固体制剂 ppt课件
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②控制生产、贮藏的环境条件，应将生 产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物 CRH值以下以防止吸湿；
③为选择防湿性辅料提供参考，一般应 选择CRH值大的物料作辅料。
非水溶性药物吸湿平衡曲 线 变 化 缓 慢 ， 无 特 定 的 CRH 值，
仅 是 药 粉 表 面 吸 附 水 蒸 气 所 致，
所 以 水 不 溶 性 药 物 组 成 的 混 合物料的吸湿量具有加和性。
“ 混 合 物 的 CRH 约 等 于 各 药 物 CRH 的 乘 积 ， 即 C分R的H比AB≈例C无RH关A”×。CRHB，而与各组
此即所谓 Elder假说，它不适用于 有相互作用或有共同离子影响的 药物。
测定CRH有如下意义：
①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般 CRH愈大，愈不易吸湿；
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂 作抗静电剂
④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类 组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均 匀。
.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润）， 则可用等摩尔无水物代替；
b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等）， 则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合， 并密封防潮包装；
水溶性药物在相对湿度较低的环境下， 几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一 定值时，吸湿量急剧增加，一般把这 个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称 为 临 界 相 对 湿 度 （ Critical relative humidity ，CRH），水溶性药物均有 固定的CRH值
几种水溶性药物混合后，其吸湿 性有如下特点：
流体可以是空气、蒸汽或惰性气体， 速度可达音速或超音速。
由 于 粉 碎 过 程 中 高 压 气 流 （ 170 kPa ～ 2070kPa ） 膨 胀 吸 热 ， 产 生 明 显的冷却效应，可以抵消粉碎产生 的热量，
固体制剂
①组分的比例 ②组分的密度 性质相同、密度基本一致的二
种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将 密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入 密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于 上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性
散剂具有以下一些特点：
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快；
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护 和收敛等作用；
③贮存、运输、携带比较方便；
④制备工艺简单，剂量易于控制，便于 婴幼儿服用。
固体制剂
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂 量→质量检查→包装储存
固体制剂
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或 铜制成，
dC/dt= kSCs
（4-1）
式 中 ： dC/dt── 溶 出 速 度 ； k── 溶出速度常数；S──溶出质点暴 露 于 介 质 的 表 面 积 ； Cs── 药 物 的溶解度。
① 可 采 用 药 物 微 粉 化 的 方 法来增加表面积S，从而加 快药物的溶出速度。
②制备研磨混合物
③制成固体分散物：
固体制剂
当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本 身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉 末将吸附水分子，这种现象一般称为吸 湿。
药物的这种吸湿特性可用吸湿平衡曲线 来表示，即先求出药物在不同湿度下的 （平衡）吸湿量，再以吸湿量对相对湿 度作图，即可绘出吸湿平衡曲线
固体制剂
固体制剂
如图4-1、图4-2，它们分别表示了水溶 性、非水溶性药物（或辅料）的吸湿 平衡曲线。
④吸附于“载体”后压片
散剂（Powde固rs）体系制指剂一种或数种药物均
匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也 可内服，其分类有如下三种方法：
①按组成药味多少来分类，可分为单散 剂与复散剂；
②按剂量情况来分类，可分为分剂量散 与不分剂量散；
③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、 吹散、内服散、外用散等。
固Leabharlann Baidu制剂
固体制剂
片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药 物从小颗粒中溶出──→
胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘 膜吸收进入血液循环──→
分布于各个组织器官──→发挥治疗作用
对于片剂和多数固体剂型（如散 剂、胶囊剂等）来说，下述
Noyes－Whitney方程可说明剂型 中 药 物 溶 出 的 规 律 。 Noyes － Whitney方程的形式是：
c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分 别包装。
⑤含可形成低共熔混合物 的组分 将二种或二种以上药
物按一定比例混合时，在室 温条件下，出现的润湿与液 化现象，称做低共熔现象。
固体制剂
（一）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，
将其表面压平，在亮处观察，应呈现均 匀色泽，无花纹、色斑。 （二）水分 取供试品照水分测定法测定，除另有规 定外，不得超过9.0%。 （三）装量差异
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的 圆筒内，装有直径不同的钢球（或瓷 球），当电机转动时，这些钢球（或瓷 球）正好能从最高位置落下，使药物手 受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故 而将这种粉碎机械称为球磨机。
（3）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒 与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强 烈碰撞而产生粉碎作用
②软胶囊剂（Soft capsules） 是将一定量的药物 （或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法 （或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊 中。
③肠溶胶囊剂（Enteric capsules） 它实际上就是硬 胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了 特殊的药用高分子材料或经特殊处理，
固体制剂
胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心 硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成 的固体制剂，
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳 的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、 水以及其它的药用材料，
但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。
① 硬胶囊剂（Hard capsules） 是将一定量的药物 （或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料） 制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制 成。
③为选择防湿性辅料提供参考，一般应 选择CRH值大的物料作辅料。
非水溶性药物吸湿平衡曲 线 变 化 缓 慢 ， 无 特 定 的 CRH 值，
仅 是 药 粉 表 面 吸 附 水 蒸 气 所 致，
所 以 水 不 溶 性 药 物 组 成 的 混 合物料的吸湿量具有加和性。
“ 混 合 物 的 CRH 约 等 于 各 药 物 CRH 的 乘 积 ， 即 C分R的H比AB≈例C无RH关A”×。CRHB，而与各组
此即所谓 Elder假说，它不适用于 有相互作用或有共同离子影响的 药物。
测定CRH有如下意义：
①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般 CRH愈大，愈不易吸湿；
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂 作抗静电剂
④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类 组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均 匀。
.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润）， 则可用等摩尔无水物代替；
b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等）， 则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合， 并密封防潮包装；
水溶性药物在相对湿度较低的环境下， 几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一 定值时，吸湿量急剧增加，一般把这 个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称 为 临 界 相 对 湿 度 （ Critical relative humidity ，CRH），水溶性药物均有 固定的CRH值
几种水溶性药物混合后，其吸湿 性有如下特点：
流体可以是空气、蒸汽或惰性气体， 速度可达音速或超音速。
由 于 粉 碎 过 程 中 高 压 气 流 （ 170 kPa ～ 2070kPa ） 膨 胀 吸 热 ， 产 生 明 显的冷却效应，可以抵消粉碎产生 的热量，
固体制剂
①组分的比例 ②组分的密度 性质相同、密度基本一致的二
种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将 密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入 密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于 上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性
散剂具有以下一些特点：
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快；
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护 和收敛等作用；
③贮存、运输、携带比较方便；
④制备工艺简单，剂量易于控制，便于 婴幼儿服用。
固体制剂
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂 量→质量检查→包装储存
固体制剂
（1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或 铜制成，
dC/dt= kSCs
（4-1）
式 中 ： dC/dt── 溶 出 速 度 ； k── 溶出速度常数；S──溶出质点暴 露 于 介 质 的 表 面 积 ； Cs── 药 物 的溶解度。
① 可 采 用 药 物 微 粉 化 的 方 法来增加表面积S，从而加 快药物的溶出速度。
②制备研磨混合物
③制成固体分散物：
固体制剂
当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本 身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉 末将吸附水分子，这种现象一般称为吸 湿。
药物的这种吸湿特性可用吸湿平衡曲线 来表示，即先求出药物在不同湿度下的 （平衡）吸湿量，再以吸湿量对相对湿 度作图，即可绘出吸湿平衡曲线
固体制剂
固体制剂
如图4-1、图4-2，它们分别表示了水溶 性、非水溶性药物（或辅料）的吸湿 平衡曲线。
④吸附于“载体”后压片
散剂（Powde固rs）体系制指剂一种或数种药物均
匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也 可内服，其分类有如下三种方法：
①按组成药味多少来分类，可分为单散 剂与复散剂；
②按剂量情况来分类，可分为分剂量散 与不分剂量散；
③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、 吹散、内服散、外用散等。
固Leabharlann Baidu制剂
固体制剂
片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药 物从小颗粒中溶出──→
胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘 膜吸收进入血液循环──→
分布于各个组织器官──→发挥治疗作用
对于片剂和多数固体剂型（如散 剂、胶囊剂等）来说，下述
Noyes－Whitney方程可说明剂型 中 药 物 溶 出 的 规 律 。 Noyes － Whitney方程的形式是：
c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分 别包装。
⑤含可形成低共熔混合物 的组分 将二种或二种以上药
物按一定比例混合时，在室 温条件下，出现的润湿与液 化现象，称做低共熔现象。
固体制剂
（一）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，
将其表面压平，在亮处观察，应呈现均 匀色泽，无花纹、色斑。 （二）水分 取供试品照水分测定法测定，除另有规 定外，不得超过9.0%。 （三）装量差异
（2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的 圆筒内，装有直径不同的钢球（或瓷 球），当电机转动时，这些钢球（或瓷 球）正好能从最高位置落下，使药物手 受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故 而将这种粉碎机械称为球磨机。
（3）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒 与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强 烈碰撞而产生粉碎作用
②软胶囊剂（Soft capsules） 是将一定量的药物 （或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法 （或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊 中。
③肠溶胶囊剂（Enteric capsules） 它实际上就是硬 胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了 特殊的药用高分子材料或经特殊处理，
固体制剂
胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心 硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成 的固体制剂，
构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳 的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、 水以及其它的药用材料，
但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。
① 硬胶囊剂（Hard capsules） 是将一定量的药物 （或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料） 制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制 成。