治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊————滔罗特

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一代胆酸类药物-滔罗特(TUDCA)

固醇水平来发挥作用。
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tudca
滔罗特(tudca)是一种初级胆酸类药物，与鹅脱氧胆酸和熊去氧胆酸等
其他初级胆酸类药物相比，tudca具有更强的降低胆固醇和溶解胆固醇
结石的作用。
tudca在胆酸类药物中的优势与特点
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溶解胆固醇结石
tudca具有较强的溶解胆固醇结石的作用，对于预防和治疗胆固醇结石具有良好的效果。
tudca口服后在小肠内被吸收，进入血液循环后广泛分布于全身各组织器官，尤以肝、胆、胰等器官浓度较高。
02
tudca在体内不被代谢，以原形药物形式经肾脏排泄。
tudca的代谢与排泄
tudca主要通过肾脏排泄，以原形药物形式随尿液排出体外，排泄速度较慢，半衰期较长。
tudca在体内不发生代谢，不会产生代谢产物，因此不会对肝脏或肾脏产生额外的负担。
对滔罗特(tudca)或其成分过敏者禁用。
慎用情况
患有严重肝肾功能不全、胆道阻塞、急性胆囊炎、胆管炎、妊娠期妇女等人群应慎用滔罗特 (tudca)。
tudca与其他药物的相互作用
相互作用
滔罗特(tudca)可能与其他药物发生相互作用，如影响氯贝丁酯、环孢素等药效。
注意事项
在使用滔罗特(tudca)期间，应避免同时使用其他肝毒性药物，如酒精、某些抗生素等。若需合用其他药物，应先咨询医生或药师的建议。
tudca的药效学特性
tudca具有降低胆固醇、降低甘油三酯、抗动脉粥样硬化等作用，对高胆固醇血症和混合型高脂血症具有较好的疗效。
tudca通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和促进胆固醇从粪便中排出，降低血中胆固醇水平，改善脂质代谢。

牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗治疗胆囊结石的

牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗治疗胆囊结石的疗效及安全性分析发表时间：2017-10-18T15:54:17.370Z 来源：《中国医学人文》2017年第7期作者：张帆[导读] 通过对胆囊结石患者使用牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗，取得十分显著效果，能降低复发率。

汉川市中医院湖北汉川431600【摘要】：目的：分析牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗治疗胆囊结石的疗效及安全性。

方法：收取我院104例胆囊结石患者，收取时间在2015年10月8日直至2016年3月10日，并将胆囊结石患者分为两组，对照组(52例患者实施牛磺熊去氧胆酸治疗)，观察组(52例患者实施牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗)，将两组胆囊结石患者治疗后的各项指标进行对比。

结果：观察组胆囊结石患者中，复发患者有2例、未复发患者有50例、一年复发率3.85%低于对照组（P＜0.05）。

结论：通过对胆囊结石患者使用牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗，取得十分显著效果，能降低复发率，值得进一步推广和应用。

【关键词】：牛磺熊去氧胆酸；腹腔镜下胆道镜保胆取石术；胆囊结石；疗效；安全性研究显示，近年来胆囊结石患者的发病率较高，若未及时对患者进行治疗，易导致严重后果发生。

因此，我院将104例胆囊结石患者作为研究对象，对其实施牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗，探讨其治疗效果[1]，见本次研究中描述。

1资料和方法1.1资料收取我院104例胆囊结石患者，收取时间在2015年10月8日直至2016年3月10日，并将胆囊结石患者分为两组，对照组(52例患者实施牛磺熊去氧胆酸治疗)，观察组(52例患者实施牛磺熊去氧胆酸联合腹腔镜下胆道镜保胆取石术治疗)。

纳入标准：①104例患者均符合临床胆囊结石诊断标准，②104例胆囊结石患者均签署知情同意书、参与本次研究内容。

排除标准：①妊娠期妇女，②急性化脓型胆囊炎、非充满型结石、泥沙样结石患者。

HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸胶囊的有关物质

HPLC法测定牛磺熊去氧胆酸胶囊的有关物质刘小双;蒲旭峰;欧世荣;杨蕊【摘要】目的：建立测定牛磺熊去氧胆酸胶囊有关物质的方法。

方法采用KromasilC18色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm），流动相为乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液（磷酸调 pH 至3.0），梯度洗脱，检测波长205 nm，柱温30℃，流速1.0 mL/min，进样量50μL。

结果牛磺熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸分别在0.048~9.52µg/mL（r=0.9992）、0.051~101.00µg/mL（r=0.9998）、2.51~50.28µg/mL （r=0.9998）范围内与峰面积呈良好的线性关系，其定量限分别为2.489、3.671、126.597 ng；检测限分别为0.702、1.018、38.219 ng。

牛磺鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸平均回收率分别为102.12%、99.71%，RSD 分别为0.96%、0.62%（n=9）。

结论该方法简便准确、精密度和重复性良好，结果准确可靠。

【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2016(014)009【总页数】2页(P28-28,29)【关键词】牛磺熊去氧胆酸胶囊;有关物质;高效液相色谱法【作者】刘小双;蒲旭峰;欧世荣;杨蕊【作者单位】成都中医药大学药学院，四川成都611137;成都中医药大学药学院，四川成都 611137;成都欣捷高新技术开发有限公司，四川成都 610041;成都欣捷高新技术开发有限公司，四川成都 610041【正文语种】中文【中图分类】R282.710.5牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholicacid，TUDCA）化学名是2-[[（3，5，7）-3α，7β-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物[1]，其具有溶解胆固醇结石和保护肝细胞等生理功能。

牛磺熊去氧胆酸胶囊（商品名滔罗特）由BruschettiniS..r.I.（意大利贝司迪大药厂）研制，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化等[2-5]。

牛磺熊去氧胆酸胶囊说明书

【规格】
250mg/胶囊
【贮藏】
密闭，阴凉干燥处保存。
【包装】
铝箔，20粒/盒。
【有效期】
36个月
【批准文号】
注册证号H20070200
【生产企业】
企业名称：Bruschettini S.R.L.
意大利贝斯迪大药厂
产品价格(单位:元)
编号药品名称及通用名生产厂家及规格价格及优惠
131120滔罗特
牛磺熊去氧胆酸胶囊Bruschettini S.R.L.
【药品名称】
通用名称：牛磺熊去氧胆酸胶囊
商品名称：滔罗特/Taurolite
汉语拼音：Niuhuang Xiongqvyangdansuan Jiaonang
英文名称：Tauroursodeoxycholic Acid Capsules
【组成成份】
本品主要成份及其化学名称：
活性成份：牛磺熊去氧胆酸250mg
赋形剂：微细结晶纤维素、乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
【药理毒理】
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。
【适应症】
-溶解胆固醇结石。
*在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
*拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
*十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
【用法与用量】
常用剂量：5-10mg/kg/天，相当于2-3粒250mg胶囊，可分2-3次于饭后服用；但晚饭后才可以服用2粒。

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊————滔罗特

1996年卫生部颁布执行的熊胆粉正式标准,在试行标准基础上进行修改为含牛磺熊去氧胆酸（TUDCA) 不得少于23%。
熊胆粉[S].卫生部药品标准新药转正标准.第一册(96)卫药标字Z213号
三代胆酸的比较
溶石机理和途径的比较
作用途径抑制胆固醇合成增加胆汁酸分泌 CDCA 抑制增加 UDCA 抑制增加 TUDCA 作用最强增加
稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K 的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
抗肝细胞纤维化
明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量抑制TGF-β1 及TNF-α 的表达
促进肝细胞再生和肝脏的组织形态学改变
牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）溶解胆固醇结石的药理作用 1. 增加胆汁酸的分泌总量;改变了胆汁亲水亲油组成比例，增加了亲水性胆汁酸，从而降低了胆汁的疏水性。 2. 抑制胆固醇的合成，使内源性的胆固醇减少;降低肠道胆固醇的吸收，使外源性的胆固醇减少;通过双通道从而降低了胆汁中胆固醇的量。两大机理，四大作用，破解三大难题
减少外源性胆固醇吸收
替代DCA 减增加胆汁酸的小胆固醇溶解能力胆汁减少胆囊蛋白分泌疏水拮抗疏水胆酸对胆囊收缩的抑制性
减少能能能
作用最强
作用最强作用最强作用最强
结论：TUDCA溶石途径最多，作用最强
抑制胆固醇合成——临床研究
口服给予7mg/kg/天TUDCA， 7.5mg/kg/ 天UDCA,胆汁胆固醇的分泌量对比。

减少肝内淋巴细胞分泌免疫蛋白，降低胆管上皮的免疫应
答，提高Kupffer细胞的免疫应答抑制主要组织相容性复合体(MHC)Ⅱ类分子表达

胆宁片等3种药物预防ERCP术后胆总管结石复发的效果比较

·药物与临床·胆宁片等3种药物预防ERCP 术后胆总管结石复发的效果比较Δ施颖琦＊，沈美琴，仇建伟（南通市第一人民医院消化内科，江苏南通　226000）中图分类号 R 969.4；R 975+.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）15-1874-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.15.16摘要目的比较胆宁片、牛磺熊去氧胆酸和熊去氧胆酸预防内镜逆行胰胆管造影（ERCP ）术后患者胆总管结石复发的效果。

方法回顾性分析南通市第一人民医院2017年1月－2020年1月153例行ERCP 胆总管取石术患者的临床资料，根据患者术后接受药物治疗的不同分为3组，即胆宁片组（A 组，49例）、牛磺熊去氧胆酸组（B 组，44例）和熊去氧胆酸组（C 组，60例）。

以上各组药物均为单用，分别于术后2周开始使用，疗程均为180 d 。

比较3组患者ERCP 术后6个月的胆汁成分指标[血清总胆红素（Tbil ）、直接胆红素（Dbil ）、碱性磷酸酶（ALP ）、谷氨酰转移酶（GGT ）]，脂代谢指标[血清总胆固醇（TC ）、甘油三酯（TG ）、低密度脂蛋白（LDL ）、高密度脂蛋白（HDL ）]水平，临床症状（腹痛、腹胀、恶心、纳差）发生情况及术后6、12、18、24个月胆总管结石复发情况。

结果与术前比较，3组患者术后6个月的血清Tbil 、Dbil 、ALP 、GGT 、TC 、TG 、LDL 水平均显著降低（P ＜0.05），血清HDL 水平均显著升高（P ＜0.05），发生腹痛、腹胀、恶心、纳差的患者占比均显著降低（P ＜0.05）。

A 、B 组患者的Tbil 水平显著低于C 组（P ＜0.05），A 组患者的Dbil 、ALP 水平均显著低于B 、C 组（P ＜0.05），但3组患者的GGT 水平比较差异无统计学意义（P ＞0.05）；相较于A 、C 组，B 组患者的4个脂代谢指标水平均得到显著改善（P ＜0.05）；A 组发生腹痛、腹胀、纳差的患者占比明显低于B 、C 组（P ＜0.05），但3组发生恶心症状的患者占比差异无统计学意义（P ＞0.05）。

熊去氧胆酸的用法

熊去氧胆酸的用法
熊去氧胆酸是一种常用的药物，主要用于治疗胆固醇型胆结石和胆汁淤积性肝病。

以下是关于熊去氧胆酸的用法说明：
用法：口服，随餐服用。

服药前可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。

取坐位或站立，用适量温开水送服。

剂量：每片含熊去氧胆酸250mg。

对于治疗胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病，按时用少量水送服。

按体重每日剂量为10mg/kg。

具体来说，体重在60kg的患者，用于治疗胆结石每晚2片；用于治疗胆汁淤积性肝病每日4片。

疗程最短为6个月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。

注意事项：不宜与消胆胺或含氢氧化铝的制酸剂同用，因可阻碍熊去氧胆酸吸收。

有妊娠毒性，育龄妇女只有在采取避孕期间方可应用。

不良反应：可能出现的不良反应包括腹泻、过敏反应（如瘙痒、皮疹）、便秘、头痛、头晕等。

如有严重不适，请立即就医。

禁忌：对熊去氧胆酸过敏者、患有严重肝功能不全者、胆囊收缩功能不全者、胆道完全梗阻者禁用。

以上信息仅供参考，如有任何疑问或症状，应咨询医生或药师，以确保安全和有效用药。

在用药过程中，请遵循医生的建议和指导，并密切关注病情变化，及时调整剂量或停药。

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特

UDCA,肠道内胆固醇的吸收量对比。
• 结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
• mg/h
代谢利用指标生理活性
生物转化过程肝脏利用率
肠道溶解肠道吸收
药代动力学比较
CDCA
UDCA
TUDCA
非结合型前体药物
与血浆蛋白结合，摄取缓慢，
肝脏内结合
非结合型前体药物
与血浆蛋白结合，摄取慢，肝脏内结合
• 疏水性的DCA • 降低胆汁酸的 • 胆固醇溶解能力
破解三大难题
•
替代疏水性胆酸
• TUDCA
•
•
疏水性胆酸
刺激胆囊 •
胆囊分泌
• 成核蛋白
• 成核蛋白浓度 • （粘蛋白、IgG等）
• 研究认为：胆汁酸疏水性增加利于成核
破解三大难题
• 极高浓度TUDCA，
• 仅轻度抑制胆囊收缩
• TUDCA
伤
❖ 保护线粒体膜
❖ 阻断caspase-9的活性 ❖ 稳定线粒体外膜的脂质和蛋白质结构 ❖ 通过对细胞信号途径p38MAPK、ERK1/2MAPK、和PI3K
的抑制进行
保护肝细胞，改善肝功能
❖ 抗肝细胞纤维化
❖ 明显降低血清透明质酸（HA），层粘连蛋白（LN），降低肝羟脯氨酸和Ⅰ、Ⅲ型前胶原含量
安全指标毒性试验（LD50）
溶血发生率胃粘膜损伤
安全性的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
疏水肝毒性高
TUDCA（LD50）剂量是UDCA的近10倍
TUDCA溶血发生率是UDCA的 1/3～1/4
高发，严重
较少
无损伤
石胆酸浓度（疏水毒性）

牛磺熊去氧胆酸抑制两种病毒的研究

生物资源2021,43(1 ):50〜56Biotic ResourcesD O I：10. 14188/j. ajsh. 2021. 01. 007牛磺熊去氧胆酸抑制两种病毒的研究陈倩K2,朱淑敏】’3,黄世佳2,屈三甫U*，吕颂雅h2*(1.武汉大学病毒学国家重点实验室，湖北武汉430072;2.武汉大学湖北省细胞稳态重点实验室，湖北武汉430072;3.武汉大学中国典型培养物保藏中心，湖北武汉430072)摘要：熊胆汁是自古就被用于消炎祛火的重要中药。

牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholic acid，TUDC A)为熊胆汁的主要成分，人胆汁中也有低水平的存在。

为了探究TUDCA对儿童手足口病重要病原体柯萨奇病毒A16型（coxsackievirus A16, CVA16)是否有抑制作用，在病毒感染不同阶段加人TUDCA处理，通过M T T法、流式细胞术等技术检测CVA16感染的细胞存活率以及TUDCA对人横纹肌肉瘤细胞（rhabdomyosarcoma cell, RD)内吞效率的影响。

结果发现，TUDCA在病毒吸附进入阶段抑制CVA16感染细胞，但不影响宿主细胞的内吞活性:：研究还发现TUDCA能在病毒人侵阶段抑制水泡口炎疱疹病毒（vesicular stomatitis virus, VSV)的感染，这提示TUDCA的抗病毒作用不具有特异性。

本研究发现了 TUDCA抑制CVA16 和VSV病毒感染这一新用途，为抗手足口病和口炎疱疹药物的研发提供了新的思路和方案。

关键词：柯萨奇病毒A16;水泡口炎疱疹病毒；牛磺熊去氧胆酸；抗病毒药物中图分类号：Q932 文献标志码：A 文章编号=2096-3491(2021)01-0050-07Study of the inhibitory effect of Tauroursodeoxycholic acid on two kinds of virusCHEN Qian1 z, ZHU Shumin1 3, HUANG Shijia2, QU Sanfu 3，, LU Songya' 2*(1. State Key Laboratory of Virology, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China；2. Hubei Key Laboratory of Cell Homeostasis, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China；3. China Center for Type Culture Collection, Wuhan University, Wuhan 430072, Hubei, China)A b s tra c t：Bear bile has been used as an important traditional Chinese medicine to eliminate inflammation and fire since ancient times. Tauroursodeoxycholic acid (T U D C A) is the main bile acid of bear bile, and also present at low levels in human bile. To investigate whether TUDCA has an inhibitory effect on coxsackievirus A16(CVA16) , an important pathogen of children's hand, foot and mouth disease (H FM D) , M TT method, flow cytometry and other methods were used to detect the cell survival rate of CVA16 infection under TUDCA treatment at different stages of virus infection and the effect of TUDCA on the endocytosis efficiency of RD cells. In this study, it was found that TUDCA inhibited the infection of CVA16 at the stage of virus adsorption, but did not affect the endocytosis activity of host cells. TUDCA can also inhibit the infection of vesicular stomatitis virus (V SV) in the stage of virus invasion, which suggests that TUDCA has no specific antiviral effect. The study demonstrates a new use for TUDCA to inhibit infection of HFMD virus and V S V, and provides a new way of thinking and approach for developing drugs against HF'MD and VSV.Key w o rd s：C V A16；V S V；T U D C A；antiviral drug收稿日期：2020-04-28 修回日期：2020-12-30 接受日期：2021-02-01作者简介：陈倩（ 1994-)，女，硕士生，研究方向：抗手足口病毒感染。

熊去氧胆酸胶囊成份

熊去氧胆酸胶囊成份
熊去氧胆酸胶囊是一种常见的药品，主要用于治疗胆囊炎、胆结石、胆囊切除术后等疾病。

它的主要成分是熊去氧胆酸，下面我们一起来了解一下这种成分的作用和特点。

熊去氧胆酸是一种胆汁酸，它是由胆固醇代谢产生的，主要存在于熊胆中。

熊去氧胆酸具有降低胆固醇、调节肝胆功能、促进胆汁分泌等作用，是治疗胆囊疾病的重要药物成分。

熊去氧胆酸胶囊在治疗胆囊疾病方面具有以下几个特点：
1. 降低胆固醇
熊去氧胆酸能够通过调节肝脏的胆汁分泌和胆固醇代谢，降低血液中的胆固醇水平。

胆固醇是胆结石形成的主要成分之一，因此通过降低胆固醇水平，可以减少胆结石的形成。

2. 调节肝胆功能
熊去氧胆酸能够促进胆汁分泌，增加肝脏的代谢功能，帮助肝脏排出毒素和废物，从而改善肝胆功能，减轻肝胆疾病的症状。

3. 促进胆汁分泌
熊去氧胆酸能够刺激胆囊收缩和胆管扩张，促进胆汁分泌和排出，从而减轻胆囊炎和胆管积液等疾病的症状。

4. 改善消化
熊去氧胆酸能够刺激胃肠道的蠕动，促进食物的消化和吸收，缓解消化不良、腹胀、腹泻等症状。

总之，熊去氧胆酸胶囊作为一种治疗胆囊疾病的药物，具有多种
作用和优点。

但需要注意的是，在使用熊去氧胆酸胶囊时，应遵医嘱使用，避免过量或不当使用，以免出现不良反应或副作用。

同时，也要注意饮食和生活习惯的调整，以促进身体的康复和健康。

一代胆酸类药物——滔罗特(TUDCA)

牛磺熊去氧胆酸 1990年
新一代胆酸药物——TUDCA
更安全
转运和分泌更快
牛磺熊去氧胆酸 TUDCA
亲水性更强，疗效更好
水溶性更好，对胃粘膜有保护作用生物利用度更高，疗程短，剂量小
胆酸类药物药代动力学和安全性对比
对比项目毒性试验溶血率试验胃粘膜损伤生理活性生物转化过程肝脏利用度肠道吸收 UDCA TUDCA TUDCA高于UDCA10倍 TUDCA只有UDCA1/3-1/4 较少发生，可穿透
研究机构：意大利 Grosseto General Hospital 实验人数：93例时间：6个月实验目的：TUDCA和UDCA溶解胆固醇结石的比较。实验方法：患者（胆固醇结石直径<10mm ）分别口服TUDCA
（47 例）和UDCA （46例） 750mg/天，连续6个月，检查结石大小及钙化率。
—— 傅贤波、邱德凯等中国微创外科杂志
2007,12（7）:1159~发

试验方法：保胆取石术患者198例分成3组进行对
比
单纯保胆取石组：
保胆取石+UDCA组：术后第1-5日口服UDCA 500mg/次，每月服用5天，服用2年保胆取石+TUDCA组：术后第1-5日口服TUDCA 500mg/次，每月服用5天，服用2年
TUDCA比UDCA的优势
UDCA和TUDCA浓度增高对红细胞溶血的影响
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA和UDCA对胃粘膜损伤 TUDCA以阴离子形式存在，在酸性环境中是水溶性的，因此不易损伤胃粘膜
TUDCA比UDCA的优势
TUDCA比UDCA及GUDCA的亲水性更强，与细胞膜作用温和，毒性更低

牛磺熊去氧胆酸治疗不明原因胆红素升高32例

牛磺熊去氧胆酸治疗不明原因胆红素升高32例晏芳;刘太阳;田原;蒋远健;杨杰【摘要】目的探讨牛磺熊去氧胆酸治疗作为筛选不明原因胆红素升高的临床价值.方法因体检无意发现的不明原因胆红素升高患者32例,给予牛磺熊去氧胆酸250 mg,bid,po,共14 d,观察服药前后患者总胆红素、直接胆红素或间接胆红素变化并判定疗效.结果胆红素完全恢复正常28例,显效率87.5％;有效1例,有效率3.1％;无效3例,无效率9.4％.服用牛磺熊去氧胆酸期间未见不良反应.结论牛磺熊去氧胆酸可有效治疗体检发现的胆红素升高,治疗不应答者需要进一步详查胆红素升高原因.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2017(036)0z1【总页数】3页(P16-18)【关键词】牛磺熊去氧胆酸;胆红素升高【作者】晏芳;刘太阳;田原;蒋远健;杨杰【作者单位】贵州省人民医院消化内科,贵阳 550002;贵州医科大学附属医院消化科,贵阳 550004;贵州医科大学附属医院消化科,贵阳 550004;贵州医科大学附属医院消化科,贵阳 550004;贵州省人民医院消化内科,贵阳 550002【正文语种】中文【中图分类】R575DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.z1.008随着体检者的增多，部分体检者发现胆红素升高，而肝功能的其他酶学无异常，也无黄疸、皮肤瘙痒、乏力、肝区不适等肝病临床表现。

单纯胆红素升高可以是多种原因诱发，如乙醇、药物、感染、原发性胆汁性肝硬化、自身免疫性肝炎，或者系统性疾病如血液病、结缔组织病等。

肝损伤原因复杂，需要很多非常规体检项目，甚至肝活检才能作出排除性诊断。

而对于药物性肝损伤，停药后有些可自愈。

因此，如果每例无意中发现胆红素升高患者都进一步深入检查，医疗耗费大，患者负担大，有可能过度医疗。

轻度升高的血清胆红素水平有益于肾脏疾病的预后[1]，且可延缓纤维化相关的肾脏疾病。

有些学者[2-4]认为胆红素对冠心病有保护作用。

牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸对肝移植术后肝功能恢复的疗效比较

第７卷　第３期２０１６年５月器官移植ＯｒｇａｎＴｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎＶｏｌ７　Ｎｏ３Ｍａｙ２０１６·临床研究·ＤＯＩ：１０３９６９／ｊｉｓｓｎ１６７４７４４５２０１６０３０１３基金项目：北京市卫生系统高层次卫生技术人才项目（２０１４２００２）作者单位：３０００７０　天津医科大学（王癑）；首都医科大学附属北京友谊医院国家消化系统疾病临床医学研究中心移植耐受与器官保护北京市重点实验室（朱志军、孙丽莹、魏林、曲伟、刘颖、曾志贵）通讯作者：朱志军，Ｅｍａｉｌ：ｚｈｕｚｈｉｊｕｎ＠ｏｕｔｌｏｏｋｃｏｍ牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸对肝移植术后肝功能恢复的疗效比较王癑　朱志军　孙丽莹　魏林　曲伟　刘颖　曾志贵【摘要】　目的　比较牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸用于改善肝移植术后肝功能的临床效果。

方法　选择２００６年至２０１２年在首都医科大学附属北京友谊医院接受原位肝移植手术的受者２８例，术后即开始口服熊去氧胆酸，治疗３个月转换为口服牛磺熊去氧胆酸６个月。

比较入组前，入组后１、２、３、４、５、６、９个月的总胆汁酸（ＴＢＡ）、总胆红素（ＴＢ）、直接胆红素（ＤＢ）、丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）、天冬氨酸转氨酶（ＡＳＴ）、碱性磷酸酶（ＡＬＰ）、γ 谷氨酰转肽酶（ＧＧＴ）的变化情况。

其中５例分别于入组３个月和９个月行胆汁酸成分测定，比较疏水性胆汁酸与亲水性胆汁酸的变化情况。

结果　应用熊去氧胆酸后，肝功能各项指标在入组３个月内均有所上升。

应用牛磺熊去氧胆酸后，与入组３个月比较，ＴＢＡ在入组５、９个月明显降低；ＡＬＴ在入组５、６个月时下降；ＡＳＴ在入组４、５个月下降；ＡＬＰ在入组９个月明显下降；ＧＧＴ在入组６、９个月下降（均为Ｐ＜００５）。

应用牛磺熊去氧胆酸后，患者胆汁酸中亲水性胆汁酸富集，以牛磺熊去氧胆酸为主。

结论　肝移植术后应用牛磺熊去氧胆酸的利胆及保护肝功能作用比熊去氧胆酸更强。

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特

是由熊去氧胆酸（UDCA）和牛磺酸（Taurine）结合的产物 ❖ TUDCA是UDCA在胆汁中的生理活性形式，具有溶解胆固醇和保护肝细胞等多种生理功能
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
v 牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）溶解胆固醇结石的药理作用
1. 增加胆汁酸的分泌总量;改变了胆汁亲水亲油组成比例，增加了亲水性胆汁酸，从而降低了胆汁的疏水性。
• 结论：TUDCA能明显减少胆汁胆固醇的分泌
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
抑制胆固醇吸收——临床研究
§口服给予20mg/kg/天TUDCA， 15mg/kg/天 UDCA,肠道内胆固醇的吸收量对比。
• mg/h
• 结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
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安全性
对比项目
毒性试验
•TUDCA更安全
TUDCA
UDCA
TUDCA 安全高于 UDCA 近十倍
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治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特
安全性
对比项目
溶血率
•TUDCA更安全
TUDCA
UDCA
TUDCA发生率为 UDCA 的1/3 ~ 1/4
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• TUDCA浓度增高对红细胞治溶疗血胆结率石新更药滔低牛罗磺特熊去氧胆酸胶囊
§作为第一代口服胆汁酸，由于安全性不佳，在临床上已基本淘汰。
•甘在牛氨肠磺酸肝鹅鹅循去去环氧氧中胆胆的酸酸主要存（在T形C式DC：（A）GCD•C不•A均）能为石胆酸（疏水）—肝毒性大
• 肝脏利用率低：小于 62%
治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊滔罗特

治疗胆结石新药牛磺熊去氧胆酸胶囊-滔罗特

均为疏水性胆酸，不能改善胆汁的毒性
产生石胆酸（疏水）—肝毒性大肝脏利用率低：小于62%
❖熊去氧胆酸（UDCA）
▪ 亲水性的第三级胆汁酸，可溶解胆固醇型结石，但溶石率有限。
▪ 临床应用中，安全性较好，副作用较少。 ▪ 作为第二代口服胆汁酸，已被临床广泛接受。
在肠肝循环中的主要存在形式：
甘氨熊去氧胆酸 >90% （GUDCA）
1996年卫生部颁布执行的熊胆粉正式标准,在试行标准基础上进行修改为含牛磺熊去氧胆酸（TUDCA) 不得少于23%。
熊胆粉[S].卫生部药品标准新药转正标准.第一册(96)卫药标字Z213号
三代胆酸的比较
作用途径
溶石机理和途径的比较
CDCA
UDCA
TUDCA
抑制胆固醇合成
增加胆汁酸分泌
减少外源性胆固醇吸收
替代疏水性胆酸
TUDCA
疏水性胆酸
刺激胆囊
胆囊分泌成核蛋白
成核蛋白浓度（粘蛋白、IgG等）
研究认为：胆汁酸疏水性增加利于成核胆汁酸亲水性增加延缓成核
破解三大难题
极高浓度TUDCA，仅轻度抑制胆囊收缩
TUDCA
替代疏水性胆酸
胆囊收缩

抑制与浓度成正比
疏水性胆酸
TUDCA溶石机制
胆囊收缩运动功能障碍
天UDCA,胆汁胆固醇的分泌量对比。
结论：TUDCA能明显减少胆汁胆固醇的分泌
抑制胆固醇吸收——临床研究 ▪ 口服给予20mg/kg/天TUDCA， 15mg/kg/天
UDCA,肠道内胆固醇的吸收量对比。
结论：TUDCA能明显减少肠道内胆固醇吸收
mg/h
药代动力学比较
代谢利用指标

胆结石的治疗策略

胆结石的治疗策略在临床中，胆结石相对多见，它是指胆道系统包括胆囊或胆管内发生结石的疾病；按照出现的不同位置可以分为胆囊结石以及肝胆管结石。

胆结石会严重危害人体健康，一旦发现这一疾病，需及时给予治疗，那么，胆结石的治疗方法都有哪些呢？这里就带大家一起来看看。

一、胆结石致病因素胆结石的致病因素相对较多，主要有以下几个方面：1.遗传因素：研究表明，遗传因子对胆结石的形成起着明显的作用；2.肝硬化：这样肝硬化患者身体内对雌性激素灭活功能下降有关；3.餐后零食：由于餐后很多人体位不当，胆汁酸重吸收等作用导致出现结石；4.不吃早餐：不吃早起可能导致胆汁浓度上升，有利于细菌的繁殖增加了结石的可能；5.体质肥胖：肥胖是胆结石的重要基础。

二、胆结石的临床表现1.胆囊结石。

结石所在位置以及有无炎症等因素相关。

部分隐性结石患者在一生中可无任何症状表现。

较大的结石会出现明显的腹部不适感如闷胀、嗳气、消化不良等等。

较小的结石可在进餐之后出现胆绞痛或引起急性胆囊炎。

2.肝胆管结石。

胆管结石可以导致胆管梗阻、管壁受损引发感染等加重结石程度，使疾病经久不愈。

肝内胆管结石造成的因素很多，不同病因、不同的病理其引起的其临床症状、也是不相同的。

早期结石较少一般不引起明显的症状，随着疾病的发展，结石可遍及管道内外，到最后结石遍及整个胆道系统，此时可引发严重的并发症如肝萎缩、肝脓肿等等。

中后期一般可表现为上腹部的疼痛，呈持续性胀痛或胆绞痛，寒战、发热症状非常的明显。

患侧肝脏区域常出现不适感，疼痛。

三、胆结石的治疗在临床中，胆结石的治疗方法相对较多，比较常见的有药物治疗、手术治疗、体外碎石等，这里分别对其进行简要介绍。

1. 药物治疗（1）解痉镇痛药疼痛最有效的方法就是杜非合剂，加654-2解痉。

因为它是一个平滑肌，在止疼的基础上加解痉药治疗效果会更好。

但是治疗时要注意患者是否使用这些药因为会加重青光眼，引起尿潴留等并发症。

建议手术治疗，因胆道结石可以引起胆源性胰腺炎而危及生命。

胆结石的药物治疗常用药物及其作用

胆结石的药物治疗常用药物及其作用胆结石是胆固醇、胆红素等物质在胆囊中结晶形成的固体颗粒，给患者带来不适和疼痛。

药物治疗是治疗胆结石的一种常见方法，下面将介绍一些常用的药物及其作用。

一、溶解胆结石药物1. 牛磺酸牛磺酸是一种胆固醇溶解药物，能够溶解胆固醇结石。

它通过抑制肝内胆固醇的合成，降低胆固醇饱和度，促进胆固醇的溶解和排出。

牛磺酸通常与饮食控制和胆固醇合成抑制药物联合使用，能够有效地溶解小型和较软的胆固醇结石。

2. 羟基胆酸羟基胆酸是另一种溶解胆结石的药物，其作用机制类似于牛磺酸。

它能够增加胆汁中胆酸的浓度，促进胆固醇的转化和溶解。

羟基胆酸治疗胆结石的疗效一般较好，但对于胆固醇结石以外的其他类型结石效果较差。

3. 乌化蜡酸钙乌化蜡酸钙是一种胆固醇溶解药物，它能够影响胆固醇结石内的胆固醇晶格，降低结石的稳定性，从而导致溶解。

乌化蜡酸钙通常与胆固醇合成抑制药物联合使用，能够有效地溶解胆固醇结石。

二、预防胆结石药物1. 乳黄蓝贝母素乳黄蓝贝母素是一种预防胆结石的药物，它能够促进胆汁分泌，增加胆固醇的排泄，防止胆固醇的沉积和结石形成。

乳黄蓝贝母素一般适用于胆固醇过多、胆汁分泌不足的胆结石患者。

2. ursodeoxycholic acidursodeoxycholic acid也是一种预防胆结石的药物，它能够减少胆固醇的肠道吸收，增加胆固醇在肝脏中的分解和排泄。

此外，ursodeoxycholic acid还能够减少胆汁中的胆固醇饱和度，改善胆汁的溶解能力。

它一般适用于胆固醇饱和度较高的胆结石患者。

三、镇痛药物在胆结石治疗过程中，由于结石移动或胆囊收缩等原因，患者可能会出现剧烈的胆绞痛。

镇痛药物可以帮助缓解疼痛，提高患者的舒适度。

常见的镇痛药物包括非甾体抗炎药（如布洛芬、阿司匹林）、阿片类镇痛药等。

除了药物治疗，胆结石患者还需要合理的饮食控制和生活习惯的改变。

药物治疗应在医生的指导下进行，根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗。

牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸对预防保胆术后结石复发的临床研究

牛磺熊去氧胆酸与熊去氧胆酸对预防保胆术后结石复发的临床研究陈建飞;赵期康;李晋忠;黄坤全;刘京山【摘要】Objective To evaluate the clinical effect between tauroursodeoxycholic acid ( TUDCA) and ursodeoxycholic acid ( UDCA) on preventing the relapse of cholelithiasis after gallbladder-preserving lithotomy via choledochoscope . Methods A total of 313 patients of cholecystolithiasis in Peking University Shougang Hospital undergoing gallbladder -preserving lithotomy via choledochoscope were divided into TUDCA and UDCA group by odd and even numbers of their medical record .The TUDCA group took 500 mg TUDCA (commodity name: Taurolite, Bruschettini S.r.l., Italy, import approval number:H20070200/H20110233) once per night, for 5 days consecutively, and withdrew the drug for 10 days, 15 days was considered a cycle;the UDCA group took 500 mg UDCA ( commodity name:Ursofalk, Dr.Falk Pharma GmbH, German, import approval number: H20050181) once per night .The total course of treatment of the two groups was 180 d.Nursing and diet therapies were the same in the two groups .The cases were checked at regular intervals after surgery with B ultrasonography and were followed up .The recurrence rate of calculi , the change of the thickness of gallbladder wall and the rate of gallbladder contraction were recorded . Results The two groups were followed up for 12-30 months.The 2-year recurrence rates of cholecystolithiasis were 3.7% and 12.4% respectively inthe two groups ( log-rankχ2 =5.304, P =0.021 ). Conclusion The effect of TUDCA is better than that of UDCA in preventing the relapse of cholecystolithiasis for patients with gallbladder-preserving lithotomy via choledochoscope .%目的：评价牛磺熊去氧胆酸（ TUDCA）与熊去氧胆酸（ UDCA）对保胆取石术后患者预防胆囊结石复发的差异性及其临床价值。

熊去氧胆酸胶囊说明书

熊去氧胆酸胶囊说明书导读：我根据大家的需要整理了一份关于《熊去氧胆酸胶囊说明书》的内容，具体内容：熊去氧胆酸胶囊(科瑞德)适应症为固醇性胆囊结石—必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常;胆汁郁积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎。

下面是我整理的，...熊去氧胆酸胶囊(科瑞德)适应症为固醇性胆囊结石—必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常;胆汁郁积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化);胆汁反流性胃炎。

下面是我整理的，欢迎阅读。

熊去氧胆酸胶囊商品介绍通用名：熊去氧胆酸胶囊生产厂家: 四川科瑞德制药有限公司批准文号：国药准字H20123205药品规格：0.25g*30粒药品价格：￥285元【商品名】优迪舍熊去氧胆酸胶囊【通用名】熊去氧胆酸胶囊【英文名】Ursodeoxycholic Acid Capules【汉语拼音】XiongQuYangDanSuanJiaoNang【主要成分】牛磺熊去氧胆酸。

化学名：3，7-二羟基-5-胆甾烷-24-酸;分子式：C24H40O4;分子量：392.58【性状】白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

【适应症】1.固醇性胆囊结石—必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常;2.胆汁郁积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化);3.胆汁反流性胃炎。

【用法用量】1.胆囊胆固醇结石和胆汁淤积性肝病按时用少量水送服。

按体重每日剂量为10mg/kg,即：溶石治疗：一般需6～24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用，治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。

2.胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。

一般服用10～14天，遵从医嘱决定是否继续服药。

【药代动力学】1.吸收：优思弗口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式，在回肠以主动转运方式吸收。

UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度(以血清胆红素水平为判断标准)呈负相关。