乌头原碱使用说明及注意事项 图文
乌头炮制方法
乌头炮制方法乌头是一种中药材，具有很高的药用价值。
乌头植物含有毒性较强的生物碱，因此在炮制乌头时需要进行一定的处理，以降低其毒性并提取其药用成分。
下面是一种常用的乌头炮制方法：材料准备：- 乌头根茎- 乙醚- 粗盐- 水步骤一：清洗乌头取新鲜的乌头根茎，去掉须根和泥沙，用清水冲洗干净。
请注意，应将手套和口罩戴好，以防止接触到乌头的有毒成分。
步骤二：曝晒乌头将清洗过的乌头晾晒在通风良好的地方，尽量避免阳光直射，时间约为12小时。
这样可以使乌头中的一些水分挥发，有助于后续的处理。
步骤三：切片晾干后的乌头根茎取出，使用刀具将其切成薄片。
切割时需小心，以避免切伤手指。
步骤四：煮沸将切好的乌头片放入煮沸的水中，煮沸时间约为10分钟。
这个过程是为了去除乌头中的毒素，以减少乌头的毒性。
步骤五：水煮将煮沸后的乌头片放入清水中，用中火加热至水开始沸腾，然后转为小火煮20分钟。
这样可以使乌头中的一些物质溶于水中，后续操作更为方便。
步骤六：炮制将煮好的乌头片捞出，放入干净的锅中，加入适量的乙醚。
乙醚的作用是提取乌头中的有效成分。
步骤七：提取将乌头片和乙醚一起搅拌均匀，然后盖上锅盖，静置约2小时。
乙醚能够慢慢溶解乌头中的成分。
步骤八：过滤将搅拌好的乌头乙醚混合液通过纱布或滤纸进行过滤，将提取出的液体收集在干净的容器中。
步骤九：烘干将收集到的液体放在通风良好的地方，让乙醚慢慢挥发，使乌头中的有益成分逐渐浓缩。
步骤十：炒制将烘干后的乌头提取物放入炒锅中，用小火炒制20-30分钟。
这个过程是为了将乌头中残留的毒素进一步去除，同时也可以增加乌头的药用效果。
步骤十一：粗盐加工取适量的粗盐，放入锅中加热，炒至微黄色。
然后加入炒制好的乌头提取物，继续炒制约10分钟，使其均匀混合。
步骤十二：保存将炒制好的乌头提取物放在干燥通风的地方，晾晒至完全干燥。
然后用干净的容器密封保存起来，避免潮湿。
经过以上的炮制步骤，乌头的毒性将大大降低，同时也能够提取出乌头的有效成分。
中药乌头不良反应原因分析和对策
反复电复律治疗 。 中药解毒 ： 在彻底洗 胃后， 期用 参麦注射液可解除乌头碱对 早 心脏 能量代谢及 心肌细胞 膜系 统的毒性 ［Ｊ另可用 生姜 、 草各 ２。 １ 甘
１ ， 花 ２ ， 煎 服 ； 绿 豆 ２ ， 草 适 量 ， 煎 服 。 草 能 解 ５ｇ银 ０ｇ 水 或 ０ｇ 甘 水 甘
道 进 行 分 析 、 价 。 果 严 重 不 良反 应 的 发 生 与 超 剂 量 使 用 、 伍 或 制 剂 不 当 、 制 煎 煮 不 当 、 应 证 以及 患 者 个体 差 异有 关 。 论 严 重 评 结 配 炮 适 结
不 良反应的发生与各种 因素相关 ， 应加强合理使用毒性 中药的意识 ， 保证临床用药安全、 有效。
中毒 和蜂 蜜 解 生 川 乌 中 毒 的报 道 。 参 考 文献 ：
［ ］王炳 申 ．乌头碱 中毒 引起 心律 失常心 源性体一例 ［］ ｉ Ｊ ．佳木斯 医学院
学报 ， ９ ５ １ （ ）９ ． １ ９ ， ８ １ ：０
乌头 中药严禁超量使用 ， 无论生用 、 制用均须注 明先煎 ， 久煎。
定管理 ， 药剂人 员发药需依据 有毒麻药处 方权的医生处 方。 同时 ，
［ ］ 位文 ， ２邱 彭 强 ， 曹以轩 ．川乌 引起心脑综合征 １ 临床 分析 ［】 ６例 Ｊ ．福
建 中 医药 ， ９ ３２ （ ）２ ． １ ９ 。４ ４ ：１
有报 道误 服乌头致 中毒 ［】 １： ７ 一农 民家 中请客 ， 桌上酒 喝完后 ， 家人 将用于治疗 风湿病的草乌外 用药酒拿来 饮用 ， 致使饮用该 药 酒 的 ６人 均发病 ， 罹患率 １０ 而长 时问连续服用乌头类 中药汤 ０ ％。 剂和含乌头类成分 的中成药 ， 可引起蓄积性 中毒 ， 服用 一定 时间 故 后， 要停用一段时 问， 减少 中毒的风险。
61乌头中药化学中药化学
二、理化性质
化学结构 （三）碱性
理化性质 提取分离
乌头碱、美沙 乌头碱、乌头次碱 等分子中含一个叔 胺氮。因此，它们 具一般叔胺碱的碱 性，能与酸成盐。
二、理化性质
化学结构 （四）水解性
乌头碱、次乌头碱、美沙乌头碱等为双酯型 理化性质 生物碱，具麻辣味，毒性极强，是乌头的主要毒
性成分。若将双酯型生物碱在碱水中加热，或将
提取分离
乌头直接浸泡于水中加热，或不加热在水中长时
间浸泡，都可水解酯基，生成单酯型生物碱或无
酯键的醇胺型生物碱，则无毒性。
二、理化性质
化学结构 （四）水解性
理化性质
提取分离
乌头碱
乌头次碱
二、理化性质
化学结构 （四）水解性
理化性质
提取分离
乌头次碱
乌头原碱
化学结构 理化性质
提取分离
三、提取分离
酸水提取-碱化或五环二萜类
理化性质
提取分离
R
R’
乌头碱
C2H5 OH
次乌头碱 CH3 H
美莎乌头碱 CH3 OH
一、乌头生物碱的化学结构
化学结构
二萜类生物碱，四环或五环二萜类
理化性质 提取分离
1.十九碳二萜型：
乌头碱和牛扁碱型 二萜双酯型生物碱
R
R’
乌头碱
C2H5 OH
次乌头碱 CH3 H
二、理化性质
化学结构 （二）溶解性
理化性质
提取分离
R
R’
乌头碱
C2H5 OH
次乌头碱 CH3 H
美莎乌头碱 CH3 OH
二、理化性质
化学结构 （二）溶解性
理化性质 提取分离
乌头碱、次乌头碱和美沙乌头碱等双酯型生 物碱，亲脂性较强；具有一般生物碱的溶解性能， 易溶于无水乙醇、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂， 难溶于水，微溶于石油醚。这三种生物碱的盐酸 盐均可溶于氯仿。乌头次碱和乌头原碱由于酯键 被水解，亲脂性较原生物碱弱。
急诊科乌头碱类植物中毒患者急救护理常规
急诊科乌头碱类植物中毒患者急救护理常规乌头碱属毛茛科，主根为乌头，支根为附子，同科野生的有一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。
乌头性热，味辛苦，全株有毒，以根最毒。
乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效，民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等，治疗剂量有强心作用。
其治疗剂量和中毒剂量十分接近，口服乌头碱0.2mg 即可导致中毒，致死剂量2～4mg。
一般生药中毒剂量：川乌3～90g、草乌3～4.5g、附子30～90g。
煎煮时间越长，毒性越低，一般煎煮3～4小时后乌头碱几乎全部破坏。
（一）病因服用过量或用法不当。
煎煮时间过短或生用以及配伍不当等，均可致中毒。
乌头类药物泡酒服用或与酒同服更易引起中毒。
中毒剂量的个体差异较大，且可引起蓄积性中毒。
（二）临床表现口服中毒者，首先表现口腔及咽部黏膜刺痛及烧灼感，舌及口腔周围有麻木感，言语笨拙。
当药物被吸收后约0.5h 即可出现下述症状：（1）神经系统：四肢麻木，特异性刺痛及蚁行感，麻木从上肢远端（指尖）开始向近端蔓延，继而为口、舌及全身麻木，痛觉减弱或消失，有紧束感。
伴有眩晕、眼花、视物模糊。
重者躁动不安、肢体发硬、肌肉强直、抽搐，意识不清甚至昏迷。
（2）循环系统：由于迷走神经兴奋及心肌应激性增加，可有心悸、胸闷、心动过缓、多源性和频发室性早搏、心房或心室颤动或阿－斯综合征等多种心律失常和休克。
（3）呼吸系统：呼吸急促、咳嗽、血痰、呼吸困难、发绀、急性肺水肿，可因呼吸肌痉挛而窒息，甚至发生呼吸衰竭。
（4）消化系统恶心、呕吐、流涎、腹痛、腹泻、肠鸣音亢进，少数有里急后重、血样便，酷似痢疾。
（三）急救措施常规急救措施：催吐、洗胃、导泻、利尿、补液。
（1）口服乌头碱中毒应立即催吐和洗胃。
可采用1：5000的高锰酸钾液、2%食盐水或浓茶水反复洗胃，尽可能清除胃内残留毒物。
症状轻微者，口服甘草绿豆汤解毒。
催吐和洗胃必须在无惊厥抽搐、呼吸困难及严重心律失常的情况下进行。
乌头
乌头百科名片为毛茛科植物，母根叫乌头，为镇痉剂，冶风庳，风湿神经痛。
侧根（子根）入药，叫附子。
有回阳、逐冷、祛风湿的作用。
治大汗亡阳、四肢厥逆、霍乱转筋、肾阳衰弱的腰膝冷痛、形寒爱冷、精神不振以及风寒湿痛、脚气等症。
主产四川、陕西。
目前云南、贵州、河北、湖南、湖北、江西、甘肃等省有栽培。
有一种农具名教乌头，是一种象耙子一样的水田锄草工具。
耙头木肋宽约4寸，铁钉梳齿状排列，用以耙除秧棵间杂草。
此种农具亦是水田较多的无为县等江北农村所特有。
中文学名：乌头界：植物界门：被子植物门(Angiospermae) 纲：双子叶植物纲(Dicotyledoneae) 亚纲：木兰亚纲(Magnoliidae) 目：毛莨目Ranunculales } 科：毛茛科(Ranunculaceae) 亚科：金莲花亚科Helleboroideae Hutch 族：翠雀族(DelphineaeWarming) 属：乌头属(Aconitum) 种：乌头简介学名：Aconitum carmichaeli Debx．别名：五毒根科属：毛茛科，乌头属。
分布：我国辽、豫、鲁、甘、陕、浙、赣、皖、湘、鄂、川、滇、贵各省区都有分布。
释名：乌头这个名称一般指的是川乌头，还有草乌头，中药学上一般指的是野生种乌头和其他多种同属植物，比如北乌头（蓝乌拉花）、太白乌头（金牛七）等。
乌头含有多种生物碱，次乌头碱、新乌头碱、乌头碱、川乌碱甲、川乌碱乙（卡米查林）、塔拉胺等。
形态特征多年生草本。
块根通常2～3个连生在一起，呈圆锥形或卵形，母根称乌头，旁生侧根称附子。
外表茶褐色，内部乳白色，粉状肉质。
茎高100～130厘米，叶互生，革质，卵圆形，有柄，掌状2至3回分裂，裂片有缺刻。
立秋后于茎顶端叶腋间开蓝紫色花，花冠像盔帽，圆锥花序；萼片5，花瓣2。
蓇葖果长圆形，由3个分裂的子房组成。
种子黄色，多而细小。
花期6-7月、果熟期7-8月。
生长特性喜温暖湿润气候。
乌头碱中毒患者的临床救治及护理-2019年文档
乌头碱中毒患者的临床救治及护理乌头碱(Aconitine , AC)是乌头属被子植物，作为温阳中药正品临床应用十分广泛，尤其是在危重症的抢救和久治难以获效的疑难病例治疗中显示了明显效果。
乌头碱在具有药效作用的同时还具很强的毒性作用[1] 。
乌头碱是双酯类生物碱，其毒性基团为乙酰基。
乌头碱口服0.2mg即可发生中毒反应，3-5mg可致死亡，亦有报道其致死量为2.5mg。
此次实验研究了乌头碱中毒患者的临床救治和护理方法。
先报告如如下：1 一般资料1.1研究对象35 例乌头碱中毒患者，男女比例为25：10，平均年龄为51.21 岁。
其中使用含有乌头碱食物中毒6 例，服用草乌和川乌类药酒中毒23例，用药中毒4例，服毒自杀2例。
患者在服用含乌头碱物质后在半小时内陆续出现中毒症状，包括全身麻木、恶心呕吐、腹痛腹泻、抽搐和胸闷心悸，部分患者还出现了昏迷症状。
1.2急救护理1.2.1 院前救护院前进行中毒症状诊断，建立静脉通道和心电监护。
对于没有陷入昏迷的患者，应立即进行催吐操作，出现心悸胸闷的患者，应立即给予抗心律失常药物。
1.2.2 入院治疗及护理入院后，立即催吐，利用洗胃机冲洗，利用规格为50%的硫酸镁导泄。
建立静脉通道，给予生理盐水，维持体内酸碱平衡。
肌注20mg规格的呋塞米溶液，同时补充营养液、维生素和钾镁等微量元素[2] 。
建立心电监护，保持呼吸道畅通，肌注1mg规格的阿托品，并根据病情轻重略作浮动，无效者紧急电动除颤。
住院期间进行保肝治疗，严防感染及并发症的发生，必要时安插呼吸机抢救。
心理护理：对于乌头碱中毒病人，应耐心了解病人服用该药物的动机和原因，从社会环境、家庭因素、心理方面进行分析，针对服毒自杀者应做好心理疏导，使其摆脱悲观厌世的消极情绪，消除其心理障碍，树立正确的人生观。
嘱咐误服者在药物名称不详时应在医师指导下使用。
1.3 评价标准本次实验从患者急救时间、住院治疗时间、死亡人数和死亡率等角度来衡量临床治疗和护理效果的优劣。
乌头类植物中毒患者治疗护理要点
乌头类植物中毒患者治疗护理要点乌头类（Aconitum L）植物包括川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等，属毛茛科（Ranunculaceae），是中医临床常用中药。
中医认为乌头类植物有祛风除湿、活血祛淤、温里散寒、止痛等作用，常用于治疗神经性疼痛、中风瘫痪、跌打损伤、关节炎、胃冷痛、胃肠炎、月经不调、痈疽疮毒等疾病。
临床中使用恰当，可起沉疴、救危逆。
民间有自服治病习惯，但由于乌头碱毒性较大，而且民众对药物炮制方法和用法不甚了解，因此乌头碱中毒的发生率较高。
一、病因（一）自杀和误服外用药内服是引起中毒的最常见原因，而且自杀和误服者服用的剂量般较大，引起的中毒症状较重。
（二）药物炮制不当川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等中草药禁外用。
此类药物入煎剂，一般要求久煎，即煎煮1h以上，可减低其毒性。
（三）用药过量《中华人民共和国药典》规定川乌、草乌的常用量是1～3g，附子的常用量是3～10g，最大可用至30g。
患者在服用此类药物时擅自加大用量，从而引起中毒。
（四）服药时间或方法不当有研究表明，川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等中草药，下午和晚上服用较为安全，中午服用会增加其中毒概率。
另外用酒浸泡或用酒冲服川乌、草乌可增强其毒性。
二、中毒机制乌头类植物主要毒性成分是乌头碱，为剧毒的双酯型生物碱。
纯乌头碱结晶成人口服0.2 mg 即会引起中毒，致死量为2～4 mg。
乌头碱的毒理作用主要是对感觉神经和中枢神经先兴奋后麻痹。
兴奋－麻痹胆碱能神经和呼吸中枢，特别是延髓的迷走神经中枢感受强，可导致心率减慢、心律不齐、血压下降，而死亡的主要原因是呼吸麻痹和中枢抑制。
乌头碱中毒对心脏的作用是兴奋心脏迷走神经，使节后纤维释放大量乙酰胆碱，降低了窦房结的自律性和传导性，从而引起窦性心动过缓、窦性停搏或房室传导阻滞（AVB）。
另外由于乌头碱对心肌的直接作用，致使心肌各部分兴奋，传导和不应期不一致，复极不同步而易形成折返，产生高频异位节律，而发生室性心律失常，严重者可出现心源性休克和阿－斯综合征，甚至心室纤颤而致死。
乌头碱中毒患者的急救与护理
乌头碱中毒患者的急救与护理【关键词】乌头碱；中毒；急救与护理【中图分类号】r473.5【文献标识码】a【文章编号】1004-7484（2012）14-0156-02乌头碱是毛莨科植物，乌头全身有毒，主根即乌头，支根为附子，同科野生有乌头，一支蒿等，乌头类主要为乌头碱、乌头次碱、川乌头碱甲和乙、及塔拉胺等生物碱，此类药物味辛、性热、有大毒，口服乌头碱0.2mg即可引起中毒，致死量为3～5g[1]。
民间广泛使用乌头碱类药泡酒饮用治疗风湿性关节炎、风湿痛、顽固性头痛等，常因泡制煎煮不当或用量过大而中毒，临床表现危重，如不及时抢救可危及生命。
我科2009年4月至2012年8月收治乌头碱中毒患者38例，取得了较好的临床效果，现将护理体会报道如下。
1 临床资料1.1一般资料本组患者38例，其中男16例，女22例；年龄27～68岁，均口服浸泡乌头的药酒后2～30分钟出现症状；所有患者均有头晕、口舌发麻、四肢麻痹症状；32例患者有恶心、呕吐、腹痛、流涎等消化症状；意识障碍15例；昏迷5例；胸闷、呼吸困难12例；心悸，血压下降4例；室性心律失常32例。
1.2急救措施所有患者均给予催吐、温开水洗胃、利尿、导泻、补液治疗；32例室性心律失常患者给予利多卡因或胺碘酮静脉注射；15例患者给予血液灌流治疗。
1.3结果所有患者经上述处理后住院1～5天均痊愈出院，无任何后遗症。
2 急救护理2.1 迅速清除尚未吸收的毒物患者入院后立即予催吐、洗胃、导泻排出体内尚未吸收的毒物。
清醒患者我们先采取催吐清除毒物，然后用26号硅胶胃管自患者口腔插入胃内，接自动洗胃机，持续洗胃；洗胃液为温开水，水温25～28℃，每次进液300～500ml；洗胃过程注意观察洗胃液出入量是否平衡，洗出液的颜色、性质、气味及患者有无腹痛，腹胀现象。
本组患者经过25～30个循环的自动洗胃机洗胃后，洗出液澄清无色、无味，遵医嘱停止洗胃，同时向胃管内注入硫酸镁15～30g导泻。
合理使用乌头碱类的重要性
Ｃ Ｐ ｒ Ａ Ｄ ｐ始终是临床 医务工作者和腹膜透 析患者热 切关
注 的问 题 ，由 于尿 毒 症 患 者 长 期 的 营 养 不 良 ， 素 刺 激 及 透 毒 析 丢 失 ， 成 微 生 态 失 调 ， 疫 力 低 下 ， 种 类 型 的 感 染 生 率 造 免 各
和修 复 重 要 脏 器 。 Ｃ Ｐ （ 一 反 应 蛋 白） 一 种 急 性 时 相 蛋 白 ， 在 健 康 人 Ｒ Ｃ 是 可
注 ： 实 验 组 比较 Ｖ Ｐ＜ ０ ５ 与 实 验 组 比较 Ｔ Ｐ ＜ ０ ０ 与 ．０ ｝ ．５
血 清 中 微量 存 在 ， 在 各 种 感 染 和 创 伤 时 ， 清 Ｃ Ｐ水 平 可 但 血 Ｒ 升 高 ， 与 感 染 程 度 呈 正 相 关 。这 种 变 化 是 机 体 对 急 性 感 染 且
６ ８
３ ．３ 有 效 时 间 ： 验 组 ３ Ｏ天 ， 均 （． 实 ～１ 平 ５ ４± ３ ） ， 著 ．５ 天 显 短于对照组 ８ １ ～ ４天 ， 均 （１ ． 平 ０ ８± ６ ） ， ＜ ０ １ ．６ 天 Ｐ ．０ 。 ３ 两 组 细 菌 感 染 患 者 治 疗 前 后 Ｃ 一 反 应 蛋 白 （ 常 ＜ ．４ 正
床 并 发 症 ， 是 导 致 患 者 退 出腹 膜 透 析 主 要 原 因 之 一 ， 病 单 也 本 纯 应 用 西 医 治疗 效 果 不 理 想 ， 合 血 必 净 注射 液 ， 有 效 的 拮 配 能
抗 内毒 素 ， 制 炎 性 介 质 的 释 放 ， 善 微 循 环 ， 节 免 疫 ， 护 抑 改 调 保
乌头药物中毒救治方法及要点
乌头药物中毒救治方法及要点乌头为毛莨科多年生草本植物，品种很多，世界上有250余种，中国产的50种以上，全国各种野生品统称为乌头。
【药理和毒理】川乌头含乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、中乌头碱及川乌头碱甲、乙等；北乌头碱中尚含有异乌头碱、去氧乌头碱、北草乌头碱等；紫草乌还含有紫草乌头碱。
乌头有短暂的强心作用，随即转入抑制，最后出现心脏停搏等毒性作用；此外尚有降压、镇痛、麻醉、消炎、抗癌等作用。
乌头的毒性因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同，差别很大。
中毒机制主要表现在神经和心脏两个方面。
在神经方面首先是先兴奋后麻痹感觉神经和中枢神经；其次是先兴奋后麻痹胆碱能神经和呼吸中枢，最后则由于呼吸麻痹和中枢抑制而死亡。
在心脏方面，由于乌头碱强烈兴奋迷走神经，可引起窦房结抑制，使心肌内异位节律点兴奋性增强，产生各种心律失常；另一方面，由于对心肌的直接作用，使心肌各部分兴奋，传导和不应期不一致，从而发生严重室性心律失常，甚至心室颤动而死亡。
乌头碱可抑制血管运动中枢，使血压下降，由于严重心律失常导致心输血量下降，并可因频繁呕吐，致血容量减少而导致休克。
【中毒症状】乌头类中毒一般在服药后10min至1h出现症状，亦有在服药后立即发生或迟至3d后才发生的。
主要症状表现如下。
1.神经系统首先感到口舌辛辣、发麻，继则指尖发痒、麻木，逐渐至四肢及全身痛觉减弱或消失。
头痛、头晕、耳鸣、复视，瞳孔先缩小后扩大，甚至神志不清，四肢抽搐，牙关紧闭，大小便失禁。
2.循环系统心慌、气急、心动过缓、心律失常，出现多源性频发期前收缩、二联律或心音减弱，血压下降，面色苍白，口唇发绀，四肢厥冷，烦躁出汗，体温下降或有房室传导阻滞，心房或心室颤动，甚至发生心源性脑缺血综合征。
3.呼吸系统初起呼吸急促，胸部重压感，咳嗽血痰，继则呼吸困难，呼吸缓慢，呼吸肌痉挛，以致窒息。
4.消化系统流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有血样便、肠鸣音亢进。
5.其他可导致孕妇流产。
乌头碱 PPT课件
3、抗癫痫作用 乌头碱如拉普乌头碱，6一苯基异叶碱、1一苯基欧乌头碱 和美沙乌头碱都能抑制实验性诱导的癫痫症，拉普乌头碱已 经显示能抑制癫痫发作时随后的组峰，这显示了其毒理学活 性，而保留它的第一个突触后波峰这表现了其正常的神经活 性．美沙乌头碱在单一浓度状态下能减弱激发型和自发型癫 痫症．并可降低癫痫发作的频率、持续时间、幅度．
生物碱—乌头碱及其衍生物的 研究
1
乌头属植物的研究
乌头属（Aconitum L.）毛茛科多年生、二年生或一年生 草本开花植物，本属有250多个种。
乌头属植物药材的主要活性物质是生物碱，近年来已经 分离鉴定了900 多种二萜类生物碱，其中从乌头属植物中分 离得到的有 400 多种。
2
乌头类生物碱大都属于四环或五环二萜类衍生物， 都在C18、C19 和C20 位上与一个胺基氮原子相连，按 化合物的母核结构可以分为：
11
2、抗肿瘤作用 乌头碱抑瘤及抗肿瘤转移研究始于 20世纪 80年代,药理 研究表明,乌头有抗癌作用。用中药乌头提取精制的乌头注射 液进行动物和胃癌病人的临床研究表明, 肌注乌头注射液 2mL /d (总生物碱 0.18mg)有抑制癌瘤生长和癌细胞自发转 移的作用, 临床用于治疗晚期胃癌等消化系统恶性肿瘤均收 到一定效果。乌头注射液对肝癌也有 一定疗效,对在体小鼠 腹水型肝癌抑制率为 47.8 %～ 57.4 %,能抑制癌细胞的有丝 分裂,临床应用于原发性肝癌,效果较好,可改善临床症状,增加 食欲,延长存活期。
26
27
乌头碱的衍生物
虽然乌头碱有很多的生理活性，但由于其极强的毒副作 用，并不能将其应用于临床。
研究发现，乌头碱型二萜生物碱的基本结构骨架和其药 理活性密切相关，而侧链的改变将引起活性和毒性大小的改 变。3位羟基的引入使镇痛活性增大,毒性也增大而羟基乙酰 化可降低毒性和镇痛活性,但后者的下降幅度较小而加大了治 疗指数。同时发现,8位、14位酯基的改变对活性和毒性的影 响也很大,具有8、14位双酯的乌头碱毒性最大,而水解掉一个 酯基变成单酯基化合物则毒性大大降低而镇痛活性下降不多。 同时氮原子的状态可能也会对镇痛活性有所影响。
乌头碱
解救方案
（1）立即停用含草乌、乌头或附子的中药或药酒者。 （2）早期应即刻催吐、洗胃(高锰酸钾及鞣酸溶液)和导泻(硫酸 酸镁)。但如果是药酒，洗胃意义不大。 （3）大量补液，以促进毒物的排泄。 （4）对心跳缓慢，心律失常者可注射阿托品1～2mg，4～6 小时可重复注 射，重者可用阿托品0.5～1mg加入葡萄糖溶液中缓慢静注。 （5）对症治疗经阿托品治疗后心律失常仍不能纠正者，可用抗心律失常 药物（如利多卡因）；出现严重心律失常，如室速、室颤时，电击治疗； 血压下降者可给予升压药；呼吸抑制、心力衰竭等均可采取相应措施治疗。 钠或硫
（Aconitine）
乌头碱
目录
乌头碱的理化性质
乌头碱的来源 乌头碱的临床应用
乌头碱的毒性及临床表现
乌头碱中毒原因及解决方案
理化性质：
分子式 C34H47NO11
分子量 645.7371
六方形片状结晶 熔点 204℃ 旋光度[α] D+17.3° 水溶液对石蕊呈碱性。 溶于无水乙醇、乙醚和水，微溶于石油醚。 乌头碱属二元酯类，受热易水解乌头原碱，毒性降低。
毒性
本品毒性极大，能兴奋麻痹感觉神经、中枢神经、胆碱能神 经和呼吸中枢；兴奋心脏迷走神经，直接毒害心肌细胞。
临床表现
为唇、舌、颜面、四肢麻木及流涎、呕吐、烦躁、心慌、心 率减慢或心动过速、肤冷、血压下降、早期时瞳孔缩小，后 放大、肌肉强直、呼吸痉挛、窒息而危及生命。
中毒原因
• 煎煮时间太短 乌头类入煎剂，一般要求久煎，即煎煮1小时以上，可减低其毒性。 • 用药过量 《中国药典》规定川乌、草乌常用量是1～3g，附子3～10g，最大可用30g，而 某些教材上记载的川乌、草乌用量比药典大1～3倍，医生或使用者超量，中毒。 • 配伍不当 川乌、草乌、附子药学成分相似，如川乌、草乌、附子同用，易中毒。 • 用药时间过长 长期服用含乌头类的中药汤剂和中成药，易蓄积中毒。 • 药物炮制不当 乌头类禁生用，生用多指外用。因而要求正确炮制，如炮制未达到合格要求， 易引起中毒反应。 • 服药时间不当 药物动力学研究表明，等量的乌头类药品在不同时间服用，测其乌头碱的在体 内的血液浓度有显著差异，上午高于下午，中午最高，晚上则最低。故服用乌 头类的中药，下午、晚上较为安全，中午服用则增加其中毒机率。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
乌头碱使用说明及注意事项
〖产品名称〗：乌头原碱/乌头碱
〖产品简介〗：乌头碱(Aconitine)，别名：附子精，是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。
它主要使迷走神经兴奋，对周围神经损害。
中毒症状以神经系统和循环系统的为主，其次是消化系统症状。
临床主要表现为口舌及四肢麻木，全身紧束感等，通过兴奋迷走神经而降低窦房结的自律性，引起易位起搏点的自律性增高而引起各心律失常，损害心肌。
口服纯乌头碱0.2mg即可中毒，3—5mg可致死。
民间常用草乌、川乌等植物来泡制药酒。
但在此警醒大家它们都具有足以致命的毒性。
〖图片〗：
〖英文别名〗：Acetylbenzoylaconine;
(3alpha,6alpha,14alpha,15alpha,16beta)-8-(acetyloxy)-20-ethyl-3,13,15-t rihydroxy-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitan-14-yl benzoate;
〖化学名称〗：
Aconitane-3,8,13,14,15-Pentol,20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(me-thoxy methyl)-,8-acetate14-benzoate,(1α,3α,6α,14α,15α,16β)-
〖分子量〗：645.74
〖提取来源〗：川乌、草乌、附子等植物
〖原料分布〗：主要栽培于四川省，湖北省、湖南省、陕西省、云南省等地亦有栽培。
分布于长江中下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。
〖产品外观〗：无定形粉末
〖含量检测〗：采用高效液相色谱法（HPLC）
〖分子式〗：C34H47NO11
〖CAS〗：302-27-2
〖EINECS号〗:206-121-7
〖RTECS号〗：AR5960000
〖BRN号〗：74608
〖可供规格〗：HPLC≥98%
〖药理作用〗：
对心脏的作用
乌头碱对离体与在体蛙的作用是：心最初使心率减慢(阿托品可阻断之)，随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。
以10mg/L的乌头碱灌流液作用豚鼠心肌15min后，其异常动作电位开始出现，25min达高峰，可维持1 00min。
尤其是对心肌细胞动作电位周期T值影响显着，药后25min，T值减到加药前周期平均值的1/5。
1.0mg/L灌流，50%复极化动作电位时限(APD50)及总动作电位时限(APD100)显着减小。
当加入0.5g/L的肌苷液30min后，其T值、APD50及APD100均有明显恢复。
对其治疗量，可使心率减慢、脉搏柔
软而弱、血压微降(兴奋迷走中枢)；中毒量可使犬出现心动过速，室性纤维颤动、扑动等心律失常。
免疫抑制作用
乌头碱对免疫器官的影响和体液免疫均呈免疫抑制作用。
它能对T细胞及其亚群产生抑制作用，从而影响B细胞功能。
其最佳免疫抑制作用期为用药后一周左右。
局麻作用
乌头碱能刺激局部皮肤粘膜的感觉神经末稍，先兴奋产生瘙痒与灼热之感，继以麻醉、丧失知觉。
乌头碱对神经肌肉接头活动和神经干复合电位首先是阻遏兴奋神经末稍的传导，高浓度下也可使神经干完全丧失兴奋和传导冲动的能力。
其它作用
1.具有镇痛作用，临床上用于缓解癌痛，尤其适用于消化系统癌痛；外用时能麻痹周围神经末梢，产生局部麻醉和镇痛作用；有消炎、发汗作用。
2.生化研究。
临床应用
1.用于心动过速，高血压症的治疗：采用小剂量乌头碱治疗心动过速及高血压症效果较好，但易产生中毒反应，较难控制。
2.是研究心律不齐的工具药：利用乌头碱的心室纤颤作用制作心律不齐的模型来研究抗心律不齐药物。
〖存储条件〗：避光干燥保存
〖注意事项〗：
1、内服用炮制品，禁用生品。
2、掌握适应症，防止滥用。
3、严防超量用药，二次用药需保持一定间隔时间。
4、切忌与酒同服，以免增加吸收。
5、有肝肾疾患及心肌疾患病人慎用；体弱者应减少剂量，阴虚、热症、房室传导阻滞者禁用，孕妇禁用。