阿片受体部分激动药——麻醉药理学
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• 久用可产生依赖性，戒断症状于停药后30小时以上才出现， 持续15日以上，程度比吗啡轻。
三、布托吗啡
1、体内过程
• 该药作用类似喷他佐辛。 • 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射
吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持 3—4h。 • 主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。
受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用， 而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。
一、喷他佐辛
又名 ：镇痛新 阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮 抗u受体。
1、体内过程
• 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除 明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用 强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后 产生作用。 • 血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可 通过胎盘屏障 • 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70% 以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。
• 适用于各种慢性疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、 手术后疼痛 。
• 手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助 用药。
4、不良反应
• 瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视； • 便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素； • 抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少
尿、尿频、尿急、排尿困难。 • 体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏
2、药理作用
• 镇痛作用稍弱于吗啡，但比喷他佐辛强3倍，且持续时 间长。
• 依赖性小，戒Hale Waihona Puke Baidu症状轻。 • 呼吸抑制轻。
3、临床应用
• 中度至重度疼痛如创伤、术后、癌症、肾或 胆绞痛的止痛。
• 心肌梗死和心绞痛病人的止痛。 • 适用于高血压和心功能不全者。
4、不良反应
• 常见嗜睡，发生率为11%7%。 • 镇静，出现于约1／3的病人。 • 呼吸抑制较吗啡轻。呼吸抑制作用较轻，超过30mg时呼吸
• 在肝脏内代谢，肾脏排泄。 • 能透过胎盘屏障和血脑屏障。
2、药理作用
• 镇痛作用强于哌替啶、吗啡，等效剂量为吗啡的 1/25。 其特点为起效慢，持续时间长，达到一定剂量后，其增量 反而是镇痛作用减弱。
• 成瘾性轻，不引起便秘。 • 该药既可诱发吗啡成瘾者戒断反应，也可抑制吗啡反应。
3、临床应用
4、不良反应
• 最常见嗜睡。镇静、恶心和出汗 。较少见头痛、眩晕、
漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格
解体感和心悸，皮疹 。
• 呼吸抑制、拟精神病等作用与吗啡相似。纳洛酮可拮抗其 呼吸抑制作用
• 由于镇痛剂量的药物即可引起心脏兴奋，肺动脉压升高， 因而不能用于心梗的治疗。
• 久用可产生依赖性。
2、药理作用
• 镇痛作用为吗啡的1/3 • 呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程
度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。 • 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。 • 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和
升高血压。
3、临床应用
• 有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性 镇痛药。
感； • 中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、
头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心 哎吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。 • 组氨的释放可引起面颊潮红，汗多； • 胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛。 • 可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。
5、禁忌症
• 中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽。 • 急性呼吸抑制，通气不足； • 遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局
• 用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、 癌性疼痛、肢体痛、心绞痛等。
• 戒毒的维持治疗手段。 • 用于辅助麻醉和戒毒。
4、不良反应
• 常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见 口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。
• 呼吸抑制出现时间晚，在给药后约3小时发生，持续时间 长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。大剂量纳 洛酮(10mg)才能逆转其呼吸抑制作用。
症状。
抑制程度不再加重。纳洛酮可对抗本品的镇痛及呼吸抑制 作用。 • 少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多寒冷湿感、口干及头 痛。 • 偶见激动、哭泣、抑郁，甚至幻觉和发音困难。 • 亦有引起消化不良、皮肤瘙痒及烧灼感。 • 术后健忘率发生率高达50%。
5、注意事项
• 仅用作注射给药。 • 对近期用过其他阿片类药物的依赖病人，本品可引起戒断
部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由 此给药也并不能使症状改善。
6、慎用药
• 哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全 • 心律失常、心动过缓； • 惊厥或有惊厥史的患者； • 精神失常有自杀意图时； • 脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高
更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确 诊； • 肝肾功能不全，颅内压增高慎用。 • 甲状腺功能低下； • 小儿、老年和恶病质等患者； • 对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用， 并可促使成瘾者产生成断症状。
2、药理作用
• 镇痛作用为吗啡的3—7倍、哌替啶的30—40倍、喷他佐 辛的20倍。
• 呼吸抑制作用为吗啡的3—7倍，但呼吸抑制程度不随剂 量的增加而加重。
• 对平滑肌兴奋作用弱。
3、临床应用
• 缓解各种慢性痛。如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等 的止痛 。
• 急性疼痛的止痛效果好于慢性。 • 可用作麻醉前给药。
第三节 阿片受体激动—拮抗剂
组 别： 第4组 小组成员：保万寿 刘成彦 李成梅 许发清
高娟 管永明 马斌 韩玉花（38） 王凤青 刘志晓
概 述
• 阿片受体部分激动药：指某些药物在
小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体， 呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合 用时，又可拮抗该受体。
• 阿片受体激动—拮抗剂：某些阿片
5、禁忌症
• 心肌梗死患者不宜应用 。
四、纳布啡
又名，纳丁啡，化学结构与羟基吗啡酮相似，其对k受体的 激动作用弱于纳布啡诺，对u受体的阻断作用比纳布啡诺强。
1、体内过程
• 仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰， 维持3—6h。Iv注射2—3min出现作用。
• 大部分肝脏代谢， 一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿 排出。
• 孕妇及哺乳期妇女慎用。
二、丁丙吗啡
为蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性 的特点，其化学结构与埃托啡极其相似。
丁丙吗啡
埃托啡
1、体内过程
• 各种给药途径用药均吸收良好，但口服后首关 效应大，生物利用度仅16％；舌下用药的生物 利用度为50％。舌下用药后2小时达血浆峰浓 度，吸收于5小时内完成；15～45分钟起效， 维持6～8小时。肌内注射后5分钟起效，t1/2 为5小时，作用维持4～6小时有效镇痛时间可 维持5—8小时。
三、布托吗啡
1、体内过程
• 该药作用类似喷他佐辛。 • 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射
吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持 3—4h。 • 主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。
受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用， 而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。
一、喷他佐辛
又名 ：镇痛新 阿片受体部分激动药，可激动k受体和拮 抗u受体。
1、体内过程
• 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除 明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用 强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后 产生作用。 • 血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可 通过胎盘屏障 • 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70% 以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。
• 适用于各种慢性疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、 手术后疼痛 。
• 手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助 用药。
4、不良反应
• 瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视； • 便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素； • 抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少
尿、尿频、尿急、排尿困难。 • 体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏
2、药理作用
• 镇痛作用稍弱于吗啡，但比喷他佐辛强3倍，且持续时 间长。
• 依赖性小，戒Hale Waihona Puke Baidu症状轻。 • 呼吸抑制轻。
3、临床应用
• 中度至重度疼痛如创伤、术后、癌症、肾或 胆绞痛的止痛。
• 心肌梗死和心绞痛病人的止痛。 • 适用于高血压和心功能不全者。
4、不良反应
• 常见嗜睡，发生率为11%7%。 • 镇静，出现于约1／3的病人。 • 呼吸抑制较吗啡轻。呼吸抑制作用较轻，超过30mg时呼吸
• 在肝脏内代谢，肾脏排泄。 • 能透过胎盘屏障和血脑屏障。
2、药理作用
• 镇痛作用强于哌替啶、吗啡，等效剂量为吗啡的 1/25。 其特点为起效慢，持续时间长，达到一定剂量后，其增量 反而是镇痛作用减弱。
• 成瘾性轻，不引起便秘。 • 该药既可诱发吗啡成瘾者戒断反应，也可抑制吗啡反应。
3、临床应用
4、不良反应
• 最常见嗜睡。镇静、恶心和出汗 。较少见头痛、眩晕、
漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格
解体感和心悸，皮疹 。
• 呼吸抑制、拟精神病等作用与吗啡相似。纳洛酮可拮抗其 呼吸抑制作用
• 由于镇痛剂量的药物即可引起心脏兴奋，肺动脉压升高， 因而不能用于心梗的治疗。
• 久用可产生依赖性。
2、药理作用
• 镇痛作用为吗啡的1/3 • 呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程
度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。 • 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。 • 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和
升高血压。
3、临床应用
• 有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性 镇痛药。
感； • 中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、
头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心 哎吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。 • 组氨的释放可引起面颊潮红，汗多； • 胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛。 • 可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。
5、禁忌症
• 中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽。 • 急性呼吸抑制，通气不足； • 遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局
• 用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、 癌性疼痛、肢体痛、心绞痛等。
• 戒毒的维持治疗手段。 • 用于辅助麻醉和戒毒。
4、不良反应
• 常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见 口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。
• 呼吸抑制出现时间晚，在给药后约3小时发生，持续时间 长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。大剂量纳 洛酮(10mg)才能逆转其呼吸抑制作用。
症状。
抑制程度不再加重。纳洛酮可对抗本品的镇痛及呼吸抑制 作用。 • 少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多寒冷湿感、口干及头 痛。 • 偶见激动、哭泣、抑郁，甚至幻觉和发音困难。 • 亦有引起消化不良、皮肤瘙痒及烧灼感。 • 术后健忘率发生率高达50%。
5、注意事项
• 仅用作注射给药。 • 对近期用过其他阿片类药物的依赖病人，本品可引起戒断
部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由 此给药也并不能使症状改善。
6、慎用药
• 哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全 • 心律失常、心动过缓； • 惊厥或有惊厥史的患者； • 精神失常有自杀意图时； • 脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高
更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确 诊； • 肝肾功能不全，颅内压增高慎用。 • 甲状腺功能低下； • 小儿、老年和恶病质等患者； • 对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用， 并可促使成瘾者产生成断症状。
2、药理作用
• 镇痛作用为吗啡的3—7倍、哌替啶的30—40倍、喷他佐 辛的20倍。
• 呼吸抑制作用为吗啡的3—7倍，但呼吸抑制程度不随剂 量的增加而加重。
• 对平滑肌兴奋作用弱。
3、临床应用
• 缓解各种慢性痛。如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等 的止痛 。
• 急性疼痛的止痛效果好于慢性。 • 可用作麻醉前给药。
第三节 阿片受体激动—拮抗剂
组 别： 第4组 小组成员：保万寿 刘成彦 李成梅 许发清
高娟 管永明 马斌 韩玉花（38） 王凤青 刘志晓
概 述
• 阿片受体部分激动药：指某些药物在
小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体， 呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合 用时，又可拮抗该受体。
• 阿片受体激动—拮抗剂：某些阿片
5、禁忌症
• 心肌梗死患者不宜应用 。
四、纳布啡
又名，纳丁啡，化学结构与羟基吗啡酮相似，其对k受体的 激动作用弱于纳布啡诺，对u受体的阻断作用比纳布啡诺强。
1、体内过程
• 仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰， 维持3—6h。Iv注射2—3min出现作用。
• 大部分肝脏代谢， 一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿 排出。
• 孕妇及哺乳期妇女慎用。
二、丁丙吗啡
为蒂巴因的半合成衍生物，具有高脂溶性 的特点，其化学结构与埃托啡极其相似。
丁丙吗啡
埃托啡
1、体内过程
• 各种给药途径用药均吸收良好，但口服后首关 效应大，生物利用度仅16％；舌下用药的生物 利用度为50％。舌下用药后2小时达血浆峰浓 度，吸收于5小时内完成；15～45分钟起效， 维持6～8小时。肌内注射后5分钟起效，t1/2 为5小时，作用维持4～6小时有效镇痛时间可 维持5—8小时。