耐青霉素酶的青霉素

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口服：成人0.5~1g/次，4-5次/d；儿童50~100mg/（kg.d ），分3-4次空腹服。
肌内注射：成人：4-6g/日，4次/d。
静脉滴注：成人4~8g/日，分2-4次给药；严重感染，一日 剂量可增至12g。
肾功能不全时剂量
轻至中度肾功能不全时，无需调整剂量；严重肾功能不全 者，应避免大剂量给药，以免发生中枢神经系统毒性反应 。
神经系统：大剂量（一日达8g）静脉注射可能引起 头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见 于肾功能减退者。
肝脏 静脉注射给偶见非特异性肝炎，表现为发热、 恶心、呕吐和天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后 可恢复正常。
胃肠道 偶见假膜性肠炎。口服给药时叫常见恶心、 呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等；静脉给药偶见恶 心、呕吐。
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抗菌作用机制
青霉素+PBPs
阻止N-乙酰葡萄糖
胺和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物的交叉联
结
细菌细胞壁的缺损
外界水分渗入菌体
细胞膨胀
、变形
细胞破裂溶解而死亡
自溶酶的作用
抗菌谱
产青霉素酶 的金黄色葡 萄球菌G+
化脓性链 球菌 G+
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肺炎链球 菌 G+
抗菌谱
耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链 球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、常见的革兰氏阳性厌 氧菌（脆弱拟杆菌除外）
药动学
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吸收：口服吸收率为30%，苯唑西林在胃肠内不能完 全吸收；胃内的食物会明显的减少苯唑西林的吸收。 空腹口服500mg，30分钟达峰，血峰浓度为40mg/L， 24小时尿中排出给药量的30%，肌肉注射500mg，达 峰0.5小时，血峰浓度14—16 mg/L，为口服同剂量血 药浓度的3—4倍，肌肉注射剂量加倍，血峰浓度也相 应增近一倍。本品消除半衰期0.5h，而在新生儿中半 衰期有所延长。
不良反应
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血液 偶见中性粒细胞减少或粒细胞缺乏， 特异质者可致出血倾向。
过敏反应：用药后可发生青霉素引起的各种 过敏反应。较常见荨麻疹等各类皮疹，偶见 过敏性休克。
其他 少见继发白色念珠菌感染。静脉给药 可见静脉炎。
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药物的相互作用
分布：药物吸收在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节 腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度 较低，在痰中的浓度约为0.3—14.5μg/ml（平均 2.1μg/ml）。难以通过正常的血—脑脊液屏障，可透 过胎盘屏障，亦有少量分泌至乳汁。
药动学
ห้องสมุดไป่ตู้
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代谢：约49%的药物由肝脏代谢
苯唑西林为异噁唑类青霉素，为本类抗生素开发上市最早的品 种。本品对葡萄球菌的耐青霉素β-内酰胺酶稳定，可用于耐青 霉素但对本品敏感的葡萄球菌感染。苯唑西林对青霉素敏感的 链球菌属（主要为化脓性链球菌）及青霉素敏感的金黄色葡萄 球菌也有一定抗菌作用，但不如青霉素G，比青霉素作用差10倍 以上，故本品只适用于对青霉素敏感的致病菌感染。本品对革 兰氏阴性球菌和革兰氏阳性厌氧菌也有一定抗菌作用，但较弱 。
、新青霉素-2、新青霉素Ⅱ
适应症
1. 用于治疗耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败 血症、心内膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染等。
2. 用于治疗化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄 球菌所致的混合感染。
其他：用于对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌所致 的导管相关性菌血症、细菌性脑膜炎。
药理作用 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
苯唑西林、氯唑西林、萘夫西 林的结构式
基本结构：由噻唑环（A)和带有侧链（R）的β-内酰胺环（B）组成
苯唑西林
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氯唑西林 萘夫西林
抗菌作用机制 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 抑制细菌细胞壁的合成
细菌细胞壁的功能 细菌细胞壁的基础成分
胞壁粘肽（由N-乙酰葡萄糖胺和与十肽相 连的N-乙酰胞壁酸重复交叉联结而成）。
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耐青霉素酶的青霉素
指按青霉素的药理学性质分：不易被青霉素酶所 水解破坏其β-内酰胺环而失效，对青霉素酶的 金黄色葡萄球菌，这些抗生素仍然有抗菌作用。
主要有：甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑 西林、双氯西林
我们主要学习苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林
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常见的G+ 厌氧菌（脆 弱拟杆菌除 外）
脑膜炎双 球菌（ G-
球菌 ）
淋球菌 （ G-球菌
）
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注意事项
肠道阴性杆菌、铜绿假单胞 菌、肠球菌、甲氧西林耐药 的黄色葡萄球菌、厌氧脆弱 拟杆菌等对本类药物耐药。
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一、苯唑西林
【中文别名】苯甲异恶唑青霉素、苯唑青霉素
对本药或其他青霉素类药过敏者
慎用
肝、肾功能严重损害者 有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等
过敏性疾病史者 新生儿（尤其是早产儿） 老年人（国外资料）
不良反应
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泌尿生殖系统：有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报 道，婴儿大剂量用药后有发生血尿、蛋白尿和尿毒 症的报道。
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二、氯唑西林
适应症：同苯唑西林
药理作用：用于耐青霉素但对本品敏感的葡萄球
菌感染。本品抗菌谱与苯唑西林相似，抗菌作用比 稍强，本品除对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶比较稳 定以外，对β-内酰胺酶尚有一定抑制作用。对青霉 素敏感的致病菌如敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球 菌、化脓性链球菌及其他链球菌属、革兰阴性球菌 等抗菌作用不及青霉素G，比青霉素G的作用弱5～ 10倍。但对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌作用比青 霉素G强10倍以上。
排泄：约30%药物以原型及其代谢产物经过肾 小球滤过及肾小管分泌经尿液排泄。肌肉注射 和口服给药，尿中排出量分别为40%和23%— 30%。约10%的药物可随胆汁排泄，苯唑西林 的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。 血液透析和腹膜透析均不能有效清除本药。
禁忌症
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丙磺舒 合用可使本药的血药浓度升高、半衰期延长
西索米星、 奈替米星 合用可增强本药对金黄色葡萄球菌的抗菌作用
阿司匹林、磺胺类药物 在体内外皆可抑制苯唑西林对血清蛋白的结合，合 用可升高本药的游离血药浓度；磺胺药可减少苯唑 西林在胃肠道的吸收。
二盐酸奎宁 在体外减弱苯唑西林对金葡菌的抗菌活性
用法用量