左西孟旦 说明书
左西孟旦治疗难治性心力衰竭的临床效果
左西孟旦治疗难治性心力衰竭的临床效果
心力衰竭是一种严重的心血管疾病，患者的心脏无法有效泵血，导致全身器官缺血和缺氧。
尽管现代医学已经取得了很大的进展，但却仍然有一部分患者对传统治疗方法难以获益，被称为难治性心力衰竭。
在这种情况下，寻找新的治疗方法是非常关键的。
左西孟旦（LCZ696）是一种新型心血管药物，可以同时抑制血管紧张素转换酶（ACE）和调节酞濾雙（neprilysin），两者都与心力衰竭的发病机制密切相关。
实际上，左西孟旦是第一个同时作用于ACE和调节酞濾雙的药物，因此具有独特的治疗特点。
左西孟旦抑制ACE可以有效地降低血管紧张素II的水平，从而减轻心血管系统的紧张状态，降低外周阻力，并增加冠状动脉的血流。
左西孟旦还通过调节酞濾雙的活性，可以增加利尿和盐排泄，减轻水钠潴留，进一步减轻心脏负担。
临床研究表明，左西孟旦对难治性心力衰竭患者具有显著的临床效果。
PARADIGM-HF
研究是目前最具代表性的研究之一，该研究招募了8399名患者，并将其分为左西孟旦组和依那普利组。
结果显示，在医疗标准治疗下，左西孟旦组患者的总死亡率和心力衰竭住院率显著低于依那普利组患者。
左西孟旦组患者的生活质量也有所改善。
其他一些临床研究也证实了左西孟旦的临床效果。
PARADIGM-HF所在的一个独立的子研究分析了不同亚组患者的反应，发现无论性别、年龄、心脏病原因如何，左西孟旦都能有效降低心力衰竭相关的不良事件。
另一个研究发现，左西孟旦治疗可以显著减少心力衰竭患者的住院次数和治疗费用，具有显著的经济效益。
悦文 左西孟旦
European Journal of Cardio-thoracic Surgery 32 (2007) 629—633
试验3：左西孟旦术中+术后应用 CI:两组均显著升高，组间无差别
3.5 3 2.5 2 1.5 1 0.5 0 ICU组 OT组
＊P<0.05 ＊P<0.05
↑
↑
用药前 用药后48H
2010年中国急性心衰诊疗指南：
左西孟旦明显增加急性心衰患者CO和每搏量，降低PCWP、 全身血管阻力和肺血管阻力；冠心病患者不增加死亡率 (Ⅱa类建议，B级证据)
悦文使用举例
以70kg体重为例： 负荷剂量：10µg/kg 维持剂量：0.1µg/kg/min 24小时用量： 70×10+0.1×70×60×24=10780µg （10.78mg）
心肌收缩机制动态图示
Ca2+与TN-C结合时，TN-I的活性被抑制，原肌凝蛋白构型 改变而开放肌动蛋白和肌凝蛋白的活性部位而发生收缩 Ca2+在肌质网钙ATP酶作用下返回肌质网时肌肉舒张
细肌丝
粗肌丝
左西孟旦机制-----Ca2+增敏作用
左西孟旦与Tnc结合，增加Tnc与Ca2+复合物的构象稳 定性；促进横桥与细肌丝的结合，增强心肌收缩力。
Anesth Analg 2007;104:766-773
试验4：左西孟旦VS米力农
联用多巴酚丁胺：左西孟旦持续增强肌力作用优于米力农
50
左西孟旦组
每搏指数（ml/m2）
40
30
*
20
多巴酚丁胺+左西孟旦组 多巴酚丁胺+米力农组
*
*
米力农组
左西孟旦注射液说明书_免费下载
核准日期：左西孟旦注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
警示语：请严格按照说明书中的配制方法和用法用量使用本品。
【药品名称】通用名称：左西孟旦注射液 英文名称：Levosimendan Injection 汉语拼音：Zuoximengdan Zhusheye 【成份】本品活性成份为左西孟旦，其化学名称为：(R)–[[4–(1，4，5，6–四氢–4–甲基–6–氧代–3–哒嗪基)苯基]–亚肼基]–丙二腈化学结构式：分子式：C 14H 12N 6O 分子量：280.28本品为左西孟旦的灭菌无水乙醇溶液，其中还含有羟丙基倍他环糊精和无水枸橼酸。
【性状】本品为黄色或橙黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于传统治疗（利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭（ADHF ）的短期治疗。
【规格】5ml ：12.5mg 【用法用量】NN NCNC3本品仅用于住院病人，使用时应当有适当的医疗监测设备并且具有使用正性肌力药物的经验。
本品在给药前需稀释。
本品仅用于静脉输注，可通过外周或中央静脉输注给药。
治疗剂量和持续时间应根据患者的一般情况和临床表现进行调整。
治疗的初始负荷剂量为6～12µg/kg，时间应大于10分钟，之后应持续输注0.1µg/kg/min（见表1、2）。
对于同时应用血管扩张剂或/和正性肌力药物的患者，治疗初期的推荐负荷剂量为6µg/kg。
较高的负荷剂量会产生较强的血液动力学效应，并可能伴有暂时的不良反应发生率升高。
在负荷剂量给药时以及持续给药开始30～60min 内，应观察患者的反应，如反应过度（低血压、心动过速），应将输注速率减至0.05µg/kg/min或停止给药。
如初始剂量耐受性好且需要增强血液动力学效应，则输注速率可增至0.2µg/kg/min。
对处于急性失代偿期的严重慢性心衰患者，持续给药时间通常为24小时。
海合天欣(左西孟旦)
1. 应用方法
1. 加用 2. 联用 3. 单用
增强常规正性肌力药的疗效
P < 0.05
协 同 增 效
乐普医疗 LEPU MEDICAL
10 μg/kg/min
6 μg/kg＋0.2 μg/kg/min
Am J Cardiol 2004; 94: 1329-1332
LevoRep研究
严重心衰患者间歇重复注射左西孟旦的有效性和安全性 ——多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究
乐普医疗 LEPU MEDICAL
主要终点：
24 h 血流动力学改善达标率 31 d & 180 d 全因病死率
THE LANCET
血流动力学改善达标：CO ↑30%，且PCWP ↓25%
Lancet 2002; 360: 196-202
——血流动力学效应优于多巴酚丁胺
左西孟旦组24 h血流动力学改善达标率优于对照组
疗效确切 证据充分
原研药在40多个国家上市，14年临床应用 研究得最充分的正性肌力药（751篇外文文献） 适应症已经扩展到围手术期和多种ICU应用
权威推荐：
乐普医疗 LEPU MEDICAL AHF指南中推荐和证据最高的正性肌力药
ESC 2005、2008、2012年指南
CSC 2010、2014年指南
17.4%
23.3% <0.001
NNT=17
左西孟旦组有利
对照组有利
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 2
——左西孟旦缩短了住院时间
荟 萃 分 析
乐普医疗 LEPU MEDICAL
加权均数差 -1.31，P =0.007， 17个研究
左西孟旦组有利
左西孟旦在心力衰竭中应用
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMARY
左西孟旦在心力衰竭 中应用
汇报人：可编辑
2024-01-11
目录
CONTENTS
• 左西孟旦简介 • 心力衰竭概述 • 左西孟旦在心力衰竭治疗中的应用 • 左西孟旦的临床研究与效果评估 • 左西孟旦的安全性与副作用 • 左西孟旦的未来研究方向与展望
长期使用风险
虽然左西孟旦短期治疗的安全性得到 广泛认可，但长期使用的安全性和潜 在风险仍需进一步研究。
副作用及处理方法
低血压
部分患者使用左西孟旦后可能出现低血压症 状，建议密切监测患者血压情况，必要时减 量或停药。
头痛
约有10%的患者在使用左西孟旦后出现头痛，一般 轻微且短暂，可自行缓解，若头痛严重可考虑减量 或停药。
生活质量。
在联合用药过程中需注意药物之 间的相互作用和不良反应，以及
患者的个体差异和耐受性。REPORTCATALOGDATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
04
左西孟旦的临床研究与 效果评估
临床研究概况
左西孟旦是一种新型的正性肌力药物，通过增加心肌细胞内的钙离子浓度 来增强心肌收缩力，同时具有扩张血管的作用。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
01
左西孟旦简介
药物特性
化学结构
左西孟旦是一种新型的正性肌力 药物，通过抑制心肌细胞内的 Ca2+摄取，增强心肌收缩力。
药效学特点
左西孟旦主要作用于心肌细胞， 对血管平滑肌细胞也有一定作用 ，可扩张外周血管，降低心脏后 负荷。
药动学特点
左西孟旦在ICU心功能不全患者中的应用及护理
左西孟旦在ICU心功能不全患者中的应用及护理曾 慧 彭 英doi:10.3969/j.issn.1672-9676.2013.18.028 左西孟旦是一种新型的钙增敏剂,通过提高收缩部位对Ca2+的敏感性而产生正性肌力作用[1],从而使肌钙蛋白(CTnC)在Ca2+存在的条件下稳定于促进心肌收缩的构象,以及通过开放血管平滑肌上的三磷酸腺苷(ATP)-敏感性K+通道而起作用。
目前已成为急性心力衰竭指南中允许用于治疗急性失代偿性心力衰竭(ADHF)患者的新药。
研究表明,左西孟旦可以增加每搏输出量,降低肺毛细血管楔压,改善心脏收缩功能[1]。
我院ICU自2011年7月~2012年7月共对32例患者应用左西孟旦治疗,以提高心功能不全引起的循环不稳定患者的心排量。
现将药物使用过程中的注意事项、不良反应观察和护理总结如下。
1 资料与方法1.1 一般资料 本组患者32例,男18例,女14例。
年龄48~89岁,平均63.2岁。
本组患者均为因各种原因引起的血循环不稳定者,经行抗休克治疗过程中,应用PICCO容量检测仪进行监测,提示需要增加心排量者,应用左西孟旦强心。
1.2 方法 严格按照左西孟旦注射液说明书要求,首先以12μg/kg负荷剂量静脉注射10min,随后维持量0.1μg/(kg·min)静脉滴注,如患者能耐受,则2h后作者单位:610072 成都市 四川省医学科学院·四川省人民医院感染科(曾慧),绵阳市人民医院(彭英)曾慧:女,本科,主管护师,护士长增加剂量到0.2μg/(kg·min),持续静脉滴注,疗程24h。
在临床工作中,也可以按照如下方法使用:将左西孟旦(12.5mg/5ml)加生理盐水配成50ml,即12.5mg/50ml,进行微量泵入,初始为1ml/h,如无不良反应,2h后增加至2ml/h。
1.3 护理1.3.1 密切监测患者生命体征 用药前30min对患者的心电图、超声心动图、血常规、尿常规、心律、体温、心率、呼吸、血压及呼吸困难程度及全身状况等进行评估,并且对患者的出入量特别是尿量也进行监测。
一文了解左西孟旦(适应症、人群、用法用量、注意事项等)
左西孟旦左西孟旦属于钙增敏剂类强心药物，在急性心力衰竭传统治疗疗效不佳时，需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。
目前，钙增敏剂在心力衰竭治疗方面积累了较为丰富的循证医学证据[1-6]。
左西孟旦注射液【适应症】:本品适用于传统治疗（利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭（ADHF）的短期治疗。
本品为左西孟旦的灭菌无水乙醇溶液，其中还含有羟丙基倍他环糊精和无水枸橼酸。
作用机制作用机制：本品是钙增敏剂，以钙离子浓度依赖的方式与心肌肌钙蛋白C结合而产生正性肌力作用，增强心肌收缩力，但并不影响心室舒张；同时本品可通过使ATP敏感的K通道（KATP）开放而产生血管舒张作用，使得冠状动脉阻力血管和静脉容量血管舒张，从而改善冠脉的血流供应，另外它还可抑制磷酸二酯酶Ⅲ。
在心衰患者中，左西孟旦的正性肌力和扩血管作用可以使心肌收缩力增强，降低前后负荷，而不影响其舒张功能。
左西孟旦通过不同分子靶点发挥多方面的作用[7]。
主要的作用机制包括：正性肌力作用：增加心肌肌钙蛋白C(cTnC）与Ca2+的结合，从而诱导环磷酸腺苷（cAMP）依赖的正性肌力作用；血管扩张作用：促进血管平滑肌细胞中三磷酸腺苷敏感性钾通道（KATP 通道）开放，从而诱导血管舒张；心肌保护作用：激活心肌线粒体中的KATP 通道，可减轻细胞缺血再灌注损伤。
作用特点选择性收缩期Ca2+增敏作用，不增加细胞内Ca2+浓度；不增快心率，不显著增加心肌耗氧；扩张体循环、肺循环、冠状动脉及肾入球小动脉；活性代谢产物半衰期长，疗效可持续1 周。
药动学特点给药途径：通过外周或中央静脉输注；代谢：肝肾双通道代谢；排泄：54% 由尿排泄，44% 由粪便排泄，95% 的药物在一周内可以被排泄；半衰期：原药半衰期1.3 h，活性代谢产物在停止输注左西孟旦后48 h 达到峰浓度，半衰期可达75-80 h，药效可以维持约1 周，严重肾功能不全的患者中，半衰期可延长到1.5 倍。
急诊科常用药物用法
急诊科常用药物用法参考一、抗休克血管活性药物1.多巴胺，20mg/2ml/支，（实用内科学14版）：1~4μg/(k g.mi n)可扩张肾动脉剂量，并不能真正改善肾功能；5~10μg/(k g.mi n)可用于伴发心动过缓和低血压患者；11~20μg/(k g.mi n)升压药的范围。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+多巴胺（3*k g）mg，1ml/h ＝1μg/(k g.mi n)。
2.多巴酚丁胺，20mg/2ml/支，（实用内科学14版）：1~20μg /(k g.mi n)。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+多巴酚丁胺（3*k g）mg，1ml/h＝1μg/(k g.mi n)。
3.去甲肾上腺素，2mg/1ml/支，（实用内科学14版）：1~20μg/mi n。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+去甲肾上腺素（0.3*k g）mg。
4.肾上腺素，1mg/1ml/支，（实用内科学14版）：1~20μg/mi n。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+肾上腺素（0.3*k g）mg。
5.异丙肾上腺素，1mg/2ml/支，（2012年我院处方集）：Ⅲ度房室传导阻滞，心率＜40次时，5%G S200~300ml+0.5~1mg异丙肾上腺素缓慢静滴。
二、降压药物1.硝普钠，50mg/支，（实用内科学14版）：0.25~10μg/(k g.mi n)。
常用配法：5%G S50ml+50mg硝普钠，例如60k g患者，1ml/h ≈0.3μg/(k g.mi n)。
2.硝酸甘油，5mg/支，（实用内科学14版）：5~100μg/mi n。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+30mg硝酸甘油，1ml/h ＝10μg/mi n。
3.尼卡地平，2mg/2ml/支，（实用内科学14版）：5~15mg/h。
常用配法：5%G S或N S50ml（总量）+20mg尼卡地平，5ml/h ＝2mg/h。
海合天欣(左西孟旦)
主要终点：
24 h 血流动力学改善达标率 31 d & 180 d 全因病死率
THE LANCET
血流动力学改善达标：CO ↑30%，且PCWP ↓25%
Lancet 2002; 360: 196-202
——血流动力学效应优于多巴酚丁胺
LIDO 试验
左西孟旦组24 h血流动力学改善达标率优于对照组
原研药在40多个国家上市，14年临床应用 研究得最充分的正性肌力药（751篇外文文献）
适应症已经扩展到围手术期和多种ICU应用
乐普医疗
权威推荐：AHF指LE南PU中ME推DICA荐L 和证据最高的正性肌力药
ESC 2005、2008、2012年指南 CSC 2010、2014年指南 AHA 2011年AHFS急诊科科学声明
40% 20%
0% -20% -40%
*
*
*
*
*
39.3%
10.5%11.0%
17.6%
乐普医疗 LEPU MEDICAL
28.8% 23.4%
15.3% 7.2%
24 h LVEF
24 h CI
2-244.h3%PCWP
-38.6%
*：组间差异有统计学意义
好转
明显好转
-14.5%
3 d NT-proBNP 中位-30数.0%
主要内容
1
作用机理、临床利益
2
循证基础和典型研究
乐普医疗
LEPU MEDICAL
3
科室应用方案
4
品牌优势
急性心衰的药物治疗
多巴酚丁胺、多巴胺
钙动员剂
米力农镇、剂静氨力农
强心苷
支气
管解
左西孟旦注射液怎么用,注意事项有什么
左西孟旦注射液怎么用,注意事项有什么作者：严辉来源：《健康必读·下旬刊》2020年第01期【中图分类号】R542.52 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2020）01-03--02在临床治疗过程当中大家都知道听到医生说心力衰竭这个病症的时候，就意味着患者有可能会出现死亡的情况，所以当心力衰竭的症状出现之后，很多的临床医生都会使用左西孟旦注射液来进行急救治疗。
但是这种注射液在具体临床使用过程当中的具体用法用量大家可能不是很了解，本篇文章为了起到这种药物的科普效果，就简单分析和介绍一下左西孟旦注射液的用法用量以及相关的注意事项。
左西孟旦注射液当中的主要活性成分就是左西孟旦，它是将左西孟旦这种物质与灭菌的无水乙醇溶液配比起来的。
注射液呈现黄色或者橙黄黄色的澄明液体状态。
左西孟旦注射液通常被用于传统治疗当中，例如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类，但是疗效不佳，并且在治疗过程当中需要增加心肌收缩力的急性失代偿性心力衰竭的短期治疗。
几乎所有心血管疾病类的患者都会最终发生心力衰竭的症状，多种原因引起他们的心肌受到损伤，然后导致心肌结构和功能发生变化，最终心室泵血和充盈功能都处于低下的状态。
左西孟旦这种物质是一种钙离子增敏剂，它能够通过改变钙结合信息传递而起到相应的效果。
在左西孟旦注射液具体使用过程当中，它会直接与肌钙蛋白相结合，从而使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型加以稳定，从而增强心肌收缩力，这样患者的心率和心肌耗氧就会没有明显的变化。
一、关于左西孟旦注射液的使用注意事项1 使用左西孟旦注射液的早期，可能由于血液动力学的效应会引起患者的心收缩压和舒张压适当降低，所以对于某些基础收缩压或舒张压就比较低的患者，或者是存在着有低血压风险的患者，应该要谨慎使用这种注射液。
或者是在使用过程当中，采取较为保守的使用剂量范围，具体的使用剂量和方式应该要根据患者的自身情况和使用反应来进行调整，剂量和用药时间都需要医生的严密把控。
左西孟旦在ICU心功能不全患者中的应用及护理
左西孟旦在ICU心功能不全患者中的应用及护理作者：曾慧彭英来源：《护理实践与研究》 2013年第18期曾慧彭英doi:10.3969/j.issn.1672-9676.2013.18.028左西孟旦是一种新型的钙增敏剂，通过提高收缩部位对Ca2+的敏感性而产生正性肌力作用［1］，从而使肌钙蛋白（CTnC）在Ca2+存在的条件下稳定于促进心肌收缩的构象，以及通过开放血管平滑肌上的三磷酸腺苷（ATP）-敏感性K+通道而起作用。
目前已成为急性心力衰竭指南中允许用于治疗急性失代偿性心力衰竭(ADHF)患者的新药。
研究表明，左西孟旦可以增加每搏输出量，降低肺毛细血管楔压，改善心脏收缩功能［1］。
我院ICU自2011年7月~2012年7月共对32例患者应用左西孟旦治疗，以提高心功能不全引起的循环不稳定患者的心排量。
现将药物使用过程中的注意事项、不良反应观察和护理总结如下。
1资料与方法1.1一般资料本组患者32例，男18例，女14例。
年龄48~89岁，平均63.2岁。
本组患者均为因各种原因引起的血循环不稳定者，经行抗休克治疗过程中，应用PICCO容量检测仪进行监测，提示需要增加心排量者，应用左西孟旦强心。
1.2方法严格按照左西孟旦注射液说明书要求，首先以12 μg/kg负荷剂量静脉注射10 min，随后维持量0.1μg/（kg·min）静脉滴注，如患者能耐受，则2h后增加剂量到0.2 μg/（kg·min），持续静脉滴注，疗程24 h。
在临床工作中，也可以按照如下方法使用：将左西孟旦（12.5 mg/5 ml）加生理盐水配成50 ml，即12.5 mg/50 ml，进行微量泵入，初始为1ml/h，如无不良反应，2 h后增加至2 ml/h。
1.3护理1.3.1密切监测患者生命体征用药前30 min对患者的心电图、超声心动图、血常规、尿常规、心律、体温、心率、呼吸、血压及呼吸困难程度及全身状况等进行评估，并且对患者的出入量特别是尿量也进行监测。
海合天欣(左西孟旦)ppt课件
THE LANCET
多巴酚丁胺组(n=100)
Ⅱ期临床试验
海合天欣®对比多巴酚丁胺治疗治疗急性失代偿性心衰
——多中心、随机、盲法、平行组试验
入选标准： NYHA III～IV级 LVEF < 40%
导管亚组入选标准： PCWP > 15 mmHg CI < 2.5 L min-1 m-2
LIDO 试验
⊿CO (L/min)
1.5 1.0 0.5 ββ+
P = 0.01
β-
0.0
⊿PCWP (mm Hg) -1.0
β+
左西孟旦组 (n=103) 乐普医疗
LEPU MEDICAL
多巴酚丁胺组(n=100) ββ+
ββ+ -5.0
-9.0
P = 0.03
Lancet 2002; 360: 196-202
THE LANCET
——左西孟旦改善了患者的预后
左西孟旦组的31 d、180 d病死率低于多巴酚丁胺组
LIDO 试验
50% 40% 全 因 30% 病 死 20% 率 10% 0%
P = 0.049
P = 0.029
38%
乐普医疗 53% LEPU MEDICAL
32%
26%
17%
8% 31 d 180 d 左西孟旦组（n=103）
安全性优于多巴酚丁胺
LIDO 试验
24 h不良事件
左西孟旦组 （n = 103） 多巴酚丁胺组 （n = 100） P
心率、心律失常
心绞痛、胸痛、 心肌缺血
4
0
13
7
左西孟旦治疗心梗后左心衰PPT课件
联合用药的效果与考量
联合用药可以发挥药物间的协同作用， 提高治疗效果。例如，左西孟旦与利尿 剂、ACE抑制剂或ARBs等药物治疗心 梗后左心衰时，可以更好地改善患者症
状和心功能。
在联合用药时，需要充分考虑药物之间 医生应根据患者的具体情况和病情需要，
疾病定义与症状
疾病定义
心梗后左心衰是指在心肌梗死后，左 心室由于心肌收缩和舒张功能严重受 损，导致泵血能力下降，无法满足全 身组织器官的血液供应需求。
症状
呼吸困难、乏力、运动耐量下降、肺 水肿、全身水肿等。
疾病成因与进展
疾病成因
心梗后左心衰主要由心肌缺血、坏死导致心肌细胞功能受损 引起，同时与高血压、糖尿病、血脂异常等心血管疾病危险 因素密切相关。
不同。
稳定性
左西孟旦在生理pH值下稳定，与 其他药物相互作用较小，副作用相 对较少。
作用机制
通过与心肌细胞上的受体结合，激 活细胞内一系列信号转导通路，增 强心肌收缩力而发挥正性肌力作用。
药理作用
01
02
03
增强心肌收缩力
左西孟旦能够选择性地作 用于心肌细胞，增强心肌 收缩力，提高心输出量。
扩张血管
不良反应与处理
不良反应
常见的不良反应包括头痛、低血压、心动过速等。
处理
对于不良反应的处理，医生应根据患者的具体情况采取相应的措施，如减慢给药速度、减少剂量或停药等。
04 左西孟旦与其他药物的比 较
与传统药物的比较
左西孟旦与传统正性肌力药物（如多巴酚丁胺和米力农）相比，具有更高的选择性 和特异性，能够更有效地增加心肌收缩力，同时减少心肌耗氧量。
左西孟旦
线粒体膜KATP通道开放有心肌保护作用
心肌缺血预处理样
的保护作用
抑制心肌细胞凋亡
2016 AHA科学声明 线粒体的功能、生物学特性及在疾病中的作用
Murphy E, et al. Circ Res. 2016，118:1960-1991
左西孟旦心脏和器官保护多效性专家共识
来自欧洲22个国家，35位专家
静息膜电位加大，呈超极化状态 细胞膜超极化，电压依赖性钙通道（ T 型）难以激活，细胞外 Ca2+
内流减少（ T型钙通道在动作电位 -40mv 时开放，在 2-5ms 内达高峰，
失活时间为10-20ms） 最终使细胞内Ca2+ 浓度降低，致使血管平滑肌松弛
T型钙通道开放
－90mV
KATP开放剂具有扩张微血管的独特作用
双重机制
显著改善心衰患者血流动力学和缓解临床症状
European Heart Journal (2006) 27, 1908–1920
正性肌力药物和血管收缩药物 对重症患者死亡率的影响
最近20年的177项研究，28280例患者
研究背景
正性肌力药物和血管收缩药物常用于重症患者，以纠正血流动 力学恶化和提高器官灌注，虽然这些药物可以有效改善心脏参 数和血流动力学参数，但这些药物具有重要的副作用，如心律 失常，增加心肌耗氧量和心肌缺血，以及代谢改变，已有一些 RCT研究、观察性研究和荟萃分析发现，在心衰患者，正性肌 力药物尽管改善了血流动力学功能，但可能降低存活率，特别 是对心脏外科手术的患者。为此，我们全部纳入RCT研究，评 价正性肌力药物和血管收缩药物治疗对成人重症患者死亡率的 影响
Farmakis D, et al. International Journal of Cardiology. 2016, 222 : 303 –312
晨间提问：左西孟旦相关知识
左西孟旦的相关知识一．适应症：左西孟旦属于钙增敏剂类强心药物，在急性心力衰竭传统治疗疗效不佳时，需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗二．作用机制：正性肌力作用；血管扩张作用；心肌保护作用；三．左西孟旦独特的作用特点：1.选择性收缩期 Ca2+增敏作用，不增加细胞内 Ca2+浓度2.不增快心率，不显著增加心肌耗氧；3.扩张体循环、肺循环、冠状动脉及肾入球小动脉；4.活性代谢产物半衰期长，疗效可持续 1 周四．药动学特点：给药途径：通过外周或中央静脉输注；代谢：肝肾双通道代谢；排泄：54% 由尿排泄，44% 由粪便排泄，95% 的药物在一周内可以被排泄；半衰期：原药半衰期 1.3 h，活性代谢产物在停止输注左西孟旦后 48 h 达到峰浓度，半衰期可达 75-80 h，药效可以维持约 1 周，严重肾功能不全的患者中，半衰期可延长到 1.5 倍。
五．左西孟旦优先使用的适宜人群：长期使用β受体阻滞剂的患者；缺血性心肌病患者，尤其急性冠状动脉综合征患者；合并右心衰竭和（或）肺动脉高压的患者；合并心肾综合征的患者]；脓毒性心肌病患者；心脏外科术后患者；心源性休克患者；晚期心力衰竭患者间断使用；六．左西孟旦使用时的注意事项如下：收缩压≤ 100 mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦，建议使用时进行心电血压监护；收缩压≤ 100 mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生；避免联合使用血管扩张药物；维持血钾≥ 4.0 mmol/L，以减少恶性心律失常发生；最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速，需停用左西孟旦；严重的肝、肾功能损伤的患者避免使用。
有尖端扭转型室性心动过速病史者。
悦文——左西孟旦注射液
＞100 mm Hg
有
利尿剂（呋塞米）+血管扩张剂（硝酸酯类、硝普钠、 重组人B型利钠肽、乌拉地尔）以及左西孟旦
90～100 mm Hg
有
血管扩张剂和（或）正性肌力药物（多巴酚丁胺、磷 酸二酯酶抑制剂、左西孟旦）
此情况为心原性休克。 （1）在血流动力学监测（主要采用床边漂浮导管法） 下进行治疗； （2）适当补充血容量？ （3）应用正性肌力药物如多巴胺，必要时加用去甲肾 上腺素； （4）如效果仍不佳，应考虑肺动脉插管监测血流动力 学和使用主动脉内球囊反搏和心室机械辅助装置； PCWP高者可在严密监测下考虑多巴胺基础上加用少量 硝普钠、乌拉地尔
根据收缩压、肺淤血状态和血流动力学监测，选 择血管活性药物包括血管扩张剂、正性肌力药物、 缩血管药物等
进一步治疗
根据病情需要采用非药物治疗：主动脉内球囊反 搏、无创性或气管插管呼吸机辅助通气和血液净 化等
动态评估心衰程度、治疗效果、及时调整治疗方 案
急性左心衰血管活性药物的选择
收缩压 肺淤血 推荐的治疗方法
悦文--推荐使用
药代动力学特点
【半衰期】原药约为1小时；活性代谢物长达75-80小时, 药物效应可持续一周
给药剂量
【首剂负荷】6-12µg/kg，缓慢静推，时间不小于10min 【维持剂量】0.05-0.2µg/kg/min，持续静脉滴注24h
注：5ml:12.5mg/支， 患者一周期1支左右
悦文使用举例
悦文不贵
化学名
米力农
生产厂家
鲁南制药
规格
5ml∶5mg 0.5mg 2ml：0．5mg 2ml:20mg 20mg; 2 ml
单价 （元）
100 1450 0．8 0．69 1.55
依木兰(左西孟旦)说明书适用于急慢性白血病
依木兰(左西孟旦)说明书适用于急慢性白血病下面为大家介绍的中成药知识是：依木兰(左西孟旦)说明书，请看以下的详细内容介绍。
【药品名称】商品名称：依木兰通用名称：左西孟旦英文名称：Levosimendan【主治疾病】尚不明确【适应症】用于：1.急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短;2.后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮;3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;4.甲状腺机能亢进，重症肌无力;5.其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。
【用法用量】1.口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服;2.异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服;3.白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
【禁忌症】已知对本品高度过敏的患者禁用。
【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。
【注意事项】致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。
【特殊人群用药】尚不明确【药物相互作用】由于左西孟旦有引起低血压的风险，与其他血管活性药物同时输注时应谨慎。
同时输注左西孟旦和地高辛的患者，未发现药代动力学的相互影响。
使用beta;-阻滞剂的患者同时应用悦文并不影响疗效。
健康志愿者同时使用左西孟旦与单硝酸异山梨酯时发生体位性低血压的反应明显增强。
【药理作用】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。
由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。
它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。
大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。
家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。
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分类名称
一级分类：循环系统药物 二级分类：抗心功能不全药物 三级分类：其他
药品英文名
Levosimendan
药品别名
Simdax
药理作用
本品为钙离子增敏剂，通过改变钙结合信息传递而起作用。本品直接与肌钙蛋白相结合，使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型得以稳定，从而使心肌收缩力增加，而心率、心肌耗氧无明显变化。同时本品具有强力的扩血管作用，通过激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道使血管扩张，本品主要使外周静脉扩张，使心脏前负荷降低，对治疗心力衰竭有利。当大剂量使用本品时，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌细胞内cAMP浓度增高，发挥额外的正性肌力作用。
药动学
本品可以很快的速度从肠道被吸收，并且具有很高的生物利用度。口服用14C标记的药物后，可以在消化道、肝、肾、尿中测得很高的放射性，说明药物及其代谢产物广泛分布于这些组织中，但在脑组织中测得的放射性很低，提示药物较难透过血-脑屏障。药物在人体内代谢完全，在尿液和粪便仅测到微量原形药物。药物在人体内的生物转化主要是在肝中与谷胱甘肽结合。结合物不稳定，很快转换为半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。这些物质具有生物活性，是药物出现在尿中的主要代谢产物。本品也可被肠道菌群还原，产生的氨基衍生物(OR-1855)在随粪便排出体外之前可进一步被乙酰化为OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期长，可以延长药物的血液动力学作用。药物主要通过尿和胆汁两条途径排泄，尿中出现的药物代谢物为半胱氨酸及半胱氨酸甘氨酸与药物的结合物，在尿中仅发现微量的原形药物。
左西孟旦 说明书
别名:Simdax;
左西孟旦适应症:本品用于心力衰竭的治疗。;
左西孟旦药理学作用:本品为钙离子增敏剂，通过改变钙结合信息传递而起作用。本品直接与肌钙蛋白相结合，使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型得以稳定，从而使心肌收缩力增加，而心率、心肌耗氧无明显变化。同时本品具有强力的扩血管作用，通过激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道使血管扩张，本品主要使外周静脉扩张，使心脏前负荷降低，对治疗心力衰竭有利。当大剂量使用本品时，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌细胞内cAMP浓度增高，发挥额外的正性肌力作用。
本品可与多巴酚丁胺或氨力农、二磷酸腺苷(ADP)合用，具有协同作用。
规格：左西孟旦片剂：1mg/片。左西孟旦注射液：12.5mg/5ml，25mg/10ml。遮光，室温保存。
适应证
本品用于心力衰竭的治疗。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
本品口服可被肠道菌群还原，还原产物参与肠肝循环并且具有与左西孟旦相似的生物活性，使头痛、眩晕等副作用的发生率增高。
不良反应
不良反应较少，偶见头痛、眩晕、心悸等。
用法用量
1.口服：每次1～4mg，每日2～4次。2.静滴：以5%葡萄糖液稀释，起始以12～24μg/kg负荷剂量静注10min，而后以0.1μg/(kg·min)的速度滴注。用药30～60min后，观察药物的疗效，滴注速度可调整为0.2～0.5μg/(kg·min)。建议进行6～24h的输注。
药物相应作用