药物剂型的设计共24页
药物剂型设计.
2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 二. 选题途径
(6) 开发中药制剂 用现代制剂新技术对传统中药进行改造，或研究开 发新的天然药物、海洋药物等的新制剂产品，成为中 药新药开发的主要途径。
(7) 开发生物、技术药物制剂 通过基因重组、细胞融合、酶工程等生物新技术 研制生物技术（口服、黏膜、靶向给药等）药物新制 剂。
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2.2 剂型设计的基础 二. 药物制剂设计的基本原则
(3) 药物能溶于浸没生物膜的体液 处方前研究了解药物不同条件下的溶解性质，解离 分配性质、膜透过性及本身稳定性等，选择适宜的给药 途径设计剂型。 (4) 保证体外溶出或释放与体内吸收相关 使体外实验具有实际意义。
(5) 吸收部位与特点
不同给药途径吸收特点不同，应充分考虑生物环境对 药物吸收的影响。
反馈、评价 反馈、评价 文献 调研 选题 设想 选题 论证 可行性 分析 立题 决策 研究 开发 投 产 销 售
投产 保证 质量、价格、 效益、时机
制剂新产品开发的选题决定了制剂新产品开 发研究的水平、效益及成败。
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 一. 选题原则
(1) 需要性——最基本原则
特点：在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用。
优点： ① 避免消化液的破坏与肝首过效应；
② 维持恒定血药浓度，减少肠道给药副作用； ③ 延长药物作用时间，减少用药次数； ④患者可自主给药，有刺激性或过敏性药物 不能经皮给药。
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2.2 剂型设计的基础 一. 给药途径与剂型确定
以给药途径的特点，药物的性质和临床治疗要求为依据 确定药物剂型。应考虑以下因素： ① 临床治疗要求；发挥药效，保证用药安全，使用方便。
c. 乳剂：生物利用度较高。
优选药剂学药物制剂设计演示ppt
第一个熔化吸热峰在358K(为B型) 第二个熔化吸热峰在363K(为A型)
358K
(B型)
363K
(A型)
熔化物冷却后所得结晶再测定，
仅有358K一个熔化吸热峰，
请说明加热熔化过程中发生的变化？无味氯霉素的DSC曲线
第24页，共47页。
③红外光谱法
用于药物多晶型的定性、定量分析
晶体结构的改变会引起红外吸收光谱的改变
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国内： • Cnki
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第45页，共47页。
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Handerson-Hasselbalch 公式
弱酸性药物(75%)
弱性药物（20%)
药物制剂设计：
——确定适宜的pH
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2.分配系数_
分配系数（partition coefficient，P）
K = Co/Cw 表观油水分配系数
P大——易吸收（易透过生物膜） ——但与吸收率不成简单的线性关系。
3.晶型和熔点
药物：
——稳定晶型 ——亚稳定晶型
——无定形？？？
同一种物质晶型不同： ——溶解度、溶出速度、熔点、密度、硬度、
光学性质、电学性质、蒸汽压不同
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多晶型确定方法：
• 熔点测定法
X射线粉末衍射
红外光谱
差热分析、差热扫描热量法
核磁共振法
显微镜观察法
磁性异向仪法
拉曼光谱
——吸收带的频率、峰形、强度出现显著的差异 测定采用石蜡糊法
——避免晶型在研磨压片中发生变化。
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08-药物制剂的设计.ppt
二、药物制剂设计的基本原则
• 1.要使药物迅速达到作用部位并保持有效浓度 静脉注射的作用速率很快，生物利用度为100% 。
其中：静脉推注可立即发挥药效； 静脉滴注能以稳定的速率输入药物发挥迅 速而持久的治疗作用。
2.要避免药物在体内转运过程中的破坏
• 制剂剂型设计时，要了解活性药物在体内是否会 被肝首过效应破坏而失效，是否会被胃肠液的酸 碱和酶破坏等，应通过适宜合理的剂型设计加以 解决。
• 稳定性较差的药物，可以选择比较稳定的剂型， 如固体剂型或加隔离层，薄膜衣片可减少与外界 的接触，减少分解。
新剂型确定的因素
➢ 充分发挥药物应有的治疗作，保证用药安全及使 用方便，起全身或局部作用。
➢ 给药途径的不同，药物的吸收速度与吸收量会不 同，必须选择符合临床治疗要求的剂型。
➢ 药物对消化道有不良作用或易被消化酶破坏或被 胃液分解时，必须考虑非口服给药剂型或采取加 入保护剂等措施。
三、剂型与药物的吸收
剂型对药物的吸收、起效时间、作用强度、持续时间、 毒副作用及生物利用度有很大影响； 同一药物不同剂型的吸收差异很大，生物利用度也不相 同。 药物的溶出释放决定于剂型的差别，药物的吸收进入生 物膜中，决定于生理因素。 口服给药各种剂型的生物利用度的顺序是： 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
（五）注射剂型
• 2.肌内、皮下注射给药：从注射部位扩散及向血液循环 的转运是吸收的限速过程。
• 肌肉血管多，吸收较快。吸收速度的快慢主要取决于注 射部位血管的分布。
• 注入的药物向结缔组织内扩散，透过毛细血管壁向血中 运行，通常分子量愈大，吸收愈慢。
• 分子量很大的药物，由于通过毛细管壁细孔困难，主要 由淋巴系统吸收。
药物剂型的设计和制备方法
药物剂型的设计和制备方法药物剂型是指药物在生产过程中通过合理的设计和制备方法形成的具有特殊特性和作用的剂型。
它是药物研究中的重要分支，主要目的是为了使药物更好地发挥作用，同时减轻对人体的不良反应或毒性作用。
在药学领域，研究药物剂型的设计和制备方法是极为重要的一环。
一、药物剂型的分类药物剂型可以按照不同标准进行分类，常见的药物剂型分类包括按用途分类、按生物制剂分类、按药物化学分类、按给药途径分类等。
按用途分类：根据药物的用途可将其分为口服药剂、注射剂、外用药、眼鼻耳用药、吸入剂等。
按生物制剂分类：根据药品在生产制备过程中用到的生物组织，可分为菌生物制剂、病毒生物制剂、细胞生物制剂等。
按药物化学分类：根据药物的化学组成和结构可将药物剂型分为普通化学制剂、生物化学制剂、放射性药物等。
按给药途径分类：根据药物吸收的途径不同可将药物剂型分为口服剂、经皮剂、直肠剂、注射剂、吸入剂等。
二、药物剂型的设计方法药物剂型的设计方法是为了使药物能更好地发挥作用，同时在药效和安全性之间找到一个平衡点。
常见的药物剂型设计方法包括合理的药物选择、合理的溶剂和辅料选择、合理的药物质量管理等。
1. 合理的药物选择：药物剂型的设计必须前期研究保证原料的纯度和质量，保证所选药物的生物利用度、药代动力学、毒性等性质符合用药要求，同时要考虑存储条件和适用人群等方面因素。
2. 合理的溶剂和辅料选择：在药物制剂设计过程中，选择合适的溶剂和辅料是非常必要的。
通过选择合理的溶剂和辅料材料，可以达到提高制剂的稳定性、控制外观、方便使用等效果。
3. 合理的药物质量管理：药物剂型的制备中必须进行药物质量管理。
包括检查重量、检查药典配合物质量、检查稳定性、纯度等项目，保证制剂的质量符合国家药品管理要求。
三、药物剂型的制备方法药物剂型的制备方法是为了符合药学制剂的科学要求，生产出各种特定功能的药物制剂。
常见的药物剂型制备方法包括干燥方法、混合方法、液体制剂制备和微流控制剂制备。
药物剂型设计研究综述
药物剂型设计研究综述一、引言药物剂型是指将药物与辅料组合，通过一定的制备工艺制成的具有适宜给药途径的药品形态。
药物剂型设计研究旨在优化药物的给药途径和给药方式，提高药物的疗效和安全性。
本综述将全面、详细、完整地探讨药物剂型设计的相关主题。
二、药物剂型分类2.1 固体剂型• 2.1.1 片剂• 2.1.2 胶囊剂• 2.1.3 颗粒剂2.2 液体剂型• 2.2.1 口服液• 2.2.2 注射剂• 2.2.3 滴眼液2.3 半固体剂型• 2.3.1 凝胶• 2.3.2 膏剂• 2.3.3 软膏三、药物剂型设计原则3.1 给药途径选择1.口服给药：适用于药物吸收较快且生物利用度高的药物。
2.注射给药：适用于需要快速作用的药物，如急救药物。
3.外用给药：适用于局部治疗药物，如皮肤病药物。
4.吸入给药：适用于治疗呼吸系统疾病的药物。
3.2 药物溶解性和稳定性1.药物溶解性：药物剂型应保证药物在给药途径中能够充分溶解，提高生物利用度。
2.药物稳定性：药物剂型应保证药物在储存和使用过程中不发生分解或降解，确保药物的疗效。
3.3 给药速度和持续时间1.给药速度：药物剂型应根据药物的作用要求选择适当的给药速度，如缓释剂型。
2.持续时间：药物剂型应根据药物的作用时间要求选择适当的持续时间，如控释剂型。
3.4 患者便利性和依从性1.患者便利性：药物剂型应考虑患者使用的方便性，如口服剂型比注射剂型更受患者欢迎。
2.患者依从性：药物剂型应考虑患者的依从性，如长效剂型可以减少患者的用药频率，提高依从性。
四、药物剂型设计方法4.1 载体选择• 4.1.1 硬脂酸甘油酯• 4.1.2 羟丙基甲基纤维素• 4.1.3 聚乙二醇4.2 制备工艺1.干燥法：适用于制备固体剂型。
2.溶剂挥发法：适用于制备液体剂型。
3.搅拌法：适用于制备半固体剂型。
4.3 药物包封技术• 4.3.1 载体包封• 4.3.2 微胶囊包封• 4.3.3 纳米包封五、药物剂型设计的应用5.1 新药研发药物剂型设计在新药研发中起到关键作用，可以提高药物的生物利用度和疗效。
药物制剂设计PPT课件
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
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制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
药物剂型设计
2.3 剂型与处方设计 二. 处方筛选
凡自行设计的处方都应进行处方筛选。 (1) 辅料的选择 辅料是主药外一切材料的总称，是药物剂型和制剂存 在的物质基础，具有赋形、充当载体的作用。改善主药的 稳定性、有效期、释放速率、给药途径等。 ① 辅料的来源——按照国家或地方相应标准采购 ② 辅料一般要求——制剂条件及给药途径不影响主药作用 ③ 辅料选择评价——选择得当可提高疗效、减少毒副作用 (2) 处方相容性研究 通过试验选择与主药没有相互作用的辅料用于处方研究， 再通过不同配伍变化，筛选出质量和稳定性最佳的处方。
② 给药途径不同，剂型与用量也不同，必须选择符合
治疗目的的剂型。 ③ 药物安全性及生物学特性。
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2.2 剂型设计的基础 二. 药物制剂设计的基本原则
(1) 药物能迅速到达作用部位，保持药物有效浓度 水溶性药物，静脉注射可达100%生物利用度，作用 速率易控制； 局部作用的制剂，到达部位较易，完全吸 收较难。 (2) 避内免药物在体内运转过程中的破坏 了解药物在体内是否有首过效应，是否被体液或酶破 坏等性质，从而选择合理的剂型，避免损失而失效。
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 二. 选题途径
(6) 开发中药制剂 用现代制剂新技术对传统中药进行改造，或研究开 发新的天然药物、海洋药物等的新制剂产品，成为中 药新药开发的主要途径。
(7) 开发生物、技术药物制剂 通过基因重组、细胞融合、酶工程等生物新技术 研制生物技术（口服、黏膜、靶向给药等）药物新制 剂。
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2.2 剂型设计的基础 三. 剂型与药物体内吸收
药物从剂型中释放 药物溶入生物膜吸收
剂型差别
生理因素
不同剂型药物吸收特点： (1) 口服液体制剂 a. 溶液制剂： 分子或离子形式分散在液体中吸收快而完全。 影响因素：胃液pH、食物黏度、胃排空、药物理化性质 b. 混悬剂：吸收前颗粒必须溶解。 影响因素：颗粒大小、辅料对药物溶剂与吸收的影响。