胆碱受体阻滞剂

Chapter 8
Cholinoceptor blocking
drugs
－ M-R blocking drugs
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第八章
胆碱受体阻断剂
－M-R阻断剂
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Teaching
goals
1、阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3、列举阿托品的合成代用品
不良 反应
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山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )
1、解痉、扩血管作用强； 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；
3、主要用于感染性休克、内脏平
滑肌绞痛；
4、不良反应、禁忌症同 atropine
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scopolamine （东莨菪碱）
1、外周抗胆碱作用
gland > atropine
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一、除极化型肌松药
（非竞争性肌松药）
Depolarizing muscular relaxants
琥珀胆碱 suxamethonium
Scoline
司可林
【 Mechanism 】 suxamethonium （＋）N2-R
后膜持久去极化 N2-R 不能对ACh
起反应 肌松 亲和力较强，不易被CHE分解
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2、eye
1) 扩瞳（mydriasis） atropine (-) 瞳孔括约肌M-R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 ( dilate the pupil )
Please compare atropine with pilocarpine
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2) increase intraocular pressure(升高眼压 ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘 →根部变厚→前房角间隙↓ →房水回 流↓ →眼内压↑。 3）paralyze accommodation （调节麻痹） Atropine (-) 睫状肌M－R→睫状肌松驰→ 悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚， 近物模糊。
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§ 2
阿托品的合成代用品
)
synthetic mydriatics (合成扩瞳药
homatropine 后马托品 tropicamide
托吡卡胺
synthetic spasmolytics (合成解痉药) propantheline bromideive (-) M1-R pirenzepine 哌仑西平
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3、smooth muscle
Relaxes visceral smooth muscle
松弛内脏平滑肌.
Characteristics: 1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关 2) 作用强度顺序： gastrointestinal tract >urinary bladder
>ureter
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S-A blockade and A-V blockade caused by hyperfunction of vagal nerves.
Note
Too large dose ：
HR 、oxygen consumption ventricular fibrillation (心室纤维颤动）.
多、重
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§ 2 Skeletal muscular relaxants
骨骼肌松驰药(肌松药)
【 Classification 】
除极化型肌松药
琥珀胆碱
Depolarizing muscular relaxants
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Non-depolarizing muscular relaxants
膀胱刺激症状(bladder irritating symptoms) 胆绞痛(gallbladder colic pain ) 肾绞痛(renal colic pain)
合用哌替啶
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2、 （-） secretion of the glands
1) Premedication
(麻醉前给药）
2) severe night sweat
4、列举肌松药的分类及代表药
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Anticholinergic drugs can combine
with cholinergic receptors and inhibit
ACh or cholinergic drugs to combine with the receptors
M-cholinoceptor blocking drugs
divided into
N-cholinoceptor blocking drugs.
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§ 1 Atropine ＆ atropine-like
alkaloid
Atropine 阿托品
颠茄 Atropa belladonna
曼陀罗
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【 Mechanism of action】
1、（-）M-R
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Note:
Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia. 伴有发热和心动过速者不用 6. 有机磷酸酯中毒 Organophosphate intoxication
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circulatory、 respiratory failure.
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【Clinical Uses 】
1、 缓解内脏绞痛（ treats visceral colic pain ）
Relieves smooth muscle spasm (痉挛).
解痉药 antispasmodi c
胃肠绞痛(gastric and intestinal colic pain)
3） salivation
（盗汗）
(流涎 )
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3、眼科(ophthalmologic disorders)
1) 虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis)
与缩瞳药交替使用，防止粘连 2) 验光配镜（Optical examination） 4、缓慢型心律失常 1) 心动过缓 ( Bradycardia ) 2) 迷走N过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞
3、阻断N节，释放组胺
4、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、
严重休克。
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∮阿托品属于(
)受体阻断药
∮ 阿托品药理作用有 A.松弛内脏平滑 B.抑制腺体分泌 C.对眼作用（扩瞳、升高眼压、调节麻痹、导致远视） D.兴奋心脏 E.大剂量扩张血管 F.兴奋中枢神经系统 ∮阿托品的临床应用包括 A.内脏绞痛 B.解救有机磷中毒 C.全身麻醉前给药、盗汗和流涎症 D.眼科应用（虹膜睫状体炎、眼底检查、儿童验光） E.缓慢型心律失常 F.抗感染性休克 ∮阿托品不良反应： 口干，心率加快，视力模糊，皮肤干燥，小便困难，心悸， 泌汗减少， 夏日易中暑、中枢兴奋 ∮阿托品禁忌证: 青光眼及前列腺肥大 ∮阿托品中毒的解救 A.中枢兴奋症状—镇静药或抗惊厥药； B.外周作用—毛果芸香碱或毒扁豆碱； C.中枢症状——毒扁豆碱; D.呼吸抑制——人工呼吸和吸氧; E.体温过高——物理降温。 ∮阿托品类合成代用品用来扩瞳检查眼底的药物是 后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯
2、large dose:（-）N1-R , 【 Pharmacological actions 】
gland > eye > smooth muscle >
heart > CNS
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1、glands：
（-）腺体分泌（decrease the secretion）
汗腺(sweat gland) 、唾液腺(salivary gland ) >泪腺(lachrymal) 、呼吸道腺体 >胃的壁细 胞 ( gastric parietal cells )
【 Adverse reaction 】
腺 口干(dry mouth) 、 皮肤干燥、潮红、 体温↑（body temperature↑ ） 眼 眼内压↑、视力模糊(blurred vision)
平 便秘(constipation)、排尿困难(dysuria) 心 心动过速(tachycardia) 【 Contraindication 】 Glaucoma ， prostatic hyperplasia 前列腺肥大
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5、Antishock
infectious shock
电镜下的脑膜炎双球菌， 患儿,男，2岁，因“发热1 外周为含有多个气泡的 天，皮肤淤斑8小时，伴抽 外膜 搐3次”入院。
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎
Large dose of atropine ---abolish the vessel spasm, improve microcirculation.
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Chapter 9
第九章
Chapter 9
cholinoceptor blocking
胆碱受体阻断剂
drugs － N-R blocking drugs
－N-R阻断剂
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§ 1 ganglion blockers
(神经节阻滞药 )
美加明 樟磺咪芬
【 Mechanism 】 (-) N1-R → (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves 【 Clinical Uses 】 controlled hypotension (控制性降压) 【 adverse effect 】