西医药理学_总论__药动学

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口服给药
口服给药药物从胃肠道粘膜吸收，因为胃内吸收面积小， 药物在胃内的滞留时间短，所以药物在胃内吸收有限。 小肠表面有绒毛，吸收面积大，肠蠕动快，血流量大， 肠腔内pH值4.8～8.2，弱酸药和弱碱药均易溶解吸收， 所以小肠是药物吸收的主要部位。
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其影响吸收的因素为：
特点：
①逆差转运；
如：钠泵将钠离子泵出细胞外、
②细胞需要消耗能量；
将钾离子摄回细胞内
③需要载体；
④有饱和现象；
⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。
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体液pH值对脂溶扩散的影响
临床应用的绝大多数药物均为弱酸性或弱减 性的弱电解质，在体液内均呈现不同程度的 电离，分子型药物脂溶性高，极性低，易进 行脂溶扩散通过细胞膜；而离子型药物脂溶 性低，极性高，不易进行脂溶扩散通过细胞 膜。
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弱电解质药物的电离程度受其环境pH值大小的影响，
弱酸性药物在酸性环境(胃）中不易电离，分子型药物 多，离子型药物少，药物的脂溶性高，易进行跨膜转运； 而在碱性环境中却相反。
弱碱性药物在碱性环境中不易电离，分子型药物多，离 子型药物少，脂溶性高，易进行跨膜转运；而在酸性环 境中却相反。
如硝酸甘油口服，首过消除可灭活约90%，因此
口服疗效差，需舌下给药
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Байду номын сангаас
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皮肤给药 (Transdermal)
完整的皮肤吸收能力差，外用药物主要发挥 局部作用，但一些脂溶性高的药物可制成透 皮剂使用，作用可维持数天，如硝酸甘油贴 剂贴于前臂内侧或胸前区，用于预防心绞痛 发作
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3.易化扩散 是指药物通过生物膜上的特异性载体进 行不耗能的顺差扩散。(G、AA)
其特点为： ①顺差转运； 如：钠离子通过钠离子通道内流、
钾离子通过钾离子通道外流 ②细胞不消耗能量；
③需要载体；
④有饱和现象；
⑤经同一载体转运的药物同时使用时有竞争抑制现象。
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（二）主动转运
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二、药物的分布(distribution)
是指血液循环中的药物，越过生物膜进入到细 胞间液和细胞内液的过程。药物的作用强度取决 于药物在作用部位的浓度，药物的分布直接关系 到药物的疗效和毒性。大多数药物在体内的分布 是不均匀的，其影响因素主要有以下几方面：
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1.药物与血浆蛋白的结合率
吸收部位
游离型药物
结合型药物
其他部位
药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，与血浆蛋 白结合的药物称为结合型药物，未被结合的药物称 为游离型药物。在药物的吸收部位，药物进入血液 循环后与血浆蛋白结合，降低了局部的游离型药物 浓度，有利于药物的吸收。
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2.体液pH值和药物的解离度
• 弱酸性药物易分布在碱性环境中； • 弱碱性药物易分布在酸性环境中
• 吸入给药 是挥发性液体、气体麻醉药或分 散在空气中的固体药物的给药途径。肺泡 表面积大（约200m2），血流丰富(肺毛细 血管面积80 m2 ) ，有利于和血中药物进行 交换，肺既是药物的吸收器官，又是药物 的消除器官。
• 皮下或肌内注射给药，药物先沿结缔组织 扩散，后经毛细血管和淋巴内皮细胞进入 血液循环。肌肉组织比皮下组织血管丰富。
酸性药 :
酸
(分子型) HA H+ + A (离子型)
碱
碱性药 :
碱
(分子型)BoH oHˉ + B＋ (离子型)
酸
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问题
某人过量服用苯巴比妥（酸 性药）中毒，有何办法加速 脑内药物排至外周,并从尿 内排出？
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二、药物的体内过程
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㈠药物的吸收
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舌下给药
舌下含药可从舌下毛细血管迅速吸收，无首过消除现象。 但吸收面积小，药物难溶出，只适用于少数用药量小及 脂溶性高的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等
直肠给药 直肠给药的目的主要是利用药物的局部作用，如用抗感 染药治疗溃疡性结肠炎。直肠给药也能通过结肠粘膜吸 收而发挥吸收作用，其优点是大约50%的吸收药物能直 接进入腔静脉而避免肝脏的首过消除；避免药物对胃的 刺激。但直肠吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不少 药物对直肠还有刺激作用
一、 药物的跨膜转运
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药物跨膜转运方式：
被动转运 细细胞胞外
简单扩散
载体转运
主动转运 易化扩散
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㈠被动转运
1．简单扩散又称脂溶扩散（脂溶性药物）
药物通过生物膜的速度取决于膜两侧的浓度差和药物 的油/水分布系数，药物的油/水分布系数是反映药物 脂溶性的指标，其数值等于药物在油和水中溶解度的 比值，数值愈大脂溶性愈高。 特点： ①顺差转运②不耗能③不需要载体 2．滤过又称膜孔扩散（水溶性药物） 特点：同上
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒， 有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内 排出？
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3.组织的亲和力
一些药物对某些组织有特殊亲和力，使这些药 物在该组织的浓度明显高于其它组织。如碘在 甲状腺的浓度高于其它组织1万倍，故可用131I 诊断和治疗甲状腺功能亢进；氯喹在肝组织的 浓度高于血浆700倍，可用于治疗阿米巴肝病
药物的吸收(absorption) 是指药物从用药部 位越过生物膜进入血液循环的过程。药物吸 收量的多少和吸收的速度，直接影响药物的 作用强弱和起效快慢。
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• 静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下及直肠＞口服 ＞皮肤
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• 静脉注射给药时药物直接进入血液循环， 无吸收过程，故起效最快。
• ①药物的崩解度
• ②胃肠液pH值
• ③胃排空速度
• ④食物
• 食物主要影响药物吸收的速度，大多数药物应空 腹服药，对胃有刺激性的药物应在进餐时或餐后 服用，以减少对胃的刺激
• ⑤首过消除(first pass elimination)
是指口服药物经胃肠道吸收后，首先进入肝门脉
系统，有些药物在经过肠粘膜和肝脏时，部分被 代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低 的现象。
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4.器官血流量
药物分布到各种组织的速度取决于器官血流 量。高灌注量的心、肝、肺、肾和脑组织药物分 布速度快，药量多；而低灌注量的肌肉、皮肤、 脂肪分布速度慢，药量少。