最新保肝药物分类及应用

保肝药：是指具有改善肝脏功能、促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂（抗炎类、降酶类）等。

一、解毒类

可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。

如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。

1.葡醛内酯片（肝泰乐）0.1g×100片/盒

【药理作用】当肝细胞损伤时，肝脏的解毒功能下降，葡醛内酯进入机体内，在酶的作用下，转变为葡萄糖醛酸，可与含有羟基或羧基的毒物结合，形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物，从尿液中排出，因此它有保护肝脏及解毒作用。此外，肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原含量增加，降低脂肪在肝中的蓄积。

【适应症】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗，也用于食物或药物中毒，同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。

【用法用量】口服。成人一次1～2片，一日3次。5岁以下小儿一次半片，5岁以上一次1片，一日3次。

【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适，减量或停药后即消失。

2.还原型谷胱甘肽

【药理作用】还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞质中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基，广泛分布于机体各器官内，对维持细胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程；它可通过巯基与体内的自由基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶，而体细胞却无此酶，故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官，且对放射性肠炎治疗效果较明显；对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应，GSH 还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、D、E、K）。

【药代动力学】t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多。

【适应症】1.化疗患者：包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗，尤其是大剂量化疗时；2.放射治疗患者；3.各种低氧血症：如急性贫血，成人呼吸窘迫综合症，败血症等；4.肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其它化学物质毒性引起的肝脏损害；5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。

【用法用量】

1．给药途径：①静脉注射：将之溶解于注射用水后，加入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射；②肌肉注射给药：将之溶解于注射用水后肌肉注射。

2．用量：①化疗患者：给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml 生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第2～5天每天肌注本品600mg。使用环磷酰胺（CTX）时，为预防泌尿系统损害，建议在CTX注射完后立即静脉注射本品，于15分钟内输注完毕；用顺铂化疗时，建议本品的用量不宜超过35mg/mg 顺铂，以免影响化疗效果。②肝脏疾病：每天肌肉注射本品300 mg或600mg。

③其它疾病：如低氧血症，可将1.5g/m2 本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注，病情好转后每天肌肉注射300～600mg维持。

3．疗程：肝脏疾病一般30天为一疗程，其它情况根据病情决定。

【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。

【注意事项】1.在医生的监护下，在医院内使用本品。2.注射前必须完全溶解，外观澄清、无色；溶解后的本品在室温下可保存2小时，0～5 ℃保存8小时。

3.放在儿童不易触及的地方。

3.硫普罗宁（凯西莱）0.1g:：2ml 0.1g×12片/盒

【药理作用】

1.对肝脏组织、细胞的保护作用：①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死；本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。②保护肝线粒体结构，改善肝功能，可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。③实验证实本品可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。④本品含有巯基，能与自由基可逆性

结合成二硫化物，作为自由基清除剂。此外，本品还可激活铜、锌-SOD酶以增强其清除自由基的作用。

2.对重金属和药物的解毒作用：实验证实本品可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。

3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。

4.防治早老性白内障：本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。

5.其他：本品尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。

可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基；促进肝糖原合成，抑制胆固醇增高；血清白蛋白/球蛋白比值回升。

【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。

【适应症】病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗、化疗的毒药品副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效；预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；有抗炎、抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。

【用法用量】肝病病人饭后口服，0.1g-0.2g/次，tid，连服12周，停药3月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次，tid，连用1～3周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，0.2g/次，bid；老年白内障及玻璃体混浊，0.1-0.2g/次，bid。静脉滴注，每次0.1～0.2g、每日一次、疗程2～4周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解（1安瓿溶解剂为2ml 5％碳酸氢钠溶剂），再加入250～500ml 5％～10％的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。

【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。

【注重事项】对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的病人应在医师指导下使用。