5传出神经系统药理概论 PPT课件
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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
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第四节、传出神经系统药物的基本作 用及分类
（一）基本作用
1.直接作用于受体：
激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的 效应与神经末梢释放递质的效应相似。
阻断药或拮抗药：药物与受体结合后不产生或较少产生拟似 递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反 的作用。
突触：节前神经末梢与下一级神经元的接头或者神经末梢与
效应器的接头，均称为“突触”。
证明迷走神经兴奋时 释放递质的双蛙心灌流实验
一、传出神经递质
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末 梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经 的冲动和信号,与受体结合产生效应。
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲 肾上腺素和乙酰胆碱。
生 物 效 应 最新编辑ppt
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受体-反应耦联
1、 受体-反应耦联定义（或称级联反应）
神经递质或激动药与受体结合后，触发一系列生化过 程，生物信息通过逐级放大，产生生物效应，这个过 程称为“受体-反应耦联”、或称“级联反应”。
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2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 （1）受体操纵的Ca2+通道 （2）受体与G蛋白偶联 (两种方式)
第五章 传出神经系统药理概论
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中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
心肌 平滑肌
腺体
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
运动神经系统
传出神经系统:
骨骼肌
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植
物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
神经递质+受体 效应器
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肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
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Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
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Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
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NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
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酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
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* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
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Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
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§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
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Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
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一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
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NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
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酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
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* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
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传出神经系统药理学概论 ppt课件
2．α、β受体激动药（肾上腺素） 3．β受体激动药
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
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突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
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三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
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（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
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突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
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三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
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较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
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1. 三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑→效应
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
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3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
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Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
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四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
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3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
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Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
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四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
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