第七章肾上腺素能药物药物化学

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药物化学

1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。

③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。

氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。

②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。

3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。

②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。

4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。

②叔胺结构，有生物碱样性质。

药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。

1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。

一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。

②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。

比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。

注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。

③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。

2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。

R2以甲基取代起效快。

若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

药物化学教案-专科

药物化学教案（供药学专业用）适用层次：专科云南新兴职业学院医药营销系张传会云南新兴职业学院教案课程名称：药物化学课题：第一章麻醉药授课对象：药学专业班级 08药营课型：理论教学方法：讲授课时数：3 参考资料：教材、有关教科书和资料教学目的：1、了解麻醉药的基本概念、分类和作用机制以及理想全麻药的特点；普鲁卡因的合成。

2、熟悉药全麻药的化学属性和结构特点；理解局麻药的结构类型、结构改造及构效关系。

3、掌握盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等典型药物的名称、化学结构式、主要理化性质和作用特点。

4、能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质解决该类药物的临床应用、制剂调配及贮存保管问题教学内容及预计时间：1、全身麻醉药的分类和作用特点，结构特点及发展。

（约15分钟）2、全麻药典型药物（恩氟烷、氯胺酮）。

（约15分钟）3、局麻药的结构类型；普鲁卡因的发现及局麻药的结构改造。

（约15分钟）4、普鲁卡因、丁卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约35分钟）5、利多卡因、卡比咗卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约25分钟）6、局麻药的构效关系。

（约20分钟）重点难点：重点：普鲁卡因、利多卡因等药物的结构与性质难点：局麻药的结构改造与构效关系教学后记：讲授氯胺酮时，应强调该药的副作用以及滥用K粉的危害性。

阐明该药在我国民间存在滥用的趋势以及国家严格管制该药的必要性，进而告诫青少年同学要自重和珍爱自己生命，拒绝毒品的重要性。

一方面可以激发学生的学习兴趣。

另一方面也增长学生处世的社会经验。

第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药教学目的：1、了解各类药物的概念、类型、体内代谢、作用机制及发展概况。

2、熟悉和理解巴比妥类、苯并二氮卓类、吩噻嗪类药物的构效关系与结构改造。

3、掌握苯巴比妥（钠）、苯妥英钠、卡马西平、地西泮、艾司唑仑、氯丙嗪、奋乃静等药物的化学结构、名称、主要理化性质及作用特点。

4、能应用巴比妥类、苯并二氮卓类、乙内酰脲类及吩噻嗪类典型药物的理化性质解决其制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

药物化学复习题—肾上腺素能药物

肾上腺素能药物Adrenergic drugs第一节导论交感神经的作用:1．对循环器官交感神经对心脏活动具有兴奋作用，能加速心搏频率和加速心搏力量。

对血管，主要是促进微动脉收缩，从而增加血流外周阻力，提高动脉血压。

2．对消化器官交感神经对胃肠运动主要具有抑制作用，即降低胃肠平滑肌的紧张性及胃肠蠕动的频率，并减弱其蠕动的力量；3．对呼吸器官和汗腺交感神经对细支气管平滑肌具有抑制作用，可使细支气管扩张，有利于通气。

汗腺只接受交感神经支配，交感神经兴奋引起汗腺分泌。

4．对眼球平滑肌交感神经使虹膜辐射肌收缩，引起瞳孔扩大。

5．对内分泌腺肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配。

当交感神经兴奋时，肾上腺素与去甲肾上腺素的分泌增加。

6．对泌尿生殖器官交感神经的作用是抑制膀胱壁逼尿肌的活动和促进内括约肌的收缩，因而阻止排尿。

对生殖器官，交感神经能促进怀孕子宫的收缩，但使未孕子宫舒张。

交感神经还能促进男性精囊腺和射精管平滑肌收缩，从而引起射精动作。

7．对糖代谢交感神经能直接作用于肝细胞，促进肝糖原分解，从而使血糖升高。

1、Receptor (受体)的概念位于细胞膜或细胞内能与某些化学物质（如递质、调质、激素等）发生特异性结合并诱发生物学效应的特殊生物分子。

一般位于细胞膜上的receptor是带有寡糖链的跨膜蛋白质分子肾上腺素受体α 受体(α1,α2)：兴奋：皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。

受体( 1, 2, 3):兴奋：心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加，舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑肌。

分类: 肾上腺素能激动剂(adrenergic agonists)：使肾上腺素兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺或儿茶酚胺。

肾上腺素能拮抗剂(adrenergic antagonists) ：与肾上腺素能受体结合，不产生或较少产生肾上腺素样作用，阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，产生拮抗作用。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

主管药师-基础知识-药物化学-肾上腺素能药物练习题及答案详解(6页)

药物化学第七节肾上腺素能药物一、A11、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化2、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因3、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用4、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用5、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林6、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔7、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂8、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗9、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类10、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药11、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体12、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素13、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型14、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构17、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱18、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱19、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应答案部分一、A11、【正确答案】 C。

药物化学-肾上腺素能药物练习题

药物化学-肾上腺素能药物练习题一、A11、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、临床上用其外消旋体C、其左旋体活性强D、遇光易氧化变质E、为选择性的β受体阻断剂2、属于α-受体阻滞剂的药物是A、特罗类B、唑嗪类C、奈德类D、沙星类E、地平类3、选择性α1受体阻断剂为A、多巴胺B、盐酸哌唑嗪C、盐酸普萘洛尔D、阿替洛尔E、沙美特罗4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A、又名心得安B、分子结构中含有手性碳原子C、临床上用其外消旋体D、其右旋体活性强E、为非选择性的β受体阻断剂5、选择性突触后α1受体阻断剂为A、多巴胺B、甲氧明C、麻黄碱D、哌唑嗪E、普萘洛尔6、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂不包括A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、克仑特罗E、氯丙那林7、对盐酸麻黄碱描述不正确的是A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性B、遇空气、阳光和热均不易被破坏C、麻黄碱属芳烃胺类D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子E、仅对α受体有激动作用8、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性，可溶于酸，亦可溶于碱B、本品分子中有儿茶酚胺结构C、属于肾上腺素能受体拮抗剂D、本品遇光和空气渐变色，在碱性溶液中变色更快E、本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用9、又名副肾碱的药物是A、肾上腺素B、美沙酮C、利多卡因D、布洛芬E、普鲁卡因10、肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存，原因是其分子中A、有叔氨结构，易被氧化B、有苯环结构，易被氧化C、有儿茶酚结构，易被氧化D、有儿茶酚结构，易被水解E、有丙醇胺结构，易被氧化11、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A、水解反应B、还原反应C、氧化反应D、开环反应E、消旋化反应12、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A、盐酸多巴胺B、盐酸克仑特罗C、沙丁胺醇D、盐酸氯丙那林E、盐酸麻黄碱13、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A、氯丙那林B、间羟胺C、多巴胺D、克仑特罗E、麻黄碱14、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、儿茶酚胺结构E、苯乙胺结构15、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素16、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A、盐酸异丙肾上腺素B、盐酸克仑特罗C、盐酸甲氧明D、重酒石酸去甲肾上腺素E、盐酸氯丙那林17、对盐酸麻黄碱描述正确的是A、属苯丙胺类B、不具有中枢作用C、药用(S，S)构型D、药用(R，S)构型E、药用(R，R)构型18、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反应A、肾上腺素B、后马托品C、维生素CD、丁卡因E、氯霉素19、盐酸异丙基肾上腺素作用于A、α受体B、β受体C、α、β受体D、H1受体E、H2受体20、下列叙述正确的是A、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀B、麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘C、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应D、硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障E、盐酸美沙酮为局部麻醉药答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。

药物化学 6 肾上腺能药物

第十九章
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine）又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔（Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一，为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔（Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol）用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3

药物化学CJ-07 肾上腺素能药物

OH HO HO
6
NH2
分类（按作用方式）
直接作用药间接作用药肾上腺素受体激动剂促进肾上腺素能神经末梢释放递质
混合作用药
兼有直接和间接作用的药物
•本书介绍直接作用药和混合作用药
7
一、内源性拟交感胺
R1=OH, R2=CH3 肾上腺素 α 、β 受体激动剂； R1=OH, R2=H 去甲肾上腺素 α受体激动剂； R1=R2=H 多巴胺 HO α、β受体激动剂；
29
HO HO
Cl
CH3NH2,HCl
OH H N CH3 . HCl H2/Pd-C HO HO OH H N CH3 H N CH3 . HCl NH3
酒石酸拆分
生物前体——多巴胺
在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药称生物前体前药，简称生物前体
40
2000年西药感冒药PPA危机
OH NH2 CH3
去甲麻黄碱，苯丙醇胺 Phenylpropanolamine
PSE(伪麻黄碱)
41
b-受体激动剂
b1-受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收缩力增强等。用作强心药。 b2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。少数品种因对子宫平滑肌或周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早产及血管痉挛性疾病。
15
一）肾上腺素Adrenaline
结构特点
邻苯二酚
OH HO HO
*
H N
苯乙胺光学活性
16
一）肾上腺素Adrenaline
理化性质
1, 还原性 2, 酸碱性邻 3, 消旋化
苯二酚
OH HO HO

《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章：拟胆碱药和抗胆碱药

15．硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生 Vitali反应，所需的试剂为
A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾； B 碘化铋钾试液； C 三氯化铁试液； D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；
E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；
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8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调 pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分钟，这是因为本品易被
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拟胆碱药和抗胆碱药
O H3C O
N(CH3)3
胆碱受体的分类
➢ M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)
HO
H3C O
N(CH3)3
m usca rin e
➢ N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)
N
N
CH3
nicotine
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
E 含有酯键易被水解；
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阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效的水解反应：
O CH2OH
O CH2OH
N-CH 3
O C CH
H2O
N-CH 3
OH + HO C CH
莨菪醇
消旋莨菪酸
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阿托品的维他立（ Vitali ）反应 ——莨菪酸的专属反应：
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胆碱能药物的分类
❖ 拟胆碱药
直接作用的拟胆碱药
M受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯
的明促乙酰胆碱释放药
间接作用的拟胆碱药
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抗胆碱药 M受体拮抗剂：阿托品、溴丙胺太林、
哌仑西平 N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱、泮库溴

药物化学章节习题和答案

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第四章循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

第七章肾上腺素能药物药物化学理论

多巴胺盐为酸多异巴丙胺基受肾体上激腺动素剂。
盐酸多巴胺
下列处方是否合理?
有位患者系阿—斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒，医生开据了下列处方: 用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。
盐酸异丙基肾上腺素注射液 1ml
5%碳酸氢钠注射液
250ml iv品分子中具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定性等均同本类药物的理化通性。
鉴别：本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨试液变紫红色；本品遇H2O2试液呈酒红色。
盐酸肾上腺素
作用：本品对α和β受体均有较强的激动作用，临床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效，常用剂型为盐酸肾上腺素注射液。
相同点：上述药物均属于儿茶酚胺类药物，结构中均含有邻二酚羟基CO和OH氨
基结物，构稳H显中定OHO酸均性碱含稍两有差性一，，个由OHCH游手于离性含CH体碳有2 N水原邻H中子二CH溶，酚3 H解有羟C度旋基l 小光易，异被HOH但构氧O可体化以，，与左含酸旋有OHC或体手H 碱活性CH成性碳2 盐强原NH而。子2 溶但可于上发CCCHHO水述生OOOHHH。药消
盐酸异丙基肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride
HO HO
H
H
CH3
C CH2 N CH
HCl
OH
CH3
又名喘息定
性质：本品的基本性状同肾上腺素。因分子中具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定性、鉴别反应等均参考本类药物的理化通性。
作用：本品为β受体激动药，有舒张支气管的作用。临床用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿、低血压及中毒性休克等的治疗。

药物化学章节习题及答案

药综备考药物化学知识点肾上腺素能药物

G-蛋白偶联的跨膜蛋白受体受体的一级结构均由单一多肽链形成7个α螺旋来回穿越细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内。

分型第一节去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理生物合成问：简述去甲肾上腺素的生物合成过程，并说明此过程对寻找新药的启示。

（1）酪氨酸进入肾上腺素能神经细胞后，经酪氨酸羟化酶脱羧（？）催化生成左旋多巴，再经芳基L-氨基酸脱羧酶催化脱羧生成多巴胺，进入末梢囊泡或颗粒中，经多巴胺-β-羟化酶催化生成去甲肾上腺素。

（2）在设计影响肾上腺素能神经药物时，可从去甲肾上腺素的合成和代谢角度进行考虑。

这包括：影响去甲肾上腺素的合成、贮存、释放和受体附近去甲肾上腺素的浓度，模拟去甲肾上腺素结合受体或阻断受体作用，影响后突触作用等来达到预期目的。

代谢作用机理（P235）P-IP2：磷酰肌醇-4，5-二磷酸酯；IP3：1，4，5-三磷酸肌醇；DAG：1，2-二酰甘油；AC：腺苷酸环化酶；PLC：磷酯酶C；cAMP:环磷酸腺苷IP3：可引起细胞内Ca2+从贮存部位释放，胞内Ca2+浓度的提高进而促使平滑肌收缩DAG：可活化胞质蛋白激酶C，导致血管平滑肌缓慢地收缩第二节肾上腺素能激动剂发展概述修正：多巴胺R1没有-OH肾上腺素（epinephrine,Adrenaline）化学名：易氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体；R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体约强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半盐酸多巴胺（Dopamine Hydrochloride）麻黄碱为二类精神药品，同时又是多种麻醉品（如N-甲基苯丙胺，俗称病毒，摇头丸）的合成中间体α肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂β1受体激动剂问：为什么多巴酚丁胺药理作用于β1受体呢？而不是α1、β1？（1）多巴酚丁胺的结构式为（2）多巴酚丁胺的N原子连有一苯环，分子中有一手性C原子、2个光学异构体，其中S-（-）-异构体是α1、β1受体激动剂，R-（+）-异构体是α1受体阻断剂，其对映体间α效应相抵消，从而呈β1受体激动效应。

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。