精神类药物奥氮平的应用情况综述
奥氮平片治疗精神分裂症的效果
奥氮平片治疗精神分裂症的效果精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者会出现幻觉、妄想、情绪不稳定等症状,严重影响患者的生活质量。
奥氮平片作为治疗精神分裂症的常用药物之一,其疗效备受关注。
本文将探讨奥氮平片治疗精神分裂症的效果,并结合临床实践和研究成果,全面探讨奥氮平片的优势和局限性。
一、奥氮平片的药理作用奥氮平片主要成分为奥氮平,属于第二代抗精神病药物,其药理作用主要通过调整多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺等神经递质的水平,从而实现对精神分裂症症状的控制。
奥氮平片还具有抗胆碱能、组胺能和α肾上腺素能的作用,使其在治疗精神分裂症时具有较为全面的作用机制。
二、奥氮平片的临床效果1. 控制幻觉、妄想等阳性症状在治疗过程中,奥氮平片能有效地减轻患者的幻觉、妄想等阳性症状,从而使患者的思维逻辑和行为表现得到改善。
临床研究表明,奥氮平片对于幻觉、妄想等症状有显著的缓解效果。
2. 缓解情绪不稳定、抑郁等阴性症状精神分裂症患者常常伴有情绪不稳定、抑郁等阴性症状,而奥氮平片能够缓解这些症状,改善患者的心理状态,提高生活质量。
3. 延缓疾病进展长期服用奥氮平片能够有效地延缓疾病的进展,减少复发次数,使患者的疾病得到更加全面的控制。
4. 减少药物副作用与传统抗精神病药物相比,奥氮平片的临床疗效更显著,且副作用更少,对患者的心血管系统、内分泌系统等生理功能影响较小。
5. 改善生活质量通过对精神分裂症症状的全面控制,奥氮平片能够显著改善患者的生活质量,使患者能够更好地适应社会生活,提高社会适应能力。
三、奥氮平片的使用注意事项1. 个体差异性不同患者对奥氮平片的反应可能存在差异,因此在使用过程中需要根据患者的具体症状和体质特点进行个性化治疗。
2. 严格遵医嘱服用奥氮平片需要在医生的指导下合理使用,且不可随意更改用药剂量或停止用药。
患者应严格遵守医嘱,按时按量服用,以确保疗效的准确发挥。
3. 注意不良反应奥氮平片在使用过程中可能会出现一些不良反应,如嗜睡、便秘、体重增加等,因此患者在用药期间应密切关注自身的身体状况,并及时向医生反映。
奥氮平片的作用与功效
奥氮平片的作用与功效
奥氮平片是一种常见的抗精神病药物,其主要成分为奥氮平。
以下是奥氮平片的作用与功效:
1. 抗精神病作用:奥氮平片可有效缓解精神分裂症等精神疾病的症状,如幻觉、妄想、思维紊乱等。
它通过调节多巴胺和血清素等神经递质的平衡,减少异常兴奋的神经活动。
2. 镇静作用:奥氮平片有较强的镇静效果,可缓解病人的不安和焦虑情绪,帮助他们获得更好的休息。
3. 情绪稳定作用:奥氮平片可调节情绪,减轻情绪波动和易怒等症状。
它对于一些情绪不稳定的疾病如情感障碍、躁郁症等有较好的疗效。
4. 改善思维能力:奥氮平片还可改善认知能力和注意力集中,提高病人的思维和学习能力。
5. 防止复发:奥氮平片能够延缓病情的进展和减少复发的风险。
对于一些慢性精神疾病,奥氮平片可以长期维持治疗,保持症状的稳定。
6. 辅助治疗其他疾病:奥氮平片还可以作为辅助治疗一些其他疾病,如抑郁症、焦虑症、强迫症等。
它具有安抚作用,能够减缓症状并提高患者的生活质量。
需要注意的是,奥氮平片在使用过程中可能会出现一些副作用,
如嗜睡、头晕、口干、体重增加等。
因此,在使用前应咨询医生,并按照医生的指导进行用药。
奥氮平的精神科临床应用及其不良反应
奥氮平的精神科临床应用及其不良反应【摘要】奥氮平是精神科常用药物之一,主要用于精神分裂症以及其他患有严重阳性或阴性症状的精神病的维持治疗,其临床应用效果已经获得广泛认可。
本文结合国内外相关文献报道,对奥氮平的精神科临床应用情况,尤其是该药物的非精神分裂症用途以及不良反应进行综述,以期能够为临床用药提供必要的参考依据。
【关键词】奥氮平;精神科;临床应用;非精神分裂症;不良反应奥氮平属于5-HT/DA拮抗剂,是一种新型非典型抗精神病药物,对大脑边缘及中脑皮质具有良好的选择性作用,通过对神经递质失衡进行调节,可缓解精神疾病急性期症状,同时还可以作用于阳性或隐性症状,是目前用于治疗精神分裂症的常用药物,相关研究也较为成熟,其对器质性精神障碍、情感性精神障碍等非精神分裂症的治疗,效果也较为明显,但是相关报道相对有限,对其临床用途以及存在的不良反应在医学界并未形成共识,现对相关情况综述如下。
1奥氮平的药理作用及其治疗精神分裂症的效果分析1.1药理作用奥氮平是一种新型抗精神病药物,其口服吸收良好,并不受进食影响,其药动学参数受患者性别、年龄以及吸烟状况等影响,通常女性平均廓清半衰期将延长36h左右,廓清率会降低到19升/h,65岁以上人群,其平均廓清半衰期将延长51h左右,廓清率会降低到17.5升/h,非吸烟患者均廓清半衰期将延长38h左右,廓清率会降低到18升/h,但是上述因素单独发生影响的程度与个体整体变异情况相比,差异并不显著[1]。
该药物对多种受体系统均会产生药理作用,研究表明,其对5-HT、α-肾上腺素等具有良好的亲和力,对5-HT、多巴胺等会产生拮抗作用,而且安全性较高,并不会产生致癌、致畸、致突变等作用,较为常见的不良反应为嗜睡及体重增加,部分患者会出现头晕、外周水肿、肌张力障碍等症状,多出现在用药初期,基本上可自行恢复正常[2]。
1.2临床效果奥氮平在缓解精神分裂症以及相关疾病的继发性情感症状方面,均表现出较为明显的治疗效果。
奥氮平的功能主治和副作用
奥氮平的功能主治和副作用奥氮平简介奥氮平是一种第二代抗精神病药物,被广泛用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。
它是所属于苯二氮平类药物,具有改善精神症状和情绪的效果。
奥氮平在临床应用中被认为是一个相对安全和有效的治疗方案,在许多国家已经被批准用于治疗各种精神疾病。
奥氮平的功能主治奥氮平主要用于以下几种精神疾病的治疗:1.精神分裂症:奥氮平是精神分裂症的一线治疗药物之一。
它通过调整神经递质的平衡,减少幻觉、妄想和混乱的症状。
奥氮平对阴性症状(如情感淡漠、冷漠等)也有改善效果。
2.双相情感障碍:奥氮平用于治疗双相情感障碍的急性和维持期治疗。
它可以减少躁狂和抑郁发作的频率和严重程度,改善患者的情绪稳定性。
3.抑郁症的辅助治疗:奥氮平可以作为抗抑郁药物的辅助治疗,帮助患者缓解焦虑、失眠和抑郁症状,提高抗抑郁药物的疗效。
4.自闭症谱系障碍:在自闭症谱系障碍患者中,奥氮平可以减少攻击性行为、自伤行为和兴奋行为。
5.失眠:奥氮平可以帮助改善由精神疾病引起的失眠,提高患者的睡眠质量。
奥氮平的副作用尽管奥氮平在治疗精神疾病方面具有许多优点,但它也可能引起一些不良反应。
一些常见的副作用包括:1.嗜睡和疲劳:奥氮平可能导致患者感到嗜睡和疲劳。
这是由于奥氮平对中枢神经系统的抑制作用所致。
2.长期使用可能导致代谢障碍:长期使用奥氮平可能导致体重增加、高血糖和高血脂等代谢障碍。
这些副作用是由于奥氮平对胰岛素和脂肪代谢的影响所致。
3.心血管副作用:奥氮平可引起心律失常、心率增加和血压升高。
在服用奥氮平期间,应定期检查心电图和血压,以便发现和监测心血管副作用。
4.运动障碍:奥氮平可能导致锥体外系症状,如肌肉僵硬、震颤和不自主运动等。
这些运动障碍通常在开始用药时更为明显,但随着治疗的进行,副作用会逐渐减轻。
5.垂体腺瘤:少数患者使用奥氮平后可能会发展出垂体腺瘤。
因此,在开始用药前和用药过程中需要进行相关的垂体功能检查。
请注意:这只是一些奥氮平可能的副作用,并不代表所有患者都会出现这些副作用。
奥氮平片的作用
奥氮平片的作用奥氮平片(Olanzapine Tablets)是一种抗精神病药物,属于非典型抗精神病药物的一员。
它主要用于治疗精神分裂症和双相障碍。
首先,奥氮平片在治疗精神分裂症方面功效显著。
精神分裂症是一种严重的精神障碍,表现为思维混乱、幻觉、妄想等症状。
奥氮平片通过调节神经递质的活动,减少脑内多巴胺的作用,从而减轻和控制精神分裂症的症状。
它可以减少幻觉、妄想、思维混乱等症状的出现,让患者能够更好地和周围环境进行交互。
此外,奥氮平片还可以改善患者的情绪不稳定问题,使其情绪更加稳定。
另外,奥氮平片还可以用于治疗双相障碍。
双相障碍是一种情绪障碍的疾病,表现为情绪波动幅度较大,一方面是情绪高涨,充满活力,另一方面是情绪低落,充满消极情绪。
奥氮平片能够调节患者的情绪波动,减轻或消除双相障碍引起的症状。
它可以抑制患者的情绪高涨,缓解患者的兴奋和冲动,使患者在情绪低落时能够感到更加平静和放松。
此外,奥氮平片还有一些其他的作用。
它可以缓解焦虑症状,减少患者的紧张和不安感。
同时,它还可以增加患者的食欲和体重,对于食欲不振的患者来说,可以帮助其增加食欲。
另外,奥氮平片还可以帮助患者恢复睡眠,改善患者的睡眠质量,减少患者的失眠问题。
然而,奥氮平片也有一些副作用需要注意。
常见的副作用有嗜睡、体重增加、躯体活动缓慢、口干等。
在使用奥氮平片时,应该遵循医生的建议,按照规定剂量服药,避免自行增减剂量。
同时,需要监测患者的心理状态和体重的变化,及时与医生沟通。
如果出现严重副作用,应该立即就医。
总的来说,奥氮平片是一种具有广泛应用的抗精神病药物,可以治疗精神分裂症和双相障碍等疾病。
它通过调节神经递质的活动,减轻症状,提高患者的生活质量。
虽然它有一些副作用,但只要在医生指导下正确认识和使用,就能够发挥最佳的疗效。
奥氮平片的功效和作用
奥氮平片的功效和作用
奥氮平(Olanzapine)是一种非典型抗精神病药物,主要用于
治疗精神分裂症和躁狂症。
它具有以下几个主要的功效和作用。
首先,奥氮平可以缓解和改善精神分裂症的症状。
精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者常常出现妄想、幻觉、思维紊乱等症状。
奥氮平可以减轻这些症状,并提高患者的心理状态和生活质量。
临床研究表明,奥氮平可以显著降低精神分裂症患者的阳性症状得分,如幻觉和妄想等。
其次,奥氮平对于躁狂症的治疗也非常有效。
躁狂症是一种情绪障碍,患者表现出异常的情绪和活动水平,如过度兴奋、冲动行为和睡眠紊乱等。
奥氮平可以通过调节脑内多巴胺和5-
羟色胺等神经递质的平衡,改善躁狂症患者的情绪和精神状态,减少冲动行为和情绪波动。
此外,奥氮平还可以帮助患者恢复日常生活功能。
精神疾病往往会影响患者的家庭、社交和工作功能,而奥氮平可以帮助患者恢复和改善这些功能。
研究表明,长期应用奥氮平可以减少患者住院的次数和时间,提高患者的生活自理能力。
此外,奥氮平还具有镇静和安抚的作用。
许多精神疾病患者表现出焦虑、烦躁不安等情绪,奥氮平可通过调节中枢神经系统,减轻这些症状,使患者感到平静和放松。
总的来说,奥氮平片具有多种功效和作用,包括缓解精神分裂症和躁狂症状、改善患者的心理状态和生活质量、恢复日常生
活功能、以及镇静和安抚作用。
然而,每个患者的具体情况都是不同的,所以在使用这种药物时应遵医嘱,并定期复查,以便及时调整剂量和疗程,确保药物的安全和有效性。
精神类药物奥氮平的应用情况综述
精神类药物奥氮平的应用情况综述(韩吉湘潭大学08级制药工程一班2008650832)摘要:奥氮平是噻嗯苯并二氮杂䓬类衍生物,对许多神经递质受体具有亲和力。
奥氮平对中枢神经系统的多种受体都具有作用,包括:多巴胺D1、D2、D4、5-羟色胺(5- HT),5-HT2A,5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺和蕈毒碱受体等。
因此奥氮平对精神病有广泛的疗效。
另外它只选择性地减少中脑—边缘系统的多巴胺神经元货单,对纹状体的运动功能影响较小,所以几乎没有椎体外系副作用,适用于各种精神分裂症。
关键词:奥氮平,精神分裂症,药理学;奥氮平奥氮平(olanzapine,商品名:再普乐,Zyprexa)是噻酚苯二氮草类衍生物,由氯氮平的分子结构经改造发展而来,药理作用和氯氮平十分相似,有较强的镇静作用和相对轻微的抗胆碱能作用,对催乳素代谢的影响较少,其最大优点是具有与氯氮平相似或相近的疗效而无临床意义的粒细胞缺乏症的危险性,因此,安全性比氯氮平有明显改善,但长期使用所致体重增加、脂质代谢和糖代谢异常与氯氮平相似。
奥氮平最初用于精神分裂症的治疗始于1995年,在5~30mg /d的剂量范围内显示出明显的临床疗效和较低的EPSs发生率(Baldwin等,1995)。
以后经多个不同剂量设计的安慰剂或活性药物的随机对照试验证明其疗效和安全性后,于1997年经美国FDA批准上市,并广泛应用于精神科临床,1999年引入我国,是20世纪90年代新型非典型抗精神病药的代表药物之一。
本文综述了奥氮平的药理学特征和应用情况。
1精神类疾病分类1 .1 情感性精神障碍:躁狂症;躁狂症;双相抑郁症;精神病性抑郁症;1.2 难治性情感性精神障碍1.3 精神分裂症亚症状群:阳性和阴性症状;认知障碍;抑郁症状精神分裂症;1.4 精神分裂症:首发性精神分裂症;老年性精神分裂症;难治性精神分裂症;1.5其他:强迫症 ; 孤独症; 神经性厌食症;迟发性运动障碍;2 药理学特性奥氮平的化学名为2一甲基~4一(4一甲基一l一哌嗪基)一10H一噻吩并[2,3—6][1,5]苯并二嗪,其化学结构与氯氮平十分相似,具有非典型抗精神病药的一般特征,对包括D2和D3、D4和D·受体、5-HTz、M型胆碱受体、H·受体和a,受体具有较高的亲和力,即所谓多受体作用药物。
奥氮平片的功能主治及用法用量
奥氮平片的功能主治及用法用量奥氮平片的概述奥氮平片是一种非典型抗精神病药物,其主要成分是奥氮平。
它属于苯二氮哌啶类药物,适用于治疗多种精神疾病。
奥氮平片能够调节神经递质的平衡,以达到控制症状的效果。
奥氮平片的功能1.控制精神症状:奥氮平片能够有效控制精神症状,包括幻觉、妄想、紧张和恐惧等。
2.减轻情绪波动:奥氮平片可调节情绪,减轻焦虑和抑郁等情绪症状。
3.帮助恢复社会功能:适当使用奥氮平片可以帮助患者恢复正常的社会功能和生活能力。
4.提高生活质量:奥氮平片能够减少症状带来的不适,提高患者的生活质量。
奥氮平片的主治疾病奥氮平片主要适用于以下精神疾病的治疗:•精神分裂症:奥氮平片可用于控制精神分裂症的症状,包括幻觉、妄想等。
•双相情感障碍:奥氮平片对双相情感障碍的抑郁期和躁狂期症状都有较好的控制效果。
•急性痴呆状态:奥氮平片可以用于控制急性痴呆状态下的精神症状,并帮助患者舒缓症状带来的不适。
•自闭症谱系障碍:奥氮平片可用于控制自闭症谱系障碍患者的易激惹、攻击行为和自伤行为等症状。
奥氮平片的用法1.用药时间:奥氮平片通常每天口服1次,可以在餐后或睡前服用。
2.用药剂量:用药剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。
初始剂量一般为每天10-15毫克,逐渐增加到60-80毫克/天。
3.用药持续时间:奥氮平片的用药持续时间应根据患者的疗效和耐受性来决定。
一般来说,治疗精神分裂症的病程至少需要6个月,治疗双相情感障碍的病程可能更长。
注意事项1.用药过程中,应定期复查患者的血常规、肝肾功能等指标,以监测药物对患者的影响。
2.在用药过程中,应密切观察患者的精神状况和身体反应,如出现不良反应或症状加重,应及时告知医生。
3.严禁酒精和其他中枢神经抑制剂与奥氮平片同时使用,以避免不良反应的发生。
4.孕妇、哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全者等特殊人群的用药需要特别谨慎,应在医生的指导下进行。
以上内容仅供参考,请在使用奥氮平片前,务必咨询专业医生的意见,严格按医生的建议用药。
奥氮平的作用及功能主治
奥氮平的作用及功能主治一、奥氮平的概述奥氮平是一种常用的抗精神病药物,属于第一代非典型抗精神病药物,其化学名称为奥拉硫平。
奥氮平主要通过调节多巴胺、血清素和去甲肾上腺素等神经递质的活动,来达到治疗精神疾病的效果。
二、奥氮平的作用机制奥氮平作为抗精神病药物,主要通过以下几个方面发挥作用: 1. 多巴胺受体阻滞剂:奥氮平可以阻止多巴胺在大脑中的结合,从而减少多巴胺的神经传导,达到抗精神病症状的治疗效果。
2. 血清素受体拮抗剂:奥氮平还能拮抗血清素受体的作用,抑制血清素的神经传导,达到抗抑郁和抗焦虑的效果。
3. 去甲肾上腺素受体阻滞剂:奥氮平可阻止去甲肾上腺素在大脑中的结合,减少去甲肾上腺素的神经传导,从而使患者情绪更稳定。
4. H1组胺受体阻滞剂:奥氮平还具有抗组胺作用,可减少过敏反应和抑制中枢神经系统。
三、奥氮平的主要功能奥氮平作为抗精神病药物,有着几个主要的功能。
下面列举了其中的几个: - 抗精神病症状:奥氮平主要用于治疗精神分裂症,如幻觉、妄想、混乱等症状。
它通过阻断多巴胺受体的作用,减少多巴胺在大脑中的神经传导,从而改善患者的症状。
- 抗抑郁和抗焦虑:奥氮平对治疗抑郁和焦虑有一定的效果。
它通过拮抗血清素受体和影响去甲肾上腺素的神经传导,来减少患者的抑郁和焦虑症状。
- 稳定情绪:奥氮平还可用于治疗双相情感障碍,能帮助患者更好地控制情绪和情感波动。
- 改善睡眠:奥氮平具有一定的镇静作用,可用于治疗失眠患者,改善他们的睡眠质量。
- 减少恶性症状:奥氮平对于恶性精神病和躁狂症的患者有效,能够显著减轻其症状和行为的紊乱。
四、奥氮平的主治适应症奥氮平作为一种抗精神病药物,在以下情况下特别适用: 1. 精神分裂症:奥氮平广泛应用于精神分裂症的治疗,能够减轻幻觉、妄想、混乱等症状。
2. 躁狂症:奥氮平也可用于治疗躁狂症,能够减轻患者的情绪波动和相应的行为问题。
3. 双相情感障碍:奥氮平可用于稳定双相情感障碍患者的情绪,减少情绪波动和相应的症状。
奥氮平(奥兰扎平)在治疗精神疾病上的应用
种新 的方法 。 这种 治疗 方法的 目的在于迅速 控制激越状 态 , 使进一 步治
体而 增加单胺释放 , 少药物戒断过 程中产生 的焦虑和抑郁状 态。 较 从而 对治 疗精神 活性物 质所致 的精 神及行为 障碍起 到较好 的疗效 。 6 通 常发 生于 儿童 及少 年期 的行为 及精神 障碍 童 年 和 少年 期 的品 行障 碍 和情 绪障 碍 , 常包 括逃 学 、 窃 、 其 偷 说 谎、 破坏 公共财产 、 扰乱 社会秩序 、 计后果的 冲动行 为 、 不 攻击行为和暴
综述
CARNDLEM 墨圃冒 H E MCTAE■硼 盟 l 0GEA—TN —誓 N 1 I T F R
奥 氮 平( 兰 扎平 ) 治 疗精 神 疾 病上 的应 用 奥 在
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奥氮平片的功能主治什么
奥氮平片的功能主治什么奥氮平片简介奥氮平片是一种常用的抗精神病药物,其主要成分为奥氮平。
奥氮平属于非典型抗精神病药物,具有镇静催眠、抗精神病和抗情感失调的作用。
奥氮平片常用于治疗多种精神障碍,包括精神分裂症、情绪障碍、躁狂症等疾病。
奥氮平片的功能和主治奥氮平片具有多种功能和主治,下面将详细介绍。
1. 镇静催眠作用奥氮平片能够通过调节中枢神经系统的功能,产生镇静催眠效果。
它可以减轻病人的焦虑和紧张情绪,帮助病人入睡,改善睡眠质量。
对于失眠症状较重的患者,奥氮平片常常能够显著改善患者的睡眠问题。
2. 抗精神病作用奥氮平片是一种非典型抗精神病药物,具有抗精神病的功能。
它可以通过阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺H1受体的作用,减少神经递质活性,从而减轻幻觉、妄想等精神症状。
对于精神分裂症患者和其他精神障碍患者,奥氮平片能够有效控制其病情,减少症状发作的频率和强度。
3. 抗情感失调作用奥氮平片还具有抗情感失调作用。
它可以通过调节中枢神经系统的功能,平衡情绪和情感的波动,减少病人的情绪激动和悲观消极情绪,提高病人的心情。
对于情绪障碍患者和躁狂症患者,奥氮平片能够有效减轻情绪失调的症状,改善患者的情绪状态。
4. 其他功能和主治除了上述功能和主治,奥氮平片还具有其他作用。
它可以减少思维紊乱、消除紧张不安感,提高患者的注意力和集中力。
奥氮平片还可以改善患者的社交能力和人际关系,减少病人的敌对行为和攻击性倾向。
此外,奥氮平片还可以减少自虐和他虐行为,提高患者的生活质量。
使用注意事项在使用奥氮平片时,需要注意以下事项:1.在使用奥氮平片之前,应该咨询医生,并按照医生的指导使用药物。
2.在使用奥氮平片期间,应定期复诊,根据医生的建议调整药物的剂量和使用时间。
3.使用奥氮平片期间,应避免饮酒,以免增加药物的副作用。
4.使用奥氮平片的过程中,可能会出现一些副作用,如乏力、头晕、口干、便秘等。
如果出现严重的副作用,应立即停止使用药物,并及时就医。
奥氮平在双相情感障碍治疗中的应用
奥氮平在双相情感障碍治疗中的应用•来源:恒泰力源信息中心•作者:咨询部•浏览:•发布时间:2010-12-01奥氮平(Olanzapine,商品名:再普乐,Zyprexa)是噻酚苯二氮卓类衍生物,由氯氮平的分子结构改造发展而来,药理作用和氯氮平十分相似,有较强的镇静作用和相对轻微的抗胆碱能作用。
于1997年经美国FDA批准上市,1999年4月引入我国。
其对精神分裂症的疗效在精神科临床已被广泛的认识,是20世纪90年代新型非典型抗精神病药的代表药物之一。
近几年来,奥氮平被认为也是一种有效的心境稳定剂,对情感障碍有一定的治疗作用。
现将奥氮平在双相情感障碍中的临床应用情况综述如下:1 奥氮平治疗双相情感障碍的药理作用机制1.1奥氮平治疗抑郁障碍的机制新型非典型抗精神病药物与典型抗精神病药物的不同点之一是对阴性症状和情感症状有较好的疗效,在精神分裂症病人的治疗中,伴随的抑郁、焦虑、敌意等都会随着治疗的进展而好转或消失,说明新型非典型抗精神病药物本身具有治疗抑郁的作用。
同时许多新型非典型抗精神病药物具有更广的作用谱,不仅仅是多巴胺受体,还有5羟色胺(5HT)受体,尤其是5HT2A、2C受体和抗抑郁作用有关。
奥氮平是非典型多受体作用抗精神病药物,可能机理主要通过阻断5HT2A受体和a2受体,导致单胺脱抑制性释放,因此,奥氮平不仅能通过治疗精神病性症状,间接改善伴随的抑郁症状,还能直接用于治疗抑郁症。
1.2 奥氮平治疗躁狂症的机制目前认为躁狂症的发生机制主要是中枢多巴胺功能亢进及在5HT功能低下基础上的去甲肾上腺素功能亢进、a1受体超敏等。
奥氮平有中度抗组胺H1受体、轻度抗a1肾上腺素受体和抗多巴胺D2受体效应,故有镇静作用,可辅助抗躁狂2 奥氮平治疗双相情感障碍的临床疗效2.1 奥氮平治疗双相情感障碍躁狂相的疗效Chi Un Pae等用新型非典型抗精神病药物利培酮、奥氮平及奎硫平分别与心境稳定剂联用治疗双相情感障碍,三组对躁狂相疗效肯定,且不良反应较利培酮组轻。
奥氮平片的功能主治和副作用
奥氮平片的功能、主治和副作用功能奥氮平片(学名:Olanzapine Tablets)是一种抗精神病药物,属于非典型抗精神病药物,具有多种功能。
1.控制精神病症状:奥氮平片主要用于治疗多种精神疾病,包括精神分裂症、双相障碍等。
它能够通过作用于大脑中的神经递质,例如多巴胺和5-羟色胺,来减轻幻觉、妄想、思维紊乱等症状。
2.平稳情绪:奥氮平片可以调节情绪,减轻焦虑和抑郁症状,并改善患者的睡眠质量。
它减少了多巴胺的活性,从而平衡了患者大脑中的神经递质水平。
3.镇静作用:奥氮平片具有镇静作用,可用于治疗紧张、烦躁和冲动等症状。
主治奥氮平片在医学临床中可用于以下几种情况:1.精神分裂症:奥氮平片是治疗精神分裂症的一线用药。
精神分裂症患者常表现出幻听、妄想以及思维紊乱等症状,奥氮平片通过作用于多巴胺和5-羟色胺来减轻这些症状。
2.双相障碍:奥氮平片也被用于治疗双相障碍,包括躁狂和抑郁两个极端。
它可以减轻躁狂症状,并帮助患者保持情绪的稳定。
3.抗焦虑和抗抑郁:奥氮平片还可以用于治疗焦虑和抑郁症状,平稳患者的情绪,并改善睡眠质量。
4.广泛性焦虑障碍:奥氮平片用于治疗广泛性焦虑障碍时可以帮助患者减轻紧张、烦躁和冲动等症状。
副作用奥氮平片在使用的过程中可能会引起一些副作用,下面是一些常见的副作用:1.嗜睡:奥氮平片可能导致嗜睡,患者可能会感到疲倦和无力。
这些副作用通常在用药初期出现,一般会随着治疗的持续进行而减轻。
2.体重增加:奥氮平片使用后,部分患者可能会出现体重增加的现象。
这是因为药物会影响患者的新陈代谢,使得患者容易发胖。
患者在用药期间需要注意控制饮食和适量运动,以避免过度肥胖。
3.血糖升高:奥氮平片可能引起血糖升高,尤其是对于已经有糖尿病或患有糖尿病家族史的患者。
患者在用药期间需要监测血糖水平,并根据需要进行调节。
4.肌肉僵直:奥氮平片可能引起肌肉僵直和震颤,尤其是在高剂量或长时间使用的情况下。
患者在用药期间应密切关注身体不适的变化,并及时就医。
2024年奥氮平市场调查报告
2024年奥氮平市场调查报告1. 背景和目的本市场调查报告旨在对奥氮平(Olanzapine)市场进行调查和分析,了解奥氮平的产品特点、市场竞争态势以及未来发展趋势。
通过深入研究奥氮平市场情况,为相关企业制定合理的市场营销战略提供参考。
2. 奥氮平产品概述奥氮平是一种常用的抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等相关疾病。
其主要特点包括:高效、低副作用、临床应用广泛等。
3. 奥氮平市场竞争态势3.1 主要竞争对手奥氮平市场上存在多个主要竞争对手,包括:•氯氮平(Chlorpromazine)•好吉宁(Risperidone)•奥兰宁(Aripiprazole)•立普妥(Quetiapine)等3.2 奥氮平市场份额根据市场调查数据显示,奥氮平在抗精神病药物市场中占据重要地位,其市场份额稳步增长,预计未来几年内将保持相对稳定。
4. 奥氮平市场发展趋势4.1 技术创新带来的机遇随着医疗技术的不断创新和进步,奥氮平在治疗精神疾病方面有望持续发挥重要作用。
同时,新型药物递送系统和治疗方案的研发也为奥氮平市场的发展提供了新的机遇。
4.2 市场扩大的挑战尽管奥氮平在市场上表现强劲,但随着竞争对手不断涌现,市场竞争日趋激烈。
此外,药物价格、医保政策等问题也对市场扩大造成了一定的挑战。
5. 奥氮平市场营销策略基于对奥氮平市场状况和发展趋势的分析,我们提出以下市场营销策略供相关企业参考:•提高产品质量和疗效,确保产品的安全性和有效性;•加强市场宣传和推广,扩大产品知名度和市场份额;•积极开展合作与研发,不断推陈出新,提高市场竞争力;•寻求与医药机构的合作,扩大销售渠道;•关注市场动态和竞争态势,及时调整市场策略。
6. 结论通过本次2024年奥氮平市场调查报告,我们深入了解了奥氮平产品的特点、市场竞争态势以及未来发展趋势。
同时,我们提供了相关企业制定市场营销策略的建议和参考。
展望未来,奥氮平市场将面临挑战与机遇,需要相关企业积极应对,并制定相应的市场营销策略以确保市场竞争力和持续发展。
奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物
奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平(Olanzapine)是一种广泛运用于治疗精神疾病的药物。
它属于非典型抗精神病药物,其作用机制是通过调整神经递质的平衡来缓解相关症状。
奥氮平在治疗精神疾病和情绪障碍方面表现出良好的疗效,同时也有一些副作用需要关注。
1. 奥氮平的用途奥氮平主要用于治疗精神分裂症和躁郁症等精神疾病。
它可以缓解幻觉、妄想、思维紊乱以及情绪波动等症状。
此外,奥氮平也被用于治疗与精神疾病相关的抑郁症,以及其他一些需要控制情绪和心境的疾病。
2. 奥氮平的药理作用奥氮平通过调整多种神经递质的平衡来发挥药理作用。
主要作用于多巴胺、血清素、去甲肾上腺素、组胺和乙酰胆碱等神经递质受体,从而调整神经递质的水平。
这一作用机制有助于改善神经传递系统的功能,减轻相关症状。
3. 奥氮平的疗效奥氮平在治疗精神疾病方面显示出良好的疗效。
临床试验显示,奥氮平可以改善患者的认知功能、行为症状,并加速精神病状态的稳定。
对于躁郁症患者,奥氮平能够减轻情绪波动和自杀倾向。
然而,每个患者的反应都有所不同,因此治疗方案需要根据个体情况进行个性化调整。
4. 奥氮平的副作用虽然奥氮平在治疗上显示出良好的疗效,但也存在一些副作用需要重视。
常见的副作用包括体重增加、血糖升高、血脂异常、抗胆碱能副作用(如口干、便秘、视力模糊等)以及心血管问题。
长期使用奥氮平还可能导致代谢综合征等问题。
因此,在使用奥氮平时,医生需要仔细评估患者的潜在风险,并监测患者在治疗期间的身体健康。
5. 奥氮平的注意事项在使用奥氮平治疗精神疾病时,患者和医生需密切合作,并注意以下几个方面:- 定期监测身体指标:定期检查患者的血糖、血脂、体重等生理指标,以及心血管系统的健康状况。
- 个性化治疗方案:根据患者的症状和个体差异,制定个性化的治疗方案,包括剂量的调整和联合用药的选择。
- 综合治疗:药物治疗通常需要与心理治疗、社会支持等综合手段相结合,以提高治疗效果。
奥氮平片文档
奥氮平片1. 引言奥氮平片(Olazapine Tablet),是一种用于治疗精神分裂症和躁郁症的药物。
它属于非典型抗精神病药物类别,能够调节大脑中的多巴胺和血清素等神经递质的平衡,从而缓解相关症状。
本文档将介绍奥氮平片的药理作用、适应症、用法用量、不良反应等方面的内容,以期提供给医生和患者有关奥氮平片的详细信息。
2. 药理作用奥氮平片通过与脑内多巴胺2、血清素2A、组胺、乙酰胆碱和α1肾上腺能受体结合,发挥其神经调节作用。
它能够在抑制多巴胺2和5-HT2A受体同时,对5-HT1A受体起到激动作用。
这个药理学特点对于减少幻觉、妄想、思维紊乱、疲劳和焦虑等症状有特殊疗效。
3. 适应症奥氮平片主要适用于治疗以下疾病:•精神分裂症:可以缓解幻觉、妄想、思维紊乱等症状。
•躁郁症:可以控制情绪波动,缓解躁狂和抑郁。
•其他相关疾病:如急性躁狂发作、预防复发等。
值得注意的是,该药物仅作为综合治疗计划的一部分使用,并不能代替对患者的全面评估和治疗。
4. 用法用量奥氮平片一般口服,可以随餐或空腹服用,但为了最大限度地提高其生物利用度,最好还是建议与餐一同服用。
用量需要根据患者的具体情况进行个体化调整,一般初始剂量为每日10~15mg,在医生指导下逐渐增加剂量以达到较佳疗效。
如果在1~2周内患者未出现明显的效果,可考虑增加剂量,但每次增加不应超过5mg。
一般来说,最大推荐剂量为每日20mg,对于老年患者,可能需要适当降低剂量。
5. 不良反应奥氮平片可能会导致一些不良反应,以下是一些常见的不良反应:•长时间使用可能增加体重和血糖水平。
•可能出现嗜睡、头晕、视力模糊等视觉异常。
•可能增加心律失常的风险,如窦性心动过缓、心房扑动等。
•使用过程中可能出现消化不良、便秘、口干等胃肠道不适。
•长时间使用也可能增加血液检查中高血脂的风险。
如果患者出现以上不良反应严重或持续时间较长,应及时就医并告知医生。
6. 注意事项在使用奥氮平片时,应注意以下事项:•避免同时服用中枢神经抑制药或酒精,以免增加镇静和嗜睡的风险。
奥氮平片治疗精神分裂症的效果
奥氮平片治疗精神分裂症的效果奥氮平是一种抗精神病药物,常用于治疗精神分裂症等精神疾病。
其主要成分是奥氮平。
奥氮平片可以治疗精神分裂症的症状,如幻觉、妄想、思维障碍、情感冷淡等。
治疗机理奥氮平的治疗机理是通过影响神经递质的作用,调节大脑神经传递过程,从而起到抗精神病的作用。
奥氮平具有单胺类神经递质(多巴胺,血清素,去甲肾上腺素等)受体亲和力强的特点,作用于大脑的多巴胺和5-羟色胺受体等等,减少了神经传递物质的信号输入,抑制了过强的神经传递,从而对精神分裂症的症状进行了调节。
治疗效果奥氮平片治疗精神分裂症的效果非常显著。
由于奥氮平具备特殊的药理作用,使其效果很快,因此能够在短时间内明显改善患者的症状。
奥氮平能缓解幻觉、妄想等症状,还能改善大脑功能,提高患者的认知能力和学习能力。
同时,奥氮平的滞留时间较长,每天一次或者每两天一次用药就能够保持药效稳定,减少患者要多次用药的烦恼。
用药时间长,对患者的肝、肾功能影响不大,对患者的身体危害很小。
适用症除了治疗精神分裂症,奥氮平还可以用于治疗躁狂症、抑郁症等精神疾病。
此外,奥氮平还可以在治疗其他精神疾病症状中发挥作用,例如焦虑症、强迫症、自闭症、创伤后应激障碍、失眠等。
副作用奥氮平的副作用相对较小,但仍然存在一定程度的风险。
主要副作用包括口干、多汗、体重增加、头晕、嗜睡、便秘等。
长时间过量服用奥氮平可能对患者产生心脏及肝肾功能障碍,患者应注意控制用药剂量、检测身体健康、遵守医嘱规律用药。
总之,奥氮平具有很好的抗精神病疗效。
在合理用药的前提下,可以显著地改善患者的症状,提高患者的生活质量,增强患者的治疗信心。
但是,患者应该与医生合作,选择合适的用药方案,并同时注意身体健康。
奥氮平的作用
奥氮平的作用奥氮平,全称氯氮平,是一种具有抗精神病作用的药物,主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍、妄想症等精神疾病。
它属于典型抗精神病药物,通过调节神经递质活动来缓解患者的症状,对于改善患者的精神状态和提高生活质量具有显著的作用。
首先,奥氮平通过阻断多巴胺D2受体的作用,减少多巴胺的神经递质水平,从而减少幻觉、妄想、紊乱等精神症状。
多巴胺是一种与情感、动机和欲望有关的神经递质,高水平的多巴胺活动被认为与精神疾病的发生有关。
奥氮平能够有效的降低多巴胺的水平,从而减轻患者的症状,提供一个较为稳定的心理状态。
其次,奥氮平还具有抗组胺和抗胆碱能的作用。
组胺是一种神经递质,多巴胺的增加也会导致组胺的释放增加,而导致一些副作用,如不安、烦躁、失眠等。
奥氮平通过抑制组胺的作用,减轻了这些副作用。
胆碱能系统的功能异常与认知功能障碍密切相关,而奥氮平能够抑制胆碱能的作用,改善患者的认知功能,缓解认知障碍症状。
此外,奥氮平还具有较强的镇静和安抚作用,能够使患者放松、安稳,提高睡眠质量。
这对于患者来说非常重要,因为精神疾病常常伴随着睡眠问题,睡眠质量的改善不仅可以缓解精神症状,还可以提高患者的生活质量。
然而,奥氮平也存在一些不良反应,如体重增加、代谢紊乱、运动障碍等。
由于奥氮平具有抗组胺作用,容易引起饥饿感和食欲增加,导致体重的增加。
另外,奥氮平还会对机体的代谢过程产生影响,导致血糖和血脂的升高,使患者易发生代谢综合征等代谢紊乱。
此外,由于奥氮平对运动控制中枢的抑制作用,常常引起运动障碍,如震颤、僵硬等不良反应。
总的来说,奥氮平是一种有效的抗精神病药物,可以通过调节神经递质活动,减轻患者的精神症状,提高生活质量。
然而,使用奥氮平时需要注意副作用的发生,并且需要在医生的指导下进行使用,以确保疗效和安全性。
同时,患者在使用奥氮平期间应注意饮食和运动,以预防相关的不良反应。
奥氮平片的功能主治
奥氮平片的功能主治1. 功能说明奥氮平片是一种抗精神病药物,主要成分为奥氮平。
奥氮平片通过调节大脑中的神经递质活动,以达到治疗精神疾病的功效。
2. 主治疾病奥氮平片广泛应用于以下精神疾病的治疗:• 2.1 精神分裂症奥氮平片可减轻精神分裂症患者的幻觉、妄想、紊乱行为等症状,并改善他们的思维和情绪。
• 2.2 双相情感障碍对于双相情感障碍患者,奥氮平片可减轻他们的躁狂和抑郁发作,缓解症状,稳定情绪。
• 2.3 抑郁症奥氮平片可以用作抑郁症治疗的辅助药物,改善患者的心境和睡眠质量。
• 2.4 强迫症对于强迫症患者,奥氮平片可减轻他们的强迫观念和强迫行为,提高其生活质量。
• 2.5 幻觉性精神病奥氮平片可以减轻幻觉性精神病患者的幻觉、妄想和意识混乱等症状,改善他们的日常生活。
3. 使用方法奥氮平片应在医生的指导下使用,根据患者的具体情况和病情调整剂量和使用方法。
• 3.1 剂量根据患者的年龄、体重、病情等因素,医生会给出具体的剂量建议。
一般情况下,初始剂量为每天2.5-5毫克,逐渐增加至每天10-20毫克。
• 3.2 使用频率奥氮平片一般每天服用一次,可在饭前或饭后服用。
• 3.3 注意事项在使用奥氮平片时,需注意以下事项:– 3.3.1 遵医嘱使用,不可自行停药。
– 3.3.2 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人应在医生指导下使用。
– 3.3.3 长期使用时,应定期复诊,关注药物的疗效和副作用。
– 3.3.4 酒精、镇静剂等药物与奥氮平片的联用可能会增加镇静效果,需谨慎使用。
4. 药物注意事项在使用奥氮平片时,需注意以下药物相关事项:• 4.1 副作用使用奥氮平片可能会有一些副作用,如嗜睡、口渴、便秘、头晕等,如果出现严重的副作用如心脏异常、肌动力障碍等,应立即就医。
• 4.2 药物相互作用奥氮平片与其他药物可能会有相互作用,如抗胆碱药物、抗患草脑药物等。
在使用奥氮平片时,需告知医生其他正在使用的药物,以免发生药物相互作用。
奥氮平的药物研发与应用
奥氮平的药物研发与应用奥氮平(Olanzapine)是一种二代抗精神病药物,用于治疗精神分裂症等精神疾病。
奥氮平的药物研发与应用经历了多年的探索和实践,它的问世为病人的治疗提供了新的选择,也极大地改善了患者的生活质量。
一、奥氮平的研发历程奥氮平是上世纪90年代开发出来的一种新型精神药物。
在此之前,传统的一代抗精神病药物(如氯丙嗪等)虽然可以缓解精神病症状,但其对人体的不良反应较大,例如长期使用可导致锥体外系症状、血细胞增多等副作用,极大地限制了其应用范围。
因此,全世界不少制药公司都开始为寻找新的治疗方法而努力,其中以伦敦药品公司(Eli Lilly)尤其突出。
1982年,伦敦药品公司开始寻找一种新型的抗精神病药物,经过多年来的努力,终于在1991年成功合成了奥氮平,并于1996年以口服片的形式上市。
奥氮平成为继氯丙嗪之后,又一种能够安全且有效治疗精神分裂症等精神疾病的抗精神病药。
二、奥氮平的药理作用奥氮平的药理作用机制是抑制神经递质多巴胺、五羟色胺、乙酰胆碱、组胺等的受体,但具体机制并不清楚。
它与其他一些抗精神病药物不同的特点是较少出现锥体外系症状,但很少要用于首次精神病发作患者的治疗,更多的是用于维持治疗。
除了治疗精神分裂症外,奥氮平还可以用于治疗双相情感障碍等精神疾病,其对抑郁和狂躁症状的改善都有一定的作用。
此外,奥氮平还可以与其他药物联合使用,如与锂盐一起使用可增加对病情的治疗效果。
三、奥氮平的临床应用奥氮平的临床应用范围广泛,主要用于治疗精神分裂症等精神疾病。
根据药理学研究,在调整剂量后,奥氮平无论口服还是注射给药都能够获得最佳的治疗效果。
然而,这种药物与其他抗精神病药物类似,存在一些常见的不良反应,如口干、便秘、体重增加等,因此在使用过程中需要密切监测患者的身体情况。
此外,奥氮平还可以作为先兆精神病的预防药物,这种治疗方法叫做“预防性维持治疗”,其重点是对未来发病的风险进行预测并进行妥善的干预。
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精神类药物奥氮平的应用情况综述(韩吉湘潭大学08级制药工程一班2008650832)摘要:奥氮平是噻嗯苯并二氮杂䓬类衍生物,对许多神经递质受体具有亲和力。
奥氮平对中枢神经系统的多种受体都具有作用,包括:多巴胺D1、D2、D4、5-羟色胺(5- HT),5-HT2A,5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺和蕈毒碱受体等。
因此奥氮平对精神病有广泛的疗效。
另外它只选择性地减少中脑—边缘系统的多巴胺神经元货单,对纹状体的运动功能影响较小,所以几乎没有椎体外系副作用,适用于各种精神分裂症。
关键词:奥氮平,精神分裂症,药理学;奥氮平奥氮平(olanzapine,商品名:再普乐,Zyprexa)是噻酚苯二氮草类衍生物,由氯氮平的分子结构经改造发展而来,药理作用和氯氮平十分相似,有较强的镇静作用和相对轻微的抗胆碱能作用,对催乳素代谢的影响较少,其最大优点是具有与氯氮平相似或相近的疗效而无临床意义的粒细胞缺乏症的危险性,因此,安全性比氯氮平有明显改善,但长期使用所致体重增加、脂质代谢和糖代谢异常与氯氮平相似。
奥氮平最初用于精神分裂症的治疗始于1995年,在5~30mg /d的剂量范围内显示出明显的临床疗效和较低的EPSs发生率(Baldwin等,1995)。
以后经多个不同剂量设计的安慰剂或活性药物的随机对照试验证明其疗效和安全性后,于1997年经美国FDA批准上市,并广泛应用于精神科临床,1999年引入我国,是20世纪90年代新型非典型抗精神病药的代表药物之一。
本文综述了奥氮平的药理学特征和应用情况。
1精神类疾病分类1 .1 情感性精神障碍:躁狂症;躁狂症;双相抑郁症;精神病性抑郁症;1.2 难治性情感性精神障碍1.3 精神分裂症亚症状群:阳性和阴性症状;认知障碍;抑郁症状精神分裂症;1.4 精神分裂症:首发性精神分裂症;老年性精神分裂症;难治性精神分裂症;1.5其他:强迫症 ; 孤独症; 神经性厌食症;迟发性运动障碍;2 药理学特性奥氮平的化学名为2一甲基~4一(4一甲基一l一哌嗪基)一10H一噻吩并[2,3—6][1,5]苯并二嗪,其化学结构与氯氮平十分相似,具有非典型抗精神病药的一般特征,对包括D2和D3、D4和D·受体、5-HTz、M型胆碱受体、H·受体和a,受体具有较高的亲和力,即所谓多受体作用药物。
体外和临床前行为学研究提示,奥氮平具有明显的抗精神病作用和低EPSs危险|生。
EPSs危险|生低可能与其非选择性DA受体结合的特点有关,经典抗精神病药对D。
样受体(D。
和D3、D4)具有高选择性,氟哌啶醇对D2样受体的占有与对D。
样受体(D,和D。
)的占有之比为25:1,氯氮平为o.7:1,而奥氮平则为3:1。
此外,EPSs危险性低还可能与其在腹侧盖区和中脑边缘叶(A10区)D2样受体的阻断显著高于黑质一纹状体(A9区)D2样受体的阻断有关。
体内即使小剂量水平(5mg/d)时,5一HT2受体的占有都已在90%以上,远远大于D2受体的占有。
D2受体的占有能力比氯氮平要强,和利培酮相似,并随着剂量的增高而增高,5mg/d平均剂量时D2受体的占有为55%,10mg/d时为73%,15mg/d为75%,20mg/d为76%,30mg/d为83%,40mg/d为88%。
总之,各剂量水平均显示5一HT。
受体的占有远大于Dz受体的占有。
这一特点也降低了因D2受体的拮抗所致EPSs的发生。
放射性核素标记的受体结合试验显示,奥氮平对5一HT。
A和5一HT。
c受体具有高亲和力,对5一HT。
受体呈中等程度的亲和力,对5一HT。
受体的亲和力较低,与经典抗精神病药和其他非典型抗精神病药都有所不同。
体外研究发现奥氮平对M型胆碱受体的亲和力较高,但临床实践中,患者极少出现抗胆碱能不良反应。
奥氮平还能阻断NMDA拮抗剂PCP所致行为效应,但并不直接与NMDA受体结合。
对H,受体和a,受体较高的亲和力与镇静、体重增加和直立性低血压的发生有关。
奥氮平对Hz、a。
、GABA、d、鸦片样和苯二氮草类受体几乎没有亲和力。
值得注意的是,精神药物在受体部位的浓度和药物的受体亲和力,是影响药物和受体间相互作用的主要因素。
因此,按每种药物的剂量来考虑受体的相对亲和力就显得十分重要。
例如,奥氮平对a,受体的亲和力与齐拉西酮相差不多,但奥氮平对a,受体的总体效应较小,因为奥氮平的临床治疗剂量为10~20mg/d,比齐拉西酮80~200mg/d要小。
又如,奥氮平的临床剂量比氯氮平低,因而对a。
的占有可能较低,可以解释为什么奥氮平的镇静作用比氯氮平弱。
氯氮平在治疗剂量时,平均Dz受体的占有为30%~60%,而奥氮平在治疗剂量时平均D2受体的占有为70%~80%。
如假设产生抗精神病效应的阈值是D2受体的占有应大于60%的话,那么,小于60%应不足以引起抗精神病效应,氯氮平显然就不符合引起临床疗效的经典D2占有阈值机制的假说,而奥氮平却符合这一假说。
3 药代动力学特点奥氮平经口服后吸收良好,几乎不受食物摄入的影响。
通常在口服4~6小时后达血药峰浓度,摄人剂量的40%因首过代谢而不能进入全身循环,放射性核素标记试验证实,口服12.5mg奥氮平后,约57%从尿液中排出,30%经粪便排出。
体外研究提示其蛋白结合率为93%,主要与清蛋白和a,酸化糖蛋白结合。
奥氮平在组织中分布广泛,有多种代谢产物,P4501A2酶和P4502D6酶是主要的转化酶。
在推荐治疗剂量范围,呈线性药代特征,连续服用8天后达稳态血药浓度,平均清除半衰期为36小时,清除率为29.4L/h,AuGzt 为333ng’h/ml,分布容积较大(10.3~18.4L/kg)。
主要在肝脏代谢,代谢产物至少有10种,但均无活性作用,主要经尿液排泄。
奥氮平极易被氧化而失活,因而切割或破碎后应立即服用。
因主要由CYPIA2代谢,如合用CYPIA2诱导剂或吸烟均可使血药浓度减低。
女性和老年人的清除率下降,女性比男性要低25%~30%,老年人比一般成年人要低30%,半衰期要延长50%。
肝肾功能损害的患者并不明显影响奥氮平的代谢,通常不需要调整剂量。
4 作用机制精神分裂症的发病机制至今尚未完全明了。
包括DA、5一HT、谷氨酸能、神经紧张肽(neurotensin)和其他递质系统的神经生化异常假说,大脑发育异常假说,神经变性假说等都部分地解释了精神分裂症可能的病理机制,说明单以DA功能亢进已难以解释治疗的病理生理学基础。
但是,从目前临床上所用的抗精神病药来看,没有一个抗精神病药与D2受体拮抗无关,即都在不同程度上阻断D2受体,奥氮平也不例外。
奥氮平治疗精神分裂症各种症状的主要作用机制是:①对5一HT能受体的有效阻断;②多种受体结合;③脑区特异性的DA受体结合;④对谷氨酸能递质的调节;⑤对神经蛋白(neuroprotein)递质的可能影响。
Meltzer等(1989)提出了“非典型性(atypicality)”的5一HT/D2平衡拮抗理论,认为5一HT。
A受体拮抗与D2受体拮抗之比越高,就更符合非典型抗精神病药的特征,反之,就越接近经典抗精神病药。
通过PET影像技术的研究证实,奥氮平在一个宽泛的剂量范围内,对5一HT:A受体的占有率可达95%或更高,同时以剂量依赖方式与D2受体结合,当剂量过高时,5一HT。
A受体拮抗与D2受体拮抗之比就明显缩小,非典型性也随之消失,而EPSs发生的危险明显增加。
由此可见,奥氮平的抗精神病作用与D2受体拮抗有关,在治疗剂量时,对5一HTzA 受体拮抗明显大于对D2受体的拮抗。
奥氮平对DA受体的不同亚型在不同脑区的结合具有相对选择性,因而能改善精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知症状。
近年来发现,氯氮平、喹硫平和奥氮平对D2受体的占有具有“快速解离”的特点,认为与EPSs的发生率低有直接关系,但奥氮平剂量大于30mg/d时,因Dz受体的占有过高就影响了快速解离的作用,EPSs 便显著增加。
最近对谷氨酸能递质与精神分裂症病因学的相关性研究成为精神药理学界的热门话题。
奥氮平可能像氯氮平一样,对谷氨酸能递质包括NMDA受体具有一定的间接的调节作用。
奥氮平能阻断隔离所致PPI的破坏,通过磁共振波谱技术(MRS)证实,在奥氮平治疗后,患者血清和脑中谷氨酸水平升高,阴性症状改善。
此外,神经肽类如神经紧张肽与精神分裂症的病理机制存在潜在相关性,奥氮平能增加神经紧张肽mRNA的水平,可能也是临床疗效的药理学基础之一。
长期以来,精神药理学研究一直致力于寻找所谓“受体特异性结合”的药物,但随着氯氮平等多受体作用类药物所显示出的卓越疗效,研究发现,对不同神经化学递质包括DA、5一HT、谷氨酸能、组胺能等的多受体阻断可能使各种神经递质系统间的相对平衡能更完善,临床疗效可能会更全面。
5 适应证奥氮平主要用于治疗精神分裂症和其他各种精神行为障碍,包括精神病性抑郁和双相躁狂发作、老年和儿童期精神行为障碍等。
剂量探索研究显示,其临床治疗剂量为5~20mg /d,对多数患者而言,起始剂量10mg/d可作为较合适的起始剂量,治疗剂量范围为5~20mg/d。
奥氮平已进行了为数众多的安慰剂和有效药物的随机对照研究,其中1项6周大样本(近2000例)多中心临床试验显示,奥氮平在10~15mg(±2.5mg)/d时疗效优于氟哌啶醇10mg/d,与氟哌啶醇15±5mg/d时疗效相当,而对阴性症状和抑郁症状巧疗效更为显著,但这些结果均来自急性发作时的短期临床试验,尚不足以证明对原发性阴性症状的疗效。
另有研究认为,奥氮平对精神分裂症认知症状有改善作用。
对难治性精神分裂症的治疗,1项与氯丙嗪的对照研究未显示治疗的有效性差异,但在一些长期治疗研究包括为期1年的随访对照发现,疗效优于安慰剂和氟哌啶醇。
在日本进行的182例双盲对照研究,为期8周,与氟哌啶醇比较,结果显示,阳性症状的疗效相当,阴性症状的疗效优于氟哌啶醇。
Lindenmayer等对43例氯氮平、利培酮或氟哌啶醇治疗无效的患者换用奥氮平治疗,最高剂量达40mg/d,结果显示,奥氮平20~40mg/d时对难治性病例的有效率为16.7%。
难治性患者的治疗剂量应稍大,可至30mg/d,可晚上顿服或分次服用。
另1项为期18周、与氯氮平比较的难治性患者双盲对照试验也显示,奥氮平平均剂量20.5mg/d时与氯氮平303.6mg/d时疗效相当,而奥氮平具有更好的耐受性。
Conley等进行的377例精神分裂症、为期8周的奥氮平与利培酮双盲对照研究,奥氮平平均剂量为12.4mg/d,利培酮为4.8mg /d,完成研究的病例数分别为77.2%和71.8%,终末点分析时,两药物均具显著的疗效,但在8周时,利培酮对PANSS阳性症状和焦虑/抑郁因子的减分更显著,EPSs相近,而奥氮平引起体重增加更为明显。