影响药物胃肠道吸收的生理因素

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药物在胃肠道扩散吸收模型

药物在胃肠道扩散吸收模型

药物在胃肠道扩散吸收模型引言药物在胃肠道的扩散吸收是药物从口服给药途径进入体内的重要过程。

了解药物在胃肠道内的吸收行为对于合理用药和药物疗效的评估具有重要意义。

本文将介绍药物在胃肠道扩散吸收的模型,包括生理解剖结构、吸收机制、影响因素以及常用的模型方法。

生理解剖结构胃肠道是一个复杂而高度分化的器官系统,包括口腔、食管、胃、小肠和大肠等部分。

这些部位具有不同的生理功能和解剖结构,对于药物的吸收起着重要作用。

口腔口腔是食物进入消化系统的第一个站点,也是一些药物的给药途径之一。

口腔黏膜富含血管和淋巴管,使得口腔黏膜能够吸收一部分水溶性小分子药物。

唾液中的酶也能够对某些药物进行初步消化。

胃胃是药物在胃肠道中的第一个主要吸收部位。

胃黏膜表面有许多绒毛状突起,增加了吸收表面积。

胃酸和胃液中的酶对于药物的消化和溶解起着重要作用。

一些药物可以在胃中被酸性环境促进吸收,而另一些药物可能会被酸性环境破坏。

小肠小肠是药物在胃肠道内主要的吸收部位。

小肠壁上有大量的绒毛和微绒毛,增加了吸收表面积。

小肠黏膜上有许多小血管和淋巴管,使得药物能够通过被动扩散、主动转运或被动转运等方式进入血液循环。

吸收机制药物在胃肠道内的吸收机制多种多样,常见的包括被动扩散、主动转运和被动转运等。

被动扩散被动扩散是药物在浓度梯度作用下自由地从高浓度区域向低浓度区域移动的过程。

这是药物吸收的主要机制之一。

药物的脂溶性和分子大小是影响被动扩散吸收的重要因素。

主动转运主动转运是药物在胃肠道内通过载体蛋白进行主动转运的过程。

这种转运方式对于一些药物来说是非常有效的,可以逆浓度梯度将药物从低浓度区域向高浓度区域转运。

主动转运通常需要能量消耗。

被动转运被动转运是药物在胃肠道内通过载体蛋白进行被动转运的过程。

这种转运方式类似于被动扩散,但是需要依靠载体蛋白进行媒介,因此具有一定的选择性。

影响因素药物在胃肠道内的吸收受到多种因素的影响,包括生理因素和药物本身的特性。

药物不能吸收的原因

药物不能吸收的原因

药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响,主要包括以下几个方面:
1.药物的性质:药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。

例如,一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解,导致吸收受限。

2.药物的生物利用度:药物在消化道内的生物利用度(Bioavailability)是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。

生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。

3.药物的给药途径:不同的给药途径会影响药物的吸收情况。

例如,口服给药需要通过胃肠道吸收,而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。

4.消化系统的吸收条件:消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。

例如,胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。

5.药物与食物的相互作用:一些药物需要在空腹或者饭前服用,因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。

某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物,影响药物的溶解和吸收。

6.药物代谢和排泄:在药物被吸收到血液循环后,它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程,药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。

因此,在药物设计和给药过程中,需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素,以提高药物的吸收效率和生物利用度。

胃肠道药物的体内过程和影响疗效

胃肠道药物的体内过程和影响疗效

• 主动转运还具有部位专属性,某种药物只限在某 一部位吸收,如胆酸和维生素B2的主动转运只在 小肠上段进行,而维生素B12则在回肠末端被吸 收。
3. 促进扩散
• 促进扩散又称易化扩散,是指一些物质在细胞膜 载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧 扩散或转运的过程。因其转运需要载体参与,所 以具有载体转运的各种特征,如对转运的药物有 专属性要求,可被结构类似物竞争性抑制,也有 饱和现象等。促进扩散是顺着浓度梯度转运,不 消耗能量,通常载体转运的速度大大快于被动扩 散。D-木糖、季铵盐类的吸收即属此类。
2. 主动转运
• 主动转运是指借助载体的帮助,药物由低浓度区 域向高浓度区域转运的过程,机体必须的一些物 质如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等均以此机制吸 收。主动转运的特点是:逆浓度梯度转运,需消 耗能量,故与细胞内代谢有关,可被代谢抑制剂 阻断,温度下降使代谢受抑可使转运减慢;需载 体参与,对转运物质有结构特异性要求,结构类 似物可产生竞争抑制,有饱和现象。
二、药物的吸收机制
二、药物的吸收机制
• 1. 被动扩散 • 被动扩散是指药物由高浓度的一侧通过生
物膜扩散到低浓度一侧的过程,大多药物 都以此种机制吸收。被动扩散的动力是膜 两侧的药物浓度差和电位差,不需载体, 不耗能量,不受共存的类似物的影响,即 无饱和现象和竞争抑制现象。其扩散速率 符合Fick第一扩散定律。
被动扩散
溶解扩散
膜孔转运
• (1)溶解扩散: 由于生物膜为磷脂双分 子层,脂溶性药物可以溶于液态磷脂膜中, 因此更容易穿过生物膜,对于弱酸或弱碱 性药物,这个过程与pH值存在依赖性,因 为pH值影响药物的存在形式(离子型或非 离子型)。但是脂溶性太大时,由于受不 流动水层的影响,转运亦可减少。

2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题:第二节

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2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题汇总生物药剂学与药动学第二节一、A11、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液的成分B、胃排空C、食物D、循环系统的转运E、药物在胃肠道中的稳定性2、有关药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A、被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运,转运的速度为一级速度B、促进扩散的转运速率低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行,不需要消耗能量D、被动扩散会出现饱和现象E、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要3、主动转运的特征不包括A、由低浓度区向高浓度区扩散B、不需要载体参加C、消耗能量D、有饱和现象E、具有部位特异性4、有关被动扩散的特征不正确的是A、不消耗能量B、具有部位特异性C、由高浓度向低浓度转运D、不需要载体进行转运E、转运速度与膜两侧的浓度成正比5、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B、胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C、片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E、包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂6、药物从用药部位进入血液循环的过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、转化7、影响药物在胃肠道吸收的生理因素A、分子量B、脂溶性C、解离度D、胃排空E、神经系统8、主动转运的特点不包括A、有结构特异性B、逆浓度梯度转运C、不受代谢抑制剂的影响D、主动转运药物的吸收速度与载体量有关,往往出现饱和现象E、需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供9、大多数药物转运方式是A、单纯扩散B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运10、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A、该药在肠道中的非解离型比例大B、该药在肠道中的解离型比例大C、该药的脂溶性增加D、肠蠕动快E、小肠的有效面积大11、下列不属于影响药物溶出有效面积因素的是A、药物的多晶型B、药物粒子大小C、溶出介质体积D、溶出介质黏度E、扩散层厚度12、关于影响药物吸收的循环系统因素叙述错误的是A、血流具有组织灌流和运送物质的双重作用B、当药物的透膜速率小于血流灌注速率时,透膜是吸收的限速过程C、膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程D、高脂溶性药物的吸收通常属于透膜限速过程E、脂肪能加速淋巴液流动,使药物淋巴系统的转运量增加13、内容物在胃肠的运行速度正确的是A、空肠>回肠>十二指肠B、十二指肠>回肠>空肠C、十二指肠>空肠>回肠D、空肠>十二指肠>回肠E、回肠>十二指肠>空肠14、食物可以促进药物吸收的是A、四环素B、维生素B2C、青霉素D、喹诺酮类E、地高辛15、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、身体姿势C、药物的理化性质D、食物的组成E、精神因素16、大多数药物通过生物膜的转运方式为A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用E、吞噬作用17、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是A、主动转运B、被动转运C、促进扩散D、B和C选项均是E、A、B、C选项均是18、对药物胃肠道吸收无影响的是A、胃排空的速率B、胃肠液pHC、药物的解离常数D、药物的溶出速度E、药物的旋光度19、大多数药物吸收的机制是A、逆浓度进行的消耗能量过程B、消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E、有竞争转运现象的促进扩散过程20、有关药物吸收描述不正确的是A、小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、药物吸收指自给药部位进入体循环的过程D、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多E、小肠是药物的主要吸收部位二、B1、A.表观分布容积B.肝肠循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应<1> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A B C D E<2> 、服用药物后达体循环使原形药物量减少的现象A B C D E2、A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在为胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E3、A.在胃中解离增多,自胃吸收增多B.在胃中解离减少,自胃吸收增多C.在胃中解离减少,自胃吸收减少D.在胃中解离增多,自胃吸收减少E.没有变化<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药A B C D E<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药A B C D E4、A.胃B.小肠C.结肠D.直肠E.胰腺。

2022年初级药师专业知识模拟试卷5

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2022年初级药师专业知识模拟试卷5(总分:100.00,做题时间:120分钟)一、一、单选题(总题数:32,分数:64.00)1. 普萘洛尔的作用不包括(分数:2.00)A.降低心肌耗氧量,缓解心绞痛B.抑制肾素分泌C.抑制脂肪分解D.收缩支气管,增加呼吸道阻力E.增加糖原分解√解析:普萘洛尔为β受体阻滞剂,对β及β2受体无选择性,可抑制心脏(心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少)、抑制肾素释放,使血管扩张、降低血压、收缩支气管、抑制糖原及脂肪分解。

2. 可用于治疗高胆红素血症和新生儿胆红素脑病的药物是(分数:2.00)A.氟哌啶醇B.苯巴比妥√C.苯妥英钠D.氯丙嗪E.地西泮解析:巴比妥类为肝药酶诱导剂,可加速其他药物的代谢,妊娠期妇女在产前2周服用苯巴比妥,可诱导新生儿肝微粒体酶,促进血中游离胆红素与葡萄醛酸结合后从胆汁中排除,可用于治疗高胆红素血症和新生儿胆红素脑病。

3. 异烟肼片的正常外观是(分数:2.00)A.黄色片B.棕色片C.棕褐色片D.白色片√E.砖红色片解析:异烟肼片为白色片。

4. 长期应用糖皮质激素,突然停药,会引起(分数:2.00)A.原病复发或加重√B.体温急剧升高C.皮质功能亢进D.受体向下调节E.诱发和加重溃疡解析:长期应用糖皮质激素,突然停药引起肾上腺危象称药源性皮质功能不全;突然停药或减量太快,可出现一些原疾病没有的症状称停药症状;原病复发或恶化称停药反跳现象。

5. 重症肌无力应选用(分数:2.00)A.新斯的明√B.毛果芸香碱C.东莨菪碱D.筒箭毒碱E.碘解磷定解析:新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M样及N样作用,其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关),主要用于重症肌无力。

6. 影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括(分数:2.00)A.胃排空速率B.胃肠液pHC.药物的解离常数√D.胃肠的首过作用E.肠蠕动速度解析:影响药物吸收的生理因素包括胃肠液成分与性质、胃排空速率、胃肠蠕动、食物、循环因素等。

执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案

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2017年执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案(六)第六章1?药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义:2?药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运)3. 影响吸收的生理因素4. _影响吸收的药物因素5. 影响吸收的剂型因素6. 药物分布及其影响因素,7. 药物代谢的部位与首过效应8..药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环1. 注射途径与吸收的关系2. 肺部吸收的特点3. 鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素’4. 口腔黏膜的生理环境与影响药物吸 ?收的因素5. 眼部的生理环境与影响药物吸收的因素6. 药物淋巴转运的特点7. 血鸡屏障及转运机制8. 药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素★★★1. 生物膜的结构与性质_2. 影响注射给药吸收的因素3. 影响肺部药物吸收的因素4. 皮肤吸收的特点5. 影响药物经皮渗透吸收的因素6. 胎盘屏障及胎盘转运机制_7. 药物的代谢与药理作用精选习题及答案一、最佳选择题1?药物从用药部位进人血液循环的过程是A.吸收B?分布C.代谢D.排泄E.转化2.药物分布、代谢、排泄过程称为A.转运B.处置C.生物转化D.消除101药学专业知识{—)E.转化3. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A?被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散C. 主动转运借助于载体进行,不需消耗能量D. 被动扩散会出现饱和现象E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要4. 药物透过生物膜主动转运的特点之一是A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散B. 需要消耗机体能量C. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E?借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散5. 关于被动扩散(转运)特点的说法,错误的是A. 不需要载体B. 不消耗能量C. 是从高浓度区域向低浓度区域的转运D. 转运速度与膜两侧的浓度差成反比E. 无饱和现象6. 关于促进扩散的特点,说法不正确的A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗能量E.顺浓度梯度转运7_主动转运的特点错误的是C. 有饱和性D. 与结构类似物可发生竞争E. 有部位特异性8. 有关易化扩散的特征不正确的是A. 不消耗能量B. 有饱和状态C. 由高浓度向低浓度转运D. 不需要载体进行转运E. 具有结构特异性9. 具有被动扩散的特征是A. 借助载体进行转运jB. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 消耗能量E. 有饱和状态10. 关于主动转运的错误表述是.A.必须借助载体或酶促系统B. 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C. 需要消耗机体@量D. 可出现饱和现象和竞争抑制现象E. 有结构特异性,但没有部位特异性11. 关于促进扩散的错误表述是A?又称中介转运或易化扩散 B?不需要细胞膜载体的帮助C. 有饱和现象D. 存在竞争抑制现象E. 转运速度大大超过被动扩散12. 影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A. 胃肠液的成分B. 胃排空 .A. 逆浓度 C.食物.B. 不消耗能量 D.循环系统的转运102生物药剂学第六章E.药物在胃肠道中的稳定性13. 药物口服后的主要吸收部位是A. 口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠14. 口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A. 混悬剂 > 溶液剂 > 肢囊剂 > 片剂 >包衣片B. ?肢囊剂>混悬剂 >溶液剂 >片剂 >包衣片C. 片剂 > 包衣片 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂D. 溶液剂 > 混悬剂 >肢囊剂 > 片剂 >包衣片E. 包衣片 > 片剂 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂15. 食物对药物吸收的影响表述,错误的是A. 食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢B. 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,使药物吸收变慢C. 延长胃排空时间,减少药物的吸收D. 促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量E. 食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收16. 注射于真皮和肌内之间,注射剂量通常为l~2ml的注射途径是A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射17. 适合于药物过敏试验的给药途径是A.静脉滴注B.肌内注射C.皮内注射D.皮下注射E.脊椎腔注射18. 不存在吸收过程的给药途径是A?静脉注射 B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E. 口服给药19. 药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型20. 有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是A. 鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收B. 可避开肝首过效应C. 吸收程度和速度不如静脉注射D. 鼻腔给药方便易行E. 多肽类药物适宜以鼻黏膜给药21. 有肝脏首过效应吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收22. 影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是A. 口腔黏膜B. 角质化上皮和非角质化上皮C. 唾液的冲洗作用D. pHE. 渗透压23. 易透过血脑屏障的物质是A?水溶性药物B?两性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.脂溶性药物24?下列有关影响分布的因素不正确的是103药学专业知识(一)A?体肉循环与血管透过性B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 药物的理化性质D. 药物与组织的亲和力E. 给药途径和剂型25. 有关分布容积正确的描述是A. 体内含药物的真实容积B. 有生理学意义C. 指全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数D. 给药剂量与J时间血药浓度的比值E. 是药物动力学的重要参数,用来评价体内药物分布的程度26. 当药物对某些组织有特殊亲和性时,这种药物连续应用,该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,称为A.分布,B.代谢C.排泄D.蓄积E.转化27. 药物代谢的主要器官是A?肾脏 B.肝脏C.胆汁D.皮肤E?脑28. 药物代谢反应的类型中不正确的是A?氧化反应 B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应29. 影响药物代谢的因素不包括A. ^给药途径B. 药物的稳定性C. 给药剂量和剂型D. 酶抑或酶促作用E. 合并用药30. 关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D. 药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率很高E. 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄31. 体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化32. 药物排泄的主要器官是A.肾脏B.肺C.胆D.汗腺E.脾脏33. 肾小管分泌其过程是A.被动转运B.主动转运C. 促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用34. 有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是A. 药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关B. 药物的疗效取决于其游离型浓度C?血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中的游离浓度大D. 蛋白结合可作为药物贮库E. 蛋白结合有置换现象35. 影响药物肾脏排泄的因素不包括A?药物的脂溶性B?血浆蛋白结合率________________________________ 生物药剂学 ________________;C.基因多态性D.合并用药12.注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验E.尿液pH和尿量二、配伍选择题[1-4]A. CIC. pE. AUC1. 生物半衰期2. 曲线下的面积3. 表观分布容积4. 清除率[5~6]A.静脉注射剂 C.肠溶片 E.阴道栓.5. 经肺部吸收6. 无药物吸收的过程[7~9]A.表观分布容积B.肠肝循环C?生物半衰期 D.生物利用度E.首过效应7. 药物随胆汁进人小肠后被小肠重新吸收的现象8. 服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度9. 体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间[10-12]A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射10. 可克服血脑屏障,使药物向脑内分布 11?注射后药物经门静脉进人肝脏,可能影响药物的生物利用度[13-16]A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆13. 药物排泄的主要器官是14. 吸人气雾剂的给药部位是15. 进人肠肝循环的药物的来源部位是16. 药物代谢的主要器官是[17-18]A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D. 口腔黏膜给药E.肌内注射给药、17. 多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是18. 不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是[19-21]A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收19. 从胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象20. 单位时间内胃内容物的排出量21. 药物从给药部位向循环系统转运的过程三、多项选择题1. 药物消除过程包括A?吸收B?分布C.处置D.排泄2. 药物转运过程包括A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.处置*1/2 D. VB.气雾剂 D.直肠栓105:$iy药学专业知识(一)3. 以下被动转运具备的特征为A. 不消耗能量B. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 借助载体进行转运E. 有饱和状态4. 主动扩散具有的特征是A. 借助载体进行转运B. 不消耗能量C. 有饱和状态D. 有结构和部位专属性E. 由高浓度向低浓度转运5. 某药肝脏首过效应较大,可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C. 口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂6. 影响药物胃肠道吸收的因素有A. 药物的解离度与脂溶性B. 药物溶出速度C. 药物在胃肠道中的稳定性D. 胃肠液的成分与性质 _E.胃排空速率7. 易化扩散与主动转运不同之处A.顺浓度梯度扩散B.饱和现象C. 不需消耗能量D?化学结构特异性E. 载体转运的速率大大超过被动扩散8. 影响蛋白结合的因素包括<A. 药物的理化性质B. 给药剂量C?药物与蛋白质的亲和力D. 药物相互作用E. 生理因素9. 影响药物分布的因素包括A. 药物与组织的亲和力B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 血液循环系统D. 胃肠道的生理状况E. 微粒给药系统10. 血浆蛋白结合的特点包括A. 可逆性、饱和性和竞争性B. 蛋白结合可作为药物贮库C. 蛋白结合有置换现象D. 药物的疗效取决于其结合型药物浓度E. 毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用11. 通过淋巴转运的物质A.脂肪B.碳水化合物C.蛋白质D.糖类E.维生素类12. 有关影响药物分布的因素,表述正确的是A. 药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关B. 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应C. 可借助微粒给药系统产生靶向作用D. 药物穿过毛细血管壁的速度快慢,主要取决于血液循环的速度E. 药物与蛋白结合可作为药物贮库13. 影响药物代谢的因素包括A. 给药途径和剂型B. 给药剂量C. 代谢反应的立体选择性D. 基因多态性E. 生理因素106生物药剂学第六章参考答蚩一、最佳选择题1. A2. B3. A4. E5. D6. C7. B8. D9. C 10. E11B 12. E 13. B 14. D 15.C .16D 17. C 18. A 19. B 20. C .21A 22. C 23. D 24. E 25. C .26D 27. B 28. D 29. B 30. C .31. D 32. A 33. B 34. C 35. C 二、配伍选择题[1~4] BEDA [5?6] BA[7?9] BDC [10?12] DEC[13?16] BCDA [17?18] BA [19-21] BAE三、多项选择题1. DE2. ABD3. AC4. ACD5. BDE6. ABCDE7. ACE 8.ABCDE 9. ABCE10. ABCE 11. AC 12. BGDE13. ABCDE一、最佳选择题3.解析:本题主要考查药物跨膜转运方式。

第五章 影响药物吸收的生理因素

第五章  影响药物吸收的生理因素

第五章影响药物吸收的生理因素体内药物的吸收取决以下三方面:药物的理化性质;药物的特性;药物的吸收部位的构造和生理功能。

它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要(第六章)。

本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。

药物在吸收过程中的生理和病理因素,对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。

1.细胞膜的性质在药物吸收过程中,药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。

药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。

药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。

胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。

一些极性分子不能穿过细胞膜,但是能透过细胞间隙,这种透过方式被称为胞间转运吸收。

图5-1描述了这两种方式的不同之处。

有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。

细胞膜是细胞的一种重要结构,它把包围整个细胞(血浆原生质膜),并且起到细胞和组织间液的边界作用。

此外,细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官(例如,线粒体)。

从功能上来说,细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。

细胞膜是半透膜,水、一些小分子和脂溶性分子能透过,但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。

图5-1 小肠上皮细胞转运载体。

长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。

主动转运载体的同向箭头表示物质的同向转运力。

胞内转运吸收;胞间转运;小肠上皮细胞;刷状膜侧;基膜侧;钠/氨基酸;氨基酸;钠离子,氯离子/β氨基酸;氢离子/寡肽;钠离子/D葡萄糖;D果糖;氢离子/乳酸;碳酸根离子;一元羧酸;钠离子/磷酸;钠离子/胆汁;氢离子/硝酸;碳酸氢根/硝酸;氢氧根离子/叶酸;胆碱;糖蛋白;钠泵;己糖;钾泵。

药物的跨膜转运受到细胞膜的组成与结构的影响。

细胞膜一般是很薄,大约70~100埃。

细胞膜主要由磷脂、散布的糖和双层蛋白质所组成。

人们提出了膜结构的一些假说。

02-1第二章 第一节第二节 药物的膜转运与胃肠道吸收

02-1第二章 第一节第二节 药物的膜转运与胃肠道吸收

1、促进扩散 ➢ 此转运是在膜结构中一些特殊蛋白的帮助下完成的。转运机
制是细胞膜上的载体蛋白在膜外侧与药物结合后,通过蛋白 质的自动旋转或变构将药物转入细胞膜内。 ➢ 据报道,细胞膜上的特殊载体蛋白与药物的结合能提高其脂 溶性,使药物易于通过生物膜,其转运机制尚不十分明确。 ➢ 特点:顺浓度梯度扩散,需要载体,有结构特异和饱和现象, 不耗能。(如:氨甲喋呤进入白细胞)
6)受代谢抑制剂影响
7)有结构特异性和部位特异性(部位特异性指某些药物只在某一部位吸收)
如:维生素B2和胆酸的主动转运吸收——小肠上端进行 维生素B12——回肠末端吸收
被动转运 载体媒介转运
被动转运与载体媒介转运速率示意图
2、主动转运 ➢ 载体: 离子泵:Na+-K+-ATP泵
Ca2+泵 I-泵 “药物溢出泵”,P-糖蛋白(可能量依赖性将细胞内药物 泵出到细胞外,这是一个逆吸收方向的主动过程,其结果 会导致药物透膜吸收减少,血药浓度降低。)
生理因素包括:消化系统因素、循环系统因素、疾病因素
一、消化系统因素
(一)胃肠液的成分与性质 (二)胃排空和胃空速率 (三)肠内运行 (四)食物的影响 (五)胃肠道代谢作用的影响
(二)小肠 由胃肠道上皮细胞层的构造图可知: ➢ 上皮细胞面向消化道一侧(黏膜侧)具有多达
1000根以上的微绒毛,这些微绒毛形如刷子,故 也称刷状缘膜,微绒毛直径约0.1µm,长约1µm。
小肠绒毛示意图
小肠微绒毛示意图
(二)小肠
➢ 上皮细胞在形态上具有明显的不对称性,这使上 皮细胞具有单向转运的功能。
膜孔内含有带正电荷的蛋白质或吸附有阳离子(如钙离 子),其正电荷形成的球形静电空间电场能排斥阳离子, 有利于阴离子通过。

药学专业知识:影响药物吸收的剂型因素

药学专业知识:影响药物吸收的剂型因素

药学专业知识:影响药物吸收的剂型因素影响药物吸收的剂型因素包括药物的理化性质对吸收的影响以及药物剂型与给药途径对吸收的影响,具体介绍如下:(一)药物的理化性质对吸收的影响1.药物的解离度和脂溶性的影响(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收,故药物在胃肠道吸收好坏,仅与药物的非解型浓度有关,并与其浓度成正比。

(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收,但过大反而不利,所以油水分配系数应适度。

2.药物的溶出速度溶出速度理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论dc/dt=KSCs药物的溶出速度与药物的表面积(S)、药物的溶解度(Cs)和溶出速率常数(K)成正比。

(1)粒子大小对药物溶出度的影响难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素,根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论),粒径越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。

(2)多晶型:有机药物的多晶型极为普遍,多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。

其中稳定型熵值最小,熔点最高,化学稳定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收较差。

不稳定型则相反,但易转化为稳定型。

亚稳定型介于二者之间,为有效晶型。

引起晶型转变的外界条件:干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

(3)无定形:无定形药物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比结晶形快。

(4)溶剂化物:有机溶剂化物无水物水合物(5)成盐:其溶出速率增大。

3.药物在胃肠道中的稳定性某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用,往往会降解或失活而不能口服给药,只能采用注射或其他途径。

如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。

(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响静脉注射药物,不存在吸收过程,发挥药效快,可认为被机体百分之百利用;口服制剂,吸收后必须通过肝脏,有首过作用;肌肉及皮下注射液,药效慢于静脉注射,但比口服给药起效快,吸收量多;气雾剂可避免首过作用,吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药的制剂,也可饶过肝脏首过效应。

2019年执业药师药学专业知识一:生物药剂学

2019年执业药师药学专业知识一:生物药剂学

2019年执业药师药学专业知识一:生物药剂学学习要点:一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、代谢和排泄一、药物体内过程1.几个名词2.药物的跨膜转运①生物膜的结构类脂质(磷脂双分子层)蛋白质-载体糖类②生物膜的性质——液晶镶嵌模型(流体膜)分布不对称流动性:膜动转运半透性:脂溶性药物易通过(简单扩散),小分子水溶性药物经含水性小孔吸收(滤过)——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

③药物的跨膜转运方式转运方式借助载体逆浓度差消耗能量饱和、竞争抑制部位特异性药物被动转运:滤过、简单扩散-----大部分药物载体转运主动转运+++++VB、生命必需易化扩散+--+高极性:核苷膜动转运:胞饮、吞噬、胞吐+蛋白质、多肽、微粒A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程;药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。

A:关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。

A:关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运,解离度小,脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收,具有结构特异性,都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收,D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散,E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。

简述影响药物吸收的生理因素

简述影响药物吸收的生理因素

影响药物吸收的生理因素药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程,而生理因素是影响药物吸收的重要因素之一。

本文将从多个方面简述影响药物吸收的生理因素。

药物吸收是药物从给药途径进入体内的过程,是药物发挥治疗作用的第一步。

然而,药物吸收过程受到多种生理因素的影响。

1. 给药途径:不同的给药途径会对药物吸收产生不同的影响。

口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道受到胃酸、胃液和肠道酶的影响,可能导致药物的降解和不完全吸收。

而注射给药可以直接将药物输送到血液循环中,避开胃肠道的影响,使药物吸收更为迅速和完全。

2. 药物的物化性质:药物的溶解度和脂溶性也会影响其吸收。

溶解度低的药物在胃肠道中难以溶解,从而影响其吸收。

脂溶性高的药物则更容易通过细胞膜进入体内。

3. 肠道动力学:肠道蠕动的快慢和节律性会影响药物在肠道中停留的时间,进而影响吸收。

如肠道蠕动过快,药物可能没有足够的时间与肠道壁发生相应的吸附和吸收;而肠道蠕动过慢,则可能导致药物在肠道中停留时间过长,增加吸收的机会。

4. 肠道黏膜特性:肠道黏膜表面积大,而且含有丰富的血管和淋巴管,这为药物吸收提供了良好的条件。

而肠道黏膜上覆盖的黏液层和糖蛋白可能对药物吸附和转运起到限制作用。

5. 血流灌注:药物通过肠道黏膜吸收后,需要通过血液运输到达靶组织或器官。

因此,肠道黏膜的血流灌注情况也会影响药物吸收。

血流灌注不足可能会降低药物的吸收效率。

总之,影响药物吸收的生理因素众多,包括给药途径、药物的物化性质、肠道动力学、肠道黏膜特性和血流灌注等。

了解和掌握这些生理因素,可以帮助我们更好地理解药物吸收的机制,并对药物治疗进行合理的优化与调整。

药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)

药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)

药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)药学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药学知识点特别多,不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素,以便大家更好地记忆。

影响药物吸收的生理因素3.循环系统转运胃肠道吸收的药物门静脉,进入肝脏继而进入体循环。

药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。

药物在消化道向淋巴系统转运,也是药物吸收途径之一,但通常淋巴系统转运几乎可忽略。

一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物,较易淋巴液进入全身循环。

经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏首过效应的影响。

食物中的脂肪能加速淋巴液流动,使药物经淋巴系统的转运量增加。

淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。

4.食物食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可以二者均有之。

食物可以使某些药物的吸收增多,也可以没有影响。

食物影响药物吸收的因素有:①食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收。

食物影响胃排空,能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收,具有一定的临床意义。

5.胃肠道代谢作用胃液中含有胃蛋白酶,小肠中含有胰腺分泌的各种脂肪酶、淀粉酶和蛋白酶。

胃蛋白酶和胰蛋白酶消化食物,也可降解多肽与蛋白类药物,使它们口服无效。

6.疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。

此外,孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等,从而影响药物经胃肠道吸收。

精品医学课件-药物的胃肠道吸收及其影响因素

精品医学课件-药物的胃肠道吸收及其影响因素
• 分节运动以肠环型肌的舒张与收缩运动为主,常在一段小 肠内进行较长时间(20min),很少向前推进,使小肠内 容物不断分开又不断混合,并反复与吸收黏膜接触
• 蠕动运动使内容物分段向前推进,速度较慢,通常是到达 一个新的肠段,再开始分节运动
• 黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造 成的,有利于药物的充分吸收 --肠内运行受到:药物、生理、病理因素的影响
• 主要有水解反应、结 合反应等
三、药物的剂型因素与吸收的关系
剂型因素 与吸收
药物的 理化性质
药物的 溶出速度
药物在 胃肠道 稳定性
剂型与 给药途径
解离度 脂溶性
粒子 多晶型 溶剂 大小 和无定型 化物
盐型
(一) 药物的理化性质对吸收的影响
• 解离度
1. 解离度和脂溶性
-pH-分配假说(pH - partition hypothesis):药物的吸收取决于药物在胃 肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
散,吸收较好。 -明胶胶囊壳对药物的溶出有阻碍作用,通常有10~20min的滞后现象,除需要快速
起效的药物外,对大多数药物并不重要。 -药物颗粒的大小、晶型、湿润性、分散状态、附加剂的选择、药物与附加剂间的相
互作用等剂型因素影响胶囊剂中药物的吸收。 -胶囊贮藏时相对湿度和温度对胶囊的崩解性有较大的影响。 • 3.片剂 -片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。 -影响片剂中药物吸收的因素很多,除生物因素外,还有药物的颗粒大小、晶型、
3.淋巴循环
• 淋巴液的流速比血流慢得多,约为血流的 1 / 500 ~ 1 / 1000。
• 经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏,不受肝首过作用的影响。 • 大分子药物、淋巴靶向药物

医学临床三基训练药师药剂学基本知识8

医学临床三基训练药师药剂学基本知识8

医学临床三基训练药师药剂学基本知识8(总分:145.00,做题时间:60分钟)一、选择题 (总题数:39,分数:39.00)1.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括()(分数:1.00)A.胃肠液成分与性质B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性√E.胃排空速率解析:2.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序()(分数:1.00)A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂√B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂解析:3.已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌内注射后()(分数:1.00)A.t1/2不变,生物利用度增加√B.t1/2不变,生物利用度减少C.t1/2增加,生物利用度也增加D.t1/2减少,生物利用度也减少E.用度皆不变化解析:4.某药物对组织亲和力很高,因此该药物()(分数:1.00)A.表观分布容积大√B.表观分布容积小C.半衰期长D.半衰期短E.吸收速率常数Ka大解析:5.关于表观分布容积正确的描述()(分数:1.00)A.体内含药物的真实容积B.体内药量与血药浓度的比值√C.有生理学意义D.个体血容量E.给药剂量与t时间血药浓度的比值解析:6.关于生物半衰期的叙述正确的是()(分数:1.00)A.随血药浓度的下降而缩短B.随血药浓度的下降而延长C.正常人对某一药物的生物半衰期基本相似√D.与病理状况无关E.生物半衰期与药物消除速度成正比解析:7.测得利多卡因的生物半哀期为3.0h,则它的消除速率常数为()(分数:1.00)A.1.5h-1B.1.0h-1C.0.46h-1D.0.23h-1√E.0.15h-1解析:8.某药物的t1/2为l小时,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化其生物转化速率常数K b 约为()(分数:1.00)A.0.05小时-1B.0.78小时-1C.0.14小时-1D.0.99小时-1E.0.42小时-1√解析:9.某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的()(分数:1.00)A.l/2B.1/4 √C.1/8D.1/16E.1/32解析:10.单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间()(分数:1.00)A.12.5hB.23h √C.26hD.46hE.6h解析:11.一病人单次静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是多少μg/mL(已知t1/2=4h,V=60L)()(分数:1.00)A.0.153 √B.0.225C.0.301D.0.458E.0.610解析:12.单室模型药物,生物半衰期为6小时,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间()(分数:1.00)A.12.5hB.25.9h √C.30.5hD.50.2hE.40.3h解析:13.缓控释制剂,人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为()(分数:1.00)A.1~2个半衰期B.3~5个半衰期√C.5~7个半衰期D.7~9个半衰期E.10个半衰期解析:14.以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度()(分数:1.00)A.绝对生物利用度√B.相对生物利用度C.静脉生物利用度D.生物利用度E.参比生物利用度解析:15.关于药物制剂配伍的错误叙述为()(分数:1.00)A.研究药物制剂配伍变化可避免医疗事故的发生B.药物制剂的配伍变化又称为配伍禁忌√C.研究药物制剂配伍变化的目的是保证用药安全有效D.药物配伍后由于物理、化学和药理性质相互影响产生的变化均称为配伍变化E.能引起药物作用的减弱或消失,甚至引起毒副作用的增强的配伍称为配伍禁忌解析:16.药物配伍后产生颜色变化的原因不包括()(分数:1.00)A.吸附√B.还原C.分解D.氧化E.聚合解析:17.下列属于物理配伍变化有()(分数:1.00)A.变色B.分解破坏C.疗效下降D.分散状态或粒径变化√E.产气解析:18.下列不属于化学配伍变化的是()(分数:1.00)A.变色B.分解破坏疗效下降C.发生爆炸D.乳滴变大√E.产生降解物解析:19.下列为物理稳定性变化的是()(分数:1.00)A.剂吸潮√B.片剂中有关物质增加C.维生素C片剂发生变色D.药物溶液容易遇金属离子后变色加快E.抗生素配制成输液后含量随时间延长而下降解析:20.下列为药物制剂的化学稳定性变化的是()(分数:1.00)A.颗粒剂吸潮B.片剂溶出度变慢C.片剂崩解变快D.片剂的裂片E.制剂中有关物质增加√解析:21.下列为物理配伍变化的是()(分数:1.00)A.变色B.分解破坏C.发生爆炸D.有关物质增多E.潮解、液化和结块√解析:22.下列为化学配伍变化的是()(分数:1.00)A.药粉结块B.液化C.发生爆炸√D.潮解E.粒径变化解析:23.下列为化学配伍变化的是()(分数:1.00)A.混悬剂粒子聚集B.析出沉淀C.变色√D.潮解、液化和结块E.分散状态变化解析:24.药物在乙醇和水的溶剂制剂相互配合使用时,析出沉淀属于()(分数:1.00)A.物理配伍变化√B.化学的配伍变化C.液体配伍变化D.生物配伍变化E.药理的配伍变化解析:25.硫酸锌在弱碱性溶液中,沉淀析出的现象为()(分数:1.00)A.物理配伍变化B.化学的配伍变化√C.药理的配伍变化D.物理化学配伍变化E.光敏感性配伍变化解析:26.含有生物碱盐的溶液与含有鞣酸的溶液配伍时产生沉淀的现象为()(分数:1.00)A.生物配伍变化B.药理配伍变化C.物理配伍变化D.环境的配伍变化E.化学配伍变化√解析:27.药物发生变色属于()(分数:1.00)A.物理配伍变化B.化学配伍变化√C.混合配伍变化D.溶剂配伍变化E.离子配伍变化解析:28.当某些含非水溶剂的制剂与输液配伍时会使药物析出,是由于()(分数:1.00)A.溶剂组成改变引起√B.氧与二氧化碳的影响引起C.离子作用引起D.盐析作用引起E.成分的纯度引起解析:29.某注射液为胶体分散系统,若加入到含大量电解质的输液中出现沉淀,是由于()(分数:1.00)A.直接反应引起B.混合的顺序引起C.缓冲剂引起D.盐析作用引起√E.溶剂组成改变引起解析:30.通过注射给药的蛋白质多败类药物可以分成两大类,分别是()(分数:1.00)A.缓释微球和缓释植入剂B.注射用无菌粉末与缓释微球C.溶液型注射剂和混悬型注射剂D.溶液型注射剂和注射用无菌粉末E.通注射剂与缓释、控释型注射给药系统√解析:31.维系蛋白质一级结构的化学键为()(分数:1.00)A.氢键B.肽键√C.疏水键D.离子键E.配位键解析:32.制备蛋白多肽药物缓释微球的骨架材料最常用()(分数:1.00)A.PLAB.PLGA √C.PVPD.PVCE.PEG3000解析:33.现代生物技术的核心为()(分数:1.00)A.基因工程√B.细胞工程C.蛋白质工程D.克隆技术E.酶工程解析:34.关于蛋白质多肽类药物的理化性质错误的叙述是()(分数:1.00)A.蛋白质大分子是一种两性电解质B.蛋白质大分子具有紫外吸收C.蛋白质大分子具有旋光性D.蛋白质大分子在水中表现出亲水肢体的性质E.保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由强相互作用,如肽键来维持的√解析:35.下面哪种物质可以作为蛋白多肽类药物制剂的填充剂()(分数:1.00)A.淀粉B.糊精C.甘露醇√D.磷酸钙E.微晶纤维素解析:36.关于缓、控释型注射剂的特点错误的叙述是()(分数:1.00)A.减少给药次数,增加病人的顺应性B.疫苗微球注射剂可根据需要使药物在不同时间分别以脉冲模式释放C.注射型植入剂无需手术植入或取出D.在制备蛋白多肽药物微球时应选择日剂量大的药物√E.舍瑞林是已上市的植入剂品种解析:37.以下不属于生物技术药物特点的是()(分数:1.00)A.分子量大,不易吸收B.结构复杂C.从血中消除慢D.易被消化道内酶及胃酸等降解√E.在酸碱环境不适宜的情况下容易失活解析:38.蛋白质药物的冷冻干燥注射剂中最常用的填充剂是()(分数:1.00)A.甘露醇√B.氨基酸C.淀粉D.氯化钠E.十二烷基硫酸钠解析:39.1982年,第一个上市的基因工程药物是()(分数:1.00)A.乙肝疫苗B.白细胞介素- 2C.重组人胰岛素√D.EPOE.尿激酶解析:二、选择题 (总题数:7,分数:14.00)A.C=C0?e-ktB.C=KαFX0/V(Kα-K)?(e-Kt-e Kat)C.γ=(1-e-nkτ)/(1-e kτ)D. C=K0//Kν(1-e-kτ)E.C=C0?(1-e-Kt)(分数:2.00)(1).单室单剂量血管外给药C—t关系式是()(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:(2).单室单剂量静脉注射给药C—t关系式是()(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:A.变色B.析出沉淀C.分散状态变化D.潮解、液化和结块E.粒径变化(分数:2.00)(1).化学配伍变化的是()(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:(2).中药颗粒剂最容易出现的现象是()(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:A.一级结构B.二级结构C.三级结构D.四级结构E.五级结构(分数:2.00)(1).多肽键中氨基酸的排列顺序为()(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:(2).螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式()(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:A.鼻腔制剂B.肺部制剂C.口服制剂D.口腔制剂E.经皮制剂(分数:2.00)(1).MDI装置主要用于()(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:(2).超声波导入技术主要用于()(分数:1.00)A.B.C.D.E. √解析:A.枸橼酸钠/枸橼酸缓冲对B.十二烷基硫酸钠C.海藻糖和甘油D.甘氨酸E.生理盐水(分数:2.00)(1).对蛋白多肽药物的稳定性和溶解度均有重要影响的是()(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:(2).可增加蛋白质药物在水中的稳定性的是()(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:A.多肽链中氨基酸的排列顺序B.决定蛋白质的空间结构C.多肽链的折叠方式D.螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式E.两个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式(分数:2.00)(1).三级结构属于()(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:(2).二级结构属于()(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:A.鼻腔制剂B.肺部制剂C.静脉注射脂质体D.口腔制剂E.经皮制剂(分数:2.00)(1).蛋白多肽药物制剂无吸收过程的是()(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:(2).蛋白多肽药物制剂经嗅上皮细胞进入脑脊液的是()(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:三、选择题 (总题数:29,分数:29.00)40.下列有关药物表观分布容积地叙述中,叙述正确的是(分数:1.00)A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小√B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积有可能超过体液量√D.表观分布容积的单位是升(L)或升/千克(L/kg) √E.表观分布容积具有生理学意义解析:41.可完全避免肝脏首过效应的是(分数:1.00)A.舌下给药√B.口服肠溶片C.静脉滴注给药√D.栓剂直肠给药E.鼻黏膜给药√解析:42.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是(分数:1.00)A.至少有一部分药物从肾排泄而消除√B.须采用中间时间‘中来计算√C.必须收集全部尿量(7个半衰期,不得有损失)D.误差因素比较敏感,试验数据波动大√E.所需时间比“亏量法”短√解析:43.关于隔室模型的概念正确的有(分数:1.00)A.可用AUC法和拟合度法来判别隔室模型√B.一室模型是指药物在机体内迅速分布,成为动态平衡的均一体√C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等E.隔室概念比较抽象,有生理学和解剖学的直观性解析:44.用于表达生物利用度的参数有(分数:1.00)A.AUC √B.CLC.T m√D.KE.C m√解析:45.非线性动力学中两个最基本的参数是(分数:1.00)A.KB.VC.CLD.K m√E.V m√解析:46.关于生物利用度测定方法叙述正确的有(分数:1.00)A.采用双周期随机交叉试验设计√B.洗净期为药物的3~5个半衰期C.整个采样时间至少7个半衰期D.多剂量给药计划要连续测定3天的峰浓度E.所用剂量不得超过临床最大剂量√解析:47.药物动力学模型的识别方法有(分数:1.00)A.图形法√B.拟合度法√C.AIC判断法√D.F检验√E.亏量法解析:48.生物半衰期是指(分数:1.00)A.吸收一半所需的时间B.药效下降一半所需时间C.血药浓度下降一半所需时间√D.体内药量减少一般所需时间√E.与血浆蛋白结合一半所需时间解析:49.影响达峰值时间t m的药物动力学参数有(分数:1.00)A.K √B.t mC.X0D.FE.K a√解析:50.药物产生化学配伍变化的表现是(分数:1.00)A.变色√B.出现混浊与沉淀√C.产生结块D.有气体产生√E.药物的效价降低√解析:51.属于化学配伍变化的是(分数:1.00)A.粒径变化B.有关物质增多√C.PH值改变导致的沉淀D.潮解、液化E.变色√解析:52.属于化学配伍变化的是(分数:1.00)A.产气√B.分解破坏、疗效下降√C.析出沉淀D.发生爆炸√E.分散状态变化解析:53.属于物理配伍变化的是(分数:1.00)A.化学反应导致的沉淀B.产气C.分散状态变化√D.潮解√E.粒子积聚√解析:54.属于物理配伍变化的是(分数:1.00)A.结块√B.析出沉淀√C.硫酸锌在弱碱性溶液中,析出沉淀D.潮解、液化√E.粒子积聚√解析:55.属于化学配伍变化的是(分数:1.00)A.潮解B.产气√C.析出沉淀D.两种物质配伍时发生爆炸√E.分散状态变化解析:56.引起变色的药物配伍有(分数:1.00)A.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液√B.碳酸氢钠与大黄粉√C.氨茶碱与乳糖√D.乙酰唑胺与蔗糖粉E.氯化钠与水杨酸钠解析:57.研究药物配伍变化的目的是(分数:1.00)A.保证用药的安全有效√B.防止生产质量与医疗事故的发生√C.对可能产生的配伍变化作到有预见性探讨√D.产生配伍变化的原因和正确处理或防止的方法√E.根据药物与制剂中成分的理化性质与药理作用合理设计处方√解析:58.药物配伍使用的目的是(分数:1.00)A.预期某些药物产生协同作用√B.减少药物的用量C.利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用√D.为预防或治疗合并症而加用其他药物√E.高疗效、减少副作用、减少或延缓耐药性的发生等√解析:59.关于生物技术的叙述,正确的有(分数:1.00)A.生物技术又称生物工程√B.现代生物技术与传统生物技术的区别是以细胞工程为核心C.生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程√D.在生物技术中所涉及的生物有机体包括动物、植物和微生物√E.生物技术是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品或新工艺的一种技术√解析:60.增加药物经皮吸收的方法有(分数:1.00)A.微纳米技术√B.电穿孔技术√C.离子导入技术√D.传递体输送技术√E.超声波导入技术√解析:61.多肽和蛋白质类药物的稳定剂有(分数:1.00)A.糖√B.氨基酸√C.多元醇√D.缓冲剂√E.血清蛋白√解析:62.制备蛋白多肽缓释微球的最常用的方法有(分数:1.00)A.相分离法B.喷雾干燥法C.熔融挤出法D.复乳液中干燥法√E.低温喷雾提取√解析:63.蛋白多肽类药物的给药途径包括(分数:1.00)A.口服√B.直肠√C.皮肤√D.鼻腔√E.肺√解析:64.蛋白质药物的冻干型注射剂中常用的填充剂有(分数:1.00)A.山梨醇√B.蔗糖√C.葡萄糖√D.右旋糖酐√E.聚山梨酯解析:65.维系蛋白药物高级结构的化学键包括(分数:1.00)A.氢键和范德华力√B.离子键√C.疏水键√D.二硫键√E.配位键√解析:66.属于生物技术药物的是(分数:1.00)A.采用现代生物技术,借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品√B.利用DNA重组技术生产的酶√C.利用单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽√D.化学药物在体内的代谢产物E.利用DNA重组技术生产的细胞生长因子√解析:67.缓释、控释植入剂的特点有(分数:1.00)A.可注射给药,无须手术√B.副作用比微球制剂小C.制备简单√D.一般用PLGA作药物载体√E.有很好的长效作用√解析:68.生物技术药物的特点有(分数:1.00)A.临床使用剂量大B.药理活性高√C.稳定性差√D.分子量大√E.血浆半衰期长解析:四、是非判断题(总题数:19,分数:19.00)69.AIC法常用于生物等效的判别。

药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(1)

药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(1)

药学知识点归纳: 影响药物吸收的生理因素(1)药学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药学知识点特别多, 不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素, 以便大家更好地记忆。

影响药物吸收的生理因素1.胃肠液的成分和性质人每日分泌的胃液量约为1.5~2.5升。

胃液的pH约为1.0左右, 有利于弱酸性药物吸收。

小肠的pH较胃液高得多, 通常为5~7, 有利于弱碱性药物的吸收。

大肠黏膜分泌的肠液的pH更高, 约为8.3~8.4。

主动转运的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行吸收的,一般不受消化道pH变化的影响。

胃肠液中含有胆盐, 能增加难溶性药物的溶解, 可提高药物的吸收速率和程度。

胆盐也可与一些药物形成难溶性盐, 从而降低药物吸收, 如新霉素、制霉菌素和多黏菌素E等口服不吸收, 只用于治疗肠道疾病。

胃肠道黏膜上黏液中含有的黏蛋白有可能与药物结合, 而影响药物的吸收。

2.胃肠道运动(1)胃肠道蠕动:胃蠕动可使食物和药物充分混合, 同时有分散和搅拌作用, 使与胃黏膜充分接触, 有利于胃中药物的吸收, 同时将内容物向十二指肠方向推进。

(2)胃排空:胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。

胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。

胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:①主要在胃吸收的药物吸收会减少, 例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多, 如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少, 吸收增加, 如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物, 作用时间会缩短, 疗效可能下降, 如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少, 例如螺内酯、氢氯噻嗪等;⑥在肠道特定部位吸收的药物, 由于入肠过快, 缩短它们在肠中特定部位的吸收时间, 会导致吸收减少。

如需在十二指肠载体转运的方式主动吸收的药物, 如核黄素等, 胃排空率快, 则不利于药物的吸收。

2023年执业药师之中药学专业一能力提升试卷B卷附答案

2023年执业药师之中药学专业一能力提升试卷B卷附答案

2023年执业药师之中药学专业一能力提升试卷B卷附答案单选题(共50题)1、八正合剂能清热、利尿、通淋,其处方的药物组成有川木通、车前子、翟麦、萹蓄、滑石、灯芯草、栀子、大黄、甘润草,方中大黄应选用的饮片是( )A.醋大黄B.酒大黄C.生大黄D.大黄炭E.熟大黄【答案】 C2、来源于马钱科植物,气微,味极苦A.连翘B.决明子C.小茴香D.马钱子E.枳壳【答案】 D3、灶心土的作用不包括A.补脾益肺B.温中C.止泻E.燥湿【答案】 A4、(2016年真题)片剂制备过程中,辅料碳酸氢钠用作()。

A.润滑剂B.润湿剂C.黏合剂D.崩解剂E.吸收剂【答案】 D5、苦杏仁为蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。

苦杏仁主要含有苦杏仁苷,这也是药典中其质量控制成分。

A.Vitali反应B.Molish反应C.Feigl反应D.Kesting-Craven反应E.Gibb反应【答案】 B6、海螵蛸来源于A.乌贼科B.牡蛎科D.蜜蜂科E.螳螂科【答案】 A7、(2017年真题)根呈圆柱形,略扭曲,长10~20cm,直径0.2~0.5cm,上部多有显著的横皱纹,下部较细,有纵皱纹及支根痕,味甚苦的药材是()A.泽泻B.板蓝根C.龙胆D.南沙参E.防风【答案】 C8、焦山楂,善于A.活血化瘀B.止血止泻C.消食止泻D.消积化食E.疝气疼痛【答案】 C9、(2015年真题)产于浙江的道地药材是()。

A.天麻C.玄参D.山药E.泽泻【答案】 C10、寒凉性所示的功效是A.泻火B.止呕C.平喘D.助阳E.通便【答案】 A11、除装量差异外,可溶性颗粒应进行的检查是A.崩解时限B.溶出度C.释放度D.溶化性E.装量差异【答案】 D12、复方熊胆滴眼液【制法】取熊胆粉,用10倍量水溶解,加乙醇使含醇量达50%,加热回流1h后,回收乙醇至无醇味,滤过,滤液备用;硼砂、硼酸、氯化钠、羟苯乙酯0.25g搅拌溶于水中,滤过,滤液备用;将天然冰片溶于乙醇中,再加入等量的水,待微晶析出后,滤过,用水冲洗微晶至无醇味,天然冰片微晶备用;将羧甲基纤维素钠2g加入适量水中,静置24h,滤过,滤液备用。

初级药师专业知识分类模拟题1

初级药师专业知识分类模拟题1

初级药师专业知识分类模拟题1A1型题以下每一道题下面有A、B、C、D、E五个备选答案,请从中选择一个最佳答案。

1. 生物药剂学研究中的剂型因素不包括A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗效和毒副作用E.药物制剂的工艺过程答案:D[解答] 此题重点考查生物药剂学中研究的剂型因素。

其不仅指片剂、注射剂、栓剂等狭义剂型,而且包括与剂型有关的各种因素,包括药物的理化性质、药物的剂型及用药方法、制剂的处方组成、制剂的工艺过程操作条件及贮存条件等。

所以本题答案选择D。

2. 药物从用药部位进入血液循环的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化答案:A[解答] 此题重点考查药物的体内过程。

吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程,分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程,代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程,排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。

所以本题答案应选择A。

3. 口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂答案:D[解答] 此题主要考查药物剂型对药物胃肠道吸收的影响。

一般口服溶液剂不存在药物释放问题,混悬剂的吸收,其限速过程是微粒的大小,但和固体制剂相比较,仍会很快释放药物。

在固体剂型中,胶囊剂较片剂释放的快,片剂有黏合力的影响。

片剂和包衣片比较,片剂溶出相对较快,而包衣片则需在衣层溶解后才能释放药物。

一般而言,释放药物快,吸收也快。

所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

故本题应选择D。

4. 有关被动扩散的特征不正确的是A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运E.转运速度与膜两侧的浓度成正比答案:B[解答] 此题主要考查生物膜转运方式被动扩散的特征。

影响药物吸收的因素

影响药物吸收的因素

影响药物吸收的因素——生理因素姓名:何艳学号:201001389(重庆医药高等专科学校•重庆400000)摘要:影响药物吸收的因素有三个。

一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。

生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用;循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统;疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。

药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。

药物在胃肠道的稳定性。

剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型;制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。

关键词:药物吸收生理因素正文前言药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工XXX提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论.主体消化系统因素胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。

胃液的主要成分是胃酸(盐酸),正常人每日分泌胃液的量在1.5-2.5L,空腹时胃液的PH值为0.9-1.5,饮水或进食后,PH值可以上升到3.0-5.0。

由于胃液的PH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收,而弱碱性的药物吸收甚少。

此外,胃液的表面张力较低,有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层,能促进体液渗透进固体制剂。

胃中的酸性液体到达十二指肠后,被胰腺分泌的胰液(PH7.6-8.2)中的碳酸氢根离子中和,使肠液的PH值高于胃液。

小肠自身分泌液是一种弱碱性液体,PH约为7.6,成人每天分泌量为1-3L。

小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。

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用度。 -粘性多糖-蛋白复合物:某些药物可与其结合而使药物不能或不完全
吸收。 -不流动水层(stagnant layer):是高脂溶性药物透膜吸收的屏障 -溶媒牵引效应(solvent drag effect):水分的吸收对药物跨膜转运
有促进作用
胃排空和胃空速率
• 胃排空 胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称 为胃排空。
• 主要有水解反应、结 合反应等
• 黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造 成的,有利于药物的充分吸收 --肠内运行受到:药物、生理、病理因素的影响
4、食物的影响
• 延缓或减少药物的吸收 -固体制剂崩解、溶出↓,扩散↓, -药物溶解度↓等 -胃排空↓ • 促进药物的吸收 -胆汁分泌↑:增加了难溶性药物的溶解度而促进其吸收; -胃排空↓:可延长溶出较慢的药物在胃内滞留 ;有部位特异性吸收的药物
胃排空产生影响。
3、肠内运行
• 小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜与绒 毛的运动三种
• 分节运动以肠环型肌的舒张与收缩运动为主,常在一段小 肠内进行较长时间(20min),很少向前推进,使小肠内容 物不断分开又不断混合,并反复与吸收黏膜接触
• 蠕动运动使内容物分段向前推进,速度较慢,通常是到达 一个新的肠段,再开始分节运动
影响口服药物吸收的生理因素
• 一、消化系统因素
-1.胃肠液的成分与性质 -2.胃排空和胃空速率 -3.肠内运行 -4.食物的影响 -5.胃肠道代谢作用的影响• 二、循环系统因素 • 三来自疾病因素一、消化系统因素
• (一)胃肠液的成分与性质
-pH环境:1~7.6不等,不同的pH环境决定弱酸性弱碱性物质的解离状态 -含有酶类:胃蛋白酶、胰酶能分解多肽及蛋白质物质 -胆酸盐:--表面活性剂,能增加难溶性药物的溶解度,提高其生物利
• 胃排空速率与胃内容物体积成正比
影响胃空速率的因素:
• ①食物理化性质的影响:稀的食物快于稠的、液体快于固体; • ②胃内容物粘度、渗透压:低粘度、低渗透压胃内容物,一般
胃空速率较大; • ③食物的组成:糖类>蛋白质>脂肪; • ④药物的影响:服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、
麻醉药等使胃空速率都可下降; • ⑤其他因素:如右侧卧比左侧卧胃排空快、精神因素等也会对
• 胃空速率 胃排空的快慢用胃空速率(gastric emptying rate)来描述。由于小肠表面积大,大 多数药物的主要吸收部位在小肠,故胃排空加快, 到达小肠部位所需的时间缩短,有利于药物吸收, 产生药效时间也加快。
• 胃排空按照一级速率过程进行,服从下式:
lgVt=lgV0-Kem·t / 2.303
可因食物减慢胃空速率而增加吸收; -血流量增加:药物转运加快,吸收增加,药物的生物利用度增大; -抑制p-gp:柚汁可使苯二氮卓类药物、钙结抗剂和抗组胺药特非那汀的吸
收总量增加3~6倍以上。
5、胃肠道代谢作用的影响
• 消化道黏膜内存在着 多种消化酶和肠道菌 丛产生的酶
• 肠道代谢可在肠腔进 行,也可在肠壁发生, 既可在细胞内产生, 也可在细胞外进行。
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