吩噻嗪类药物的分析PPT课件
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吩噻嗪类药物的分析精品PPT课件
盐酸 (1→20) 乙醇
10 256
8
264与315
A 0.46
－
－ 0.65
－ － － －
915
－
883~93 7 － －
553~59 3
630 －
第三节有关物质的检查
❖ 合成工艺
COOH NH2 重氮化 NaNO2,HCl
COOH
N2Cl Cu2Cl2
COOH H2N
Cl
Cl
Cu,缩合
COOH NH
H3C N CH3 CH2
N
Cl
S O 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺S-氧化物(Ⅴ)
O H3C N CH3
CH2
N
Cl
S
3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺N-氧化物(Ⅵ)
❖ 有关物质的检查方法: (ChP2010)
HPLC法 供试品：0.4 mg/ｍl
S
S
PdCl2
Pd2+ 2Cl-
pH2
N
R'
S
R
该反应被ChP（2010）用于吩噻嗪类药物及其制剂 的鉴别。不受氧化产物亚砜和砜的干扰
（四）含卤素取代基的反应 1.焰色反应 2.显色反应 吩噻嗪类药物2位的含氟取代基，可经 有机破坏后，分解后的氟化物，在酸性条件下，与 茜草锆试液反应呈色。
（五）氯化物的鉴别反应 1.硝酸银的沉淀反应 2.氧化还原反应
4.紫外和红外吸收：含S、N的三环共轭的大体系。S、 N与苯环形成p-共轭。紫外吸收主要由母核三环的π 系统所产生，一般具三个峰值。204～209nm（205nm附 近）、250～265nm（254nm附近）和300～325nm （300nm附近）。最强峰多在 250～265nm。
第11章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析课件-精品文档
第二节 鉴别试验
吩噻嗪类药物可依据其不同性质采用化学法、 光谱法、色谱法及其他方法进行鉴别。
各国药典一般选用2~4种不同原理的分析方法 组成一组鉴别试验，对所收载的吩噻嗪类药物进 行鉴别。
氧化显色反应
盐酸异丙嗪片 （ ChP2019）
氯化物的鉴别反应 薄层色谱法(TLC)或高效液相色谱法(HPLC) 提取后红外分光光度法(IR)
最强峰多在 250～265nm。
2位上的取代基（R′）不同，会引起吸收峰发生位移。
其结构中-2 价的硫，易氧化，氧化产物砜及亚砜有四 个吸收峰。
本类药物的紫外光吸收特性可用于鉴别和含量测定。
5、 红外光吸收特性 吩噻嗪类药物红外光吸收图谱的指纹特征随
取代基不同而不同，可用于鉴别。
峰位 (cm-1) 1600~1450 1250 1100 950~700
2、易氧化性 硫氮杂蒽母核具有还原性，可用于鉴别和含量测定。
本类药物光照时易氧化变色，应避光保存。
3、 与金属离子配合呈色 硫氮杂蒽母核的二价硫可与钯离子配合，生成
有色化合物，可用于鉴别和含量测定。 氧化产物亚砜和砜无此反应。
4、 紫外光吸收特性
本类药物的紫外特征吸收，主要由母核三环的π系统所 产生，一般具有三个峰值。即在 204～209nm（205nm附 近）、250～265nm（254nm附近）和300～325nm（ 300nm附近）。
限 度：
供试品溶液中，杂质A的峰面积不得大于对照溶液(c)的峰面积(0.1%)； 杂质B、C、D各峰面积均不得大于对照溶液(b)主峰面积的0.6倍(0.3%)； 杂质E的峰面积不得大于对照溶液(d)的相应峰面积(0.1%) ； 其他各杂质峰面积均不得大于对照溶液(b)主峰面积的0.2倍(0.1%)； 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(b)主峰面积的2倍(1.0%)； 任何小于对照溶液(b)主峰面积0.1倍的杂质峰面积可忽略不计(0.05%)。
第11章吩噻嗪类药物分析PPT课件
第十一章 吩噻嗪类抗精神病类 药物的分析
1
概述
1
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2
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3
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流动相A（%） 流动相B（%）
67
33
90
10
100
0
67
33
38
• 调灵敏度：对照品进样20μl,主峰高为满量程的 20%， 测定：供试品和对照品溶液各20μl，记录谱图的 保留时间是主成分出峰时间的4倍，供试品杂质峰 的面积不得大于对照品溶液主峰的面积0.5倍 （0.5%）。各杂质峰面积和不得大于对照品溶液 主峰面积2倍（2.0%）。
4. HClO4在冰醋酸溶液中，具强氧化性，可氧化吩
噻嗪类药物产生红色的氧化物，干扰指示剂终点的 观察。排除方法： （1）改用中性溶剂 （2）加抗坏血酸 （3）电位法指示终点
43
盐酸氯丙嗪测定ChP（2010）
取本品约0.2g ，精密称定，加冰醋酸10ml与醋 酐30ml，溶解后，照电位滴定法，用高氯酸滴 定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试 验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于 35.53mg 的C17H19N2ClS.HCl。
【鉴别】 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含
5g 的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定， 最大吸收波长在 254nm和306 nm 本品的红外吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 243 图）一致
28
三、色谱法
1
概述
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流动相A（%） 流动相B（%）
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• 调灵敏度：对照品进样20μl,主峰高为满量程的 20%， 测定：供试品和对照品溶液各20μl，记录谱图的 保留时间是主成分出峰时间的4倍，供试品杂质峰 的面积不得大于对照品溶液主峰的面积0.5倍 （0.5%）。各杂质峰面积和不得大于对照品溶液 主峰面积2倍（2.0%）。
4. HClO4在冰醋酸溶液中，具强氧化性，可氧化吩
噻嗪类药物产生红色的氧化物，干扰指示剂终点的 观察。排除方法： （1）改用中性溶剂 （2）加抗坏血酸 （3）电位法指示终点
43
盐酸氯丙嗪测定ChP（2010）
取本品约0.2g ，精密称定，加冰醋酸10ml与醋 酐30ml，溶解后，照电位滴定法，用高氯酸滴 定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试 验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于 35.53mg 的C17H19N2ClS.HCl。
【鉴别】 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含
5g 的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定， 最大吸收波长在 254nm和306 nm 本品的红外吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 243 图）一致
28
三、色谱法
吩噻嗪类抗精神病药物-精品医学课件
CH.P 2010
除去包衣， 研细，称取细粉适量 加水5ml,振摇， 滤过, 按盐酸氯丙嗪项下鉴别
常用氧化剂：
硫酸 硝酸 过氧化氢
三氯化铁
（三）*与钯离子呈色反应
重金属 专属性强 不受亚砜和砜的干扰
R
N
R'
2
+ PdCl 2
S
R
N
R'
S
Pd2+
2Cl -
S
N
R'
R
红色
（四）含卤素取代基的反应
（一）直接法 （二）提取后分光光度法 （三）提取后双波长分光光度法 （四）二阶导数法
P307示例11-35
规格：1ml:25mg V供：2ml A:0.452 求标示量% （98.7%）
（五）钯离子比色法
R
N
2
S
R'
+ PdCl 2
pH2±0.1
R
N
R'
S
Pd2+
S
N
R'
R
2Cl -
A500nm
N
Cl
S
Ⅳ
氧化物
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
S
Ⅴ
o
o
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
Ⅵ
S
（二）有关物质检查方法：
盐酸氯丙嗪
盐酸氯丙嗪（糖衣）片 避光操作
盐酸氯丙嗪注射液
HPLC
1.盐酸氯丙嗪的有关物质检查
供试品溶液：20mg，50ml量瓶定容 对照品溶液：精密量取适量，
药物 酸性
扫尾剂 冰醋酸，甲酸
除去包衣， 研细，称取细粉适量 加水5ml,振摇， 滤过, 按盐酸氯丙嗪项下鉴别
常用氧化剂：
硫酸 硝酸 过氧化氢
三氯化铁
（三）*与钯离子呈色反应
重金属 专属性强 不受亚砜和砜的干扰
R
N
R'
2
+ PdCl 2
S
R
N
R'
S
Pd2+
2Cl -
S
N
R'
R
红色
（四）含卤素取代基的反应
（一）直接法 （二）提取后分光光度法 （三）提取后双波长分光光度法 （四）二阶导数法
P307示例11-35
规格：1ml:25mg V供：2ml A:0.452 求标示量% （98.7%）
（五）钯离子比色法
R
N
2
S
R'
+ PdCl 2
pH2±0.1
R
N
R'
S
Pd2+
S
N
R'
R
2Cl -
A500nm
N
Cl
S
Ⅳ
氧化物
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
S
Ⅴ
o
o
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
Ⅵ
S
（二）有关物质检查方法：
盐酸氯丙嗪
盐酸氯丙嗪（糖衣）片 避光操作
盐酸氯丙嗪注射液
HPLC
1.盐酸氯丙嗪的有关物质检查
供试品溶液：20mg，50ml量瓶定容 对照品溶液：精密量取适量，
药物 酸性
扫尾剂 冰醋酸，甲酸
吩噻嗪类抗精神药物的分析28页PPT
神药物的分析
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普宣传PPT
一旦出现中毒症状，应立即联系医生或前往医院 急救。
有时需要进行洗胃或使用解毒药物。
发生中毒后该怎么办？ 提供详细信息
在就医时，提供所服药物的名称、剂量及出现症 状的时间。
这有助于医生迅速判断并采取相应措施。
发生中毒后该怎么办？ 后续监护
中毒后需进行系统监护和相关检查，以确保患者 恢复健康。
医生可能会根据情况调整后续的用药方案。
如果不及时处理，可能导致严重的锥体外系反应 甚至危及生命。
因此，发现上述症状后需立即就医。
何时需警惕中毒症状？ 监测措施
患者在用药期间，应定期进行血液检查和生理指 标监测。
医生需根据监测结果调整治疗方案。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 遵循医嘱
患者应严格按照医生的指示服用药物，不随 意增减剂量。
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普 宣传
演讲人：
目录
1. 什么是吩噻嗪类抗精神病药物？ 2. 谁容易发生中毒？ 3. 何时需警惕中毒症状？ 4. 如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 5. 发生中毒后该怎么办？
什么是吩噻嗪类抗精神病药物 ？
什么是吩噻嗪类抗精神病药物？
定义
吩噻嗪类抗精神病药物是一类用于治疗精神分裂 症、躁郁症等精神疾病的药物。
定期复诊，及时反馈用药效果及不适症状。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 了解副作用
患者及家属应了解该类药物的副作用，并监 测相关症状。
提前识别问题有助于及时应对。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 戒烟限酒
患者应避免烟酒等对药物代谢有影响的物质 。
这种习惯有助于降低中毒风险。
发生中毒后该怎么办？
发生中毒后该怎么办？ 立即就医
谁容易发生中毒？
有时需要进行洗胃或使用解毒药物。
发生中毒后该怎么办？ 提供详细信息
在就医时，提供所服药物的名称、剂量及出现症 状的时间。
这有助于医生迅速判断并采取相应措施。
发生中毒后该怎么办？ 后续监护
中毒后需进行系统监护和相关检查，以确保患者 恢复健康。
医生可能会根据情况调整后续的用药方案。
如果不及时处理，可能导致严重的锥体外系反应 甚至危及生命。
因此，发现上述症状后需立即就医。
何时需警惕中毒症状？ 监测措施
患者在用药期间，应定期进行血液检查和生理指 标监测。
医生需根据监测结果调整治疗方案。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 遵循医嘱
患者应严格按照医生的指示服用药物，不随 意增减剂量。
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普 宣传
演讲人：
目录
1. 什么是吩噻嗪类抗精神病药物？ 2. 谁容易发生中毒？ 3. 何时需警惕中毒症状？ 4. 如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 5. 发生中毒后该怎么办？
什么是吩噻嗪类抗精神病药物 ？
什么是吩噻嗪类抗精神病药物？
定义
吩噻嗪类抗精神病药物是一类用于治疗精神分裂 症、躁郁症等精神疾病的药物。
定期复诊，及时反馈用药效果及不适症状。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 了解副作用
患者及家属应了解该类药物的副作用，并监 测相关症状。
提前识别问题有助于及时应对。
如何预防吩噻嗪类药物中毒？ 戒烟限酒
患者应避免烟酒等对药物代谢有影响的物质 。
这种习惯有助于降低中毒风险。
发生中毒后该怎么办？
发生中毒后该怎么办？ 立即就医
谁容易发生中毒？
药物分析11吩噻嗪类抗精神病药物的分析ppt课件
7 8
6 9
4 1
3 2 R'
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第一节
H 3C CH
基本结构与性质
典型药物分子结构
N CH CH N S
2 3 3
CH
盐酸异丙嗪
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第一节
H 3C
基本结构与性质
CH3
典型药物分子结构
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显色反应
（如氟奋乃静等含氟有机药物）
氟化物 ZrF6
酸性茜素锆试液
红色 黄色
2
第一节
基本结构与性质
O O (C H 2 ) 8 C H 3
典型药物分子结构
N N CH2 N S CF3
氟奋乃静
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第一节
基本结构与性质
CH N N CH N S
2 3
典型药物分子结构
CF3
盐酸三氟拉嗪
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第二节
化学鉴别法
鉴别试验
吩噻嗪类药物具有弱碱性、 易氧化性、与金属离子配合 呈色的特性
可采用与生物碱沉淀剂、氧 化显色反应、与钯离子配合 呈色反应来鉴别本类药物
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第二节
化学鉴别法
鉴别试验
JP15盐酸氯丙嗪的鉴别方法
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四、紫外光吸收特性
主要理化性质
硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统，紫外区三个吸收峰值，约 205nm、254nm、300nm，最强多在254nm附近，根据2位、 10位取代基不同，可引起最大吸收峰的位移。当母核的二价硫被 氧化为砜或亚砜，则呈现四个峰值。
杂环类药物的分析—吩噻嗪类药物(药物分析课件)
二、鉴别试验
（一）紫外特征吸收和红外吸收光谱
本类药物可用UV和IR鉴别，Ch.P中UV鉴别实例如下：
药物名称 溶剂
浓度（μg/ml） λmax（nm） A
E11%c
盐酸氯丙嗪 盐酸（9→1000） 5
254 0.46 915
m
306
——
盐酸异丙嗪 盐酸（0.01mol/L） 6
249
— 883-937
奋乃静 无水乙醇
7
258 0.65 —
癸氟奋乃静 乙醇
10
260
——
盐酸氟奋乃静 盐酸（9 →1000） 10
255
— 553-593
盐酸三氟拉嗪 盐酸（1 →20） 10
256
— 630
盐酸硫利达嗪 乙醇
8
264与315 — —
二．显色反应
1.与氧化剂的显色反应
药物名称
硫酸
硝酸
过氧化氢
盐酸氯丙嗪
作为对照溶液(1)和(2)。 • 吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以己
烷-丙酮-二乙胺(8.5:1:0.5)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯 (254nm)下检视
• 供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个； • 其杂质斑点与对照溶液(2)的主斑点比较，不得更深； • 如有一点超过，应不得深于对照溶液(1)的主斑点。
O
OH
Cl
(Ⅰ)
(Ⅱ)
H
CH3
H H3C C CH2N(CH3)2 +
N +
NaOH
Cl
S
H3C N CH3
H3C N CH3
CH3
N
HCl, CH3COCH3
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普宣传PPT课件
寻求及时的医疗救助的重要性
预防吩噻嗪类 抗精神病药物
中毒
预Байду номын сангаас吩噻嗪类抗精神病药物中毒
正确使用吩噻嗪类抗精神病药 物的重要性 安全存放和处置药物的方法
预防吩噻嗪类抗精神病药物中毒
注重自我保护和寻求医生指导
常见问题与解 答
常见问题与解答
吩噻嗪类抗精神病药物中毒是否可 以自行缓解 如何避免吩噻嗪类抗精神病药物中 毒
吩噻嗪类抗精 神病药物中毒 科普宣传PPT
课件
目录 引言 了解吩噻嗪类抗精神病药 物 吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的症状和处理方法 预防吩噻嗪类抗精神病药 物中毒 常见问题与解答 总结
引言
引言
什么是吩噻嗪类抗精神病药物中毒 中毒的原因及常见途径
引言
中毒可能带来的危害
了解吩噻嗪类 抗精神病药物
了解吩噻嗪类抗精神病药物
吩噻嗪类抗精神病药物的主要 特点 常见的吩噻嗪类抗精神病药物 及其作用机制
了解吩噻嗪类抗精神病药物
吩噻嗪类抗精神病药物的适应 症和用药注意事项
吩噻嗪类抗精 神病药物中毒 的症状和处理
方法
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的症状和处理 方法
中毒的早期和晚期症状 如何进行中毒处理
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的症状和处理 方法
常见问题与解答
妊娠期妇女是否能使用吩噻嗪 类抗精神病药物
总结
总结
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的 危害与预防重要性 希望能够通过这份科普宣传PPT 增加人们对吩噻嗪类抗精神病 药物中毒的认识和防范意识
谢谢您的 观赏聆听
预防吩噻嗪类 抗精神病药物
中毒
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正确使用吩噻嗪类抗精神病药 物的重要性 安全存放和处置药物的方法
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引言
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中毒的早期和晚期症状 如何进行中毒处理
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妊娠期妇女是否能使用吩噻嗪 类抗精神病药物
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吩噻嗪类抗精神病药物中毒健康宣讲PPT课件
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吩噻嗪类抗精 神病药物中毒
的症状
吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的症状
中枢神经系统症状 心血管症状
吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的症状
高热、抽搐等症状
预防吩噻嗪类 抗精神病药物
中毒
预防吩噻嗪类抗精神病药 物中毒
严格按照医生的处方使用药物 定期进行血药浓度检测
预防吩噻嗪类抗精神病药 物中毒
慎用其他可能与吩噻嗪类药物相互作用 的药物
吩噻嗪类抗精 神病药物中毒 健康宣讲PPT课
件
目录 引言 常见吩噻嗪类抗精神病药物 吩噻嗪类抗精神病药物中毒的 原因 吩噻嗪类抗精神病药物中毒的 症状 预防吩噻嗪类抗精神病药物中 毒 急救吩噻嗪类抗精神病药物中 毒 总结
引言
引言
什么是吩噻嗪类抗精神病药物 ？
吩噻嗪类抗精神病药物的作用 机制是什么？
引言
吩噻嗪类抗精神病药物的主要用途是什 么？
常见吩噻嗪类 抗精神病药物
常见吩噻嗪类抗精神病药 物
氟哌啶醇 多巴胺受体阻滞剂
常见吩噻嗪类抗精神病药 物
利培酮
吩噻嗪类抗精 神病药物中毒
的原因
吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的原因
药物剂量过量 长期使用导致蓄积
吩噻嗪类抗精神病药吩噻嗪类 抗精神病药物
中毒
急救吩噻嗪类抗精神病药 物中毒
及时就医 洗胃排毒
急救吩噻嗪类抗精神病药 物中毒
对症处理
总结
总结
吩噻嗪类抗精神病药物是一种 常用药物，但需谨慎使用
了解吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的原因和症状对预防和急救 都很重要
总结
在使用吩噻嗪类抗精神病药物时请务必 遵循医生的指导和建议
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一节 基本结构与主要性质
一、基本结构
1. 硫氮杂蒽母核
6
5
S
7
8 9
10N
4 3
2
1 R'
R
吩噻嗪类药物 为苯并噻嗪的 衍生物，分子 结构中均含有 硫氮杂蒽母核， 基本结构如下：
R：具有2～3碳链的二甲或二乙胺基，或含氮杂
环如哌嗪和哌啶的衍生物
R’：-H，-Cl，-CF3，-C- OCH3
1
S
N (CH2)3N
20
分 离 异 构 体 C 6H 5C l,C l
H N S
H3C N CH3 CH2
N
成盐 Cl HCl,C2H5OH
S
-
C l
缩 合
C lC H 2C H 2N (C H 3)2,N aO H
H3C N CH3 CH2
N
HCl Cl
S
21
其他烷基化吩噻嗪类化合物
H3C N H CH2
N
Cl
H3C N
置后, 红色变深, 加热后变黄色
盐酸硫利达嗪 显蓝色
—
—
-
13
例：盐酸氯丙嗪 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品 10mg，加水 1ml溶解后，加硝酸5 滴，即显红色，渐变成行色。
例：盐酸氯丙嗪（糖衣）片 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品，除去糖衣，研细，称取细粉适量， 加水1ml,振摇使盐酸氯丙嗪溶解，滤过；滤液照盐酸氯 丙嗪项下的鉴别试验，显相同反应。
S
S
PdCl2 Pd2+2Cl-
pH2
N
R'
S
R
-
7
4.紫外和红外吸收：含S、N的三环共轭的大体系。S、 N与苯环形成p-共轭。紫外吸收主要由母核三环的π 系统所产生，一般具三个峰值。204～209nm（205nm附 近）、250～265nm（254nm附近）和300～325nm （300nm附近）。最强峰多在 250～265nm。
2位上取代基（R′）不同，会引起吸收峰发生位移。结 构中2价硫，易氧化，产物砜及亚砜有四个吸收峰。
-
8
-
9
5.红外吸收光谱特性:由于取代基R和R’的不同，具有 不同的红外光谱，已被药典用于不同品种鉴别。
-
10
第二节 鉴别试验
一、化学法
（一）与生物碱沉淀试剂反应 吩噻嗪类药物10位的含氮取代基有碱性，可与生物碱
-
16
（五）氯化物的鉴别反应 1.硝酸银的沉淀反应 2.氧化还原反应
-
17
二、光谱法 1、特征的紫外吸收：
药物 盐酸氯丙嗪
盐酸异丙嗪
奋乃静 癸氟奋乃静 盐酸氟奋乃静
盐酸三氟拉嗪 盐酸硫利达嗪
溶剂 盐酸 (9→1000)
浓度
λ max
(μg/ml) (nm)
5
254
306
盐酸 (0.1mol/L)
O H3C N CH3
CH2
N
Cl
S
3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺N-氧化物(Ⅵ)
-
23
❖ 有关物质的检查方法: (ChP2010)
HPLC法 供试品：0.4 mg/ｍl
主成分自身对照法
对照品：供试品稀释至2μg/ｍl
色谱柱：辛烷基硅烷键和硅胶
流动相：乙腈-0.5%三氟乙酸（50：50）
可用于鉴别和含量测定
R N
S
-
具有弱碱性，极弱 R'
5
2.氧化呈色：
硫氮杂蒽环上硫原子为2价，易氧化呈色。母核易被氧化 成等不同的产物，随取代基的不同，呈现不同的颜色。
R
N
R'
S
R
R
N
N
R'
S
S OO
O
易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三
氯化铁氧化，可用于-鉴别和含量
测定，过程与产物比较复杂
R'
6
3.与金属离子配合呈色：硫氮杂蒽环上硫原子有两对 孤对电子，易与金属离子络合呈色。其氧化产物砜和 亚砜无此反应。
沉淀试剂反应
-
11
（二）氧化显色反应： 氧化剂氧化显色：H2SO4、溴水、FeCl3、H2O2
母 核 氧 化 呈 剂 (樱 色 红 红)色
吩噻嗪环为一良好电子给予体。相继失去电子
形成几个不同的氧化阶，而形成自由基型产物（自 由基、半醌自由基）和非离子型氧化产物（亚砜、 砜、3-羟基吩噻嗪、吩噻酮等）故可被多种氧化剂
-
14
（三）与钯离子络合显色
利用分子结构中未被氧化的硫与金属钯离子络合形
成有色络合物，如与癸氟奋乃静形成红色络合物。
S
S
PdC2l
Pd2+ 2Cl-
pH2
N
R'
S
R
该反应被ChP（2010）用于吩噻嗪类药物及其制剂
的鉴别。不受氧化产物亚砜和砜的干扰
-
15
（四）含卤素取代基的反应 1.焰色反应 2.显色反应 吩噻嗪类药物2位的含氟取代基，可经 有机破坏后，分解后的氟化物，在酸性条件下，与 茜草锆试液反应呈色。
C O O H N H 2 重 氮 化 N aN O 2,H C l
C O O H
N 2C l C u2C l2
C O O H C l
CO O H H 2N
Cl
Cl
Cu,缩 合
-
CO O H N H
Cl 脱 羧
Fe
19
NH
Cl
环合
S,I2
3-氯二苯胺 (Ⅰ)
-
H N
S
Cl
H
N
Cl
S
2-氯-10H-吩噻嗪 (Ⅱ)
6
249
无水乙醇 乙醇 盐酸 (9→1000)
7
258
10 260
10 255
盐酸 (1→20) 乙醇
10 -8
256 264与315
A
0.46 －
－ 0.65
－ － － －
915
－
883~93 7 － －
553~59 3
630 － 18
第三节有关物质的检查
盐酸氯丙嗪及其制剂的有关物质检查
❖ 合成工艺
氯丙嗪
HCl
Cl
CH3
S
CH3
N
CH2CHN
异丙嗪 C H 3
-
HCl CH3
CH3
2
N OH
N CH2
N
奋乃静
Cl
S
奋乃静
-
盐酸氟奋乃静
3
CH3 N
N CH2
N
CF3
S
盐酸三氟拉嗪
-
N CH3
N
SCH3
S
盐酸硫利达嗪
4
二、主要性质： 1.弱碱性:
脂肪烃氨基、呱嗪及呱啶等 衍生物所含氮原子碱性较强，
CH2
S 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-Biblioteka 0-基)-N-甲基-1-丙胺(Ⅲ)
N
N CH3 CH3 Cl
S
N-[3-(2-10H-吩噻嗪-10-基)丙基]-N,N',N'-三甲基-1,3-丙二胺(Ⅳ)
-
22
贮藏不当产生的氧化物
H3C N CH3 CH2
N
Cl
S O 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺S-氧化物(Ⅴ)
氧化而呈色。
-
12
❖ 显色反应
药物名称 硫 酸
硝酸
过氧化氢
盐酸氯丙嗪
显红色, 渐变淡黄色
—
盐酸异丙嗪 显樱桃红色,放置 生成红色沉淀,加热即溶解,
后颜色渐变深 溶液由红色转变为橙黄色
奋乃静
—
—
显深红色;放置后
红色渐褪去
盐酸氟奋乃静 显淡红色, 温热
—
—
后变成红褐色
盐酸三氟拉嗪 — 生成微带红色的白色沉淀; 放 —
一、基本结构
1. 硫氮杂蒽母核
6
5
S
7
8 9
10N
4 3
2
1 R'
R
吩噻嗪类药物 为苯并噻嗪的 衍生物，分子 结构中均含有 硫氮杂蒽母核， 基本结构如下：
R：具有2～3碳链的二甲或二乙胺基，或含氮杂
环如哌嗪和哌啶的衍生物
R’：-H，-Cl，-CF3，-C- OCH3
1
S
N (CH2)3N
20
分 离 异 构 体 C 6H 5C l,C l
H N S
H3C N CH3 CH2
N
成盐 Cl HCl,C2H5OH
S
-
C l
缩 合
C lC H 2C H 2N (C H 3)2,N aO H
H3C N CH3 CH2
N
HCl Cl
S
21
其他烷基化吩噻嗪类化合物
H3C N H CH2
N
Cl
H3C N
置后, 红色变深, 加热后变黄色
盐酸硫利达嗪 显蓝色
—
—
-
13
例：盐酸氯丙嗪 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品 10mg，加水 1ml溶解后，加硝酸5 滴，即显红色，渐变成行色。
例：盐酸氯丙嗪（糖衣）片 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品，除去糖衣，研细，称取细粉适量， 加水1ml,振摇使盐酸氯丙嗪溶解，滤过；滤液照盐酸氯 丙嗪项下的鉴别试验，显相同反应。
S
S
PdCl2 Pd2+2Cl-
pH2
N
R'
S
R
-
7
4.紫外和红外吸收：含S、N的三环共轭的大体系。S、 N与苯环形成p-共轭。紫外吸收主要由母核三环的π 系统所产生，一般具三个峰值。204～209nm（205nm附 近）、250～265nm（254nm附近）和300～325nm （300nm附近）。最强峰多在 250～265nm。
2位上取代基（R′）不同，会引起吸收峰发生位移。结 构中2价硫，易氧化，产物砜及亚砜有四个吸收峰。
-
8
-
9
5.红外吸收光谱特性:由于取代基R和R’的不同，具有 不同的红外光谱，已被药典用于不同品种鉴别。
-
10
第二节 鉴别试验
一、化学法
（一）与生物碱沉淀试剂反应 吩噻嗪类药物10位的含氮取代基有碱性，可与生物碱
-
16
（五）氯化物的鉴别反应 1.硝酸银的沉淀反应 2.氧化还原反应
-
17
二、光谱法 1、特征的紫外吸收：
药物 盐酸氯丙嗪
盐酸异丙嗪
奋乃静 癸氟奋乃静 盐酸氟奋乃静
盐酸三氟拉嗪 盐酸硫利达嗪
溶剂 盐酸 (9→1000)
浓度
λ max
(μg/ml) (nm)
5
254
306
盐酸 (0.1mol/L)
O H3C N CH3
CH2
N
Cl
S
3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺N-氧化物(Ⅵ)
-
23
❖ 有关物质的检查方法: (ChP2010)
HPLC法 供试品：0.4 mg/ｍl
主成分自身对照法
对照品：供试品稀释至2μg/ｍl
色谱柱：辛烷基硅烷键和硅胶
流动相：乙腈-0.5%三氟乙酸（50：50）
可用于鉴别和含量测定
R N
S
-
具有弱碱性，极弱 R'
5
2.氧化呈色：
硫氮杂蒽环上硫原子为2价，易氧化呈色。母核易被氧化 成等不同的产物，随取代基的不同，呈现不同的颜色。
R
N
R'
S
R
R
N
N
R'
S
S OO
O
易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三
氯化铁氧化，可用于-鉴别和含量
测定，过程与产物比较复杂
R'
6
3.与金属离子配合呈色：硫氮杂蒽环上硫原子有两对 孤对电子，易与金属离子络合呈色。其氧化产物砜和 亚砜无此反应。
沉淀试剂反应
-
11
（二）氧化显色反应： 氧化剂氧化显色：H2SO4、溴水、FeCl3、H2O2
母 核 氧 化 呈 剂 (樱 色 红 红)色
吩噻嗪环为一良好电子给予体。相继失去电子
形成几个不同的氧化阶，而形成自由基型产物（自 由基、半醌自由基）和非离子型氧化产物（亚砜、 砜、3-羟基吩噻嗪、吩噻酮等）故可被多种氧化剂
-
14
（三）与钯离子络合显色
利用分子结构中未被氧化的硫与金属钯离子络合形
成有色络合物，如与癸氟奋乃静形成红色络合物。
S
S
PdC2l
Pd2+ 2Cl-
pH2
N
R'
S
R
该反应被ChP（2010）用于吩噻嗪类药物及其制剂
的鉴别。不受氧化产物亚砜和砜的干扰
-
15
（四）含卤素取代基的反应 1.焰色反应 2.显色反应 吩噻嗪类药物2位的含氟取代基，可经 有机破坏后，分解后的氟化物，在酸性条件下，与 茜草锆试液反应呈色。
C O O H N H 2 重 氮 化 N aN O 2,H C l
C O O H
N 2C l C u2C l2
C O O H C l
CO O H H 2N
Cl
Cl
Cu,缩 合
-
CO O H N H
Cl 脱 羧
Fe
19
NH
Cl
环合
S,I2
3-氯二苯胺 (Ⅰ)
-
H N
S
Cl
H
N
Cl
S
2-氯-10H-吩噻嗪 (Ⅱ)
6
249
无水乙醇 乙醇 盐酸 (9→1000)
7
258
10 260
10 255
盐酸 (1→20) 乙醇
10 -8
256 264与315
A
0.46 －
－ 0.65
－ － － －
915
－
883~93 7 － －
553~59 3
630 － 18
第三节有关物质的检查
盐酸氯丙嗪及其制剂的有关物质检查
❖ 合成工艺
氯丙嗪
HCl
Cl
CH3
S
CH3
N
CH2CHN
异丙嗪 C H 3
-
HCl CH3
CH3
2
N OH
N CH2
N
奋乃静
Cl
S
奋乃静
-
盐酸氟奋乃静
3
CH3 N
N CH2
N
CF3
S
盐酸三氟拉嗪
-
N CH3
N
SCH3
S
盐酸硫利达嗪
4
二、主要性质： 1.弱碱性:
脂肪烃氨基、呱嗪及呱啶等 衍生物所含氮原子碱性较强，
CH2
S 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-Biblioteka 0-基)-N-甲基-1-丙胺(Ⅲ)
N
N CH3 CH3 Cl
S
N-[3-(2-10H-吩噻嗪-10-基)丙基]-N,N',N'-三甲基-1,3-丙二胺(Ⅳ)
-
22
贮藏不当产生的氧化物
H3C N CH3 CH2
N
Cl
S O 3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-1-丙胺S-氧化物(Ⅴ)
氧化而呈色。
-
12
❖ 显色反应
药物名称 硫 酸
硝酸
过氧化氢
盐酸氯丙嗪
显红色, 渐变淡黄色
—
盐酸异丙嗪 显樱桃红色,放置 生成红色沉淀,加热即溶解,
后颜色渐变深 溶液由红色转变为橙黄色
奋乃静
—
—
显深红色;放置后
红色渐褪去
盐酸氟奋乃静 显淡红色, 温热
—
—
后变成红褐色
盐酸三氟拉嗪 — 生成微带红色的白色沉淀; 放 —