第18章抗过敏药

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第18章抗过敏药
•【临床应用】
•1.用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛， • 促迸愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘 • 膜糜烂引起的出血。 •2.也可治疗胃酸分泌过多症(卓-艾综合征)和 食
• 道炎。 •3.还可用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤 • 的辅助治疗。
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第18章抗过敏药
•【临床应用】
•1．变态反应性疾病 •（1）首选用于荨 麻疹、枯草热、过敏 性鼻炎等，疗效较好；常选用镇静作用 弱的第二代药物。 •（2）对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水 肿亦有良效。 •（ 3 ） 对 血 清 病 、 药 疹 和 接 触 性 皮 炎 也有一定疗效。
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第18章抗过敏药
•2.组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃
酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率 作用，英普咪定是特异的H2受体激动剂。
•3.中枢及外周神经末梢存在有H3受体， 参与组胺合成与释放的负反馈调节。
•在大脑，H1、H2受体主要分布于突触后 膜，H3受体主要分布于突触前膜。
•4.镁的急性中毒 葡萄糖酸钙解救。
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可静注氯化钙或
第18章抗过敏药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/25
第18章抗过敏药
•4.解救镁中 毒 PPT文档演模板
第18章抗过敏药
【临床应用】
•1.过敏性疾病 如荨麻疹，血管神经 性水肿，血清病，接触性皮炎和湿疹等。
•2.佝偻病，软骨病，骨质疏松症 口服钙 盐常联用维生素D，以促进钙的吸收和利用。
•3.手足搐搦，幼儿喉痉挛或惊厥 静注钙盐 可迅速缓解，症状控制后可改用口服给药。
人和恶性贫血。
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•【不良反应与注意事项】有颜面潮红、
头痛、体位性低血压。溃疡病、胃肠出血 及支气管哮喘者禁用。
•倍他司汀（betahistine，抗眩啶） • 组胺H1受体激动剂，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。可促进脑干和 迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减 轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及血栓 形成作用。
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•3．其他作用 多数具有抗胆碱作用， 产生较弱的阿托品样作用；还有较弱的 局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用。
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•【临床应用】
•H1受体阻断药的作用和应用基本相似，但 有第一代和第二代之分。 •哌啶类等第二代H1受体阻断药基本无中枢 镇静作用，且某些药物作用较持久。 •常用H1受体阻断药的作用和应用特点如表 :
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第18章抗过敏药
•——————————————————————————
•药 物 持续(h) 镇静催眠 防晕止吐 主要应用
•——————————————————————————
•▲乙醇胺类
•苯海拉明 4-6 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病
•茶苯海明 4-6 +++ +++ 晕动病
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2020/11/25
第18章抗过敏药
第一节 组胺受体阻滞药
组胺（histamine，his）广泛存在于生 物体内，哺乳动物以心肌、肥大细胞、 嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和肺脏含 量为多；它也可能作为组胺能神经元的 递质，存在于中枢神经系统。
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•组胺是体内非常重要的自体活性物质 (autacoids)。参与生理功能调节、病理过
程（炎症和变态反应等）。
•【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体 有H1、H2、和H3三种亚型。
•1.组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产 生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管 通透性增加和部分血管扩张作用。2-甲基 组胺是特异的H1受体激动剂。
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•
一、H1受体阻断药
•H1受体阻断药大多为乙基胺结构 ， •该结构是其与组胺竞争 结合受体 •的必需结构。
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常用的药物有： （1）乙醇胺类：苯海拉明(diphenhydramine)
等； （2）吩噻嗪类：异丙嗪(promethazine)等； （3）乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine）等； （4）烷基胺类：氯苯那敏(chlorphenamine）
第18章抗过敏药
2．晕动症及呕吐 用于晕动病、放射病等 引起的呕吐，常用茶苯海明和异丙嗪。
3．镇静催眠 异丙嗪、苯海拉明可短期用 于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病引 起的失眠。
⒋ 其它用途 异丙嗪常作为冬眠合剂的组 分，用于人工冬眠。由于异丙嗪对支气管 平骨肌有轻度的松驰作用，又有抗组胺和 中枢抑制作用，因而也常作为复方镇咳祛 痰药的成分。
•▲吩噻嗪类
•异丙嗪 6-12 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病
•▲乙二胺类
•曲吡那敏 4-6
++
Leabharlann Baidu
皮肤黏膜过敏
•▲烷基胺类
•氯苯那敏 4-6
+
皮肤黏膜过敏
•▲哌嗪类
•布可立嗪 16-18 + +++ 防晕止吐
•美可洛嗪 12-24 + +++ 防晕止吐
•▲哌啶类
•赛庚啶 3
++
过敏 偏头痛（抗5-HT）
成丘疹；
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•最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹 周围形成红晕。
• 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重 反应”常不完全，可作为麻风病的辅助诊
断。
•【临床应用】
•主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹，
皮下注射组胺0.25～ 0.5mg，若仍无胃酸
分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病
等； （5）哌嗪类：布克力嗪(buclizine）等； （6）哌啶类：阿司咪唑(astemizole）等； （7）其他类。
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第18章抗过敏药
•【药理作用与机制】
•1．抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起 的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
•2．中枢抑制作用 此类药物多数可通过 血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用， 表现有镇静、嗜睡。苯海拉明和异丙嗪抑 制作用最强，氯苯吡胺作用最弱，阿司咪 唑不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用 ，苯茚胺则有中枢兴奋作用。
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第18章抗过敏药
•【药理作用】
• 1．促进腺体分泌 组胺激动胃壁细胞 H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP 水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上H+， K+-ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
• •2．兴奋平滑肌 组胺激动平滑肌细胞H1 受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸 困难，支气管哮喘者对此尤为敏感。
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第18章抗过敏药
⒉ 胃肠反应 可见口干、畏食、恶心、呕 吐、腹泻或便秘等，宜餐后服药以减轻症 状；但阿司咪唑宜餐前1小时服用，以防 食物影响药效发挥。
3. 其它反应 偶见粒细胞减少、血小板 减少、溶血性贫血等；阿司咪唑及特非那 定过量可致严重的心律失常，应予注意。 本品具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、 幽门梗阻者禁用。
• 抗组胺药（antihistamines）
• 又称组胺拮抗药（histamine antagonists），能竞争性地拮抗组胺作用。 • • 根据药物对组胺受体的选择性不同， 抗组胺药分为H1、H2和H3受体阻断药三类。
• H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3 受体阻断药目前仅作为工具药使用。
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二、 H2受体阻断药
•临床常用的H2受体阻断药主要有西咪替 丁 (cimetidine，甲氰咪胍)、雷尼替丁
(ranitidine、法莫替丁(famotidine)等。
•它们选择性地阻断H2受体，而不影响H1 受体。主要用于治疗消化道溃疡。
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西咪替丁
•【药理作用与机制】
• 1．抑制胃酸分泌 • 2．心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体 • 心脏有正肌和正频作用；可部分拮抗组胺 • 的扩管降压作用。 • ▲ 在抑制胃酸分泌的剂量下，它几乎不影响 • 心血管系统功能。
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第18章抗过敏药
3．免疫调节作用
▲组胺诱生的抑制因子(histamineinduced suppresser factor，HSF)是组 胺产生免疫抑制作用的主要原因。
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•3．扩张血管 组胺激动血管平滑肌细胞H1、 H2受体，使小动脉、小静脉扩张，外周阻 力降低，回心血量减少，引起血压下降。 激动Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管 通透性增加，引起局部水肿和全身血液浓 缩。
•▲“三重反应”：小剂量皮内注射组胺， 可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现 红斑，毛细血管通透性增加，在红斑上形
第18章抗过敏药
•【不良反应与注意事项】
•1.可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道反 应；还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中 枢神经系统反应；
•2.剂量过大可出现精神紊乱，甚至昏迷；少 数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
•3.因西咪替丁有抗雄性激素作用，所以男性 病人可有乳腺增生，女性可发生溢乳症。
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第18章抗过敏药
•【临床应用】
•1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶 心及头痛等症状，近期治愈率较高。
•2）慢性缺血性脑血管病。
•3）多种原因引起的头痛。
•【不良反应】
•偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等，溃 疡病患者慎用。对原有哮喘者、嗜铬细胞
瘤患者应避免使用。
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第18章抗过敏药
西咪替丁阻断T细胞H2受体，减少HSF的 产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。
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表现为：
①促进有丝分裂原引起的人淋巴细胞增殖 ； ②增强皮肤迟发型变态反应和移植物抗宿主
反应 (GVHR)。 ③促进淋巴因子如白细胞介素2(IL-2)、γ干扰 素和巨噬细胞移动抑制因子 (MIF)的产生； ④促进抗原引起的B细胞增殖，增加抗体的产生， 等。
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第18章抗过敏药
第2节 钙盐
临床常用的钙盐有葡萄糖酸钙，氯 化钙，乳酸钙
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第18章抗过敏药
【药理作用•】钙盐能增加毛细
血管的致密度中，
•1.抗过敏
•2.促进骨骼的生 长和维持骨骼的 硬度
•3.维持神经肌肉 的正常兴奋性
降低其通透性，使
•正成•常钙分渗人是，解出血构人减过清成体少敏钙骨钙，症含骼的状因量的9面。主9%缓要存 约9在0-于11骨0m中g／，L是。保当证骨 血经钙肌化•骼由含肉学硬生于量组性长度钙降 织质和所和低 的相维必镁时 兴似需持的， 奋，骨的神 性骼。的 则升可高以，竞出争现同手一足搐 搦症结生挛，合对幼或部抗儿惊位 作厥可而 用。见产 。喉痉
•苯茚胺 6-8 -(兴奋) - 皮肤黏膜过敏
•阿司咪唑 10（d） -
- 皮肤黏膜过敏
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第18章抗过敏药
不良反应
1.中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反 应迟钝等中枢抑制症状最为常见，应告 诫病人在服药期间不宜驾驶车般、操纵 机器或从事高空作业，以免发生意外。 也不宜饮酒，以免加重副作用。少数病 人（尤其是儿童）可出现失眠、烦躁不 安等中枢兴奋症状。