麻醉药PPT课件

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深运 痛冷 触 部 动 觉热 觉 感 神
觉经
浓度
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局麻药的作用机制
局麻药能阻止产生动作电位所必需的
钠离子的内流,因而引起局部麻醉作用。
关于局麻药如何阻止钠离子内流的学说较多。 目前公认的是受体学说:局麻药通过对细胞 膜电压门控钠离子通道的直接作用,从而抑 制钠内流,阻断动作电位的产生
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局麻药的作用机制
3 PH PH可影响局麻药通透神经膜的能力。 PH值升高,碱基浓度增加,增强局麻 药通透神经膜的能力。
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吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高,或将药物 误注入血管内,血中药物达一定浓度能引 起全身作用,最重要的是中枢神经系统和 心血管系统的反应,这实际上是局麻药的 毒性反应。
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吸收作用(一)
局麻药对中枢神经系统的作用通常是抑 制作用,但中毒时,多变现为先兴奋后抑 制。初期为眩晕,烦躁不安。肌震颤,神 智错乱,全身性强直阵挛性惊厥,昏迷, 呼吸麻痹,这是 由于中枢抑制性神经元对 局麻药较敏感,首先被局麻药所抑制,引 起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的 惊厥是 抑制的减弱,而不是兴奋的加强。 中毒昏迷时,应维持呼吸和循环功能.
由酯键或酰胺键组成, 决定局麻药的分类.代谢途径 并影响作用强度 一定范围内链长者麻醉强度增加
基本结构
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分类与构效关系
依中间键不同,局麻药可分为两大类 酯类:普鲁卡因 氯普鲁卡因 丁卡因 酰胺类:利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
依作用实效不同,局麻药可分为三大类 短效:普鲁卡因 氯普鲁卡因 中效: 利多卡因 长效: 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因
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体内过程-分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、各组织 器官的血流量等因素。
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体内过程-消除
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶水 解,也有小部分局麻药以原形排出。 酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶、 酰胺酶分解。主要经肾脏排泄。
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局部麻醉药临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia) 穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面 ,使粘膜下神经末梢麻醉。
• 适用范围:眼、鼻、口腔、咽喉、 气管支气管、食管、泌尿生殖道等 粘膜部位的浅表手术。
• 常丁卡因、利多卡因、可卡因
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2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
将局麻药注入皮下或手术切口部位, 使局部神经末梢麻醉。
• 适用范围:较小手术。 • 常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因 • 手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次 应用cocaine作局部浸润和神经阻滞 1898德国神经外科医生August Bier首 次实施腰麻
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分类和构效关系
芳香基团
中间链
氨基团
亲脂疏水的 主要结构 与麻醉药的 脂溶性相关
至少1厘米
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影响局麻药药理作用的因素
1剂 量
浓度
容量
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影影响响局局麻麻药药药药理理作作用用的的因因素素
2加入血管收缩药 1︰20万(5μg·ml-1) 减慢局麻药吸收
延长局麻药的作用时间
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影响局麻药药理作用的因素
大多数局麻药的pKa处于7.5~9.0 之间。在酸性条件下,存在较高浓度 的阳离子、在碱性条件下,存在较高 浓度的碱基。从理论上讲,局麻药分 子透过神经膜的数量取决于碱基的浓 度。
肾上腺素
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3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
将局麻药溶液注射到外周神经干附 近,阻断神经冲动传导,使该神经 分布的区域麻醉。 • 适用范围:四肢和口腔手术。 • 利多卡因、普鲁卡因和布比卡因, 或利多卡因+布比卡因
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影响局麻药药理作用的因素
PH升高,碱基浓度增加,增强局麻药 通透神经膜的能力。当细胞外液 Ph7.4时, 碱基约占2%~20%,碱基进入细胞后,由于 细胞内Ph(7.08)较细胞外液pH(7.4)偏低, 又变成带电的阳离子。因此临床上可遇到 酸中毒病人的局麻药作用较差的现象
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影响局麻药药理作用的因素
• 中枢神经系统
心血管系统
> Biblioteka Baidu常是抑制作用,
但中毒时多表现 为先兴奋后抑制。
直接抑制作用,使心 肌收缩性减弱,不应 期延长,传导减慢及
呼吸先停
血管平滑肌松弛
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体内体过内程过-程吸收
1、吸收 剂量大小、注药部位、是否 加用血管收缩药都可影响血药浓度。于 不同部位注射局麻药后,血药浓度递减 顺序依次为:肋间>骶管>硬膜外>臂 丛>蛛网膜下隙>皮下浸润。另外,局 麻药的吸收速率与该部位血流灌注充足 与否直接有关。局麻药液中加入血管收 缩药可降低吸收速率
麻醉药
( anesthetics)
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局部麻醉药(local anesthetics) 简称局麻药,是一类能可逆地阻断神 经冲动的发生和传导,在意识清醒的 的条件下,使有关神经支配的部位出 现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
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局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
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分类和构效关系
局麻药的分子结构决定其理化性质 和药理性质。脂溶性的大小与局麻作用 的强度相关。蛋白结合率可影响药物作 用的时效。总的说来,酰胺类局麻药起 效快,弥散广,阻滞明显,时效长,临 床应用比酯类局麻药广泛 。
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常用局麻药的理化性 质和麻醉作用
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局药麻理作作用用
局部麻醉作用:麻药对神经冲动的产生 和传导有阻滞作用。阻滞的程度与局麻 药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及 刺激的强度等因素有关。
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吸收作用(二)
局麻药对心血管系统有直接抑制作用。 是心肌收缩性减弱,不应期延长,传导减 慢,心血管平滑肌松弛。中毒初期,血压 上升,心率加快,是中枢兴奋的结果,以 后表现为心率减慢,血压下降,传导阻滞。 心跳骤停,心肌对局麻药耐受较高,中毒 后表现为呼吸停止,应人工呼吸抢救。
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吸收作用(三)
局麻药以其非解离型(B)进入神经细胞内,以解离型(BH +)作用在神经细胞膜的内表面,与Na+通道的一种或多种 特异性结合位点结合,产生Na+通道阻断作用。
细胞外
钠通道 脂双层
细胞内
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局局部部麻麻醉醉作作用用
欲获得满意的神经传导阻滞,应具备三个条件
足够的浓度 充分的时间 有足够的神经长轴与局麻药直接接触,
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