地黄炮制工艺综

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地黄炮制工艺综述

历史沿革:本品为玄参科植物(Rehmannia glutionsa Libosch)的根茎加工品。首见于《神农本草经》,列为上品。味甘性寒,主折跌、绝筋、伤中,功能主血痹、充填骨髓、长肌肉。经过了长期的临床实践,逐渐发展并且形成了以鲜地黄、生(干)地黄为主的药材及其炮制品。生地黄经过加工炮制而成熟地黄。鲜品、生品被列为清热凉血药,熟品性温,具有滋阴补血的功能,被列为滋阴补血药。地黄在临床应用上十分广泛,除了用于汤剂以外,还有很多将其作为君药的中成药,如八味、六味地黄丸等,疗效明确显著。地黄用于药用部位的主要为跟,其他部位的应用也见诸报道。如《千金方》“地黄叶主治恶疮似癞”,《中药大辞典》将地黄花、地黄实(种子)单列为药。现代临床有报道用鲜地黄外敷疗伤,治疗脓肿痈疮。化学成分:附子为川乌子根的加工品,主要含毒性较小的单酯类生物碱:笨甲酰乌头胺(benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(benzoylmesaconine)、苯甲酰次乌头胺(benzoyl hypacomne),甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺(acomne)、中乌头胺(mesacomne)、次乌头胺(hypacomne).从水提物中分离得新江油乌头碱(neojiangyouacontine)、尿嘧啶、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等.从日本乌头所加工的附子中分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱(dl-demethylcoclaurine, higenamine),此碱作用强烈,稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用.又报道已从附子中分出一种棍掌碱(coryneine),具有升压和强心的活性.附子含乌头碱(aconitine),中乌头碱(mesaconitine),次乌头碱(hypaconitine),塔拉乌头胺(talatisamine),和乌胺(higeramine)即是消旋去甲基衡州乌药碱(demethylcoclaurine),棍掌碱氯化物(coryneine chloride),异飞燕草碱(isodelphinine),苯甲酰中乌头碱(benzoyl mesaconitine),新乌宁碱(neoline),附子宁碱(fuziline),北乌头碱(beiwutine),多根乌头碱(karakoline),去氧乌头碱(deoxyaconitine),附子亭碱(fuzitine),准葛尔乌头碱(songorine)尿嘧啶(uracil),江油乌头碱(jiangyouaconitine),新江油乌头碱(neojiangyouaconitine),去甲猪毛菜碱(salsolinol)等。

化学成分:经过近30年的研究,发现地黄中的主要化学成分为苷类、糖类及氨基酸,研究报道中多以苷类为主,在昔类中又以环烯醚菇昔为主。目前己从地黄中分离出32种环烯醚砧昔类化合物,其中以梓醇含量最高。

1.昔类

1.1梓醇:梓醇为环烯醚菇单糖昔,李先恩[1]采用HPLC测定地黄中梓醇的含量(以干重计算),发现不同品种及同一品种的不同单株中梓醇含量有较大差异。梓醇在生地黄中的含量平均为6.7409/g,在熟地黄中含量只有0.87mg/g[1]。杜红光[9]运用薄层扫描法发现地黄不同炮制品中梓醇的含量差异很大,含量依次为鲜地5.5mg/g、生地

2.2mg/g、熟地1.3mg/g,同样验证了梓醇在炮制的过程中易水解和氧化而损失。

1.2地黄昔D:李更生等[10]用HPLC测定地黄昔D的含量为1.37mg/g~6.91mg/g,从8个不同产地的16份完整药材样品中地黄昔D的含量测定结果显示,以道地优质药材地黄昔D的含量较高。

1.3麦角甾苷:边宝林等[1]通过HPLC测得麦角甾苷的含量在鲜地黄中为1.16mg/g,在生地黄中为0.93mg/g,在熟地黄中为0.40mg/g。

1.4地黄苷A:地黄苷A是环烯醚萜类化合物中的环烯醚萜双糖苷,刘长河等[1],用薄层扫描法测定干燥地黄中地黄苷A的含量一般不低于1.ogm/g。

1.5 β一谷甾醇:王淑美等[1]用双波长薄层扫描方法(TLCS)测定不同产地的地黄中β一谷甾醇的含量为0.14mg/g~0.31mg/g。

1.6腺苷:朱等l4I]用高效液相色谱测定不同产地出产的地黄中腺昔含量为。.07~0.22gm/g。

2.2糖类

地黄中含有水苏糖、棉子糖、甘露三糖、毛蕊花糖、半乳糖及地黄多糖a、b等糖类成分,其中水

苏糖为具有防癌、抗癌、增进健康等生理功能的低聚糖之一。鲜地黄中水苏糖含量最高,达总糖的

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9砂S],在干地黄中达地黄干重的3俄左右。地黄多糖b是地黄中兼具免疫与抑瘤活性的有效成分。

(地黄的形态结构与化学成分研究进展)

2.3氨基酸类(地黄的化学成分及其在加工炮制过程中的变化)

地黄中含有多种氨基酸,含量较高的4种氨基酸是丙氨酸、谷氨酸、缘氨酸和精氨酸。在加工成熟

地黄的过程中氨基酸含量普遍下降,其中含量下降最多的4种氨基酸依次为赖氨酸、精氨酸、谷氨酸和

丝氨酸`•。,。

2.4挥发油类

边宝林等〔l7]通过GC书S鉴定出地黄中的44种挥发油成分,包括22种有机酸。生地黄中含有脂肪

酸和芳香酸等挥发油类成分,其中不饱和脂肪酸亚油酸的含量最高。

2.5无机元素与其他化合物

地黄的根和叶中均含有无机元素,根中的含量普遍高于叶中。所含无机元素有:K、Ca、Na、eF、cu、

zn、Mn、se、er、eo、P、Mg、AI、51、sr、Ba、Ti、Ni,其中前4种元素的量高于soox一。七。地黄中

的其他化合物共26种,包括日一谷笙醇、胡萝卜普、豆鉴醇、尿嗒陡、尿啥睫核昔、5一轻脯氢酸钠、5-

轻甲基吠喃甲酸、5一轻甲基一2一吠喃甲醛、白薄芦醇等t’81。

3.地黄的药理作用

3.1对免疫系统的作用

临床药理证实地黄有皮质激素样免疫抑制作用,因而对变态反应式免疫疾病有一定疗效,能抗放射

线损伤。马健等`l9]对生地黄对“阴虚”模型小鼠腹腔巨噬细胞aI抗原表达的影响的研究表明,皮质酮

肌肉注射诱导的小鼠糖皮质激素过剩“阴虚”模型小鼠腹腔巨噬细胞明显增强丫一干扰素诱导aI抗原表

达,生地黄能明显抑制模型小鼠巨噬细胞aI抗原的高水平表达,提示地黄具有一定的免疫抑制作用,

而抑制巨噬细胞表面aI抗原表达水平,降低其呈抗原能力,是生地黄作用机理之一。

地黄多糖b是具有抑癌活性的有效成分,所含维生素A类物质、糖类及20多种氨基酸,能促进组

织更新与修复,使某些激素恢复正常功能。刘福君等`划报道了地黄低聚糖对增强小鼠细胞免疫功能的

作用,认为地黄低聚糖增强小鼠细胞免疫功能的作用与机体的免疫功能状态有密切关系,在机体免疫功

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