小讲课风湿科常用药物
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●息康类 炎痛喜康
●吡唑酮类
保太松
Diclofenac
Idomathacin Sulindac
Piroxicam
Phenylbutaz one
Voltaren
Clinoril Feldene
半衰期 （h）
2 3-11
18 24-36
72
总剂量 (mg/d)
150 150 400 20
400
用法 (次/日)
的抑制作用较强，可使抗体生成减少。 强而持久
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
适应症
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
不良反应
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
注意事项
硫唑嘌呤 Azathioprine
抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖， 即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞， 产生免疫抑制作用。
等效剂量 （mg）
20
强的松
5
强的松龙 5
甲强龙
4
地塞米松 0.75
倍他米松 0.75
相当抗炎作 用
1.0
血清半衰期 （分）
90
HPA抑制时 间（天）
1.25~1.50
4.0
60
1.25~1.50
4.0
200
1.25~1.50
5.0
180
1.25~1.50
25
200
2.75
25
>300
3.25
常用激素
RA AS 反应性关节炎 溃疡性结肠炎与克罗恩病
柳氮磺胺吡啶（SASP）
不良反应
胃肠道反应 20% 纳差 恶心呕吐 过敏反应 皮疹 肝炎 粒细胞减少 部分 精子数减少 可逆 头痛 全身不适 贫血等
甲氨蝶呤 Methotrexate
二氢叶酸还原酶拮抗剂/叶酸拮抗剂 抑制DNA及RNA合成 抑制细胞增殖及复制 抑制淋巴细胞增殖 抑制单核细胞产生TNF-a，IL-1，IL-8 抑制内皮细胞的DNA合成
曲安奈德
化学名称: 9-氟-11β，21-二羟基-16α，17[(1-甲基亚乙基)双(氧)孕甾-1，
4-二烯-3.20-二酮 性状： 微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后呈均匀的乳
白色混悬液。 规格：1ml:40mg
曲安奈德 强 持久 抗炎 抗过敏
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理; 抑制B细胞转化为浆细胞，干扰体液免疫; 稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放; 抑制白细胞和巨噬细胞移行至血管外，减少炎症反应; 增加肥大胞颗粒的稳定性，减少组织胺释放，从而减轻血
酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成障碍 10~20% 小肠吸收 4~5天 恒定血药浓度 大部分 完整结构 结肠 结缔组织 较强的亲和力
柳氮磺胺吡啶（SASP）
用法：1~1.5g/d开始 每周增加500mg 维持量：每日2g 起效 2~3月
2~4g/d 治疗量
柳氮磺胺吡啶（SASP）
适应症
DMARDs 的主要药物
慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹 和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、 金制剂
免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、 环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等
羟氯喹（HCQ）
抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能， 抑制成纤维细胞的生长
抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复 合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能
来氟米特 Leflunomide
免疫抑制、骨髓抑制 肝毒性
每月1次×6个月 超过3倍以上 停药 洗脱 皮肤反应 stevens-Johnson综合征 (罕见）
中毒性表皮坏死松解症（罕见） 呼吸系统 间质性肺炎 恶性肿瘤
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
细胞毒免疫抑制剂，或周期特异性烷化剂， 主要作用：细胞周期的S 期，影响DNA 合成 抑制体液免疫和细胞免ห้องสมุดไป่ตู้反应，对B 细胞增殖
抑制DNA、RNA和蛋白合成 稳定溶酶体膜 阻止前列腺素合成
羟氯喹（HCQ）
干扰抗原递呈 抑制细胞因子 IL-1，IL-6 其他 抑制NK细胞、植物血凝素激活作用、
免疫球蛋白的产生
羟氯喹（HCQ）
光线过滤作用 SLE 保护性作用 抗炎 抑制磷脂酶A 抗血小板 但不延长出血时间 抗高脂血症 内分泌代谢作用 降低1，25-（OH）VitD 抗感染 其他
以下情况禁用或慎用：
甲氨蝶呤 Methotrexate
适应症 RA 成人Still病 PM＆DM 银屑病及银屑病关节炎 其他 SLE，AS，血管炎，白塞病，PSS，
SSc 炎性肠病 与生物制剂联合用药 疗效明显增强
甲氨蝶呤 Methotrexate
严密监测肝功能、肾功能、全血象、小 便常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、 骨髓穿刺、肺功能试验。
氢化可的松 Hydrocortisone
泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone
正常分泌10~20mg/d, 8:00高
倍他米松 Betamethasone
峰,傍晚低谷
地塞米松 Dexamethasone
大手术则分泌75-150mg
常用激素的比较
药物 氢化可的松
风湿科常用药物
风湿科常用药物
非甾类抗炎药（NSAIDs） 慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs ） 糖皮质激素 常用中成药 生物制剂 核素治疗 疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。
作用：
镇痛、解热、抗炎、抗凝
作用机制
常用NSAIDs用法用量
分类 ●水杨酸类
乙酰水杨酸
其他
霉酚酸酯Mycophenolate Mofetil，MMF 骁悉
沙利度胺 Thalidomide反应停 青霉胺 Penicillamine 金诺芬 Auranofin
糖皮质激素
抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克
常用的激素分类
内源性
外源性
可的松 Cortisone 泼尼松 Prednisone
NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素
老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 剂量过大或两种以上联用 患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者
预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病
尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑 可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二
口服，肌注，静滴/静推 常规用法：10-25mg，每周1次 RA 关节腔注射 狼疮脑 鞘注 地米 5mg+MTX 10mg qw
甲氨蝶呤 Methotrexate
不良反应
胃肠道 恶心呕吐 腹泻 肝毒性 骨髓抑制 药物性间质性肺炎 特异性超敏反应
来氟米特 Leflunomide
有效成分 体内代谢产物A771726(M1) 抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化
NSAIDs禁忌症
(1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者； (4)肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。
减少不良反应
个性化用药 疾病，年龄，危险因素 应用药物前体 洛索洛芬等 经皮应用 酮洛芬凝胶 双氯芬酸乳剂 其他 服药方法 餐后/同服
适应症 每日50-100mg，硫唑嘌呤片 (1)25mg
(2)50mg (3)100mg
环孢素 Ciclosporin
山地明、赛斯平、田可、新山的明
特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性， 抑制B淋巴细胞的活性。能选择性抑制T 淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰 素，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白 细胞介素-1能抑制体内抗移植物抗体的 产生 。
羟氯喹（HCQ）
药代动力学 2~8小时 血浆高峰 6个月 平台浓度 50~70% 肾脏 15~30% 肝脏 最浓集 肝脏 垂体 皮肤 肾脏 视网膜色素层
羟氯喹（HCQ）
柳氮磺胺吡啶（SASP）
5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮 结合
抗炎 抗菌 抗风湿 竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶
管舒张及降低毛细血管通透性; 使血管敏感性增高，收缩性加强，减少局部充血及体液外
渗; 对纤维母细胞DNA有直接抑制作用，抑制肉芽组织形成。
曲安奈德 强 持久 抗炎 抗过敏
适应症
1、类风湿性关节炎，骨关节炎，AS，PsA，痛风 2、支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹。 3、急性扭伤、肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、慢性腰腿痛。 4、各种皮肤病(如神经性皮炎、温疹、牛皮癣、疤痕疙瘩、
50/3 50/3 200/2 20/1
100/3
NSAIDs不良反应
消化系统 消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血 肝毒性 神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉 血液系统 粒细胞减少甚至缺乏、血小板缺乏、全血细胞减少 皮肤 过敏反应 呼吸系统 哮喘发作 泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能
指肠溃疡 高危人群 米索前列醇预防溃疡病 硫糖铝、H2阻滞剂 不推荐常规使用
高危因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾
病综合症，充血性心衰，使用利尿剂等
改善病情的抗风湿药
Disease modify anti-rheumatic drugs，DMARDs
COX-2
诱导型 可被IL-1、内毒素、醋酸佛波豆寇酯（PMA）、生长因
子、细胞因子以及肿瘤促发因子等诱导 参与机体的炎症反应、免疫调节、呼吸道、心血管、
神经系统以及肿瘤等多种疾病的病理生理过程。 在炎症部位能被诱导急剧升高，从而引起炎症组织中
PG的含量增加，产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。 NSAIDs发挥药效的基础：对COX-2的抑制。
淋巴细胞的嘧啶合成。 抑制酪酸激酶的活性而抑制细胞激活时信号的
传导。
来氟米特 Leflunomide
RA 成人 儿童 SLE 韦格纳肉芽肿 PsA PSS PM 器官移植
来氟米特 Leflunomide
负荷给药 100mg/d 3天 不能耐受 持续给药 10mg/d（常用）20mg/d（少用） 联合给药 LFM+MTX（注意肝毒性！）
肥厚性疤痕等)。
关注激素的副作用
医源性库欣综合征，满月脸、向心性肥胖、紫纹、易 出血倾向
骨质疏松或骨折、肱或股骨头缺血性坏死 并发和加重感染、创口愈合不良； 糖尿病倾向 水钠潴留、水肿、高血压 精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔 青光眼、白内障 月经紊乱、儿童生长发育受抑制；
地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液 1mL:5mg
甲泼尼龙片（美卓乐） 4mg 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg (2)500mg 醋酸泼尼松片 5mg 醋酸泼尼松龙片 5mg
氢化可的松注射液(醇型) 20mL:100mg 醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mg 琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支
剂型 肠溶/缓释/控释 减少刺激
根本性改变？
环氧化酶（ COX）理论
两种同功酶：COX-1和COX-2 75%同源性 COX-1 稳定表达型，由管家基因（Housekeeping
gene）所编码，组成酶 在一般情况下浓度保持稳定。 主要存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功
能，如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节、维持胃 肠黏膜完整性，参与血管舒缩、血小板聚集及肾功能 等的调节。 NSAIDs不良反应的毒理学基础：对COX-1的抑制
●丙酸类 布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬
英文
商品名
半衰期 （h）
总剂量 (mg/d)
Acetysalicylate Acid Aspirin
2-3 小剂量
20 大剂量
<2500 3000-6000
Ibuprofen Naproxen Ketoprofen
Fenbufen
Mortrin,Brufe n
2
1200-3200
Naprosyn
14 250-1500
Alrheuma Orudis
2 200
Lederfen
12 600
用法 (次/日)
500/3 1000-2000/3
600/4 375-500/2 200/4 600/2
常用NSAIDs用法用量
分类
英文
商品名
●苯乙酸类 双氯芬酸
●吲哚乙酸类 消炎痛 舒林酸
●吡唑酮类
保太松
Diclofenac
Idomathacin Sulindac
Piroxicam
Phenylbutaz one
Voltaren
Clinoril Feldene
半衰期 （h）
2 3-11
18 24-36
72
总剂量 (mg/d)
150 150 400 20
400
用法 (次/日)
的抑制作用较强，可使抗体生成减少。 强而持久
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
适应症
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
不良反应
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
注意事项
硫唑嘌呤 Azathioprine
抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖， 即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞， 产生免疫抑制作用。
等效剂量 （mg）
20
强的松
5
强的松龙 5
甲强龙
4
地塞米松 0.75
倍他米松 0.75
相当抗炎作 用
1.0
血清半衰期 （分）
90
HPA抑制时 间（天）
1.25~1.50
4.0
60
1.25~1.50
4.0
200
1.25~1.50
5.0
180
1.25~1.50
25
200
2.75
25
>300
3.25
常用激素
RA AS 反应性关节炎 溃疡性结肠炎与克罗恩病
柳氮磺胺吡啶（SASP）
不良反应
胃肠道反应 20% 纳差 恶心呕吐 过敏反应 皮疹 肝炎 粒细胞减少 部分 精子数减少 可逆 头痛 全身不适 贫血等
甲氨蝶呤 Methotrexate
二氢叶酸还原酶拮抗剂/叶酸拮抗剂 抑制DNA及RNA合成 抑制细胞增殖及复制 抑制淋巴细胞增殖 抑制单核细胞产生TNF-a，IL-1，IL-8 抑制内皮细胞的DNA合成
曲安奈德
化学名称: 9-氟-11β，21-二羟基-16α，17[(1-甲基亚乙基)双(氧)孕甾-1，
4-二烯-3.20-二酮 性状： 微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后呈均匀的乳
白色混悬液。 规格：1ml:40mg
曲安奈德 强 持久 抗炎 抗过敏
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理; 抑制B细胞转化为浆细胞，干扰体液免疫; 稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放; 抑制白细胞和巨噬细胞移行至血管外，减少炎症反应; 增加肥大胞颗粒的稳定性，减少组织胺释放，从而减轻血
酸合成减少，引起嘧啶和嘌呤合成障碍 10~20% 小肠吸收 4~5天 恒定血药浓度 大部分 完整结构 结肠 结缔组织 较强的亲和力
柳氮磺胺吡啶（SASP）
用法：1~1.5g/d开始 每周增加500mg 维持量：每日2g 起效 2~3月
2~4g/d 治疗量
柳氮磺胺吡啶（SASP）
适应症
DMARDs 的主要药物
慢作用抗风湿药：抗疟药（羟氯喹 和氯喹）、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、 金制剂
免疫抑制剂：甲氨蝶呤、来氟米特、 环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等
羟氯喹（HCQ）
抗炎：抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能， 抑制成纤维细胞的生长
抑制免疫：抑制抗原抗体的相互作用和免疫复 合物的生成，干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能
来氟米特 Leflunomide
免疫抑制、骨髓抑制 肝毒性
每月1次×6个月 超过3倍以上 停药 洗脱 皮肤反应 stevens-Johnson综合征 (罕见）
中毒性表皮坏死松解症（罕见） 呼吸系统 间质性肺炎 恶性肿瘤
环磷酰胺（Cyclophosphamide， CTX）
细胞毒免疫抑制剂，或周期特异性烷化剂， 主要作用：细胞周期的S 期，影响DNA 合成 抑制体液免疫和细胞免ห้องสมุดไป่ตู้反应，对B 细胞增殖
抑制DNA、RNA和蛋白合成 稳定溶酶体膜 阻止前列腺素合成
羟氯喹（HCQ）
干扰抗原递呈 抑制细胞因子 IL-1，IL-6 其他 抑制NK细胞、植物血凝素激活作用、
免疫球蛋白的产生
羟氯喹（HCQ）
光线过滤作用 SLE 保护性作用 抗炎 抑制磷脂酶A 抗血小板 但不延长出血时间 抗高脂血症 内分泌代谢作用 降低1，25-（OH）VitD 抗感染 其他
以下情况禁用或慎用：
甲氨蝶呤 Methotrexate
适应症 RA 成人Still病 PM＆DM 银屑病及银屑病关节炎 其他 SLE，AS，血管炎，白塞病，PSS，
SSc 炎性肠病 与生物制剂联合用药 疗效明显增强
甲氨蝶呤 Methotrexate
严密监测肝功能、肾功能、全血象、小 便常规，必要时行胸部X线检查、肝活检、 骨髓穿刺、肺功能试验。
氢化可的松 Hydrocortisone
泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone
正常分泌10~20mg/d, 8:00高
倍他米松 Betamethasone
峰,傍晚低谷
地塞米松 Dexamethasone
大手术则分泌75-150mg
常用激素的比较
药物 氢化可的松
风湿科常用药物
风湿科常用药物
非甾类抗炎药（NSAIDs） 慢作用药（改变病情药、细胞毒药，DMARDs ） 糖皮质激素 常用中成药 生物制剂 核素治疗 疾病特异性药：痛风、骨关节炎、骨质疏松。
作用：
镇痛、解热、抗炎、抗凝
作用机制
常用NSAIDs用法用量
分类 ●水杨酸类
乙酰水杨酸
其他
霉酚酸酯Mycophenolate Mofetil，MMF 骁悉
沙利度胺 Thalidomide反应停 青霉胺 Penicillamine 金诺芬 Auranofin
糖皮质激素
抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克
常用的激素分类
内源性
外源性
可的松 Cortisone 泼尼松 Prednisone
NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素
老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 剂量过大或两种以上联用 患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者
预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病
尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑 可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二
口服，肌注，静滴/静推 常规用法：10-25mg，每周1次 RA 关节腔注射 狼疮脑 鞘注 地米 5mg+MTX 10mg qw
甲氨蝶呤 Methotrexate
不良反应
胃肠道 恶心呕吐 腹泻 肝毒性 骨髓抑制 药物性间质性肺炎 特异性超敏反应
来氟米特 Leflunomide
有效成分 体内代谢产物A771726(M1) 抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化
NSAIDs禁忌症
(1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者； (4)肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。
减少不良反应
个性化用药 疾病，年龄，危险因素 应用药物前体 洛索洛芬等 经皮应用 酮洛芬凝胶 双氯芬酸乳剂 其他 服药方法 餐后/同服
适应症 每日50-100mg，硫唑嘌呤片 (1)25mg
(2)50mg (3)100mg
环孢素 Ciclosporin
山地明、赛斯平、田可、新山的明
特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性， 抑制B淋巴细胞的活性。能选择性抑制T 淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰 素，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白 细胞介素-1能抑制体内抗移植物抗体的 产生 。
羟氯喹（HCQ）
药代动力学 2~8小时 血浆高峰 6个月 平台浓度 50~70% 肾脏 15~30% 肝脏 最浓集 肝脏 垂体 皮肤 肾脏 视网膜色素层
羟氯喹（HCQ）
柳氮磺胺吡啶（SASP）
5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮 结合
抗炎 抗菌 抗风湿 竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性，使四氢叶
管舒张及降低毛细血管通透性; 使血管敏感性增高，收缩性加强，减少局部充血及体液外
渗; 对纤维母细胞DNA有直接抑制作用，抑制肉芽组织形成。
曲安奈德 强 持久 抗炎 抗过敏
适应症
1、类风湿性关节炎，骨关节炎，AS，PsA，痛风 2、支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹。 3、急性扭伤、肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、慢性腰腿痛。 4、各种皮肤病(如神经性皮炎、温疹、牛皮癣、疤痕疙瘩、
50/3 50/3 200/2 20/1
100/3
NSAIDs不良反应
消化系统 消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血 肝毒性 神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉 血液系统 粒细胞减少甚至缺乏、血小板缺乏、全血细胞减少 皮肤 过敏反应 呼吸系统 哮喘发作 泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎，影响肾小管功能
指肠溃疡 高危人群 米索前列醇预防溃疡病 硫糖铝、H2阻滞剂 不推荐常规使用
高危因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾
病综合症，充血性心衰，使用利尿剂等
改善病情的抗风湿药
Disease modify anti-rheumatic drugs，DMARDs
COX-2
诱导型 可被IL-1、内毒素、醋酸佛波豆寇酯（PMA）、生长因
子、细胞因子以及肿瘤促发因子等诱导 参与机体的炎症反应、免疫调节、呼吸道、心血管、
神经系统以及肿瘤等多种疾病的病理生理过程。 在炎症部位能被诱导急剧升高，从而引起炎症组织中
PG的含量增加，产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。 NSAIDs发挥药效的基础：对COX-2的抑制。
淋巴细胞的嘧啶合成。 抑制酪酸激酶的活性而抑制细胞激活时信号的
传导。
来氟米特 Leflunomide
RA 成人 儿童 SLE 韦格纳肉芽肿 PsA PSS PM 器官移植
来氟米特 Leflunomide
负荷给药 100mg/d 3天 不能耐受 持续给药 10mg/d（常用）20mg/d（少用） 联合给药 LFM+MTX（注意肝毒性！）
肥厚性疤痕等)。
关注激素的副作用
医源性库欣综合征，满月脸、向心性肥胖、紫纹、易 出血倾向
骨质疏松或骨折、肱或股骨头缺血性坏死 并发和加重感染、创口愈合不良； 糖尿病倾向 水钠潴留、水肿、高血压 精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿孔 青光眼、白内障 月经紊乱、儿童生长发育受抑制；
地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液 1mL:5mg
甲泼尼龙片（美卓乐） 4mg 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg (2)500mg 醋酸泼尼松片 5mg 醋酸泼尼松龙片 5mg
氢化可的松注射液(醇型) 20mL:100mg 醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mg 琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支
剂型 肠溶/缓释/控释 减少刺激
根本性改变？
环氧化酶（ COX）理论
两种同功酶：COX-1和COX-2 75%同源性 COX-1 稳定表达型，由管家基因（Housekeeping
gene）所编码，组成酶 在一般情况下浓度保持稳定。 主要存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功
能，如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节、维持胃 肠黏膜完整性，参与血管舒缩、血小板聚集及肾功能 等的调节。 NSAIDs不良反应的毒理学基础：对COX-1的抑制
●丙酸类 布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬
英文
商品名
半衰期 （h）
总剂量 (mg/d)
Acetysalicylate Acid Aspirin
2-3 小剂量
20 大剂量
<2500 3000-6000
Ibuprofen Naproxen Ketoprofen
Fenbufen
Mortrin,Brufe n
2
1200-3200
Naprosyn
14 250-1500
Alrheuma Orudis
2 200
Lederfen
12 600
用法 (次/日)
500/3 1000-2000/3
600/4 375-500/2 200/4 600/2
常用NSAIDs用法用量
分类
英文
商品名
●苯乙酸类 双氯芬酸
●吲哚乙酸类 消炎痛 舒林酸