养猪用抗生素概论

典型的Β-内酰胺类抗生素共有结构特征
O O R NH H 6 O H 7 N 4 3 5 1 S R NH
氢化噻唑环 CH
2
3
R1 O
7
1
6
S
2 3 4
H
8
氢化噻嗪环
CH2A
CH3 H COOH
N
5
β-内酰胺环
β-内酰胺环
COOH
Penicillins(青霉素)
R=H Cephalosporins(头孢菌素) R=OCH3Cephamycins(头霉素)
主要作用
巴氏杆菌、 胸膜肺炎放线杆菌、 副嗜血杆菌、 沙门氏菌、 大肠杆菌、 链球菌、 葡萄球菌等。
主要缺陷
不稳定 对支原体无作用
主要优势
最高的安全性 良好的适口性 作用部位彻底
我们的产品
赛瑞星（阿莫西林可溶性粉） 普乐安
第二节 (TETRACYCLINE ANTIBIOTICS)
支原体、衣原体、附红细胞体 副猪嗜血杆菌、 胸膜肺炎、链球菌、 猪丹毒杆菌、 猪巴氏杆菌、 金黄色葡萄球菌、 猪大肠杆菌、 猪沙门氏杆菌等
广谱抗生素
四环素类药物的发展和构效关系
R4 R3 R2 R1 N(CH3)2
8 7 9 10
6
H
11
5
H
4
OH 1 O
OH
3
2
12
OH
CONH2
OH
O
1952年 土霉素(Oxytetracycline) -OH
R1
R2
R3
R4
-OH
-OH -OH
-CH3
-CH3
-H
-H
1948年 金霉素(Chlotetracycline)
第一节 β -内酰胺类抗生素
一、基本结构和特征
α
O
β
NH
6 7
5 4
N
S1
2
Penam(青霉烷)
O
-Lactam
7
O
6 5
3
N
1
3
S
2 3
Cefem(头孢烯)
来自百度文库
2
4
Monobactam(单环类)
6
O
4
O
NH 1
H2 C N
5
N
1
O
2 3 Oxapenam(氧青霉烷) 7 4
O
Carbapenem(碳青霉烯)
N(CH3)2
CH3 OH
－
R1
N(CH3)2
8 7 9 10
6
OH
11
5
H
4
OH 1 O
3
2
OH
CONH2
8 7 9 10
6
O
11
5
H
4
OH 1 O
OH
3
2
12
O
12
O
CONH2
R4
O
R4
O
３．在PH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆 反应的差向异构化，磷酸根、醋酸根加速此反应
R3 OH R1 N(CH3)2 R3 OH
CONH2
12
OH
OH
O
又称为盐酸脱氧土霉素或盐酸强力霉素，为半 合成四环素类衍生物。 亲脂性增加，抗菌作用最强，是四环素的10倍； 长效，一天一次。
四环素类的化学性质
酸碱两性。 干燥条件下稳定，遇光易变色。 在酸碱条件下均易发生变性反应。
1. 四环素在酸性条件下不稳定
在酸性条件下，C－6上的醇羟基和C－5α上的 氢发生反式消去反应，脱水为脱水物，使活性减弱 或完全消失。
依处方需要分类： 1、处方药品 2、非处方药品 依作用分类: : 1、抗生素类（抗细菌、病毒、寄生虫等） 2、抗寄生类（包括抗球虫） 3、疫苗类 4、消毒剂类 5、其他：如抗应激、收敛等
以工 艺为 先导， 做有 特色 的产 品。
抗生素定义
基本的：抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物
的次级代谢产物，在低浓度下对各种病原性微生物具有 杀灭或抑制作用的物质。
舒巴坦属于青霉烷砜类，为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制。 舒巴坦和β-内酰胺酶发生不可逆的反应使酶失活，当抑制剂去 除后，酶的活性也不能恢复。其作用比较显著。 舒巴坦对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有作用，当与氨苄西 林合用时，能显著提高抗菌作用。
主要品种和剂型
青霉素： 注射，饮水，拌料 阿莫西林：注射，饮水，拌料 氨苄西林：注射，饮水，拌料 头孢噻呋：注射，饮水（？）， 头孢喹咪：注射，
进一步的：抗生素是某些细菌、放线菌和真 菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合 成的相同结构或结构修饰物，或具有相同作用， 在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞具
有强有力杀灭、抑制或其他药理作用的药物。
抗生素的结构分类
1 、β -内酰胺类 2、四环素类 3、氨基糖苷类 4、林可酰胺类 5、大环内酯类 6、多肽类 7、氟苯尼考 8、喹诺酮类 9、磺胺类 10、硝唑类 11、喹噁啉林类，如卡巴氧、痢菌净、喹烯酮、 喹赛多 12、其他类，如TMP、DVD、OMP、黄连素等
1. 均具有一个四元的β-内酰胺环;通过N和相邻碳与其它环稠合 2. 母核两个环不在同一平面上,分别在 C5-N4和C6-N5轴折合； 3. β-内酰胺的α位连有酰胺侧链； 4. C3或C4 (与N相邻的碳原子)有一个游离羧基； 5. 酰胺侧链为β-型，青霉素类C5、C6的氢和C3的羧基都是α-型， 绝对构型为2S、5R、6R；头孢菌素、头霉素类 C6、C7的氢 或甲氧基为α-型，绝对构型分别3S，5R，6R，7R。
克拉维酸(CLAVULANIC ACID)
H O C O N COOH CH2OH H
克拉维酸从链霉菌(Streptomyces Clavuligerus) 得到的非经典的β-内酰胺抗生素，也是第一个用 于临床的β-内酰胺酶抑制剂。
舒巴坦(SULBACTAM)
O O
S N O
CH3 CH3 COOH
+
OH
R1
NH(CH3)2
8 7 9 10
6
H
11
5
H
4
OH 1 O
3
2
H
8 7 9 10
6
H
11
5
H
4
OH 1 OH
OH
3
2
12
OH
12
OH
CONH2 R4 O
CONH2
R4
O
R3
+
OH
R1
N(CH3)2
H
8 7 9 10
6
H
11
5
H
4
OH 1 O
OH
3
2
12
OH
CONH2
R4
O
1950年 四环素(Tetracycline)
-H -H
-CH3 -Cl
四环素类抗生素结构中6位羟基极性大，影响药物在体内的吸收及稳定性。
盐酸多西环素 (DOXYCYCLINE HYDROCHLORIDE)
CH3 HO N(CH3)2
8 7 9 10
6
11
5
H
4
OH 1 O
OH
3
2
HCl.1/2H2O.1/2C2H5OH
R3 OH R1 N(CH3)2 R3 OH
+
R1
N(CH3)2
8 7 9 10
6
H
11
5α
5
H
4
OH 1 O
3
2
H
CONH2
8 7 9 10
6
11
5
H
4
OH 1 O
OH
3
2
12
OH
-H2O
12
OH
CONH2
R4
O
R4
O
2. 四环素在碱性条件下不稳定
在碱性条件下，C环破环生成内酯结构。
CH3
H
R1