82非强心甙类的正性肌力作用药

非强心甙类的正性肌力作用药

现已合成一些非甙类正性肌力作用药，临床试用有效，兹择要介绍如下：1．β-受体药β受体部分激动剂扎莫特罗有双向作用：在轻度CHF或休息时，交感神经活性较低，它发挥激动药作用；在重症或劳累激动时，交感神经活性较高，它发挥阻断药作用。临床称其能增加中、轻度CHF患者休息时的心输出量及血压，对重症患者也能缓解症状。其应用价值仍在研究中。近年用β受体阻断药美托洛尔治疗特发性扩张型及冠心病CHF而收到较好效果。它能上调β受体数量，又能拮抗交感神经活性增高对CHF发病的不利影响，但并非对每一病例都有效，现仍有研究性试用。异波帕胺属多巴胺类药物，部分作用是激动β受体，而增加心肌收缩性，能增加心输出量，降低外周阻力，促进利尿。治疗CHF能缓解症状，提高运动耐力，疗效与地高辛相似，有应用价值。2．磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶PDE- Ⅲ是cAMP降解酶，抑制此酶活性将增加细胞内cAMP的含量，发挥正性肌力作用和血管舒张作用，临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量，减轻心负荷，降低心肌氧耗量，缓解CHF症状。最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是氨力农，临床有效，但长期口服后约15%患者出现血小板减少，可致死亡。另有心律失常、肝功能减退。现仅供短期静脉滴注用。其代替品米力农抑酶作用较前者强20倍，临床应用有效，能缓解症状、提高运动耐力，不良反应较少，未见引起血小板减少。惜近称久用后疗效并不优于地高辛，反更多引起心律失常，故病死率较高，也仅供短期静脉给药用。依诺昔酮治疗中、重度CHF疗效与米力农相似，近也称其病死率较对照组为高，不作长期口服用。其他有待临床观察的药还有匹罗昔酮，匹莫苯,维司力农等。后者作用机制多样，除抑制PDE- Ⅲ外，也增加细胞内Na+量，抑制K+外流，临床试用有效受到重视。

上述多种PDE- Ⅲ抑制药多数还兼有增强心肌收缩成分对Ca2+敏感性的作用，即不用增加细胞内Ca2+量也能加强收缩性。这就可避免因细胞内Ca2+过多而继发的心律失常、细胞损伤甚至坏死。目前正待研制具有选择性的“钙增敏药”。

多巴酚丁胺Dobutamine杜丁胺

【作用与用途】本品为一人工合成的β受体激动剂，对a-及β2-受体作用轻微，用药后可增加心肌收缩性，但对心率的影响远小于异丙肾上腺素，较少引起心动过速。临床对心肌梗塞后或心脏外科手术时心排血量低的休克患者有较好疗效。

【剂量与用法】静滴：加入5％葡萄糖液中，滴速每分钟2．5ug～10ug／kg。

【注意事项】①能增加房室间传导速度，避免用于心房纤颤的病人。②偶可出现心律失常，约5％～10％病人出现心悸。

【剂型与规格】注射剂：250mg（5ml）／支。

氨吡酮 Amrino氨力农，氨联吡啶酮，氨双吡酮

【作用与用途】作用的产生与细胞内钙平衡有关。是一种非甙、非儿茶酚胺类强心药，兼有正性肌力作用和血管扩张作用，能增加心排血量，降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左心室功能，但对平均动脉压和心率无明显影响并不引起心律失常。适用于治疗各种原因引起的严重慢性心力衰竭。口

服后1小时起效，1～3小时作用达高峰，持续4～6小时。静注2分钟内起效，10分钟作用达高峰，持续l～1．5小时。口服量的10％～40％在24小时内由尿排出。

【剂量与用法】口服：每次2mg～4mg／kg，2～3次／日，静滴：首次0．75mg/kg，以1mg／分钟的速度滴注，以后酌情增量，最大可达2．5mg／kg。静注速度为每分钟6ug～10ug／kg。

【注意事项】①快速大剂量静脉注射，可致室性期前收缩，室性心动过速。②可出现血小板减少，停药后可恢复。

【剂型与规格】片剂：100mg／片。注射剂：50mg／支，100mg／支。

多巴胺 Dopamine3-羟酪胺，儿茶酚二胺

【作用与用途】儿茶酚胺类药物，作用于多巴胺受体及β一肾上腺素受体，小剂量选择性作用于多巴胺受体，使肾、肠系膜、冠状血管及脑血管扩张，肾血流增加，稍高剂量时，直接激动βl一受体而兴奋心脏，使心输出量增加。广泛用于急性严重心功能不全及心脏手术时或手术后急性左心衰。

【剂量与用法】静注：每分钟 2ug～10ug／kg。

【注意事项】静滴速度过快则可出现心动过速，甚至心律失常、头痛和高血压。应减慢静滴速度，需要时可用酚妥拉明拮抗。

【剂型与规格】注射剂：20mg（2ml）／支。

米利酮Milrinone甲氰吡酮，米力农

【作用与用途】本品有增强心肌收缩力和扩张血管的作用。因其为磷酸二酯酶抑制剂，通过增加心肌细胞内环一磷酸腺苷（cAMP）而增加心收缩力，使血管得到扩张。对动脉压和心率无明显影响，本品口服在0．5小时内生效，1～3小时达最大效应，t1／2为2小时，作用维持4～6小时。临床用于慢性充血性心力衰竭。

【剂量与用法】口2.5 mg～7.5 mg版，4次用。静滴：每分钟12.5 ug～75ug／kg。

【注意事项】①可出现心律失常、低血压、心绞痛、头痛等不良反应。②对严重主动脉梗塞或肺动脉瓣病应小心使用，更不能代替医治这类梗塞的外科手术。③治疗期间应监测病人的血压、心率、心电图的变化。还应监测病人的体液及电解质的平衡。

【剂型与规格】片剂：2．5mg／片。针剂：20mg（20ml）／支，10mg（10ml）／支。

泛癸利酮Ubidecarenone辅酶Q10。，能气朗，癸烯醌

【作用与用途】本品在呼吸链中起质子移位及电子传递作用，既是细胞代谢和细胞呼吸激活剂，又是抗氧剂和非特异性免疫增强刑，能促进氧化磷酸化反应，保护生物膜结构完整性。用于充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常的辅助治疗。还用于醛固酮增多症、脑血管功能障碍、出血性休克、肝炎等。【剂量与用法】口服：10mg～15mg／次，3次／日。肌注：5mg～10mg／次，1次／日。一般2～4周为一疗程。延长疗程或适当加大剂量可望提高疗效。

【注意事项】①不良反应可有恶心或胃部不适、食欲减退等，偶见荨麻疹及一过性心悸。②注射液如有黄色沉淀物析出，可将安瓿放入沸水内2～3分钟。待溶解澄明后仍可使用。

【剂型与规格】冻干粉针剂或水针剂：5mg／支，10mg／支，15mg／支。片剂：5mg／片。胶囊剂：5mg ／粒，10mg／粒，15mg／粒。