药理学教案--第41章-氨基苷类抗生素
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药理学教案>41章氨基苷类抗生素
第四十一章 氨基苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics）
[目的要求]
1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；
2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应；
3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。
四、临床应用
需氧G-杆菌全身感染，脑膜炎、呼吸泌尿肠道、创伤、烧伤骨关节感染
败血症重症联合用药
口服消化道感染
结核治疗
五、不良反应
1.耳毒性 前庭N（共济失调Ｉ,耳蜗N（耳聋）
2.肾毒性
3.神经肌肉接头的阻滞 Ca+2拮抗，Ach↓
4. 过敏反应：链霉素
六、常用氨基苷类抗生素
链 霉 素 streptomycin
耐药结核杆菌，口服肝昏迷、肠道消毒
妥布霉素tobramycin
铜绿假单胞菌感染
阿米卡星 amikacin
半合成，耐酶肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌感染
思考题
1.如何理解氨基糖苷类抗生素抑制菌体蛋白的合成可产生杀菌作用，而大环内酯类、四环素类和氯霉素抑制菌体蛋白合成却只产生抑菌作用？
2.细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？
1.PO不易吸收，分布于细胞外液，毒性大，易耐药
2.鼠疫和兔热病 首选
3.抗结核一线药（联合）
4.与青霉素合用
庆大霉素 gentamicin
1.抗菌谱广，G+菌、G―菌（肠道杆菌、绿脓杆菌）
2.PO吸收少，尿、胆汁浓度高
3.用于G―杆菌感染（首选）、绿脓杆菌感染、肠道感染等
4.肾毒性及耳蜗功能损害
卡那霉素 kanamycin
3.如何防治氨基苷类抗生素的主要不良反应？
4.试比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星的作用及应用特点。
2. 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素等的作用及应用特点
[教学难点]
1. 氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，并理解氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的全过程产生杀菌作用；
2. 细菌对氨基苷类的耐药机制
[教 材]
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版
一、抗菌作用和机制
静止期杀菌药
对需氧G―杆菌作用强大，
G―球菌作用弱，对MRAS有效
阻碍细菌蛋白质合成，30s亚基靶位蛋白（P10)
PAE长
二、耐药机制
1.产生钝化酶(主）
2.膜通透性改变、转运功能异常
3.靶位蛋白改变
三、体内过程
1.吸收：PO难吸收，全身感染需注射，im
2.分布：肾皮质和内耳外淋巴液浓度高
3.排泄：原形排出，尿中浓度高
[教学时数] 2 学时
[教学内容]
1．氨基糖苷类抗生素的共性：体内过程，抗菌谱、抗菌机制、耐药机制及主要不良反应；
2．常用氨基苷类抗生素的作用及临床应用特点；如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、大观霉素、新霉素等的抗菌特点及应用。
[教学重点]
1. 氨基苷类抗生素的共性；
第四十一章 氨基苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics）
[目的要求]
1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；
2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应；
3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。
四、临床应用
需氧G-杆菌全身感染，脑膜炎、呼吸泌尿肠道、创伤、烧伤骨关节感染
败血症重症联合用药
口服消化道感染
结核治疗
五、不良反应
1.耳毒性 前庭N（共济失调Ｉ,耳蜗N（耳聋）
2.肾毒性
3.神经肌肉接头的阻滞 Ca+2拮抗，Ach↓
4. 过敏反应：链霉素
六、常用氨基苷类抗生素
链 霉 素 streptomycin
耐药结核杆菌，口服肝昏迷、肠道消毒
妥布霉素tobramycin
铜绿假单胞菌感染
阿米卡星 amikacin
半合成，耐酶肠道G-杆菌、铜绿假单胞菌感染
思考题
1.如何理解氨基糖苷类抗生素抑制菌体蛋白的合成可产生杀菌作用，而大环内酯类、四环素类和氯霉素抑制菌体蛋白合成却只产生抑菌作用？
2.细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制？
1.PO不易吸收，分布于细胞外液，毒性大，易耐药
2.鼠疫和兔热病 首选
3.抗结核一线药（联合）
4.与青霉素合用
庆大霉素 gentamicin
1.抗菌谱广，G+菌、G―菌（肠道杆菌、绿脓杆菌）
2.PO吸收少，尿、胆汁浓度高
3.用于G―杆菌感染（首选）、绿脓杆菌感染、肠道感染等
4.肾毒性及耳蜗功能损害
卡那霉素 kanamycin
3.如何防治氨基苷类抗生素的主要不良反应？
4.试比较链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星的作用及应用特点。
2. 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素等的作用及应用特点
[教学难点]
1. 氨基苷类抗生素的抗菌作用机制，并理解氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的全过程产生杀菌作用；
2. 细菌对氨基苷类的耐药机制
[教 材]
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版
一、抗菌作用和机制
静止期杀菌药
对需氧G―杆菌作用强大，
G―球菌作用弱，对MRAS有效
阻碍细菌蛋白质合成，30s亚基靶位蛋白（P10)
PAE长
二、耐药机制
1.产生钝化酶(主）
2.膜通透性改变、转运功能异常
3.靶位蛋白改变
三、体内过程
1.吸收：PO难吸收，全身感染需注射，im
2.分布：肾皮质和内耳外淋巴液浓度高
3.排泄：原形排出，尿中浓度高
[教学时数] 2 学时
[教学内容]
1．氨基糖苷类抗生素的共性：体内过程，抗菌谱、抗菌机制、耐药机制及主要不良反应；
2．常用氨基苷类抗生素的作用及临床应用特点；如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、大观霉素、新霉素等的抗菌特点及应用。
[教学重点]
1. 氨基苷类抗生素的共性；