执业药师 药物化学母核
执业药师专业知识(一)重点笔记
第1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名(一)药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。
(二)药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。
通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。
二、药物剂型与制剂(一)药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。
制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
、剂型的分类3、药用辅料药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
(二)药物稳定性及药品有效期、影响药物制剂稳定性的因素3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。
4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9 。
(三)药物制剂配伍变化和相互作用1、配伍变化的类型2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。
(四)药品的包装与贮存药品包装的分类三、药学专业知识1、药物化学专业知识:主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学- 生物学内容。
2、药剂学专业知识:主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等 5 个方面的内容。
3、药理学专业知识:主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
执业药师《药学专业知识一》药物的结构与作用
考情分析>>属药物化学范畴,补充药物化学的基础知识;>>预测考试分值:12~18分;>>难度较大,内容基础,知识点零碎。
>>建议:熟读重点,诵记,模糊理解。
主要化学元素碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);杂原子:氧O、氮N、硫S、磷P(含杂原子环叫杂环);卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I;金属:钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
酸碱反应成盐酸根:盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。
酸碱中和。
酸碱中和反应,成盐,增加了水溶性。
但起药效的不是盐。
如盐酸吗啡的药效来自吗啡,青霉素钠的药效来自青霉素,氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔,马来酸氯苯那敏,氨茶碱。
盐就是个给药形式,类似胶囊壳和过河的桥,过河拆桥。
基本母核结构甲基-CH3、乙基-CH2CH3正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
十以后直接数字,如十二烷基硫酸钠。
为简化,复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。
基本母核结构酯化反应,羧酸+醇/酚→酯。
酯水解反应,酯→羧酸+醇/酚。
两个苯环骈合称萘,三个苯环平行骈合称蒽(一苯二萘三蒽)很多药物结构中含有苯(撑起骨架结构)萘丁美酮、普萘洛尔。
硫氮杂蒽,吩噻嗪,丙嗪,奋乃静唑含N,噻含S,噁含O;咪咪有2个西咪替丁(咪唑),磺胺甲噁唑(噁唑)秦(嗪)始皇平定(啶)六(六元环)国氟尿嘧啶(嘧啶,咪,2个N)通用名化学名化学结构母核结构主要用途氨苄西林6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物β-内酰胺环抗生素抗菌药盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物喹啉酮环合成抗菌药地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮苯并二氮环中枢镇静药尼群地平2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯1,4-二氢吡啶环降压药萘普生(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘环非甾体抗炎药醋酸氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯孕甾烷肾上腺皮质激素类抗炎药格列本脲N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺苯磺酰脲降糖药阿托伐他汀7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸吡咯环降血脂药阿昔洛韦9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤鸟嘌呤环抗病毒药盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐吩噻嗪环抗精神病药A型题氯丙嗪(结构如下)的化学名为()A.2-氯-N,N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯N,N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2氯-N,N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2氯-N,N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺『正确答案』C『答案解析』氯丙嗪含有吩噻嗪环。
药物化学相关药物母核大全杂环化合物
药物化学相关药物母核大全杂环化合物)如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
那么,到底该怎样记化学结构式呢?一、基本化学结构的掌握药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。
二、记忆结构式要按药物分类来记忆通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。
知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。
所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结合它的特征基团借以区分和特别记忆。
三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。
如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。
四、借助于通用名或化学名来记忆如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。
当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。
而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。
由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。
五、借助于其构效关系来记忆药物化学结构的构效关系是药物化学的灵魂,所以说,不但构效关系本身非常重要,是需要考生熟记的,而且我认为熟悉构效关系也对于理清及掌握药物结构式具有非常重要作用。
【执业药师考试】西药执业药师药学专业知识(一)-6-1-2
西药执业药师药学专业知识(一)-6-1-2(总分:100分,做题时间:90分钟)一、多项选择题(总题数:18,score:36分)1.母核为六氢萘的降血脂药有【score:2分】【A】洛伐他汀【此项为本题正确答案】【B】氟伐他汀【C】阿托伐他汀【D】瑞舒伐他汀【E】辛伐他汀【此项为本题正确答案】本题思路:[解析] 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构,是药物的母核。
氟伐他汀的母核是吲哚环,阿托伐他汀的母核是吡咯环,瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
2.具有内酯环,需要在体内水解,生成3,5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药物有A.B.C.D.E.【score:2分】【A】【此项为本题正确答案】【B】【此项为本题正确答案】【C】【D】【E】本题思路:[解析] 洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环,需在体内水解产生3,5-二羟基羧酸结构才有药效,而其他三个药物本身就含有3,5-二羟基羧酸,进入体内直接产生药效。
3.在药物结构中引入烃基,对药物的影响包括【score:2分】【A】溶解度【此项为本题正确答案】【B】解离度【此项为本题正确答案】【C】脂水分配系数【此项为本题正确答案】【D】空间位阻【此项为本题正确答案】【E】酸碱性本题思路:[解析] 烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等,具有脂溶性,所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数,使药物脂溶性提高,脂水分配系数增大,从而造成药物解离度降低。
另外,烃基具有一定体积,经常在药物的不稳定基团附近引入烃基,可以增加空间位阻,使药物更稳定。
烃基本身没有酸碱性,故不能改变药物酸碱性。
4.普鲁卡因与受体的键合方式包括【score:2分】【A】共价键【B】范德华力【此项为本题正确答案】【C】偶极-偶极作用【此项为本题正确答案】【D】静电引力【此项为本题正确答案】【E】疏水性作用【此项为本题正确答案】本题思路:[解析] 普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力,羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用,叔胺N原子在生理条件下变成正离子,与受体产生静电引力,叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。
药物化学相关药物母核大全
药物化学相关药物母核大全杂环化合物环数名称别名及其他信息结构式衍生物单环三元环吖丙啶C2H5N环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S五元环含一个杂原子呋喃含氧五元杂环化合物,又称氧(杂)茂。
四氢呋喃呋喃甲醛吡咯含有一个氮杂原子的五元杂环化合物,又称氮(杂)茂。
还原成二氢和四氢吡咯噻吩含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩含两个杂原子吡唑1,2-二氮唑;邻二氮杂茂。
咪唑1,3-二氮杂环戊二烯;1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑含有一个氧和一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。
唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。
硫和氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环含一个杂原子吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。
可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
六氢吡啶烟酸烟酸胺异烟肼吡喃含有一个氧杂原子的六元杂环化合物。
噻喃C5H6S含两个杂原子哒嗪1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,又称邻二氮苯。
嘧啶1、3两位的称为嘧啶,由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。
吡嗪占1、4两位的称为吡嗪哌嗪对二氮己环七元环及以上杂䓬䓬指环庚三烯正离子稠环五元及六元稠杂环吲哚吲哚是吡咯与苯并联的化合物。
苯并咪唑间(二)氮茚。
咔唑9H-咔唑。
喹啉吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉蝶啶吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环化合物7H-嘌呤吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;二苯并吡啶。
吩嗪夹二氮(杂)蒽;二苯并吡嗪吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽非杂环环戊二烯(或称茂)C5H6萘分子式C10H8蒽一种含三个环的稠环芳烃菲一种无色结晶烃,分子式C14H10蒽醌9,10-蒽醌知识点补充:1、苯二氮卓类:2、甾体类:3、碱基类:如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
执业药师《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用
天星医考之《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用(药物化学内容)药物进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性一一药效和毒性。
不同结构的药物具有不同的活性,与肌体的作用不同。
药物一口服一与胃肠道黏膜接触一从一侧透过胃肠道上皮细胞膜一于另一侧从细胞中释放一进入附近毛细血管/滥巴管一血液循环一分布到各组织器官一发挥疗夔第一节药物理化性质与药物活性与活性有关的药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的溶解度、分配系数对渗透性会产生影响,直接影响药效药物在体内发挥作用的前提是在体内水相和有机相要有一定的溶解度,即要有适宜的亲水性和亲脂性,才能透过生物膜,顺利到达作用部位。
脂水分配系数:用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。
C。
rg--表示药物在生物非水相的浓度Cw.-表示药物在水中的浓度常用其对数lgP来表示,反映了药物的在两相中溶解情况。
lgp值越大,则药物的脂溶性越高。
药物的体内过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
即药物要有“适当”的分配系数,也就是有“适度”的亲脂性和亲水性,才能较好发挥药效。
(重要)“适当”或“适度”而不是“越大”或“越小”。
结构非特异性药物,活性与药物的理化性质和脂水分配系数有关(考点)作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性,才能透过血脑屏障,属于结构非特异性药物,如全身麻醉药,最适lgP在2左右,是脂溶性较高的药物(即C。
rg/Cw=100)。
影响药物脂水分配系数的因素——药物分子结构1.分子中引入.OH、-C=O、-NH-、COOH、-S03极性增加,水溶性增大;2.分子中引入烃基、卤素原子、脂环、苯环等非极性基团,脂溶性增大。
二、药物的酸碱陛、解离度和pKa对药效的影响通常药物以非解离(游离状态分子)的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中成解离形式而起作用。
药物化学母核大全
药物化学相关药物母核大全杂环化合物环数名称别名及其她信息结构式衍生物单环三元环吖丙啶C2H5N环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S五元环含一个杂原子呋喃含氧五元杂环化合物,又称氧(杂)茂。
四氢呋喃呋喃甲醛吡咯含有一个氮杂原子的五元杂环化合物,又称氮(杂)茂。
还原成二氢与四氢吡咯噻吩含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩含两个杂原子吡唑1,2-二氮唑;邻二氮杂茂。
咪唑1,3-二氮杂环戊二烯;1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑含有一个氧与一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧与氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃异恶唑氧与氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑噻唑噻唑含有一个硫与一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。
唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。
硫与氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑硫与氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环含一个杂原子吡啶就是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。
可以瞧做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
六氢吡啶烟酸烟酸胺异烟肼吡喃含有一个氧杂原子的六元杂环化合物。
噻喃C5H6S含两个杂原子哒嗪1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,又称邻二氮苯。
嘧啶1、3两位的称为嘧啶,由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,就是一种二嗪。
吡嗪占1、4两位的称为吡嗪哌嗪对二氮己环七元环及以上杂䓬䓬指环庚三烯正离子稠环五元及六元稠杂环吲哚吲哚就是吡咯与苯并联的化合物。
苯并咪唑间(二)氮茚。
咔唑9H-咔唑。
喹啉吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉蝶啶吡嗪与嘧啶并联而成的二杂环化合物7H-嘌呤吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;二苯并吡啶。
吩嗪夹二氮(杂)蒽; 二苯并吡嗪吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽非杂环环戊二烯(或称茂)C5H6萘分子式C10H8蒽一种含三个环的稠环芳烃菲一种无色结晶烃,分子式C14H10蒽醌9,10-蒽醌如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非您的大脑就是扫描仪,不然您记也记不住。
执业药师考试真题-药学专业知识一(九)
1. 母核和药效团的关系是A. 各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构B. 各种基团或结构片段起到与药物作用靶标相结合的作用C. 母核和各种基团或结构片段的改变不仅可以直接影响其与靶标的结合作用,从而影响药效动力学和产生毒副作用D. 母核和各种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物理化性质E. 母核和各种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物生物药剂学性质2. 母核主要的形式有A. 芳杂环B. 萜类C. 脂环D. 甾体E. 芳环3. 药物的官能团对生物活性影响有A. 产生毒副作用B. 影响药物的药效C. 电荷密度改变D. 理化性质改变E. 影响药物在体内的吸收和转运4. 药物分子中引入烃基可改变A. 增加毒性B. 分配系数C. 解离度D. 溶解度E. 增加位阻5. 引入羟基A. 取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强B. 可增强与受体的结合力C. 可增加水溶性D. 可改变生物活性E. 在脂肪链上,常使活性和毒性下降6. 关于醚类说法正确的是A. 醚类可被代谢成酯B. 由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子C. 醚类可在体内被代谢成酸D. 具有亲水性E. 碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂一水交界处定向排布,易于通过生物膜。
7. 关于硫醚说法错误的是A. 可氧化成亚砜B. 可氧化成砜C. 可氧化成腈D. 可氧化成肼E. 可氧化成脲8. 磺酸基的引入使化合物A. 解离度增加B. 毒性降低C. 生物活性减弱D. 水溶性增加E. 不易通过生物膜9. 羧酸的引入使化合物A. 易被氧化B. 羧酸成酯可增大脂溶性C. 成盐可增加其水溶性D. 水溶性及解离度均比磺酸小E. 解离度小的羧酸可与受体的碱性基团结合10. 酯基的引入使化合物A. 易与受体的正电部分结合B. 羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别C. 进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸D. 将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性E. 增加毒性11. 关于烯烃的说法正确的是A. 烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以和体内生物大分子如蛋白质、核酸等进行烷基化反应,而产生毒性B. 烯烃化合物比芳香烃的键活性大C. 烯烃化合物也会被代谢生成环氧化合物D. 烯烃化合物也会被代谢生成的环氧化合物比较稳定E. 烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以被转化为二羟基化合物12. 含卤素的药物的有关说法正确的是A. 可以制成挥发性全身麻醉药B. 体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢C. 一部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物代谢排出体外D. 卤代烃生成一些活性的中间体能产生毒性E. 卤素代谢耗费大量肝酶13. 胺类药物的氧化代谢主要发生在哪些反应A. 酰胺反应B. N-氧化反应C. N-脱烷基化D. 脱氨反应E. 醇酸反应14. 关于酯和酰胺类药物说法正确的是A. 酯和酰胺类药物的毒性一般较大B. 水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行C. 酯酶和酰胺酶主要分布在血液中、肝脏微粒体中、肾脏及其他组织中D. 可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解E. 酰胺和酯相比,酰胺比酯更稳定而难以水解。
2024年执业药师《药一》高频考点2
2024年执业药师《药一》高频考点2第二章药物的结构与作用71.他汀类药物母核结构:(洛伐他汀、辛伐他汀【六氢萘环】;氟伐他汀【吲哚环】;阿托伐他汀【吡咯环】;瑞舒伐他汀【嘧啶环】)72.共价键【不可逆结合形式】:(烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物)73.离子键:(去甲肾上腺素与β2肾上腺素受体结合;氯贝胆碱与M胆碱受体相结合)74.【磺酰胺类利尿药】键合类型:(氢键)75.镇痛药美沙酮分子中碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用:(离子-偶极)76.【抗疟药氯喹】键合类型:(电荷转移复合物)77.非共价键键合方式中最弱的:(范德华力)78.药物的脂溶性用lgP表示:(当药物脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物吸收性提高,当达到最大脂溶性后,药物吸收性降低,吸收性与脂溶性呈近抛物线的变化规律)79.第I类药物【高溶解度、高渗透性】:(吸收取决于溶出度【普萘洛尔、依那普利】)80.第II类药物【低溶解度、高渗透性】:(吸收取决于溶解度【卡马西平、双氯芬酸】)81.第Ⅲ类药物【高溶解度、低渗透性】:(吸收取决于渗透率【雷尼替丁、阿替洛尔】)82.第Ⅳ类药物【低溶解度、低渗透性】:(吸收困难【呋塞米、特非那定、酮洛芬】)83.在胃中易吸收药物:(弱酸性药物)84.在肠中易吸收药物:(弱碱性药物)85.提高化合物的脂溶性,增加脂水分配系数,降低分子解离度,增加稳定性:(烃基)86.属于吸电子基,影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间:(卤素【氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4-5倍】)87.羧酸成酯:(增大脂溶性,易被吸收)88.增强与受体结合力,水溶性增加,改变活性:(羟基)89.作为解毒的基团:(巯基)90.易被氧化成亚砜或砜:(硫醚)91.胺类生物活性比较:(伯胺>仲胺>叔胺,季铵水溶性大,不易透过生物膜和血-脑屏障,口服吸收差,无中枢作用)92.增加水溶性的官能团:(羟基、羧基、氨基)93.增加脂溶性的官能团:(烃基、酯基、卤素)94.增加酸性的官能团:(-COOH(羧基),-SO3H(磺酸基))95.对映异构体产生相反的活性:(哌西那多、扎考必利、异丙肾上腺素)96.对映异构体产生不同类型活性:(【奎宁-奎尼丁】【右丙氧芬-左丙氧芬】)97.对映异构体一个有活性,一个没活性:(甲基多巴、氨己烯酸)98.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:(普罗帕酮、氟卡尼)99.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性:(氯胺酮、乙胺丁醇、左旋多巴)100.对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同:(萘普生、氧氟沙星、氯苯那敏)101.亦称为官能团化反应【Ⅰ相代谢】:(氧化、还原、水解、羟基化等)102.II相代谢中极性减小的反应:(甲基化结合反应、乙酰化结合反应)103.芳环药物的氧化代谢:(保泰松【体内代谢成羟布宗】)104.烯烃类药物代谢生成环氧化合物:(卡马西平I相代谢)105.含饱和碳原子药物的氧化代谢:(丙戊酸钠【发生ω和ω-1氧化】)106.地西泮代谢生成奥沙西泮:(N-脱甲基和α-碳原子羟基化)107.氯霉素产生毒性的根源:(二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化) 108.利多卡因的代谢反应:(脱乙基反应)109.属前体药物,体外无效,进入体内后经还原代谢,生成硫醚类活性代谢物发挥作用:(舒林酸)110.与葡萄糖醛酸发生结合反应:(吗啡、氯霉素)111.与谷胱甘肽发生结合反应:(白消安)112.与硫酸发生结合反应:(沙丁胺醇)113.发生乙酰化结合反应:(对氨基水杨酸)114.发生甲基化结合反应:(肾上腺素)115.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用:(氯丙嗪、氯普噻吨:引起锥体外系反应;罗非昔布/伐地昔布:引起心血管不良反应)116.罗非昔布引起血栓原因:(破坏了TXA2与PGI2的平衡,从而增强了血小板聚集与血管收缩,引发血管栓塞事件)117.药物与非治疗靶标结合产生的副作用:(氯氮平、利培酮:既阻断DA2受体,又阻断5-HT2受体;卡托普利、依那普利:同时阻断缓激肽分解;红霉素、罗红霉素:刺激胃动素的分泌)118.氯氮平、利培酮既阻断DA2受体,又阻断5-HT2受体:(锥体外系反应降低)119.抑制hERG K+通道,出现心律失常:(地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮、特非那定、酮康唑、阿司咪唑等)120.对细胞色素P450的作用引发的毒副作用:(对乙酰氨基酚与乙醇合用产生毒性)121.引起特质性硬化性腹膜炎,已撤市:(普拉洛尔) 122.临床Ⅲ期表现出严重肝毒性:(舒多昔康)123.因具有肝毒性,已停用或退市的:(奈法唑酮、佐美酸、曲格列酮)。
执业药师专业知识一药物结构一药物活性
职业药师专业知识一考试重点:药物结构与药物活性一:药物结构与官能团要点内容药物的主要结构骨架与药效团有机化合物,都是由一个核心的主要骨架结构 (又称母核〉和与之相连接的片段 (又称为药效团)或基团组成。
母核主要起到连接作用,将各种结构片段或基团组合在一起形成一个药物结构,各种结构片段或基团起到与药物作用靶标相结合的作用药物的母核主要有芳环、芳杂环和脂环 (含币E类和简体 )药物的典型官能团对生物活性的影响烃基:当药物分子中引入怪基后,可改变解离度、溶解度、分配系数,还可增加位阻,从而使稳定性增加。
如环己巴比妥 (Cyclobarbital ) 属于中时效巴比妥类药物,而当巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥(Hexobarbital ) 使其不易解离卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间及脂溶性。
如氟奋乃静(Flufen azine ) 的安定作用比奋乃静(Perphenazine ) 强 4 ~5 倍经基和疏基:可通过引入控基来增强与受体的结合力,增加水 i容性,改变生物的活性醚和硫醚:硫隧与隧类化合物的不同点是硫隧可氧化成枫或亚矶,它们的极性强于硫腿。
因此,同受体的作用强度以及结合的能力有很大的不同磺酸、竣酸和自旨:①磺酸基的引入使化合物的解离度和水溶性增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,降低了毒性②竣酸解离度及水溶性均比磺酸小,竣酸成盐可增加其水溶性。
解离度小的竣酸可与受体的碱性基团结合,因此对增加活性有利③叛酸成酶可以增大脂溶性,容易被吸收酰胺:酌胶类药物容易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力肢类胺类:药物的氮原子上含有未共用电子对,在显示碱性的同时又能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。
一般伯胶的活性较高,仲胶次之,叔肢最低。
季镀易电离成稳定的绞离子,作用较强,但水浴性大,不易通过生物膜和血脑屏障,以致口服吸收不好,也无中枢作用二:药物化学结构与生物活性(一)药物化学结构对药物转运、转运体的影响各种物质通过生物膜 (或细胞膜)的现象称为膜转运。
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药物化学相关药物母核大全杂环化合物环数名称别名及其他信息结构式衍生物单环三元环吖丙啶C2H5N环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S五元环含一个杂原子呋喃含氧五元杂环化合物,又称氧(杂)茂。
四氢呋喃呋喃甲醛吡咯含有一个氮杂原子的五元杂环化合物,又称氮(杂)茂。
还原成二氢和四氢吡咯噻吩含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩含两个杂原子吡唑1,2-二氮唑;邻二氮杂茂。
咪唑1,3-二氮杂环戊二烯;1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑含有一个氧和一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。
唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。
硫和氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环含一个杂原子吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。
可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
六氢吡啶烟酸烟酸胺异烟肼吡喃含有一个氧杂原子的六元杂环化合物。
噻喃C5H6S含两个杂原子哒嗪1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,又称邻二氮苯。
嘧啶1、3两位的称为嘧啶,由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。
吡嗪占1、4两位的称为吡嗪哌嗪对二氮己环七元环及以上杂䓬䓬指环庚三烯正离子稠环五元及六元稠杂环吲哚吲哚是吡咯与苯并联的化合物。
苯并咪唑间(二)氮茚。
咔唑9H-咔唑。
喹啉吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉蝶啶吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环化合物7H-嘌呤吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;二苯并吡啶。
吩嗪夹二氮(杂)蒽;二苯并吡嗪吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽非杂环环戊二烯(或称茂)C5H6萘分子式C10H8蒽一种含三个环的稠环芳烃菲一种无色结晶烃,分子式C14H10蒽醌9,10-蒽醌如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
药物化学母核大全
引言概述:在药物化学研究中,母核是指具有一定活性的化合物,可以通过结构修改或进一步合成来得到具有更好药理学性质的药物分子。
药物化学母核的探索是药物开发的重要一环,对于发现新的药物具有重要意义。
本文将介绍药物化学母核的各类代表性结构、特性和在药物研究中的应用。
正文内容:1.药物化学母核的含义和分类1.1定义:药物化学母核是指在药物研究中具有较好的活性和构效关系的化合物结构。
1.2分类:药物化学母核可分为杂环类母核、芳香类母核、脂环类母核等多个类别,每个类别下还有不同的分支结构。
2.杂环类母核及其应用2.1五元杂环类母核:如吡唑、噻唑等,具有广泛的活性,常用于药物发现和设计。
2.2六元杂环类母核:如苯并噻唑、哌啶等,具有多样化的生物活性,广泛应用于抗肿瘤和抗感染药物研发。
2.3其他杂环类母核:如四唑、吡唑酮等,具有特定的结构特点和药理学活性,适用于特定病症的药物设计。
3.芳香类母核及其应用3.1苯环类母核:如苯、萘等,是最基本的芳香类母核,常用于药物分子的构建和设计。
3.2呋喃类母核:如噻吩、吡咯等,具有较好的生物可利用性和活性,广泛应用于抗炎、抗癌药物的研发。
3.3其他芳香类母核:如吡喃、咪唑等,由于其特殊的结构特点,可用于开发特定作用机制的药物。
4.脂环类母核及其应用4.1环烷类母核:如环己烷、环庚烷等,是常见的脂环类母核,可作为构效关系的基础结构。
4.2脂内酯类母核:如乳酸、苹果酸等,具有良好的口服生物可用性和代谢稳定性,可用于口服药物的设计和开发。
4.3其他脂环类母核:如环酮、环醚等,根据需求可用于药物性质的调整和改良。
5.其他类型的药物化学母核及应用5.1重氮类母核:如芳基重氮酮、辛烷重氮酮等,可通过重氮化合物的环合反应合成各种具有活性的环状化合物。
5.2条件类母核:如季铵盐、卤代烃等,对于一些特定的药物化学反应具有催化或促进作用。
5.3其他类母核:如氧杂环类、氮杂环类等,多样化的类母核结构可提供更多可能性用于药物分子的设计和合成。
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药物化学相关药物母核大全杂环化合物环数名称别名及其他信息结构式衍生物单环三元环吖丙啶C2H5N环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S五元环含一个杂原子呋喃含氧五元杂环化合物,又称氧(杂)茂。
四氢呋喃呋喃甲醛吡咯含有一个氮杂原子的五元杂环化合物,又称氮(杂)茂。
还原成二氢和四氢吡咯噻吩含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩含两个杂原子吡唑1,2-二氮唑;邻二氮杂茂。
咪唑1,3-二氮杂环戊二烯;1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑含有一个氧和一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。
唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。
硫和氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环含一个杂原子吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。
可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
六氢吡啶烟酸烟酸胺异烟肼吡喃含有一个氧杂原子的六元杂环化合物。
噻喃C5H6S含两个杂原子哒嗪1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,又称邻二氮苯。
嘧啶1、3两位的称为嘧啶,由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。
吡嗪占1、4两位的称为吡嗪哌嗪对二氮己环七元环及以上杂䓬䓬指环庚三烯正离子稠环五元及六元稠杂环吲哚吲哚是吡咯与苯并联的化合物。
苯并咪唑间(二)氮茚。
咔唑9H-咔唑。
喹啉吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉蝶啶吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环化合物7H-嘌呤吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;二苯并吡啶。
吩嗪夹二氮(杂)蒽;二苯并吡嗪吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽非杂环环戊二烯(或称茂)C5H6萘分子式C10H8蒽一种含三个环的稠环芳烃菲一种无色结晶烃,分子式C14H10蒽醌9,10-蒽醌知识点补充:1、苯二氮卓类:2、甾体类:3、碱基类:如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
2011年药物化学相关药物母核大全
2011年药物化学相关药物母核大全杂环化合物环数名称别名及其他信息结构式衍生物单环三元环吖丙啶C2H5N环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S五元环含一个杂原子呋喃含氧五元杂环化合物,又称氧(杂)茂。
四氢呋喃呋喃甲醛吡咯含有一个氮杂原子的五元杂环化合物,又称氮(杂)茂。
还原成二氢和四氢吡咯噻吩含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩含两个杂原子吡唑1,2-二氮唑;邻二氮杂茂。
咪唑1,3-二氮杂环戊二烯;1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑含有一个氧和一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃异恶唑氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。
唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。
硫和氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环含一个杂原子吡啶是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。
可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
六氢吡啶烟酸烟酸胺异烟肼吡喃含有一个氧杂原子的六元杂环化合物。
噻喃C5H6S含两个杂原子哒嗪1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物,又称邻二氮苯。
嘧啶1、3两位的称为嘧啶,由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。
吡嗪占1、4两位的称为吡嗪哌嗪对二氮己环七元环及以上杂䓬䓬指环庚三烯正离子稠环五元及六元稠杂环吲哚吲哚是吡咯与苯并联的化合物。
苯并咪唑间(二)氮茚。
咔唑9H-咔唑。
喹啉吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉蝶啶吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环化合物7H-嘌呤吖啶10-氮杂蒽;氮蒽;二苯并吡啶。
吩嗪夹二氮(杂)蒽;二苯并吡嗪吩噻嗪夹硫氮(杂)蒽非杂环环戊二烯(或称茂)C5H6萘分子式C10H8蒽一种含三个环的稠环芳烃菲一种无色结晶烃,分子式C14H10蒽醌9,10-蒽醌如何记忆药物的结构式不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
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噻唑含有一个硫和一个氮杂原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来,意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。
异噻唑
硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。
六元环
含一个杂原子
吡啶
是含有一个氮杂原子的六元杂环化合物。可以看做苯分子中的一个(CH)被N取代的化合物,故又称氮苯。
蒽
一种含三个环的稠环芳烃
菲
一种无色结晶烃,分子式C14H10
蒽醌
9,10-蒽醌
稠环
五元及六元稠化合物。
苯并咪唑
间(二)氮茚。
咔唑
9H-咔唑。
喹啉
吡啶与苯并联的化合物。
异喹啉
蝶啶
吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环化合物
7H-嘌呤
吖啶
10-氮杂蒽;
氮蒽;
二苯并吡啶。
吩嗪
夹二氮(杂)蒽;
二苯并吡嗪
吩噻嗪
夹硫氮(杂)蒽
非杂环
环戊二烯
(或称茂)
C5H6
萘
分子式C10H8
又称氮(杂)茂。
还原成
二氢和
四氢吡咯
噻吩
含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。
四氢噻吩
含两个杂原子
吡唑
1,2-二氮唑;
邻二氮杂茂。
咪唑
1,3-二氮杂环戊二烯;
1,3-二氮唑,间二氮茂。
恶唑
含有一个氧和一个氮杂原子的五元杂环化合物;环中的氧和氮原子分别占1,3两位,又称氮代呋喃
异恶唑
氧和氮原子分别占1,2位,则称为异恶唑
2011年药物化学相关药物母核大全
杂环化合物
环数
名称
别名及其他信息
2021年-执业药师-《药学专业知识(一)》-考点速记0
药物化学如何有效地复习?学习重点:学习方法:区别对待、重点记忆、及时复习。
非结构类考点:分类及代表药、作用机制结构类考点:结构母核、构效关系1.科学的方法,方法决定效率。
开口读,大声读。
地平类是含1,4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。
格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。
昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1,2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。
技巧:把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学!1.科学的方法,方法决定效率。
另一小半肿么办?技巧:把另一小半的药物化学学成了摸骨看相!连蒙带猜。
1.科学的方法,方法决定效率。
摸骨看相?2.借势,信任培训机构和老师。
听话。
3.全面而不深入,开口读,大声读。
4.学会舍得,狠抓较易部分(分类、作用机制与药理作用);实在不行,可舍弃较难部分(结构特征、构效关系)。
壮士断腕,该断就断。
基本母核结构,必须牢记!碳C,氢H;烷、烃、碳链、碳环(火字旁,脂溶性);天干:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。
碳链:甲基-CH3、乙基-CH2CH3;正丙基-CH2CH2CH3、异丙基(有分叉)-CH(CH3)2氢H的问题:补足碳四个链接基团的数量。
碳环:环状链。
饱和(单键)和不饱和(双键烯、叄键炔)为简化,复杂化学结构通常不显示C和H。
但也可以显示。
杂原子:氧O、氮N、硫S、磷P(有杂原子的环叫杂环);卤素:氟F、氯Cl、溴Br、碘I;金属:钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。
酸根:盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。
酸碱中和。
酸碱中和反应,成盐,增加了水溶性,在一定程度上促进吸收。
但起药效的不是盐。
如盐酸吗啡的药效来自吗啡,青霉素钠的药效来自青霉素,氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔,马来酸氯苯那敏,氨茶碱。
盐就是个给药形式,类似胶囊壳,溶解后就解离了。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(四)一、最佳选择题1. 巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有(江南博哥)关。
在生理pH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是A.异戊巴比妥(pKa7.9)B.司可巴比妥(pKa7.9)C.戊巴比妥(pKa8.0)D.海索比妥(pKa8.4)E.苯巴比妥(pKa7.3)正确答案:E[解析] 本题考查巴比妥类药物酸性解离常数对药效的影响。
巴比妥酸结构中的5位氢为丙二酰基中的活性氢,具有较强的酸性,5位单取代巴比妥类酸性亦较强,在生理pH7.4条件下,几乎全部电离,而5,5-二取代巴比妥类药物,分子中存在内酰胺-内酰亚胺互变异构,酸性减弱,在生理pH条件下具有相当比例的分子态和离子态药物。
故本题选E。
2. 对奥沙西泮描述错误的是A.含有手性碳原子B.水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合C.是地西泮的活性代谢产物D.属于苯二氮类药物E.可与吡啶、硫酸铜进行显色反应正确答案:E[解析] 本题考查奥沙西泮的相关知识。
奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物,其C-3位为手性中心,右旋体的作用比左旋体强,目前使用其外消旋体,水解产物,含芳伯胺基,经重氮化后与萘酚偶合,生成橙红色的偶氮化合物,属于苯二氮类镇静催眠药,答案E为巴比妥类药物共有的反应,因其一CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。
故本题选E。
3. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素正确答案:A[解析] 本题考查巴比妥类药物的药效。
巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。
巴比妥类药物在分子中5位上应有两个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。
而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。
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杂环化合物
取代的化合物,
如何记忆药物的结构式
不要想着单纯、孤立地记结构式,因为——除非你的大脑是扫描仪,不然你记也记不住。
那么,到底该怎样记化学结构式呢?我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆的效果:一、基本化学结构的掌握。
药物化学结构无论多么复杂,都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的,因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律,一上来就看药物结构式,无疑于看鬼画符,人脑又并并非扫描仪,又何谈记忆呢!而药物结构式中最常见的就是杂环,学药物化学一定要熟记它们。
二、记忆结构式要按药物分类来记忆。
通常同一类药物都有相同或相似的母核,比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。
知道了这些基本结构,再看结构式就清晰多了。
所以当面对一个结构式时,基本上可以先判断它的基本结构,确定它的分类,再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。
三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。
当记忆一个药物结构式时,不是孤立记忆,而应在熟悉了它的基本母核后,对比其它同类药物的结构式进区别记忆。
如头孢氨苄与头孢克洛,它们的基本母核是一样的,区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基,借以区分,更能清晰记忆,达到事半功倍的效果。
四、借助于通用名或化学名来记忆。
如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟,环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。
当记忆或区分这些化学结构式时,药物的名字起到很重要作用。
而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。
由于执业药师考试都是选择题,所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。
五、借助于其构效关系来记忆。
药物化学结构的构效关系是药物化学的灵魂,所以说,不但构效关系本身非常重要,是需要考生熟记的,而且我认为熟悉构效关系也对于理清及掌握药物结构式具有非常重要作用。
因此,且不要急切着想记下某个结构式,而应全面熟悉了其通用名、化学名、构效关系后再去记忆,才会有更好、更深刻的记忆效果。
六、要经常动笔画画结构式。
当记忆一个结构式时,不要只是用眼看,还应手脑口并用。
口,即要嘴里念念有词,加深印象。
手,即指要拿笔在草纸上画一画它的结构式。
化学结构式其实是一幅图画,边记边画,或者默画几遍,找到自己哪里画错了,能达到快速记忆的效果。
七、记忆结构式要循序渐进,不要想一口吃个胖子。
即然化学结构式这么多,那就从最简单、最重要、最常见的结构式记起吧,在学习过程中,逐渐记忆,积少成多,慢慢也就对结构式不再畏惧了。
另外,仅仅“听一遍书,看一遍书”怎么能够记得住呢?不要大惊小怪,学习也是重复的过程,只要坚持不懈,就一定能够找到记忆结构式的方法和窍门。