典无收载
H 核药学－放射性药物
JD
治疗药物
原理 放射性药物发出的射线在病变组织中产
生电离辐射效应
治疗方法 ➢ 特异性内照射(较理想) ➢ 腔内治疗 ➢ 敷贴治疗 ➢ 组织间插植治疗
因为此范围内γ射线，适合扫描机、γ相机和SPECT的测量 。 ➢ 能量太低,组织吸收多,影响体表测量,。 ➢ 能量过高的γ射线会穿透探测器，导致探测效率和分辨率降
低。 有合适的半衰期 一般10h 左右 毒性小
H 核药学－放射性药物
JD
目前临床最常用的放射性核素─99mTc
99mTc只发射γ射线 γ射线能量适中 (141keV) 半衰期合适(6.02h) 99Mo-99mTc发生器 能标记多种化合物 (Tc化学性质活泼)
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物的摄取机制
功能性吸收与排泄----脏器的某些细胞能选择性地吸 收某种放射性药物，并通过某些途径排泄或分泌。此 过程中放射性药物未经受代谢变化。
➢ 131I—邻碘马尿酸被肾小管吸收并经肾脏排泄，用于肾 功能测定和肾显像。
放射性药物优秀课件
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物
核医学三大必备条件
放射性试剂
核医学仪器
放射性药物
诊断用放射性药物（95％） 治疗用放射性药物（5％）
H 核药学－放射性药物
JD
放射性药物组成
放射性核素（133Xe）
核素＋普通药物（标记药物）
往往选择能在某一 器官定位或参与器 官代谢的药物
H 核药学－放射性药物
➢ 99mTc标记抗CEA单克隆抗体用于肠癌的放免显像 ➢ 131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像.
H 核药学－放射性药物
J D 放射性药物对核素的要求
体内诊断用放射性药物对核素的要求 发射γ射线或正电子(β＋)，最好不发射或少发射α、β射线. γ射线的能量适中 100-300kev
➢ 99mTc—IDA类被肝细胞吸收，通过胆道排泄，用于肝 胆显像。
➢ 42K和同类阳离子能被心肌吸收.
H 核药学－放射性药物
JD
参与代谢----被吸收的放射性药物参与细胞内 的有关代谢过程。
➢ 131I参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺. ➢ 59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓 ➢ 75Se被胰腺吸收和利用,用于胰腺显像. ➢ 18F—FDG用于脑功能显像(脑能量代谢需葡萄糖) ➢ 123I—脂肪酸可用于心肌显像 (心肌能量代谢需脂肪酸)
20世纪五十年代，反应堆及加速器提供了很多医用放射 性核素（131I，198Au，32P，203Hg，52Cr，90Sr，55Fe， 60Co），制成了多种放射性药物，配合放射性扫描仪， 开展脏器显象技术.
H 核药学－放射性药物
JD
六十～七十年代，发生器制备短半衰期核素 （99mTc,113mIn),且由于配套标记前体药盒的供应及γ照 相机问世，脏器显象技术有较大的发展。
离子交换
99mTc—焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中 PO43-交换，形成99mTc的配合物。
H 核药学－放射性药物
JD
简单的弥散和分布
➢ 将放射性药物引入体内某空间，可显示此空间的 大小和形态。 例如放射性氪、氙气体弥散至肺泡内，作为肺功能 测定及显像.
➢ 111InCl3与血红蛋白结合后，均匀分布于血池内可 作心、肝、胎盘等血池显像。放射性药物注入脑 室、腹腔、吸人呼吸道，可显示脑室形态、腹腔 有无粘连、呼吸道是否通畅.
JD
毛细血管阻断
颗粒大于毛细血管直径的放射性颗粒如99mTc，113mIn标 记的大颗粒聚合白蛋白(MAA)或蛋白微球，注人静脉后 将栓塞于肺部微血管，用于肺显像。
特异导向结合
➢ 受体-配基、抗体-抗原结合 ➢ 11C-去甲肾上腺素与心肌肾上腺素能神经末梢结合，浓
集于心肌。
➢ 123I—IBZM是多巴胺D2受体阻断剂而显示脑内部位D2受 体分布位置与数量。
JD
放射性药物的应用历史
1905年，居里夫人创制226Ra（T1/2=1602年）针，做了第 一例放射性核素插入治疗，1930年以后据逐渐推广.
1925年，应用226Ra作为示踪剂，测定正常人以及心脏病 人的血流速度.
20世纪三十～四十年代，人工制造的短半衰期放射性核 素应用日益增加，1946年，美国一实验室发出第一批放 射性核素制剂用于医疗及科研.
现代， 缺中子短半衰期核素
➢ 11C(20.38min) ➢ 15O(122s) ➢ 18F(109.8min) ➢ 13N(9.96min) 配以SPECT，对肿瘤显象及脑功能研究有较大突破。
H 核药学－放射性药物
JD
我国放射性核素应用历史
➢ 解放前 使用226Ra针 ➢ 1958－ 131I，32P,198Au等标记药物用于临床 ➢ 目前 ✓ 99Mo－99mTc发生器普及使用 ✓ 加速器生产的123I，67Ga，111In,201Tl制成的放射性
H 核药学－放射性药物
JD
细胞吞噬
➢ 肝、脾、骨髓的网状内皮系统有识别和吞噬外来 颗粒的功能。放射性胶体和微粒如99mTc-硫化物胶 体进行骨髓显像，99mTc-植酸盐用于肝显像也是利 用了这种吞噬作用。
➢ 脾脏具有吞噬衰老、受伤红细胞的功能，因此放 射性标记的变性红细胞可用于脾脏显像。
H 核药学－放射性药物
99mTc几乎可以用于所有的脏器显象,它占核医学诊断用 药的80％以上 . “中国药典”二部,收载99mTc标记药物6种
H 核药学－In
113Sn━113mIn
只发射γ射线
半衰期合适(99.5min)
能标记多种化合物
但γ射线能量太高 (393keV),不适合一般的γ照相机.
H 核药学－放射性药物
J D 治疗用放射性核素要求
有较长半衰期的β-射线发射体. 原因
➢ β-射线在组织中的电离密度较大,在局部组织中产 生的生物效应比一般相同物理量的X射线,γ射线 大得多. (不选用X，γ射线发射体的原因).
95版中国药典中收载的113mIn标记药物
铟[113mIn]泮替膦酸注射液
氯化铟[113mIn]注射液
胶体磷酸铟[113mIn]注射液
[113mIn] 已经淘汰, 2000版药典无收载
H 核药学－放射性药物
JD
治疗药物
原理 放射性药物发出的射线在病变组织中产
生电离辐射效应
治疗方法 ➢ 特异性内照射(较理想) ➢ 腔内治疗 ➢ 敷贴治疗 ➢ 组织间插植治疗
因为此范围内γ射线，适合扫描机、γ相机和SPECT的测量 。 ➢ 能量太低,组织吸收多,影响体表测量,。 ➢ 能量过高的γ射线会穿透探测器，导致探测效率和分辨率降
低。 有合适的半衰期 一般10h 左右 毒性小
H 核药学－放射性药物
JD
目前临床最常用的放射性核素─99mTc
99mTc只发射γ射线 γ射线能量适中 (141keV) 半衰期合适(6.02h) 99Mo-99mTc发生器 能标记多种化合物 (Tc化学性质活泼)