鲑鱼降钙素

鲑鱼降钙素注射液说明书

【药品名称】

鲑鱼降钙素注射液

【英文或拉丁名】

Salmon Calcitonin Injection

【汉语拼音】

Guiyujianggaisu Zhusheye

【商品名】

密盖息

【英文商品名】

Miacalcic

【主要成分】

合成鲑鱼降钙素（32个氨基酸单链组成）

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

药理作用：所有的降钙素结构相似，为一条由32个氨基酸组成的单链，其N-末端呈环状排列的7个氨基酸的排列顺序因物种不同而不同。由于鲑鱼降钙素与受体结合部位有很高的亲和力，所以比合成的哺乳类降钙素的效果更好、作用时间更长。鲑鱼降钙素通过其特异

性受体，抑制破骨细胞活性。在骨吸收率增加的情况下，如骨质疏松症时，它能明显降低骨转换，甚至可使骨转换正常化。已证明鲑鱼降钙素对动物模型和人类有止痛作用，可能是直接作用于中枢神经系统的结果。本品单剂量给药就可在人体内产生明显的临床生物学效应。用药后尿中钙、磷和钠（通过减少肾小管再吸收）的排泄增加，尿羟脯氨酸排泄显著下降。长期非肠道应用本品可致骨转换标志物如：胶原吡啶交联和骨碱性磷酸同工酶等明显降低。降钙素抑制胃和胰腺的分泌。

【药代动力学】

本品肌肉注射和皮下注射后，绝对生物利用度约为70%，1小时内达到血浆浓度峰值，消除半衰期是70-90分钟。95%药物及其代谢物经肾排泌，2%以原型排泌，表观分布容积为0.15-0.3升/公斤，并且约30-40%为蛋白结合型。

【适应症】

●骨质疏松症

早期和晚期绝经后骨质疏松症。为了防止骨质进行性丢失，使用本品的病人必须根据需要给予足量的钙和维生素D。

●Paget氏骨病（变形性骨炎）

●高钙血症和高钙血症危象（由下列原因引起）：

－乳房癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的大

量的骨溶解。

－甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D中毒（包括急救和长期治疗）

●痛性神经营养不良症或Sudeck氏病（神经营养不良性征候群）：

－常见病因和易患因素包括创伤后痛性骨质疏松症、神经反射不良症、肩—臂综合征、灼性神经痛、药源性神经营养不良征候群。

【用法与用量】

本品可以通过皮下、肌肉和静脉途径给予。对于各种具有应用指征疾病的给药推荐途径概括于下表。

指征

给药途径

注射

静脉滴注皮下肌注静注

骨质疏松症√√

Paget 氏骨病√√

高钙血症

- 急性√√

- 慢性√√

神经营养不良症√√

●骨质疏松症

由于本品具有很好的耐受性，所以在治疗骨质疏松症时推荐优先使用鼻喷剂。如果对鼻喷剂不能耐受，应考虑非肠道给药。由于非常精确的最低有效剂量目前不清楚，目前推荐的剂量如下：标准维持量：每日50IU或隔日100IU，皮下或肌肉注射。遵医嘱调整剂量。

●Paget氏骨病

每日100IU皮下或肌肉注射。皮下注射耐受良好，在医护人员合理的指导下，病人也可以自己注射。隔日注射只限于某些患者。临床症状和体征改善之后，可考虑50IU每日一次。必要时，每日剂量可以增加到200IU。治疗时间应至少持续3个月或更长时间。

●高钙血症

高钙血症危象的紧急处理

对紧急状况或严重病例，静脉滴注是最有效的给药方法。每日每公斤体重5-10IU溶于500毫升生理盐水中，静脉滴注至少6小时以上或每日剂量分2-4次缓慢静脉注射。必须给病人补充液体。在紧急处理后，对原发的疾病应进行特殊的治疗。慢性高钙血症状态的长期处理注射剂：根据病人临床和生物化学反应，剂量为每日每公斤体重5-10IU，一次或分二次，皮下或肌肉注射。如果注射剂量超过2毫升，应在不同部位肌肉注射。

●痛性神经营养不良症（神经营养不良性征候群）

早期诊断非常重要，而且，一旦确诊，应尽早使用本品治疗。注射剂：每日100IU，皮下或肌肉注射，持续2-4周；然后每周三次100IU，维持6周以上；这取决于病人的反应。

特殊说明

对Paget’s(变形性骨病)治疗需持续几个月甚至几年的时间。治疗使血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常值，而且疼痛可部分或完全缓解。然而，偶有降低后再升高现象。此

时，医师应根据临床表现，决定是否应继续治疗。停药后，异常的骨代谢在一到几个月后可能复发，需要重新使用本品治疗。尽管长期使用降钙素治疗的某些病人可以出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效。长期药物治疗有时发生药物失效（“脱逸现象”）。这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关。治疗中断后，降钙素的治疗反应又可恢复。

【不良反应】

有恶心、呕吐、头晕、关节痛和轻微面部潮红（伴有热感）的报告。这些反应与剂量有关。静脉注射比肌肉注射或皮下给药发生频率高。罕见多尿和寒战。所有这些反应通常会自发性停止，只有个别情况才有必要暂时减少药物剂量。在罕见的病例中，本品可以引起过敏反应，包括注射部位的局部反应或全身性皮肤反应。个别病例过敏反应表现为皮疹、高血压或周围性水肿。过敏样反应和个别过敏性休克病例已有报道。通常鼻内给药比注射给药的不良反应少。

【禁忌症】

对本品或其赋形剂过敏者。

【注意事项】

由于鲑鱼降钙素是一种多肽，故有可能发生过敏反应。过敏性反应，包括过敏性休克，已有报道。对有过敏倾向的病人，用药前应做皮试。使用本品安瓿中稀释的灭菌溶液（合成鲑鱼降钙素）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖研究证明本品没有潜在的胚胎毒性或致畸危险，但在妊娠的妇女中尚未进行对照试验。本品不能通过动物的胎盘。哺乳期不推荐使用本品治疗。尚不知道鲑鱼降钙素是否在人类乳汁中排泌。【儿童用药】

由于缺乏在儿童中长期使用本品的充分资料，所以除非医生认为有长期治疗的指征，一般治疗时间不要超过数周。

【老年人患者/特殊人群用药】

在治疗老年患者的大量临床经验中没有发现老年人的耐受性降低，或需调整用药剂量的证据。同样适用于肝、肾功能损害的病人，尽管没对这样的人群进行特殊的研究，

【药物相互作用】

降钙素与锂合用可能导致血浆中锂浓度下降30%。锂的剂量可能需要调整。

【药物过量】

根据用药的剂量，非肠道用药可增加恶心、呕吐、潮热和眩晕等症状，已经发现非肠道过量使用密盖息后出现恶心、呕吐的报道，迄今尚无因过量引起严重不良反应的报道。对于药物过量病人应根据症状进行治疗。

【规格】

1ml：50IU