转运体与药物研究
药物转运体的研究方法
药物转运体的研究方法药物转运体是存在于生物体内的一类蛋白质，可以帮助药物从细胞外进入细胞内，或从细胞内排出。
药物转运体对于药物的吸收、分布、代谢和排泄都起着重要的作用，因此研究药物转运体对于药物研发和药物治疗具有重要意义。
下面将介绍几种常用的研究药物转运体的方法。
第一种方法是基于细胞的药物转运体研究。
该方法利用细胞系或原代细胞，通过测定细胞对于特定药物的转运情况来研究药物转运体。
目前常用的细胞系有哺乳动物细胞系和魚类细胞系等。
研究者可以将感兴趣的药物加入培养基中，然后测定药物在细胞内的浓度变化情况，从而了解药物的转运情况。
此外，还可以利用RNA干扰或基因敲除等技术，去除或减少特定转运体的表达，观察药物转运的变化，从而确定该转运体对于药物转运的贡献程度。
第二种方法是基于体外膜囊泡的药物转运体研究。
体外膜囊泡是由细胞膜分离出来的，具有与细胞膜相似的结构和功能。
研究者可以将转运体蛋白加入体外膜囊泡中，然后测定药物在体外膜囊泡中的转运情况。
通过这种方法，可以确定转运体对于特定药物的选择性和亲和力，从而更好地理解药物与转运体的相互作用机制。
第三种方法是基于转基因动物模型的药物转运体研究。
利用基因工程技术，研究者可以将人体转运体基因导入小鼠等模型生物中，使其表达特定的转运体蛋白。
然后可以观察这些转基因动物对于药物的处理过程，了解转运体在整个机体水平上的作用。
这种方法可以更好地预测药物在人体内的行为，对于药物的药代动力学研究具有重要的意义。
第四种方法是基于计算模拟的药物转运体研究。
利用计算模拟技术，可以对转运体蛋白的结构进行预测和优化，从而更好地理解转运体的功能和转运机制。
同时，也可以用计算方法预测药物与转运体的结合方式和亲和力，提供药物设计的理论依据。
综上所述，研究药物转运体的方法多样，并且存在一定的互补性。
通过这些方法的应用，可以更好地理解药物与转运体的相互作用机制，为药物研发和药物治疗提供重要的指导。
药物转运体在药效及药物代谢中的作用研究
药物转运体在药效及药物代谢中的作用研究药物转运体是一类介导药物进出细胞的膜蛋白，在药效和药物代谢过程中起着重要的作用。
近年来，随着药物相互作用和抗癌药物耐药性等问题的不断凸显，对药物转运体的研究也越来越受到关注。
一、药物转运体的概念和分类药物转运体可以将药物从细胞内向细胞外或从细胞外向细胞内转运。
它们的存在和运作机制对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄均产生重要作用。
药物转运体可以分为ABC超家族转运体和SLC超家族转运体两大类。
其中ABC超家族转运体包括ABCB1、ABCC等多个亚型，主要介导细胞内外的药物转运。
而SLC超家族转运体由多个子家族组成，例如酸性离子转运体（SLC22A）、碱性离子转运体（SLC47A）等，主要介导药物在细胞内的转运。
二、药物转运体在药效上的作用药物转运体在药物治疗和药效上起着重要的作用。
例如ABC超家族转运体中的ABCB1是经典的多药耐药基因，ABCB1过度表达可导致多种肿瘤对多种抗癌药物出现耐受性。
SLC超家族转运体也有很多在药效上发挥重要作用的成员，例如SLCO1B3介导体内释放从而增强药物的生物利用度，SLC22A1介导肝脏内药物的摄取等。
除了直接影响药效的问题之外，药物转运体还可以影响药物的药物代谢。
药物代谢通常是通过肝脏的代谢酶来完成的，但一些研究表明，药物在小肠或肝脏内的过程中，药物转运体也会起到重要作用。
例如SLC22A1基因多态性可以影响几种药物的药物代谢，从而影响到药物的血浆药物浓度和药效。
三、药物转运体在药物代谢中的作用药物代谢与药物治疗关系密切。
目前已知被药物代谢酶代谢的药物有70-80%。
药物代谢的方式通常是通过肝脏的代谢酶来完成，这些代谢酶如细胞色素P450（CYP）和单胺氧化酶（MAO）等将药物转化成代谢产物，以便于排泄。
然而，药物代谢是一个复杂的过程，还包括药物转运体的作用。
药物转运体通常与肝脏中的代谢酶合作，以协同完成药物代谢过程。
药物底物特异性转运体的研究进展及药代动力学影响
药物底物特异性转运体的研究进展及药代动力学影响引言：药物转运体在药物药代动力学中扮演着重要角色，它们参与药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
其中，药物底物特异性转运体不仅能够选择性地转运药物分子，还能受到药物的影响而发生动力学变化。
本文将探讨药物底物特异性转运体的研究进展及其对药代动力学的影响。
一、药物底物特异性转运体的类型和功能药物底物特异性转运体主要包括ATP结合盒（ABC）转运体家族和溶菌酶膜转运体（SLC）家族。
这些转运体在细胞膜上发挥着重要的功能，通过转运药物分子，调节药物的浓度，同时也参与细胞的营养物质吸收和毒物排泄等生理过程。
ABC转运体家族是一类具有ATP结合位点的转运体，其成员超过50个。
这些转运体在细胞内外膜上表达，参与药物分子的主动转运，包括多药耐药蛋白（MDR）、P糖蛋白（P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）等。
它们通过ATP水解产生的能量，将药物从细胞内转运到细胞外或从细胞外转运到细胞内。
SLC转运体家族是一类通过负载依赖的被动转运方式，将药物从高浓度区域转运到低浓度区域。
其成员非常多样，参与的药物转运也多种多样。
这些转运体包括有机阳离子转运体（OCT）、有机阴离子转运体（OAT）、有机阳离子载体（OCTN）等。
二、药物底物特异性转运体的研究进展近年来，药物底物特异性转运体的研究得到了广泛关注。
通过研究这些转运体，可以更好地解释药物在体内的转运和代谢过程，从而优化药物治疗。
1. 转运体基因多态性：许多药物底物特异性转运体基因存在多态性，这对药物的药代动力学差异产生了重要影响。
例如，P-gp基因中的多态性导致了从个体间的药物吸收和排泄的差异。
2. 转运体抑制剂和激动剂：研究人员发现，一些药物可以影响转运体的功能。
转运体抑制剂可以增加底物药物在体内的暴露，而转运体激动剂则可以减少底物药物在体内的暴露。
3. 转运体的药物相互作用：药物之间的相互作用会影响其在体内的转运和代谢。
生命科学中的药物转运体及其调控机制的研究
生命科学中的药物转运体及其调控机制的研究药物转运体是存在于细胞膜上的一类蛋白质，它们扮演着将药物从血液中输送到器官、细胞或细胞间隙中的重要角色。
药物转运体对药物的代谢、吸收、运输等过程都有着至关重要的作用。
因此，药物转运体的研究受到了科学家们的广泛关注。
一、药物转运体的分类药物转运体可以根据其结构和转运功能来进行分类。
目前已知的药物转运体有多种分类方法，下面我们针对其结构和转运功能两个方面进行详细介绍。
结构分类药物转运体可分为离子型转运体和非离子型转运体两类。
离子型转运体分为阳离子型和阴离子型两类，它们分别负责运输阳离子和阴离子。
非离子型转运体则包括脂质转运体和固定载体两种。
转运功能分类药物转运体可以根据它们的功能分为主动转运、被动转运和媒介转运三类。
主动转运和媒介转运都需要耗费能量，而被动转运则不需要。
二、药物转运体的调控机制药物转运体在体内扮演了非常重要的角色，因此人们需要深入了解其调控机制。
药物转运体的调控机制涉及到多个方面，包括基因、蛋白质、代谢产物、环境因素等。
基因调控药物转运体的基因调控是影响药物代谢和转运的关键因素之一。
不同的转运体对应着不同的基因，因此合理地调控基因表达可以增强人体对药物代谢和吸收等方面的掌控能力。
蛋白质调控除了基因调控外，蛋白质也有着重要的调控作用。
药物转运体蛋白质的特征决定了它们的空间结构和功能特性。
因此，通过改变转运体蛋白质的构成和数量等，可以有效地调控其转运功能。
代谢产物调控代谢产物对于药物转运体的调控作用可以通过多种方式实现。
例如，氧化还原属于代谢过程，经过反应的代谢产物可以影响药物转运体的转运能力。
环境因素调控环境因素对于药物转运体的调控同样非常重要，经常变化的温度、酸碱度等因素都有可能影响药物转运体的转运能力。
在这个方面的研究中，科学家们通过改变环境的参数，从而发现了转运体对环境因素的敏感性。
三、药物转运体的研究进展药物转运体的研究近年来取得了重要进展。
药物转运体的研究及其应用研究
药物转运体的研究及其应用研究药物转运体是一类跨膜蛋白质，能够将药物穿越细胞膜，从而影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄，因而其在临床治疗中具有重要的意义。
目前，药物转运体的研究已成为癌症、糖尿病、心血管疾病、神经系统疾病等领域中的热点问题之一。
一、药物转运体的分类药物转运体大致可分为两类：主动转运和被动转运。
主动转运指的是药物在细胞膜中由ATP酶的作用而获得能量，加速运输的过程；被动转运指的是药物通过膜通道或嵌入膜中的蛋白质进行扩散，没有运输时的能耗。
药物转运体也可分为肠道药物转运体、肝脏药物转运体和肾脏药物转运体。
它们分别参与药物在肠道、肝脏和肾脏的吸收、排泄过程中的调节。
在人体中，药物转运体主要分为ATP结合转运体（ABC转运体）和肌酸转运体（SLC转运体）两大类。
ABC转运体全基因组有48个基因位点，可区分为7个子家族；SLC转运体全基因组有395个基因位点，可区分为52个家族。
两者主要通过转运药物结合到它们相应的结合位点来完成药物的转运，从而实现药效增强或减弱的效果。
二、药物转运体的作用药物转运体对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等环节中起到了重要的作用。
例如，肝细胞中的P-糖蛋白可以转运利福平，使其从肝脏中流出，从而使血浆中的药物含量降低，促进药物的代谢；而肾脏中的NPT1、NPT2可以将尿酸和药物一起转运进入肾小管，从而起到了降低血浆药物含量的作用。
除此之外，药物转运体还可以将药物转运至特定的组织或细胞中，从而针对性地治疗疾病。
三、药物转运体的应用药物转运体的研究已引起越来越多的重视，与此同时，其在临床治疗中的应用也日渐扩大。
目前，药物转运体的应用主要是通过设计药物结构，从而能够特异性与转运体结合，从而提高药效或降低副作用。
其中，开发针对ABC转运体的药物已取得了一定的成功。
例如，糖皮质激素依托泊松钠为多种疾病的治疗添加了新的选择，小分子化合物Imatinib是当前治疗慢性髓样白血病的一线药物。
药物外排转运体名词解释_概述说明以及解释
药物外排转运体名词解释概述说明以及解释1. 引言1.1 概述在药物研发和临床应用中，药物的外排转运体起着至关重要的作用。
药物外排转运体是一种位于细胞膜上的蛋白质，其主要功能是调节药物在人体内的吸收、分布以及排泄过程。
通过与药物结合并跨越细胞膜进行运输，这些转运体能够影响药物在不同组织和器官之间的平衡，从而对药物的活性、毒性以及疗效产生重要影响。
1.2 文章结构本文将从以下几个方面对药物外排转运体进行详细解释和说明。
首先，我们将阐述转运体的定义，包括其特点、组成以及分布情况。
其次，我们将介绍不同类型的转运体，并对其进行分类和解释。
随后，在第三部分中，我们将探讨转运体调节机制，包括基因表达调控、细胞内信号传导以及药物相互作用等方面。
在第四部分中，我们将聚焦于常见的药物外排转运体家族，并详细介绍它们的结构、功能以及临床意义。
最后，我们将在第五部分总结对药物外排转运研究的重要性，并展望未来的研究方向和建议。
1.3 目的本文旨在系统地介绍和解释药物外排转运体的相关知识，包括其定义、分类、功能以及调节机制。
通过深入了解药物外排转运体的特点和作用，在药物研发和临床应用中能够更好地理解和利用这些关键蛋白质。
同时，本文也希望为未来药物外排转运研究提供一些建议和展望，推动该领域的进一步发展与应用。
2. 药物外排转运体名词解释：2.1 转运体的定义：药物外排转运体是细胞膜上的蛋白质，能够通过主动或被动转运机制，将药物及其代谢产物从细胞内向细胞外或者逆向转运，以调节它们在生物体内的浓度。
这些转运体通过跨膜蛋白质通道作用实现药物的进出，起到维持内环境稳定和药物代谢调控等重要功能。
2.2 转运体的分类：根据功能和结构特点，药物外排转运体可分为多个家族。
其中，ABC（ATP结合盒）转运体家族包括ABC superfamily G、ABC superfamily B和ABC superfamily C三个亚家族；SLC（溶质载体）转运体家族则涵盖了超过400种不同的成员；另外还有OATP（有机阳离子传输蛋白）和OCT（有机阴离子传输蛋白）等其他家族。
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展傅超;刘洋【摘要】To introduce the function,distribution,and substrate characteristics of drug transporters in the liver and the effect on the treatment of drug in human body disposal process. Based on the liver drug delivery system,and the disposal of the influence in the body to classifyand summarize. Liver as an important organ for the metabolism and excretion of endoge-nous and exogenous(drug),except for hepatic enzymes,played an role in the process of metabolism and excretion of the drugs. The efficacy and safety of the drugs would be changed when the function of the transporters was affected.%介绍肝脏的药物转运体的功能、分布、底物特征及其对药物的体内处置过程的影响。
按照肝脏药物转运体系统、体内处置的影响进行分类归纳总结。
肝脏作为机体对内源物和外源物（药物）的代谢和排泄的重要器官，除了药物代谢酶外，肝脏转运体在其中也发挥着一定的作用。
当药物转运体的功能受到影响时，往往会使其底物性药物的有效性和安全性发生改变。
【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】4页(P731-733,743)【关键词】转运体;肝脏;药物相互作用【作者】傅超;刘洋【作者单位】青岛市食品药品检验研究院，山东青岛 266071;昆泰企业管理上海有限公司，上海 200032【正文语种】中文【中图分类】R969.1肝脏是参与药物代谢和排泄最重要的器官。
制药工程制剂设计与药物转运机制研究
制药工程制剂设计与药物转运机制研究随着现代医学的发展，药物的研发和制造工艺也变得越来越重要。
制药工程制剂设计是一项关键的工作，它涉及到将活性成分制成可靠稳定、安全易用的药物形式。
同时，药物的转运机制研究则关注药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
本文将探讨制药工程制剂设计和药物转运机制研究的相关内容。
制药工程制剂设计是将活性成分转化为合适的剂型形式，并确保其在储藏、携带和使用过程中的稳定性和有效性。
制剂设计的关键目标是提高药物的生物利用度和疗效，减少不良反应和药物浪费。
常见的制剂形式包括固体剂、液体剂和半固体剂。
制剂设计需要考虑药物的化学性质、生物利用度、稳定性、溶解度和药物释放特性等因素。
此外，需要使用适当的辅料和制剂技术，以提高制剂的药效和药物交付效率。
制药工程制剂设计的理论和方法在治疗各种疾病和条件的药物研发中具有重要意义。
药物转运机制研究着重于了解药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
药物的转运机制直接影响其在体内的药效和毒性。
药物转运通常涉及药物跨膜转运蛋白和药物代谢酶等参与。
其中，药物跨膜转运蛋白是药物吸收和排泄的重要调控因素。
例如，ATP结合盒超家族转运体（ABC转运体）和膜转运体家族（SLC转运体）在体内药物的吸收和排泄过程中起着关键作用。
药物代谢酶则是药物在体内的转化和清除的关键因素。
对药物转运机制的深入研究有助于优化药物治疗方案、减少不必要的药物副作用以及提高药物的疗效和安全性。
制药工程制剂设计和药物转运机制研究相辅相成，共同促进药物研发和临床应用的进展。
透过制药工程制剂设计，我们可以将药物的活性成分转化为适合人体吸收和使用的合适剂型，提高药物的生物利用度和治疗效果。
而药物转运机制的研究则可以帮助我们了解药物在体内的行为，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程，进而优化药物的合理使用方案，最大程度地发挥药物的疗效并减少其不良反应。
在制药工程制剂设计中，需要考虑到药物的特性和剂型的要求，采用合适的辅料和制剂技术，确保制剂的稳定性和安全性。
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小肠上皮细胞;
肝细胞胆管侧; 肾近曲小管上皮细胞;
中枢神经系统血管内皮细胞.
分布于这些部位的 P-gp可减少其底物的口服吸 收、增加肝脏与肾脏的排泄，并限制其底物在 某些关键部位（如脑、胎盘 /胎儿）的分布；
1.转运体的分类
质子 /多肽转运体(POT)
hPepT1 hPepT2 寡肽转运体1 寡肽转运体2 A A Intestine Intestine
BL: 细胞基底膜 ; A: 细胞顶侧 ; H：肝细胞； B：脑； U：广泛分布（肝、胎盘、心肺、肾、 脾、小肠）； He：心； M：肌肉；CH：胆管上皮细胞；K： 肾
＋ ＋ ＋ ＋ ＋
3.2 ABC转运体的底物（人）
Substrates Chemotherapeutics
Vinblastine ＋ ＋ MDR1 BSEP MDR3 ABCA1
Vincristine Daunorubicin
Doxorubicin
＋ ＋
＋
Idarubicin Eparubicin Etoposide Paclitaxel Topotecan Bisanthrene Mitoxanthrone
体内过程的体外快速评价。
4.2 寡肽转运体(PepT1)底物的构动关系研究
PepT1在其口服吸收中起着极为重要的 作用。 PepT1的底物: 小分子多肽及结构类似的一系列化合物； 某些具有肽键的类似结构的药物(“类肽 药物 ”) , 如 β-内酰氨类抗生素、血管紧 张素转化酶（ACE）抑制剂等；
药物透膜方式：
被动转运 (Passive transport)
载体介导转运 (Carrier-mediated transport)
o o
介导药物摄取 介导药物外排
膜动转运 (Membrane mobile transport )
OUTLINE
1、转运体的分类
2、转运体的功能
3、转运体的底物 4、药物研究中的转运体研究
3、转运体的底物
4、药物研究中的转运体研究
2.1 细胞摄取 (Cell Uptake)
可溶性物质摄取载体(Slc)
肝细胞基底膜(窦状小管)的转运体可介导药物与内源性 代谢物的肝细胞摄取，属于可溶性药物载体(Slc)。
大部分这类转运体均可介导双向转运，转运的方向与
底物的浓度梯度有关。底物在肝细胞中的浓度很高时，
2002 年 的 统 计 数 据 表 明 ， FDA 批 准 上 市 的 药品中销售量排在前 100位的药品中，作用 靶点位于转运体（离 子通道）的药品的市 场占有率最高，达到 了约 30％。
Molecular Target
Transporters / channels Membrane receptors Enzymes Nuclear receptors Foreign molecules (pathogens) Others
有机阳离子的转运
胆酸、胆盐等内源性物质的转运
钠离子依赖性牛胆磺酸转运多肽 (NTCP) 顶侧钠离子依赖性胆酸转运体 (ABST)
2.2 药物外排泵的功能(Cell Efflux)
ABC转运蛋白
肝细胞胆管侧膜中存在ATP依赖性药物外排泵 (ABC转运蛋白)，可逆向100～1000倍的浓度 梯度将药物及其代谢物泵出肝细胞到胆汁中。 其功能可根据其存在部位的不同，归纳为抑制 摄取、促进排泄。
Monoglucuronosyl bilirubin
MRP1
＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋
＋
MRP2
＋ ＋ ＋ ＋ ＋
＋
MRP3
MRP4
＋
Bisglucuronosyl bilirubin
Estradiol-17β-glucuronide
＋
＋
＋ ＋ ＋
Taurocholate
Glycocholate
＋
＋
限制其底物的胃肠道吸收，限制其底物 在脑与胎盘等部位的摄取； 促进其底物在肝、肾、小肠的排泄。
2.2 药物外排泵的功能(Cell Efflux)
药物外排泵的底物大多数为脂溶性较强的化合物，其 外排过程需要消耗ATP。
有机阴离子的外排
MRP2
胆酸、胆盐等内源性物质
BSEP
两性有机阳离子与中性化合物
4. 药物研究中的转运体研究
阐明某些药物相互作用的机制，对药物与转运体的相互作 用进行早期筛选；
发现某些药物作用的新靶点与靶向药物设计的新靶点，开 发细胞内靶向或某些特殊部位靶向的新药与新制剂。
4.1 药开发中早期药动学筛选平台的构建
背景：药物与化学异物与体内各种转运体的相互作用是除
药物理化性质之外决定药物体内药动学性质的决定性因素。 因此，在新药开发早期应对药物与各转运体的相互作用性 质进行考察与筛选 , 以优化药物分子到达作用靶点的过程。
＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋
3 转运体的底物
同一药物可以是不同转运体的底物 同一转运体可以转运不同的药物
提示： 机理研究的实验设计； 相互作用的可能性。
OUTLINE
1、转运体的分类
2、转运体的功能
3、转运体的底物 4、药物研究中的转运体研究
4. 药物研究中的转运体研究
——市场前景与研究的必要性
此类转运体也有外排功能。
2.1 细胞摄取 (Cell Uptake)
脂溶性药物主要通过被动转运方式透过生物膜； 可溶性物质(如有机阴离子、有机阳离子)主要通过转运 体的作用透过生物膜； 有机阴离子的转运
有机阴离子转运多肽 (OATP) 有机阴离子转运体 (OAT) 有机阳离子转运体 (OCT)
MDR1/P-gp
磷脂
MDR1/mdr2介导分泌
OUTLINE
1、转运体的分类
2、转运体的功能
3、转运体的底物 4、药物研究中的转运体研究
3.1 Slc的底物(人)
Substrates
内源性物质
Taurocholate
NTCP
OATP-A OATP1
OATP-B
OATP-C OATP2
OATP8
Market (%)
30 25 20 15
5
5
4. 药物研究中的转运体研究
明确药物的体内药动学过程，通过某些手段（如使用某类 或某个转运体的抑制剂、诱导剂）调节转运体的功能以达 到以下目的：
调节药物的胃肠道吸收以改善其口服生物利用度；
调节药物体内分布； 调节药物的消除速度；
转运体与其底物相互作用的构动关系研究；
PGT
OCT1
＋＋
＋
－
＋
＋
Glycocholate Estrone-3-sulfate Estrone-1-sulfate
N-Methylquinine
＋
＋ ＋ ＋
－ ＋
＋ ＋ ＋
＋ ＋
－
＋＋
－
－
－
Leukotriene C4 Prostaglandin E2 T3 、 T4
Cholecystokinin CCK-8
Itraconazol
MDR1
＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋
＋
BSEP
MDR3
ABCA1
Grepafloxacin
Taurocholate
＋
＋
Glycocholate Cholate Taurolithocholate Taurodeoxycholate
＋ ＋ ＋ ＋
3.2 ABC转运体的底物（人）
Substrates Xenobiotics
现仅发现 2个成员。
1.转运体的分类
1.转运体的分类
1.转运体的分类
缩写 可溶性物质载体(Slc)
NTCP OATP1A2 OATP1B1 OATP1B3 OCT1 OCT2 OAT1 MATE1
PGT
全称
钠离子依赖性牛胆磺酸协转运多肽 有机阴离子转运多肽1A 2 有机阴离子转运多肽1B 1 有机阴离子转运多肽1B3 有机阳离子转运体1 有机阳离子转运体2 有机阴离子转运体 多药和毒化和物外排蛋白1
1.转运体的分类
ABC转运体
MRD1/P-gp BSEP MDR3
ABCA1
多药耐药基因/P-糖蛋白 胆盐分泌蛋白 多药耐药基因/P-糖蛋白
A A A
A
U H H
H, Si, Mo
MRP1 MRP2 MRP3 MRP4 MRP5 MRP6
多药耐药相关蛋白1 多药耐药相关蛋白2 多药耐药相关蛋白3 多药耐药相关蛋白4 多药耐药相关蛋白5 多药耐药相关蛋白6
转运体与药物研究
Transporters & Pharmaceutical Research
引言
转运 (Transport):包括药物吸收、分布与排泄等过程。
当药物代谢对药物体内过程 影响较小时，转运成为药动 学特征的重要原因。 药物转运多是药物的透膜位 移过程。
引言
药物体内过程和药物效应产生多与药物的透膜 密切相关。
4.1 药开发中早期药动学筛选平台的构建
方法：
构建转运体高度表达的细胞模型，如 MDCK-MDR1、 LLC-PK1-MRP2、 MDCK-OATP1等； 构建底物与转运体相互作用的计算机模拟模型； 日本东京大学药学院已经成功构建同时在细胞基底侧表达 大鼠 Oatp4，在顶侧表达Mrp2的 MDCKⅡ 细胞，用于药物