肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展
药物转运体在药效及药物代谢中的作用研究
药物转运体在药效及药物代谢中的作用研究药物转运体是一类介导药物进出细胞的膜蛋白，在药效和药物代谢过程中起着重要的作用。
近年来，随着药物相互作用和抗癌药物耐药性等问题的不断凸显，对药物转运体的研究也越来越受到关注。
一、药物转运体的概念和分类药物转运体可以将药物从细胞内向细胞外或从细胞外向细胞内转运。
它们的存在和运作机制对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄均产生重要作用。
药物转运体可以分为ABC超家族转运体和SLC超家族转运体两大类。
其中ABC超家族转运体包括ABCB1、ABCC等多个亚型，主要介导细胞内外的药物转运。
而SLC超家族转运体由多个子家族组成，例如酸性离子转运体（SLC22A）、碱性离子转运体（SLC47A）等，主要介导药物在细胞内的转运。
二、药物转运体在药效上的作用药物转运体在药物治疗和药效上起着重要的作用。
例如ABC超家族转运体中的ABCB1是经典的多药耐药基因，ABCB1过度表达可导致多种肿瘤对多种抗癌药物出现耐受性。
SLC超家族转运体也有很多在药效上发挥重要作用的成员，例如SLCO1B3介导体内释放从而增强药物的生物利用度，SLC22A1介导肝脏内药物的摄取等。
除了直接影响药效的问题之外，药物转运体还可以影响药物的药物代谢。
药物代谢通常是通过肝脏的代谢酶来完成的，但一些研究表明，药物在小肠或肝脏内的过程中，药物转运体也会起到重要作用。
例如SLC22A1基因多态性可以影响几种药物的药物代谢，从而影响到药物的血浆药物浓度和药效。
三、药物转运体在药物代谢中的作用药物代谢与药物治疗关系密切。
目前已知被药物代谢酶代谢的药物有70-80%。
药物代谢的方式通常是通过肝脏的代谢酶来完成，这些代谢酶如细胞色素P450（CYP）和单胺氧化酶（MAO）等将药物转化成代谢产物，以便于排泄。
然而，药物代谢是一个复杂的过程，还包括药物转运体的作用。
药物转运体通常与肝脏中的代谢酶合作，以协同完成药物代谢过程。
药物转运和代谢的新研究和新进展
药物转运和代谢的新研究和新进展药物是人们治疗疾病的常见手段，但是药物在人体内转运和代谢的机制一直是一个研究的焦点。
近年来，越来越多的新研究和新进展让我们对药物的转运和代谢有了更深入的认识。
一、转运蛋白的研究转运蛋白是介导药物在人体内从一个组织、细胞或亚细胞向另一个组织、细胞或亚细胞传输的蛋白质。
药物的转运蛋白可以用于治疗疾病，但也可能对药物代谢产生影响。
近年来，有越来越多的研究表明，药物的转运蛋白在肝脏、肾脏、肠道等组织中具有重要作用，包括药物的摄取、分布、代谢和排泄等环节。
例如，肠道药物转运蛋白P-glycoprotein (P-gp)是一种能使许多药物从肠道黏膜向肠腔内排泄的蛋白质。
最近的研究发现，P-gp通过调节神经递质去甲肾上腺素的代谢来参与肠道的生长和分化。
此外，P-gp还与免疫系统的调节密切相关，可能会影响肠道炎症的发生。
二、药物代谢的研究药物代谢是指药物在人体内生物化学过程中被分解、转化和排泄出体外的过程。
这个过程主要发生在肝脏细胞内，其中包括氧合作用和还原作用两种类型。
氧合作用有助于将脂溶性化合物转化为亲水性代谢产物，而还原作用则可以将氧化剂还原为它们的前驱物。
最近的研究表明，除了肝脏，在其他组织和细胞中也存在药物代谢的情况，这些代谢过程在人体内产生了广泛的影响。
例如，胃肠道中的微生物菌群可以代谢一些药物，在人体中也会产生药物代谢产物。
此外，肠道中的代谢酶也可以对药物的转化起到重要的作用。
这些新的研究让我们对药物代谢有了更加全面和深入的认识，也为药物的开发和使用提供了新的思路。
三、转运和代谢的相互作用药物的代谢和转运往往是相互关联的。
药物的代谢产物可能会影响药物转运的过程，而某些药物的转运蛋白也可能会影响药物的代谢。
因此，对药物的全面研究和评价需要综合考虑药物的转运和代谢过程。
例如，肝脏中的某些代谢酶可以对一些药物起到保护作用，但是这些药物本身却可能干扰其他药物代谢的过程。
此外，药物的转运蛋白也可能对药物的代谢和毒性起到影响，比如P-gp可能会增加某些药物的毒性。
药物转运体的研究及其应用研究
药物转运体的研究及其应用研究药物转运体是一类跨膜蛋白质，能够将药物穿越细胞膜，从而影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄，因而其在临床治疗中具有重要的意义。
目前，药物转运体的研究已成为癌症、糖尿病、心血管疾病、神经系统疾病等领域中的热点问题之一。
一、药物转运体的分类药物转运体大致可分为两类：主动转运和被动转运。
主动转运指的是药物在细胞膜中由ATP酶的作用而获得能量，加速运输的过程；被动转运指的是药物通过膜通道或嵌入膜中的蛋白质进行扩散，没有运输时的能耗。
药物转运体也可分为肠道药物转运体、肝脏药物转运体和肾脏药物转运体。
它们分别参与药物在肠道、肝脏和肾脏的吸收、排泄过程中的调节。
在人体中，药物转运体主要分为ATP结合转运体（ABC转运体）和肌酸转运体（SLC转运体）两大类。
ABC转运体全基因组有48个基因位点，可区分为7个子家族；SLC转运体全基因组有395个基因位点，可区分为52个家族。
两者主要通过转运药物结合到它们相应的结合位点来完成药物的转运，从而实现药效增强或减弱的效果。
二、药物转运体的作用药物转运体对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等环节中起到了重要的作用。
例如，肝细胞中的P-糖蛋白可以转运利福平，使其从肝脏中流出，从而使血浆中的药物含量降低，促进药物的代谢；而肾脏中的NPT1、NPT2可以将尿酸和药物一起转运进入肾小管，从而起到了降低血浆药物含量的作用。
除此之外，药物转运体还可以将药物转运至特定的组织或细胞中，从而针对性地治疗疾病。
三、药物转运体的应用药物转运体的研究已引起越来越多的重视，与此同时，其在临床治疗中的应用也日渐扩大。
目前，药物转运体的应用主要是通过设计药物结构，从而能够特异性与转运体结合，从而提高药效或降低副作用。
其中，开发针对ABC转运体的药物已取得了一定的成功。
例如，糖皮质激素依托泊松钠为多种疾病的治疗添加了新的选择，小分子化合物Imatinib是当前治疗慢性髓样白血病的一线药物。
药物代谢中的转运蛋白研究进展
药物代谢中的转运蛋白研究进展药物代谢是指药物在体内经过一系列化学反应被转化成代谢产物的过程。
在这个过程中，转运蛋白扮演着至关重要的角色，它们通过调节药物在体内的吸收、分布和排泄，影响着药物的药效和毒性。
因此，对于转运蛋白的研究具有重要的临床意义。
转运蛋白是一类存在于生物体细胞膜上的蛋白质，能够特异性地结合和运输多种物质，包括药物、代谢产物和其他生物活性分子。
目前已经发现的转运蛋白超过400种，分布在人体的各个组织和器官，如肝脏、肾脏、肠道和血脑屏障等。
这些转运蛋白根据其功能和结构特点，被分为ABC转运体、SLC转运体和SOLUTE类似物运输体三大家族。
ABC转运体家族是转运蛋白中最大的家族，其中包括P-糖蛋白、多药耐药转运体和胆固醇转运体等。
它们通过ATP结合和水解驱动药物跨细胞膜转运。
SLC转运体家族则主要负责对有机阳离子、有机阴离子和氨基酸的转运，如无机阴离子转运体和有机阴离子转运体等。
而SOLUTE类似物运输体则负责小分子物质的转运，如乳酸转运体和酒石酸转运体等。
在药物代谢过程中，转运蛋白的表达和功能异常可能会导致药物治疗失败或者毒性反应。
一些药物可能通过竞争性抑制或诱导转运蛋白的活性，从而改变药物的代谢速率和整体药效。
例如，某些药物与P-糖蛋白结合后能够抑制其对其他药物的转运，导致药物在体内的浓度增加，增加了不良反应的发生风险。
针对转运蛋白的研究进展，科学家们采用了多种方法，如基因敲除技术、体外表达和功能鉴定技术等。
这些研究不仅揭示了转运蛋白的结构和功能特点，还提供了新的治疗策略。
在临床实践中，研究人员逐渐意识到转运蛋白在个体对药物反应和耐受性方面的重要性。
通过检测转运蛋白的表达水平、功能变异和遗传多态性等，可以为个体化医疗提供有价值的信息。
例如，某些转运蛋白的遗传多态性可能会导致药物代谢差异，从而解释了为什么一些患者对特定药物的反应效果不同。
这为合理用药和药物剂量的个体化调整提供了依据。
生物体内药物转运和代谢研究进展
生物体内药物转运和代谢研究进展药物在人体内经历药代动力学的过程，主要包括吸收、分布、代谢和排泄，其中药物代谢的初始步骤是药物转运。
药物转运和代谢是维持药物在人体内疗效和安全性的重要因素。
本文将介绍药物转运和代谢方面的最新研究进展。
药物转运药物在人体内不同细胞之间和不同器官之间相互转运。
细胞内的药物转运是由转运蛋白介导的，包括ABC转运蛋白、SLC转运蛋白和NTCP转运蛋白等。
最近的研究表明，某些转运蛋白的表达量会受药物作用的影响，从而影响药代动力学和药效学。
ABC转运蛋白家族是一组重要的肝脏药物转运蛋白，包括P-糖蛋白、MRP2、BCRP等。
现有研究结果显示，这些蛋白可能与抗癌药物耐药性有关。
抗肿瘤药物多西他赛（Paclitaxel）和多柔比星（Doxorubicin）是临床使用的常见药物，但患者往往会发展出耐药性。
最近的研究表明，抗肿瘤药物通过激活ABC转运蛋白而导致耐药性。
此外，ABC转运蛋白也参与了慢性疼痛的发生和维持，因此阻止这些蛋白的功能可能会有助于治疗疼痛。
SLC转运蛋白家族是另一组重要的药物转运蛋白，其中包括药物转运直接参与的载体蛋白和通过药物作用影响其表达的调节蛋白。
临床上一些药物是通过影响SLC转运蛋白的功能而发挥药效的。
例如，伊马替尼（Imatinib）是靶向治疗白血病的一种药物，通过抑制BCR-ABL蛋白而发挥药效。
最新研究发现，伊马替尼可以通过调节SLC22A1转运蛋白的表达量来影响细胞内的药物浓度。
上述研究表明药物转运蛋白是维持药物在体内有效浓度的重要因素。
通过针对这些蛋白的调控，可以实现药代动力学的优化，改善药物的临床疗效和安全性。
药物代谢药物代谢是指利用代谢酶将药物转化为更易于排出的代谢物的过程。
葡萄糖受体激动剂抗糖尿病药物二甲双胍（Metformin）是临床常用药物之一，可以通过抑制肝糖原合成来调节血糖水平。
最近的研究表明，Metformin是通过激活谷胱甘肽-S-转移酶（GST）代谢途径而发挥药效的。
ABCC2转运通道在肝脏药物代谢中的重要性评估
ABCC2转运通道在肝脏药物代谢中的重要性评估肝脏是人体最重要的代谢器官之一，负责药物的代谢和排泄。
在肝脏细胞中，转运通道扮演着非常关键的角色，其中ABCC2转运通道被认为在肝脏药物代谢中具有重要性。
本文将评估ABCC2转运通道在肝脏药物代谢中的重要性，并探讨其在药物治疗中的临床意义。
肝脏代谢药物的重要性肝脏是人体最重要的药物代谢器官，涉及药物吸收、分布、代谢和排泄等关键过程。
药物代谢是药物在体内被转化或降解的过程，通常由细胞内的代谢酶执行。
药物代谢的目的是增加水溶性、减少毒性、增强药效或使药物易于排泄。
肝脏中的转运通道扮演了关键的角色，调节药物在体内的分布和排泄。
转运通道通常位于肝细胞的细胞膜上，它们通过跨膜运输机制将物质从细胞内转运到细胞外或反之。
有多种转运通道已被发现，其中ABCC2转运通道在肝脏药物代谢中扮演着重要的角色。
ABCC2转运通道的功能和调控ABCC2转运通道，也被称为多药耐药相关蛋白2 (multidrug resistance-associated protein 2, MRP2)，是ATP结合盒子转运蛋白超家族的成员之一。
它由ABCC2基因编码，主要在肝脏的胆小管上皮细胞表达。
ABCC2转运通道通过ATP驱动的主动转运机制将药物和代谢产物从肝细胞内部转运到胆汁中。
这种转运机制对于体内药物的消除和排泄非常重要。
ABCC2转运通道的功能受多个因素调控，包括转录因子、药物相互作用、疾病状态和遗传变异等。
ABCC2转运通道在药物代谢中的重要性ABCC2转运通道在药物代谢中的重要性主要表现在以下几个方面：1. 药物排泄：ABCC2转运通道是肝脏中重要的药物排泄通道之一。
它促进许多药物和其代谢产物从肝细胞排出到胆汁中，并进一步通过胆汁排泄出体外。
这对于药物的清除和体内代谢产物的排泄起着关键的作用。
2. 药物相互作用：ABCC2转运通道还参与了药物和其他物质之间的相互作用。
一些药物可以通过竞争性结合ABCC2转运通道来干扰其功能，从而影响药物的代谢和排泄。
肝脏疾病中的药物代谢研究
肝脏疾病中的药物代谢研究肝脏是人体内最重要的器官之一，其病变不仅会影响到身体的代谢和内分泌等方面，还会对药物的代谢产生影响。
由于药物代谢的复杂性和个体差异性，对于不同病情的患者使用药物时，需要考虑到肝脏疾病对药物代谢的影响，以达到更好的疗效和避免不良反应。
药物的代谢通常需要通过肝脏中的三个主要途径完成，分别是细胞色素P450 (CYP450)、药物转移酶和药物代谢酶。
其中细胞色素P450是最重要的代谢途径之一，它表达在肝脏、肠道、肾上腺等组织中，是一类包含多种酶的超家族，在人类细胞中共有57个基因编码CYP450酶。
CYP450酶能够催化多种化合物的氧化、还原和脱甲基等反应，其代谢产物一般具有更好的水溶性和可溶性，便于排出体外。
药物代谢酶则是另一种重要的药物代谢途径，它主要分为葡萄糖醛酸转移酶、硫酸化酶和甲基转移酶等多种类型，常用于药物的代谢和降解。
肝脏疾病如肝炎、肝纤维化、肝硬化等，会导致肝脏的结构和功能发生改变，影响药物的代谢和排泄。
最典型的例子就是肝炎患者在使用丙戊酸和替诺福韦等抗病毒药物时，肝脏疾病会影响到药物在肝脏中的代谢和排泄，使药物的药代动力学参数发生变化。
其中，抗病毒药物的浓度下降，则可能导致疗效不佳，反之，药物过量则容易出现不良反应。
因此，需要通过药物代谢研究，了解肝脏疾病对药物代谢的影响，以优化药物治疗方案，以达到更好的疗效和减少不良反应。
药物代谢研究最常用的方法是药物的药代动力学分析。
药代动力学是研究药物在体内的被吸收、分布、代谢、排泄的过程，通过构建药物的药代动力学模型，可以研究药物在体内的代谢和消除过程，为药物的合理使用提供参考。
目前，药物药代动力学研究中最常见的指标包括药物的半衰期、清除率、生物利用度、药物最高浓度等。
对于肝脏疾病患者，药物的药代动力学参数通常会发生变化。
例如，肝疾病患者一般肝血流量降低，导致药物的清除率下降；药物的蛋白结合能力降低，导致药物在体内的自由分数增加；肝细胞的细胞色素P450酶活性下降，也会影响药物的代谢，从而导致药物在体内的半衰期延长。
药物在肝脏疾病中的药动学研究
药物在肝脏疾病中的药动学研究药物在肝脏疾病中的药动学研究是指研究药物在肝脏疾病患者体内的吸收、分布、代谢和排泄等药动学参数的科学研究。
由于肝脏是药物代谢的重要器官，肝脏疾病可能会对药物的药代动力学产生重要影响，因此，针对肝脏疾病患者的药物治疗需要进行相关的药动学研究。
一、药物吸收的药动学研究:肝脏疾病可能会影响药物在肠道的吸收过程，从而对药物的药代动力学产生影响。
例如，肝脏疾病患者常伴有胆汁分泌受损，并且基于胆汁排泄的药物会在肝脏脏器中积累，导致药物浓度升高。
因此，研究药物的吸收过程对于肝脏疾病患者的合理用药非常重要。
二、药物分布的药动学研究：药物在体内的分布是药物治疗效果和药物副作用的重要因素。
肝脏疾病常常伴随着肝脏体积的异常变化和肝脏血流的改变，从而对药物的分布产生影响。
因此，研究药物在肝脏疾病患者体内的分布特点，有助于了解药物在病理状态下的药代动力学变化。
三、药物代谢的药动学研究：肝脏是人体主要的药物代谢器官，药物经过肝脏代谢后转化成代谢产物并被排泄。
肝脏疾病会影响药物代谢酶的活性和数量，从而影响药物的代谢速率。
因此，研究药物在肝脏疾病患者体内的代谢过程，有助于确定药物的适宜剂量和给药频率，从而保证药物的疗效和安全性。
四、药物排泄的药动学研究：肝脏疾病可能会影响药物的排泄，从而导致药物在体内积累。
肝脏疾病患者会伴随排泄率的减少，这可能导致药物的半衰期延长，血药浓度升高。
因此，研究肝脏疾病患者中药物的排泄过程，有助于合理确定药物的给药间期和剂量，以避免药物在体内的积累和可能的毒副作用。
综上所述，药物在肝脏疾病中的药动学研究非常重要。
通过对药物在肝脏疾病患者体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究，可以合理确定药物的适宜用药剂量和给药方案，保证药物的疗效和安全性。
然而，需要注意的是，肝脏疾病患者的药动学特征可能因病情严重程度和疾病类型等因素存在差异，因此，在进行药物治疗时一定要根据患者的具体情况进行个体化用药。
药物在肝脏疾病治疗中的应用研究进展
药物在肝脏疾病治疗中的应用研究进展肝脏疾病是世界各国面临的重大公共卫生问题之一，给患者的生活造成了巨大困扰。
随着医学科技的不断进步，药物对于肝脏疾病的治疗也取得了令人瞩目的研究进展。
本文将探讨药物在肝脏疾病治疗中的应用研究进展。
一、肝炎的治疗1. 乙型肝炎的药物治疗乙型肝炎是一种常见的病毒性肝炎，药物治疗是控制病情的关键。
目前，抗病毒治疗已经成为乙型肝炎的主要治疗手段。
常用的药物包括干扰素和核苷酸类似物。
干扰素通过增强机体免疫功能来达到抗病毒的效果，而核苷酸类似物则是直接干扰病毒的复制和增殖。
这些药物的应用能够使大部分乙型肝炎患者的病情得到有效控制，但是仍然存在部分患者对药物治疗无效或耐药的问题，这也是未来研究的热点之一。
2. 丙型肝炎的药物治疗丙型肝炎是一种慢性肝炎，治疗较为复杂。
目前，直接抗病毒药物（DAAs）的出现给丙型肝炎的治疗带来了革命性的变化。
DAAs能够直接抑制病毒复制的关键步骤，具有高效、安全的特点。
这些药物包括NS5A抑制剂、NS3/4A蛋白酶抑制剂等。
临床研究表明，DAAs治疗能够使丙型肝炎患者的病毒载量降至不可检测水平，同时减少肝硬化和肝癌的发生。
然而,DAAs治疗存在着高昂的价格，限制了其在全球范围内的应用。
因此，未来的研究需要探索更有效且经济的治疗策略。
二、肝癌的治疗肝癌是恶性肿瘤中最常见的一种，其治疗效果严重影响着患者的生存期和生活质量。
在肝癌的治疗中，药物的应用也占据了重要的地位。
1. 靶向药物治疗靶向药物是指通过特异性作用于肿瘤细胞的靶点来达到治疗效果的药物。
在肝癌的治疗中，Sorafenib是目前应用最广泛的靶向药物。
Sorafenib通过抑制肿瘤细胞的血管生成和增殖，达到抗肿瘤的效果。
临床试验表明，Sorafenib能够延长患者的生存期，提高治疗效果。
然而，目前的靶向药物治疗仍然存在一些问题，如耐药性和毒副作用等。
因此，研究人员正在探索更具靶向性、高效和安全的治疗药物。
药物代谢酶与转运体在临床药学中的研究与应用
药物代谢酶与转运体在临床药学中的研究与应用摘要：药物代谢酶和转运体是影响药物在人体内代谢和排泄的两大关键因素。
它们在临床药学中起着至关重要的作用，影响着药物的疗效、毒性和耐受性。
本文将对药物代谢酶与转运体在临床药学中的研究与应用进行综述，探讨其在药物治疗中的意义和作用。
关键词：药物代谢酶，转运体，临床药学，药物治疗一、引言药物代谢酶和转运体是影响药物在人体内代谢和排泄的两大关键因素。
药物在人体内的代谢和排泄过程决定了药物的疗效、毒性和耐受性。
药物代谢酶主要包括细胞色素P450酶和肝酶等，而转运体主要包括P糖蛋白、乳酸盐逆流携带体等。
药物代谢酶和转运体的功能异常会影响药物的药动学和药效动力学，从而影响到药物的治疗效果。
近年来，随着对药物代谢酶和转运体的研究日益深入，人们对其在临床药学中的研究与应用也越来越关注。
药物代谢酶和转运体在临床药学中的研究与应用已经成为一个热门领域，为个体化用药和药物疗效的优化提供了重要依据。
二、药物代谢酶在临床药学中的研究与应用1. 药物代谢酶的种类和作用药物代谢酶是一类在药物代谢过程中起关键作用的酶。
常见的药物代谢酶包括细胞色素P450酶和肝酶等。
细胞色素P450酶是一类催化氧化反应的酶，广泛存在于人体的肝脏、肠道和肾脏等组织中，主要参与药物的代谢和解毒过程。
肝酶主要参与药物的代谢和解毒过程，是影响药物代谢速率的重要因素之一。
药物代谢酶的功能主要包括两个方面：一是代谢作用，即将药物转化为代谢产物以促进其排泄；二是解毒作用，即将有毒的物质转化为无毒或较低毒的代谢产物。
药物代谢酶的活性和种类对药物在体内的药代动力学和体内清除率有重要影响，直接影响到药物的疗效、毒性和耐受性。
2. 药物代谢酶基因多态性及其临床意义药物代谢酶的基因多态性是指不同个体在同一个基因座上存在不同等位基因或基因型，导致药物代谢酶的活性和表达水平不同。
基因多态性是药物代谢酶功能变异的主要原因之一，也是个体对药物代谢和反应差异的重要原因。
肝脏靶向药物递送系统研究新进展
肝脏靶向药物递送系统研究新进展药物递送系统是指将药物通过载体或者递送方式，将药物定向地递送到靶标细胞或组织，并能够释放药物，提高药效，减少不良反应。
肝脏是一个非常重要的器官，因其参与人体许多代谢活动，而药物在体内的代谢也往往依赖于肝脏功能。
然而，肝脏容易受到各种因素的伤害，如病毒感染、炎症等，影响了药物的代谢过程，给治疗带来各种困扰。
因此，肝脏靶向药物递送系统的研究就具有非常重要的意义。
当前，人们对于肝脏靶向药物递送系统的研究，主要有以下几个发展方向：一、基于纳米技术的药物递送系统纳米技术的引入，为药物递送系统的发展带来了新思路。
通过利用纳米材料的特殊性质，制备出具有多种功能的肝脏靶向药物递送系统，例如，吸附特定基因的Cationic lipid纳米粒子（CLNPs）可以被肝脏细胞特异性递送到肝脏，用于基因治疗；又如，近年来，蛋白调控相变纳米材料在靶向性递送肝脏药物方面，也取得了不俗的研究进展。
二、基于细胞膜材料的肝脏靶向药物递送系统近年来，生物技术水平的提高，使得生物材料的研究更加成熟，并成为药物递送系统研究的另一个热点。
细胞膜材料是应用细胞外膜技术，从细胞外膜去除固有细胞原质量，然后将细胞膜与药物载体相结合而形成的一种新型递送载体。
目前，许多研究集中在利用细胞膜材料递送药物到靶向肝脏。
例如，从红细胞膜制备的红细胞囊泡，可以被肝细胞特异性内吞并释放药物。
三、基于肝细胞自噬机制的药物递送系统肝细胞是人体内负责代谢和解毒的重要细胞。
肝内自噬是维持细胞代谢平衡的重要调节机制，因此，肝细胞自噬治疗肝病具有重要的临床应用价值。
近年来，科学家发现，肝细胞自噬过程中，存在可以内吞药物的囊泡结构，这为肝细胞自噬靶向药物递送提供了可能性。
例如，利用多功能药物复合体（DOX-RGD NPs），直接靶向肝细胞癌并刺激自噬信号通路，可以实现抑制肝细胞癌增殖的治疗效果。
总之，肝脏靶向药物递送系统的研究，没有一个绝对优越的方法，需要科学家们利用各种物质的特性，再依据药物的物理化学特性，利用分子生物学等技术研发出更高效、更靶向的肝脏药物递送系统。
药物转运体的变化对肝脏疾病的影响
� A BC
类转运体主要位于 C M 侧， 介 导细胞对药物的外排 ， 需要消 耗 A T P 能量， 这些转运体 包括: 多 药耐药蛋白( m u l t i dru g resi st a n c e
［ 6 ］ prot ei n ， MDR ) ［ gl yc o p rot ei n ， Pgp) ］ � t i dru g res i st a n c ea ss oc i a t ed pro其中 M DR 1 又称为 P糖蛋白( P 多 药耐药相 关蛋白 ( m ul
t ei n ， M R P) ［7］� 乳腺癌耐 药蛋 白 ( b rea s tc a n c er resi st a n c e p ro t ei n ， BC R P ) ［8］ � 胆酸 盐外 排泵 ( b i l e sa l t export p u mp， BS E P) 等［9］� SL C 类转运体则主要位于 S M 侧， n i ca n i ont ra n sp ort er， OA T ) � 介导细胞对药物的摄 取， 包 括: 有 机阴离子转 运体( orga 有机阴离 子转运多肽( orga n i ca n i ont ra n s port i n g pol y pept i des ， O A T P) � 有机阳离子转 运体( orga n i cc a t i ont r a n sport er， OCT )� 新型有 机阳离
［ 1 1］ 5 1 kD， � 具有 2 个 N 糖基化位点和 7 个跨膜多肽链�N T C P 表达的改变可以使体内胆汁酸盐等物质代谢紊乱
( 二) 有机阴离子转运体: 有机阴离子转运体对各种内源性� 外源性阴离子物质及其代谢物在肝脏的 代谢和消除 起着重要 作用， 可分为 O A T Ps 和 O AT s 两大类型� 1 . O AT Ps : 主要分布于肝实质细胞的 S M 侧， 可转运胆汁酸盐�近年研究提出胆 汁酸盐的转 运存在 Na+ 依赖性 和非 N a+ 依赖性两种机制， 与 N T C P 不同， O A T P 对胆汁酸盐的 � 转运属于 非 Na+ 依赖 性�其底物 覆盖范 围广泛， 如 BSP， 雌二醇17 葡 萄糖醛酸( E 2 1 7G ) ， 胆汁 酸以及 H M G C oA 还原酶抑 制剂 普伐他 汀， 抗组 胺药非 索非 那定� 血管 紧张 素转 化酶抑 制剂 依那普 利� 替莫普利， 凝血酶抑制剂 C R C 2 20� 内皮素受体拮抗剂 BQ1 2 3 和甲状腺素 等�O A T Ps 表达的 下降与体内 胆汁酸盐 的蓄积
研究肝脏细胞内转运机制及其对药物作用的影响
研究肝脏细胞内转运机制及其对药物作用的影响肝脏是人体最重要的代谢器官之一，它能够完成身体内大部分化学物质的代谢和转化。
肝脏内有大量的细胞，其中肝细胞是最重要的一种细胞类型。
肝细胞与我们身体内摄入的化学物质之间的相互作用以及肝细胞内的转运机制对药物的作用具有至关重要的影响。
肝细胞的转运机制肝细胞内的转运通路由基底侧膜和肝细胞对之间的假体形成，来完成细胞内外物质的转移。
肝细胞中的细胞内转运通路主要包括被动扩散、主动转运和轴向转运等方式。
被动扩散是药物通过细胞内非特异性通道进入肝细胞。
但是，这种方式与药物的物化性质有关，对大多数极性化合物而言，该转运机制效果不佳。
主动转运是由多种活性泵通过运输药物分子将其从低浓度到高浓度区域转移。
在肝细胞中，P-糖蛋白，MDR蛋白和OATP是最为重要的活性转运通路。
轴向转运顾名思义是制造一个特殊的内含物体与药物分子共同进入肝细胞。
例如，吲哚三酰胺通过轴向转运通路进入肝细胞，该过程与缺血再perfusion系统存在关联。
肝脏细胞内转运机制对药物作用的影响肝细胞内转运机制对药物的作用具有一定的影响。
这些影响会影响到药物的吸收、分布和代谢等环节。
在药效学方面，轴向转运、主动转运和被动扩散通路是影响药物在肝细胞内的浓度变化的主要因素。
在肝细胞内，药物的拮抗独立于药物的组成；但在一定程度上，整体表现出以药物类型为主导的影响。
例如，亚叶酸、ACEI、氨溴索和Rosuastatin是需要依赖整体的药物，而且没有一个指向的通道。
而像吲哚三酰胺、氨茶碱和万古霉素等物质则可以指向更具体的转运通路。
此外，肝细胞内转运通路对药物剂量的控制也是非常重要的。
在药物代谢中，蛋白质可溶性的药物在肝脏中也可以被有效代谢。
但随着提供的剂量的增加，这些转运通路的有效性会逐渐降低，这将导致药物的毒性加剧而且可导致药物的副作用增多。
总结细胞内转运机制是身体内药物代谢的关键因素之一。
在肝脏的情境下，它们对药物的吸收，分布和代谢的影响是至关重要的。
药物在体内代谢与排泄研究的新进展
药物在体内代谢与排泄研究的新进展药物是近年来人类优化健康的重要手段之一。
药物的有效性与安全性对于人类来说都具有至关重要的意义。
然而，药物在体内代谢与排泄的研究也是一个相对比较复杂的领域。
身体对药物的代谢和排泄会影响到其对人体的作用。
因此，我们对此领域的研究是至关重要的。
药物代谢的过程主要是通过肝脏和肾脏这两个主要的器官来完成的。
而在药物代谢这个领域，有着很多值得探索的方向。
近年来，药物代谢与排泄的研究又迎来了一波新进展。
1. 肝脏药物代谢系统的新发现在人体内，肝脏是药物代谢和转移的主要场所。
通过肝脏代谢，许多从食物或其他途径摄入的化合物可以被降解和转移。
这一过程中的酶系统也在不断地更新和调整。
在这方面，近年来的研究表明，长期使用药物会对于肝脏酶系统的基因表达产生巨大的影响。
在药物的代谢过程中，酶系统会调整其基因的表达。
有研究表明，在废弃的药物合成酶基因中，存在许多经过大量的单核苷酸多态性选择的单核苷酸多态性。
肝脏药物代谢的新发现不仅仅在于基因表达上的发现，还在于对代谢酶的学习。
对于肝脏酶系统的研究一直是药学领域的关键研究方向之一。
有研究表明，评估肝脏代谢酶系统的基因表达并不足以完全了解对药物的代谢和清除的影响因素。
因此，在深入研究肝脏药物代谢酶系统的同时，对肝脏酶的活性和酶蛋白水平的研究也要进行加强。
2. 肾脏药物代谢和排泄机制的新认识肾脏是人体排泄药代谢产物的主要场所。
药物代谢在肾脏主要是通过肾小球被滤除，然后再由肾脏小管和分泌的药物代谢和代谢产物进行进一步加工和排泄。
在肾脏周围的研究中，我们更加深刻地认识到了药物代谢的新机制，例如这些代谢产物在肾脏中的稳定性和排泄的内部动力学。
对于相同化合物的代谢产物和药物物质，其在肾脏中的稳定性和药物的代谢和清除没有直接的关联。
但是，近年来的研究表明，肾脏排泄产物的稳定性与药物代谢产物的稳定性之间存在着一定的关联，为深入研究提供了很好的基础。
此外，肾脏还与免疫系统有着密不可分的联系。
药物代谢途径与临床应用研究
药物代谢途径与临床应用研究一、引言扩大药物的生物利用度、药效与减小毒副作用是当今药物研究的核心目标之一。
药物代谢途径是药物在人体中被代谢的过程，对药物的药效及毒性产生重要影响。
随着临床药物使用越来越广泛，对药物代谢机制的了解也越来越深入。
本文将从药物代谢途径诱发机制、影响因素以及其在临床上的应用等方面进行论述。
二、药物代谢途径1、肝脏代谢途径肝脏是药物代谢最主要的器官，所有口服药物都需通过肝脏进行一次代谢作用，即所谓的“首过效应”。
肝脏代谢途径主要分为肝微粒酶（CYP）代谢和非CYP代谢两类。
其中，CYP代谢是最重要和最深入研究的代谢途径之一。
CYP代谢包括药物的氧化、还原、水解和酰化等反应。
但由于CYP酶具有多态性，药物代谢速率也因人而异。
2、胃肠道代谢途径口服药对胃肠道黏膜的刺激产生反应，释放出多种代谢酶，其中CYP3A4是胃肠道代谢酶中最主要的酶。
与肝脏CYP酶相比较，胃肠道CYP酶的表达水平低，但代谢能力较高。
在某些情况下，胃肠道CYP酶甚至能够代替肝脏CYP酶进行药物的首过代谢反应。
3、肠道微生物代谢途径除了CYP代谢和非CYP代谢以外，肠道微生物也能够通过代谢途径参与药物代谢。
常见代表微生物代谢途径的物质为大环内酯类抗生素。
这些类抗生素在胃肠道内被水解成活性代谢产物，进而与CYP酶一同代谢。
4、其他代谢途径药物的代谢并不仅限于肝脏、胃肠道和肠道微生物等器官和组织。
肺、肾、皮肤、唾液、胆汁、乳汁、母乳和胎盘也具有一定的代谢能力。
例如能够将药物分泌到尿液中的肾脏，以及通过肺泡内氧分子酶、甲醛脱氢酶等降解药物的肺部组织。
三、影响药物代谢的因素1、遗传因素遗传因素是影响药物代谢的关键因素之一。
肝脏CYP酶存在广泛基因多态性，这些基因多态性会导致药物的代谢过程发生变化。
2、环境因素环境因素包括暴露在化学物质中以及饮食和运动习惯等生活方式。
这些因素长期累积后，可能影响药物代谢肝酶的活性。
3、生理状况生理状况会直接塑造药物的代谢。
药物的肝靶向递送系统与肝靶向药物研究
药物的肝靶向递送系统与肝靶向药物研究随着生物医学领域的不断发展，越来越多的研究人员开始关注药物的肝靶向递送系统以及肝靶向药物的研究。
肝脏是人体最大的内脏器官，具有重要的代谢和排毒功能。
因此，肝靶向递送系统的设计和开发对于治疗肝脏相关疾病具有重要的意义。
一、肝靶向递送系统的概念和意义肝靶向递送系统是一种能够将药物精确地送达到肝脏的系统。
传统的给药方式可能造成一些不良反应，如药物在体内的广泛分布，以及对非靶标器官和组织的潜在毒性。
因此，设计和研究肝靶向递送系统可以提高药物在肝脏的富集程度，减少剂量和给药频率，降低药物的副作用。
二、药物的肝靶向递送系统的应用1. 纳米颗粒系统：纳米颗粒是一种具有特殊的物理与化学性质的微小颗粒体系。
通过改变纳米颗粒的表面性质、大小和形状，可以实现药物的肝靶向。
例如，在纳米颗粒表面修饰靶向肝脏的受体，可以增强药物的肝靶向效果。
2. 脂质体系统：脂质体是一种由天然或合成的脂类构成的微小球体。
脂质体可以包裹药物，形成稳定的结构，并在体内靶向肝脏释放药物。
通过调整脂质体的成分和结构，可以实现药物的肝靶向递送。
3. 靶向肝细胞的递送系统：肝脏是由不同类型的细胞组成的器官，因此，靶向特定的肝细胞可以提高药物在肝脏的效果并减少副作用。
目前，靶向肝细胞的递送系统主要包括靶向肝细胞受体、靶向肝细胞的细胞周期等。
三、肝靶向药物的研究肝靶向药物的研究主要包括以下几个方面：1. 药物化学修饰：通过对药物的化学结构进行修饰，可以改变药物的性质，增强药物的肝靶向性。
2. 靶向肝特异性受体：肝脏具有多种特异性受体，如低密度脂蛋白受体、血管内皮细胞生长因子受体等。
通过靶向这些受体，可以提高药物在肝脏的靶向递送效果。
3. 基因治疗：基因治疗是一种通过植入、改变或修复基因的手段来治疗疾病的方法。
肝脏作为一个重要的器官，基因治疗在肝靶向药物的研究中也起到了重要的地位。
四、未来的发展方向近年来，药物的肝靶向递送系统和肝靶向药物的研究取得了显著的进展，但仍存在一些挑战。
药物递送系统在治疗肝脏疾病中的应用研究
药物递送系统在治疗肝脏疾病中的应用研究药物递送系统在治疗肝脏疾病中的应用研究摘要：肝脏疾病是世界范围内严重威胁人类健康的疾病之一，传统的药物治疗存在一系列问题，如给药途径有限、药物代谢不完全等。
药物递送系统作为一种新的治疗手段，可以提高药物的靶向性和安全性，减少药物的副作用和毒性。
本文综述了近年来药物递送系统在治疗肝脏疾病中的应用研究，包括纳米载体、智能递送系统和蛋白质递送系统等。
结果表明，药物递送系统在治疗肝脏疾病中具有广阔的应用前景，但仍面临一系列的挑战和难题，如生物相容性、药物稳定性等。
因此，进一步深入研究和开发药物递送系统有助于改善肝脏疾病的治疗效果。
关键词：药物递送系统，肝脏疾病，纳米载体，智能递送系统，蛋白质递送系统一、引言肝脏疾病是世界范围内严重威胁人类健康的疾病之一，包括肝硬化、肝癌、肝炎等，给患者和家庭带来了极大的负担。
传统的药物治疗存在一系列问题，如给药途径有限、药物代谢不完全等，限制了药物的疗效和安全性。
因此，研究和开发新的药物递送系统，成为改善肝脏疾病治疗效果的关键。
二、药物递送系统的概述药物递送系统是指通过特定的载体将药物安全、有效地运输到目标组织或靶器官的一种技术。
它可以提高药物的治疗效果和安全性，减少药物的副作用和毒性。
2.1 纳米载体纳米载体是药物递送系统的核心部分，通常由纳米粒子构成。
纳米载体的设计和制备过程需要考虑到生物相容性、稳定性和药物释放的控制。
近年来，纳米载体在治疗肝脏疾病中得到了广泛的应用。
例如，通过调控纳米粒子的大小、形状和表面性质，可以提高药物的靶向性和细胞摄取率。
此外，纳米载体还可以通过调控药物的释放速率和途径，提高药物的疗效和安全性。
2.2 智能递送系统智能递送系统是一种能够根据环境或信号变化调控药物释放的系统。
它可以根据目标组织的特点，选择性地释放药物，提高药物的靶向性和治疗效果。
例如，利用pH敏感型纳米粒子，可以将药物稳定地输送到肝脏，然后在低pH环境下释放药物，提高药物的疗效。
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展傅超;刘洋【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)012【摘要】To introduce the function,distribution,and substrate characteristics of drug transporters in the liver and the effect on the treatment of drug in human body disposal process. Based on the liver drug delivery system,and the disposal of the influence in the body to classifyand summarize. Liver as an important organ for the metabolism and excretion of endoge-nous and exogenous(drug),except for hepatic enzymes,played an role in the process of metabolism and excretion of the drugs. The efficacy and safety of the drugs would be changed when the function of the transporters was affected.%介绍肝脏的药物转运体的功能、分布、底物特征及其对药物的体内处置过程的影响。
按照肝脏药物转运体系统、体内处置的影响进行分类归纳总结。
肝脏作为机体对内源物和外源物（药物）的代谢和排泄的重要器官，除了药物代谢酶外，肝脏转运体在其中也发挥着一定的作用。
当药物转运体的功能受到影响时，往往会使其底物性药物的有效性和安全性发生改变。
【总页数】4页(P731-733,743)【作者】傅超;刘洋【作者单位】青岛市食品药品检验研究院，山东青岛 266071;昆泰企业管理上海有限公司，上海 200032【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.高血压病理状态下肾脏药物转运体的变化及其临床意义 [J], 郭鑫金;刘克辛2.药物转运体的变化对肝脏疾病的影响 [J], 刘涛;刘克辛3.肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展 [J], 傅超;刘洋;4.骨康胶囊对大鼠肝脏药物转运体蛋白表达的影响 [J], 李靖;贺亚都;王爱民;李勇军;郑林;刘亭5.大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1转运功能的影响 [J], 杨国营;马凯;吴兰香;张伟;周宏灏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
肝细胞药物转运体研究进展
肝细胞药物转运体研究进展朱蓉;马越鸣【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2014(28)5【摘要】Hepatic drug transporters(HDTs),including uptake transporters and efflux transporters, play an important role in drug distribution and elimination in the liver. The influx HDTs include organic anion transporters,organic cation transporters,organic anion transporter polypeptides and Na+-tauro-cholate cotransporting polypeptide. The efflux HDTs include multidrug resistance proteins,multidrug resistance-associated proteins,breast cancer resistance protein and bile salt export pumps. Major research methods involve gene knock-out animals,isolated perfused livers,liver slices,primary hepato-cytes and transfection cells. They have been used in study of drug distribution,drug-drug interaction and drug toxicity.%肝细胞药物转运体包括摄取转运体和外排转运体，可影响药物在肝的分布和清除过程。
肝细胞药物转运体包括有机阴离子转运体、有机阳离子转运体、有机阴离子转运多肽和钠离子/牛磺胆酸共转运多肽4个转运体家族的肝细胞摄取转运体，以及多药耐药蛋白、多药耐药相关蛋白、乳癌耐药蛋白和胆盐外排泵4个转运体家族的肝细胞外排转运体。
肝脏转运体介导药物相互作用的研究进展
肝脏转运体介导药物相互作用的研究进展
张爱杰;刘克辛
【期刊名称】《世界华人消化杂志》
【年(卷),期】2012(20)28
【摘要】转运体是位于细胞膜上的功能性膜蛋白,在肝脏表达广泛,其生理功能是将大多数内源性物质、外源性化学异物或药物等摄取进入肝脏,在肝脏经过一定的代谢转化,最终将其经胆汁排至肝外.肝脏转运体在药物肝胆转运中起重要作用,转运体与药物在肝脏的摄取、代谢及排泄等功能密切相关,转运体的功能抑制、缺失是生理疾病和药物之间相互作用的重要因素.临床联合应用与转运体有关的药物时可能发生由转运体介导的药物相互作用,如西立伐他汀不良反应事件.本文从肝脏转运体的抑制、诱导和单核苷酸多态性出发,对由肝脏转运体引起的药物相互作用作一综述.
【总页数】6页(P2655-2660)
【关键词】肝脏转运体;药物相互作用;药代动力学
【作者】张爱杰;刘克辛
【作者单位】大连医科大学药学院临床药理教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R969.2
【相关文献】
1.转运体介导的心血管系统中西药物相互作用研究进展 [J], 张言玉;沈智杰;王肖龙
2.药物转运体介导的中药及单体药物相互作用的研究进展 [J], 杨世磊;刘克辛
3.口服降糖药处方中代谢酶和转运体介导的药物相互作用的调查 [J], 张艳平
4.外排型转运体与CYP450酶所介导的药物相互作用分析 [J], 陈渝
5.转运体介导的药物相互作用及其与肾脏转运体关系的研究进展 [J], 赖思含;刘俊彤;付东兴;金立方;刘金平;李平亚
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３ ４ ９个氨基酸组成的糖蛋白， 分子量 ５ ６ｋ Ｄ ａ ， 编码基因位于
４ ］ １ ４ ｑ２ ４ １～ ２ ４ ２ ， 属于溶质载体家庭（ Ｓ Ｌ Ｃ ） １ ０基因家族 ［ 。
， 脂溶性较高的化合物可以经
被动扩散通过胆管侧膜， 而极性或者离子形式的有机化合
２ ］ 物， 如环孢素、 他汀类药物 ［ ， 则需要有转运体的协助转运
进入肝细胞。 药物转运体是位于细胞膜上的功能性蛋白， 它的功能缺
３ ］ 。 失或抑制是引起药物相互作用及某些疾病的重要原因 ［
因此， 临床上药物转运体在药物相互作用中扮演的角色已经 受到越来越多的重视。服用转运体的抑制剂时， 抑制剂可以 抑制药物被肝脏转运体的摄取和胆汁排泄， 从而使肝清除变 慢， 造成体内蓄积， 以致临床产生毒性反应。所以， 了解肝脏 转运体的表达和功能， 对于预测临床有效性和安全性有着十 分重要的意义。 １ 肝脏上的转运体系统 １ １ 窦状隙膜上摄取转运体的特点和功能 肝脏摄取转运 体影响药物在肝脏中浓度以及代谢， 不需要 Ａ Ｔ Ｐ提供能量， 主要有下面几个种类： １ １ １ 钠 － 牛黄胆酸盐协同转运体（ Ｎ Ｔ Ｃ Ｐ ） Ｎ Ｔ Ｃ Ｐ是由
分布于肝小叶和腺泡， 表达在肝细胞侧膜， 是肝脏特有的转 运体， 也是主要的胆酸盐摄取系统， 形成胆酸盐依赖性胆汁 流。它的底物比较特异， 主要转运胆酸盐结合物、 硫酸化类 Ｔ Ｃ Ｐ负责摄取转运 ８ ０ ％的牛黄胆酸盐和肝胆酸盐， 固醇。Ｎ
５ ］ ５ ０ ％的非结合型胆酸盐 ［ 。一些药物如曲格列酮硫酸盐， 格
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｔ ｏｉ ｎ ｔ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｅｔ ｈ ｅｆ ｕ ｎ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ， ｄ ｉ ｓ ｔ ｒ ｉ ｂ ｕ ｔ ｉ ｏ ｎ ， ａ ｎ ｄｓ ｕ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｔ ｅｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｄ ｒ ｕ ｇｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｐ ｏ ｒ ｔ ｅ ｒ ｓ ｉ ｎｔ ｈ ｅｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ａ ｎ ｄｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｎｔ ｈ ｅｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｄ ｒ ｕ ｇｉ ｎｈ ｕ ｍ ａ ｎｂ ｏ ｄ ｙ ｄ ｉ ｓ ｐ ｏ ｓ ａ ｌ ｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ． Ｂ ａ ｓ ｅ ｄｏ ｎｔ ｈ ｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｄ ｒ ｕ ｇ ｄ ｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｙ ｓ ｙ ｓ ｔ ｅ ｍ ， ａ ｎ ｄｔ ｈ ｅ ｄ ｉ ｓ ｐ ｏ ｓ ａ ｌ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅｉ ｎ ｆ ｌ ｕ ｅ ｎ ｃ ｅｉ ｎｔ ｈ ｅ ｂ ｏ ｄ ｙ ｔ ｏ ｃ ｌ ａ ｓ ｓ ｉ ｆ ｙ ａ ｎ ｄｓ ｕ ｍ ｍ ａ ｒ ｉ ｚ ｅ Ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ａ ｓ ａ ｎｉ ｍ ｐ ｏ ｒ ｔ ａ ｎ ｔ ｏ ｒ ｇ ａ ｎｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｍ ｅ ｔ ａ ｂ ｏ ｌ ｉ ｓ ｍａ ｎ ｄｅ ｘ ｃ ｒ ｅ ｔ ｉ ｏ ｎｏ ｆ ｅ ｎ ｄ ｏ ｇ ｅ （ ｄ ｒ ｕ ｇ ） ， ｅ ｘ ｃ ｅ ｐ ｔ ｆ ｏ ｒ ｈ ｅ ｐ ａ ｔ ｉ ｃｅ ｎ ｚ ｙ ｍ ｅ ｓ ， ｐ ｌ ａ ｙ ｅ ｄａ ｎｒ ｏ ｌ ｅｉ ｎｔ ｈ ｅｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ ｍ ｅ ｔ ａ ｂ ｏ ｌ ｉ ｓ ｍａ ｎ ｄｅ ｘ ｃ ｒ ｅ ｔ ｉ ｏ ｎｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｎ ｏ ｕ ｓ ａ ｎ ｄｅ ｘ ｏ ｇ ｅ ｎ ｏ ｕ ｓ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ Ｔ ｈ ｅｅ ｆ ｆ ｉ ｃ ａ ｃ ｙａ ｎ ｄｓ ａ ｆ ｅ ｔ ｙｏ ｆ ｔ ｈ ｅｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ｗ ｏ ｕ ｌ ｄｂ ｅｃ ｈ ａ ｎ ｇ ｅ ｄｗ ｈ ｅ ｎｔ ｈ ｅｆ ｕ ｎ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎｏ ｆ ｔ ｈ ｅｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｐ ｏ ｒ ｔ ｅ ｒ ｓ ｗ ａ ｓ ａ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｅ ｄ Ｋ ｅ ｙｗ ｏ ｒ ｄ ｓ ： Ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｐ ｏ ｒ ｔ ｅ ｒ ｓ ； Ｈ ｅ ｐ ａ ｔ ｉ ｃ ； Ｄ ｒ ｕ ｇ － ｄ ｒ ｕ ｇｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ 肝脏是参与药物代谢和排泄最重要的器官。肝细胞是 肝脏发挥基本功能的细胞
Ｄ ｒ ｕ ｇｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｐ ｏ ｒ ｔ ｅ ｒｏ ｆ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒａ ｎ ｄｉ ｔ ｓ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｓ ｉ ｇ ｎ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｎ ｃ ｅｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ
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药学研究·Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ２ ０ １ ５Ｖ ｏ ｌ ． ３ ４ ， Ｎ ｏ ． １ ２
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肝脏的药物转运体及药品检验研究院， 山东 青岛 ２ ６ ６ ０ ７ １ ； ２ ． 昆泰企业管理（ 上海） 有限公司， 上海 ２ ０ ０ ０ ３ ２ ） 摘要： 介绍肝脏的药物转运体的功能、 分布、 底物特征及其对药物的体内处置过程的影响。按照肝脏药物转运 体系统、 体内处置的影响进行分类归纳总结。肝脏作为机体对内源物和外源物（ 药物） 的代谢和排泄的重要器官， 除了药物代谢酶外， 肝脏转运体在其中也发挥着一定的作用。当药物转运体的功能受到影响时， 往往会使其底物 性药物的有效性和安全性发生改变。 关键词： 转运体； 肝脏； 药物相互作用 中图分类号： Ｒ ９ ６ ９ ． １ 文献标识码： Ａ 文章编号： ２ ０ ９ ５－ ５ ３ ７ ５ （ ２ ０ １ ５ ） １ ２－ ０ ７ ３ １－ ０ ０ ４
（ １ ． Ｑ ｉ ｎ ｇ ｄ ａ ｏＩ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｔ ｅ ｆ ｏ ｒ Ｆ ｏ ｏ ｄａ ｎ ｄＤ ｒ ｕ ｇＣ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ， Ｑ ｉ ｎ ｇ ｄ ａ ｏ ２ ６ ６ ０ ７ １ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ２ ． Ｑ ｕ ｉ ｎ ｔ ｉ ｌ ｅ ｓ Ｅ ｎ ｔ ｅ ｒ ｐ ｒ ｉ ｓ ｅ （ Ｓ ｈ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｉ ）Ｃ ｏ ． ， Ｌ ｔ ｄ ． ， Ｓ ｈ ａ ｎ ｇ ｈ ａ ｉ ２ ０ ０ ０ ３ ２ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ） Ｍ ａ ｎ ａ ｇ ｅ ｍ ｅ ｎ ｔ