来士普---最新型抗抑郁药

上海交通大学医学院（原第二军医大学）

心理卫生中心副教授

陈新

（艾司西酞普兰）

最新型抗抑郁药（注意事项）

来士普

通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好。主要是改善睡眠。

基本信息通用名：草酸艾司西酞普兰片

英文名：Lexapro 商品名:来士普英文通用名:Escitalopram适应证：抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍

用法与用量： 1.抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量

作用机制•艾司

西酞普兰增

进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT ）能的作用，抑制5-

羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能

特性•艾司西酞普兰

（Escitalopram）是西酞普

兰中包含两种异构体中的

一种（s异构体),其对5-羟

色胺的重吸收抑制能力是

西酞普兰的100倍，是目前

广泛使用的6种SSRIs中抑

制5-HT重吸收特异性最强

的一种，并且代谢途径十

分单一，这从理论上支持

了其副作用小，合并使用

范围宽的特点。

疗效

分子式

•重症抑郁症（MDD）的治疗

•重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落

或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失

眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内

疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企

图或念头。

•广泛性焦虑（GAD）

•表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不

相互作用

•

禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用

历史

丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作，具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告，2001年正式上市，研究时间相对较短，这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰（喜善妙）的研究工作。

通用名称：

•

草酸艾司西酞普兰

生产企业：

山东京卫制药有限公司

批准文号：

•生产企业：

•四川新元制药有限公司•批准文号：

•国药准字H20080786

•商品名称：来士普

•通用名称：草酸艾司西酞普兰•生产企业：H.LundbeckA/S

•批准文号：注册证号BH20050457

艾司西酞普兰的不良反应•一．中枢5-HT能不良反应

•⒈镇静和失眠：艾司西酞普兰增加5-HT能，通过激动5-HT2C受体而激动γ-氨基丁酸中间神经元，后者抑制NE神经元，引起镇静效应，轻则疲劳（5%～8%），重则思睡（7%）；

艾司西酞普兰增加5-HT能，激动5-HT2A受体，引起失眠（9%），艾司西酞普兰还增加皮质醇血浓度，增加警醒性，引起失眠。对具体病人来说，是引起思睡还是引起失眠，取决于他对哪种效应敏感。

•

•理论上讲，阻滞性抑郁症的NE能低下，对5-HT抑制NE能更敏感，服艾司西酞普兰易感思睡；焦虑性抑郁症的5-HT能低下，引起5-HT2A受体适应性超敏，服艾司西酞普兰易感失眠。这纯属理论推测，需要临床验证。

•

•精神运动性操作。傍晚单次服艾司西酞普兰10mg，非但不损害次日警醒性，而且还延长次日的入睡时间（P＜0.001），而傍晚单次服阿米替林75mg，则增加白天思睡，故艾司西酞普兰比阿米替林提高加工速度和操作能力（P=0.011）[2]。

一．中枢5-HT 能不良反应•⒈镇静和失眠：艾司西酞普兰增加5-HT 能，通过激动5-HT2C 受体而激动γ-氨基丁酸中间神经元，后者抑制NE 神经元，引起镇静效应，轻则疲劳（5%～8%），重则思睡（7%）；艾司西酞普兰增加5-

HT 能，激动5-HT2A 受体，引起失眠（9%），艾司西酞普兰还增加皮质醇血浓度，增加警醒性，引起失眠。对具体病人来说，是引起思睡还是引起失眠，取决于他对哪种效应敏感。••理论上讲，阻滞性抑郁症的NE 能低下，对5-HT 抑制NE 能更敏感，服艾司西酞普兰易感思睡；焦虑性抑郁症的5-HT 能低下，引起5-HT2A 受体适应性超敏，服艾司西酞普兰易感失眠。这纯属理论推测，需要临床验证。••精神运动性操作。傍晚单

次

服艾

司

西酞普兰10mg ，非但不损害次日警醒性，而且还延长次日的入睡时间（P ＜0.001），而傍晚单次服阿米替林75mg ，则增加白天思睡，故艾司西酞普兰比阿米替林提高加工速度和操作能力（P=0.011）[2]。

⒉焦虑：艾司西酞普兰增加5-HT能，当激动5-HT1A受体时，像丁螺环酮一样抗焦虑；当激动5-HT2A

受体时，像氟西汀一样致焦虑（2%）。按照以往选择性5-HT回收抑制剂（SSRIs）的应用经验，服药头2～3天内致焦虑为重，服药2周后开始抗焦虑。

⒊躁狂：艾司西酞普兰增加5-HT能，当5-HT能过高时，抑制色氨酸向5-HT继续转化，导致色氨酸积

聚，转而向N，N-二甲色胺方向转化，后者是致幻剂，其增加偶致躁狂或轻躁狂。艾司西酞普兰转化为躁狂的率（0.1%）比三环抗抑郁药、帕罗西汀或氟伏沙明为低[3]。一旦躁狂发作，应立即中断艾司西酞普兰。

⒋自杀：SSRIs拟5-HT能，通过激动伏膈核5-HT2A受体而抑制DA释放，引起快感缺失，理论上增加

自杀危险性，尤其是青少年。可是，一项对SSRIs安慰剂对照研究的再分析包括40，000多例病人，并未增加自杀危险性（差异比0.85 ），仅轻度增加非致命性自伤（差异比1.26），降低自杀观念危险性（差异比0.79），该资料包括约2600例服艾司西酞普兰的病人，仅1例自杀，是发生在停药第6天[1]，与服药无关。药物警戒评价了1千2百万服艾司西酞普兰的重性抑郁症（MDD）和/或焦虑症病人，提示服艾司西酞普兰的自杀率低至百万分之1.8[1]，这个数字近似西酞普兰（1百万张处方有2例自杀），低于三环抗抑郁药及有关抗抑郁药（1百万张处方有12例自杀）或单胺氧化酶抑制剂（1百万张处方有14例自杀）[1]。

⒌头痛：艾司西酞普兰增加5-HT能，5-HT激动5-HT3受体，收缩脑血管，降低脑血流量，引起缺血

缺氧，表现头痛（2%～18%）和头晕（6%）[1,3]。