第三十一章作用于呼吸系统药物
作用于呼吸系统的药物
腺苷酸环化酶
ATP cAMP增加 cAMP增加
茶碱 5’AMP 磷酸二酯酶
(-)致敏肥大细胞
生理效应（ 生理效应（平 滑肌松弛） 滑肌松弛））
(-)组胺，过敏慢 组胺， 反应物质
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药 根据对肾上腺素受体的选择性 选择性ß受体激动剂 选择性 受体激动剂 ß1受体？ß2受体？为什么？ 受体？ 受体？为什么？ 非选择性ß受体激动剂 非选择性 受体激动剂
二、抗炎平喘药 糖皮质激素 (glucocorticoids,GCs)
平喘作用强大， 平喘作用强大，目前治疗哮喘最有效药物 抗炎、 抗炎、抗过敏作用 全身用药可导致许多严重的不良反应
新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用， 新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用，而全身不良
丙酸氟替卡松(FP) 丙酸氟替卡松(FP) 二丙酸倍氯米松（BDP） 二丙酸倍氯米松（BDP） 布地奈德（BUD） 布地奈德（BUD） TAA） 曲安奈德 （TAA） 氟尼缩松（FNS） 氟尼缩松（FNS）
与肾上腺素受体激动剂比较) 与肾上腺素受体激动剂比较 作用特点(与肾上腺素受体激动剂比较
口服起效慢， 口服起效慢，急性哮喘无效 其作用强度比ß 其作用强度比 2受体激动剂弱 有中度程度的抗炎作用
主要用于慢性哮喘维持疗法、 主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状态与
不良反应与注意事项
1.胃肠道反应 1.胃肠道反应 2.心血管系统 心动过速,心律失常, 2.心血管系统 心动过速,心律失常,血压下降 3.中枢神经系统 失眠,易激动, 3.中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥 呼吸心跳停止, 呼吸心跳停止,死亡
药理作用与作用机制
松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP 1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP 抑制磷酸二酯酶 2.阻断腺苷受体 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 5. 免疫调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力 强心作用
大学《药理学》章节试题及答案(六)
大学《药理学》章节试题及答案第三十一章作用于呼吸系统的药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、下列叙述不正确的是：A、祛痰药可以使痰液变稀或溶解，使痰易于咳出B、祛痰药可以作为镇咳药的辅助药使用C、祛痰药促进痰液的排出，可以减少呼吸道粘膜的刺激性，具有间接的镇咳平喘作用D、祛痰药促进支气管腺体分泌，有控制继发性感染的作用E、祛痰药有弱的防腐消毒作用,可减轻痰液恶臭标准答案：E2、下列叙述不正确的是：A、乙酰半胱氨酸应用电塑料或玻璃制成的容器保存B、乙酰半胱氨酸不宜与青霉素混合使用C、乙酰半胱氨酸可与异丙肾上腺素合用,避免支气管痉挛D、乙酰半胱氨酸常与NaHCO3混合使用E、乙酰半胱氨酸可引起转氨酶升高标准答案：E3、能够激动骨骼肌上 2受体产生肌肉震颤的平喘药有：A、沙丁胺醇B、特布他林C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、克仑特罗标准答案：E4、具有利尿作用的药物是：A、异丙托溴铵B、特布他林C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、氨茶碱标准答案：E5、对哮喘发作无效的药物是：A、沙丁胺醇B、异丙托溴胺C、麻黄碱D、丙酸倍氯米松E、色甘酸钠标准答案：E6、抑制前列腺素、白三烯生成的药物是：A、沙丁胺醇B、异丙托溴胺C、麻黄碱D、丙酸倍氯米松E、色甘酸钠标准答案：D7、氨茶碱的平喘机制是：A、抑制细胞内钙释放B、激活磷酸二酯酶C、抑制磷酯酶A2D、激活腺苷酸环化酶E、抑制鸟苷酸环化酶标准答案：A8、糖皮质激素治疗哮喘的主要机制是：A、提高中枢神经系统兴奋性B、激动支气管平滑肌上 2受体C、抗炎、抗过敏作用D、激活腺苷酸环化酶E、阻断M受体标准答案：C9、对于哮喘持续状态应选用：A、静滴氢化可的松B、口服麻黄碱C、气雾吸入色甘酸钠D、口服倍布他林E、气雾吸入丙酸倍氯米松标准答案：A10、甘酸钠预防哮喘发作的主要机制是：A、直接松弛支气管平滑肌B、稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放C、阻断腺苷受体D、促进儿茶酚胺释放E、激动 受体标准答案：B11﹑丙酸倍氯米松治疗哮喘时的主要优点是：A、抗喘作用强B、不抑制肾上腺皮质功能C、起效迅速D、局部抗炎作用强E、以上均不是标准答案：B12、伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用：A、异丙肾上腺素B、沙丁胺醇C、色甘酸钠D、地塞米松E、氨茶碱标准答案：E13、预防过敏性哮喘最好选用：A、麻黄碱B、氨茶碱C、色甘酸钠D、沙丁胺醇E、肾上腺素标准答案：C14、能够用于心源性哮喘的药物有：A、沙丁胺醇B、氨茶碱C、麻黄碱D、去甲肾上腺素E、克仑特罗标准答案：B二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
舒喘灵） 沙丁胺醇 （舒喘灵）
作用机制 选择性激动β 受体－－ －－扩张支气管平滑肌 选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌 受体基本无作用， 对β1受体基本无作用，心脏反应较少见 临床应用 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘 缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘 ---
一、气道扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 cAMP/cGMP 管的功能状态。 管的功能状态。 AMP/cGMP的比值 可使支气管平滑肌松弛、 的比值↑ CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛、肥 大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 大细胞膜稳定、过敏介质释放减少，有利于哮喘 的缓解； 的缓解； 反之，则引起哮喘发作。 反之，则引起哮喘发作。
M胆碱受体阻断药
作用机制 1.阻断支气管平滑肌上M 1.阻断支气管平滑肌上M受体 阻断支气管平滑肌上 气管平滑肌松弛 2.降低迷走神经张力 2.降低迷走神经张力碱药
M受体 受体 cGMP
＋
抗 过敏 原 反应 过敏介质 组胺、 （组胺、5-HT） ）
ATP cAMP
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管 平滑肌β 受体的同时，也兴奋心脏β 受体， 平滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体， 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久， 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久， 长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降， 长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降， 故近年来已少用或不用。 故近年来已少用或不用。 心动过速、心律失常、 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾 病慎用
第31章 作用于呼吸系统的药物
第三十一章作用于呼吸系统的药物第一节平喘药（Antiasthmatic drugs）一、抗炎平喘药糖皮质激素[药理作用]1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的生成2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用4.抑制气道高反应性5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性临床应用1.严重发作2.慢性反复发作，其他药疗效不佳，明显影响生活制剂：口服泼尼松；静脉给药氢化可的松、地塞米松；雾化吸入倍氯米松倍氯米松(Beclomethasone）1．局部抗炎作用比地塞米松强500倍2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药3．不抑制肾上腺皮质功能4．长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口二、支气管扩张药（一）肾上腺受体激动药机制：⏹激动β2受体→（+）AC酶→cAMP生成↑→cAMP依赖性PKA→①↓细胞内游离钙②肌球蛋白轻链激酶失活③K+通道开放→支气管平滑肌舒张⏹抑制肥大细胞与N释放炎症介质与过敏介质（二）茶碱类Theophylline）氨茶碱（Aminophylline）、胆茶碱（Choline Theophylline）[药理作用]1. 抑制PDE2.阻断腺苷受体3.增加内源性儿茶酚胺类物质释放4.干扰气道平滑肌的钙离子转运5.免疫调节；抗炎作用；膈肌收缩力；纤毛运动[临床应用]1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征[不良反应] ：安全范围窄⏹＞治疗水平：胃肠症状和心动过速⏹iv太快可致心律失常、血压↓↓，兴奋不安、惊厥、死亡、中枢兴奋（三）吸入性抗胆碱药（M-胆碱受体阻断药）异丙托溴铵（异丙阿托品，Ipratropium）1.阻断M受体→松弛支气管平滑肌2.对支气管平滑肌有较高的选择性3.气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率剂量的1/100～1/500，不良反应少三、抗过敏平喘药（一）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate）[药理作用]1.抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿）3.↓气道高反应性（二）H1受体阻断药酮替芬（三）抗白三烯药物扎鲁司特钠第二节镇咳药机制：1.中枢性镇咳药（1）依赖性：吗啡、磷酸可待因（2）非依赖性：氢溴酸右美沙芬2.外周性镇咳药：盐酸那可汀第三节祛痰药刺激性祛痰药：氯化铵恶心→支气管腺体分泌↑→痰液稀释排出黏液溶解剂：盐酸溴己新：痰液黏稠引起的呼吸困难。
药理学(第9版)第三十一章 作用于呼吸系统的药物 本章小结
临床应用 各种原因引起的剧烈干咳
镇咳（痰多者慎用） 祛痰
不良反应
可待因：抑制呼吸中枢，小儿惊厥， 耐药性及成瘾性；抑制支气管腺体 分泌和纤毛运动；支气管平滑肌有 轻度收缩作用。右美沙芬：安全范 围大，痰多患者慎用 有时引起轻度嗜睡和头痛
氯化铵：恶心、呕吐，过或长期 服用可造成酸中毒和低血钾
痰液溶解药
色甘 稳定肥大细胞，抑制气道感觉神经末梢功能与气道
炎症细胞膜 抗过敏平喘药 稳定药
酸钠
神经源性炎症，阻断炎症细胞介导的反应
支气管哮喘、喘息型支气 管炎及伴支气管痉挛的呼 吸道疾病
支气管哮喘，慢性阻塞性 肺疾病，中枢型睡眠呼吸 暂停综合征
对老年性哮喘，高迷走 神经活性的哮喘尤为适 用，也能用于COPD治 疗
预防哮喘发作
心脏反应，肌肉震颤，代谢 紊乱
胃肠道不良反应，中枢兴奋， 急性中毒
吸入常用剂量一般不产生不 良反应
不良反应少见
H1受体 阻断药
类似色甘酸钠的作用外，还有H1受体阻断作用；并 酮替芬 能预防和逆转β2受体下调
轻、中度哮喘
短暂的嗜睡、疲倦、头晕、 口干等
孟鲁 半胱氨酰白 斯特 三烯受体-1
阻断药
溶解药 调节药
NAC DNAse
溴己新
乙酰半胱氨酸破坏粘蛋白中的二硫键可以裂解 黏蛋白；DNAase能溶解脓性痰液；溴己新能 抑制合成酸性黏多糖，促进呼吸道黏膜纤毛运 动及恶心祛痰的作用
祛痰
不良反应少
PDE4抑制药
罗氟 司特
COPD
治疗药
抗胆碱药
噻托 溴铵
抑制炎症细胞聚集和活化，扩张气道平滑肌 ， 缓解气道重塑
拮抗CysLTs引起的支气管黏液分泌，降低支气管纤 毛运动，增加微血管通透性，气道水肿和嗜酸性粒 细胞浸润，刺激C神经纤维末梢释放缓激肽
第31章 作用于呼吸系统的药物 PPT课件
哮喘发病机理
外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）： 抗原→肥大细胞IgE受体→释放炎性介质如组 胺、 嗜酸粒和嗜中粒细胞趋化因子、LT、PG、 PAF等； 嗜酸粒细胞分泌大分子蛋白，损伤气管粘 膜，迷走神经暴露，对平滑肌痉挛因子、 冷空气、烟雾、灰尘等反应增高。 内因型（植物神经紊乱）：肺中β2受体密度降 低；或M胆碱受体功能亢进。 cAMP↓/cGMP ↑，引起哮喘。
常用药物
► 肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、
异丙肾上腺素、 β2受体激动药；
► 茶碱类：氨茶碱 ► M受体阻断药：异丙基阿托品
► 肾上腺皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松、布地萘
得；
► 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠、奈多罗米； ► 其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮
抗剂等
β2受体激动药
► 沙丁胺醇（salbutamol）：激动β2强于β1，扩张
支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控 释；
► 克伦特罗（clenbuterol）：扩张支气管作用强于
沙丁胺醇，不良反应少；
► 特布他林（terbutaline）：可口服和注射 ► 福莫特罗（formoterol）沙美特罗
（salmeterol）：作用强而持久，还具有抗炎作 用，抑制炎症细胞浸润和抑制炎性介质释放。适用 于慢性哮喘及阻塞性肺病，晚间应用。
氨茶碱 aminophylline
► 作用：兴奋心脏，利尿，松弛平滑肌，兴
奋大脑； ► 机制：抑制磷酸二酯酶，cAMP降解减少； 促进CA释放； 阻断腺苷受体，对抗腺苷缩支气管 作用 ► 应用：急慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药 ► 应用注意：注射快，引起心律失常、血压骤降、 兴奋失眠、惊厥。
异丙基阿托品
【九版药理病理学】第三十一章 作用于呼吸系统的药物
二、支气管扩张药——M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
➢ 采用气雾剂 ➢ 对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统
作用不明显，也不影响痰液黏稠度和分泌。 ➢ 起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
二、支气管扩张药——茶碱类
（三）不良反应
➢ 胃肠道不良反应 ➢ 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。 ➢ 中枢兴奋 ➢ 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。 ➢ 急性中毒 ➢ 常见于静脉注射过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和 昏迷等，严重可导致呼吸、心跳骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横 纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。中枢型睡眠呼吸暂停综合征。故需血药浓度监测。
副作用。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 药理作用 无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气管痉挛，作用机制为： 稳定肥大细胞膜：抑制钙内流而抑制肥大细胞脱颗粒，减少肺肥大细胞由抗原诱发 的过敏介质释放。 抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症：从而抑制各种刺激引起的支气管 痉挛。 阻断炎症细胞介导的反应：抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 临床应用 预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7～10d给药，对过敏性、运动性、非特 异的外源性刺激效果较好。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
奈多罗米钠
➢ 作用与色甘酸钠相似，但强于色甘酸钠。有肥大细胞膜稳定作用外，还有明显的抗炎作 用，但较糖皮质激素弱。
第31章作用于呼吸系统的药物
第31章作用于呼吸系统的药物[目的要求]1理解各类平喘药物的作用原理，掌握平喘药、拟肾上腺素、茶碱类、色甘酸钠和肾上腺皮质激素类的临床应用及其不良反应。
2、了解镇咳药、祛痰药的临床用途。
[学时] 1学时作用于呼吸系统的药物包括：平喘药（antiasthmatic drugs）、镇咳药（antitussives）及祛痰药（expectorants）。
合理地使用这些药物可以缓解呼吸系统疾病的喘息、咳嗽与呼吸衰竭等症状，有效地预防合并症的发生。
第1节平喘药哮喘（asthma）为一种慢性炎症性呼吸道疾病，主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛，小气道阻塞，呼吸困难。
主要病理变化为炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落，细胞浸润包括肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞和中性粒细胞。
平喘药(antiasthmatic drugs)是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。
主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。
目前平喘药物可分为六类：①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳定药；⑥其他类。
一、肾上腺素受体激动药本类药物通过激动肾上腺素（Adrenaline）β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。
肾上腺素Adrenaline肾上腺素（adrenaline）对α和β受体均有强大的激动作用。
平喘作用快而强，但可激动心脏β1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。
第31章 作用于呼吸系统的药物
肥大细胞
致敏
致敏物质释放 （组胺/白三烯） (-) •炎C浸润
(-) 皮质激素 抗过敏药
产生IgE
初吸
过敏原
机制一、过敏性
哮喘
平喘药
分类 GCs 药物 FP 机制 临床应用 ？ 不良反应 顽哮(吸)/哮持(ivgitt) 声嘶/口咽念感 成人重症COPD/轻中度哮 头晕/腹泻 支哮 心/肌颤/酮体
不良反应 咽喉刺激 感/支痉
2.H1-R阻
酮替 芬 扎鲁 司特 孟鲁 司特
单用或与β2可逆转β2-R下调,加强β2-R ？ R激动剂合用 嗜睡 激动剂作用 防治轻中度哮
3.LT-R阻
？ 与GCs合用有协同抗炎作用
＞12岁儿童哮
＞15岁
头痛 /咽炎 /鼻炎 /肝毒
第一个在美国上市的白三烯受体拮抗剂
Po，1片，Bid
(二)磷酸二酯酶-4抑制剂 1.抗炎 2.扩张气道平滑肌 3.缓解气道重构
交感N兴奋 AD、NA 肥大C上β-R (-) 环磷腺苷(cAMP)↑ PDE (-) 茶碱类 5’AMP (-) 罗氟司特 • 支气管平滑肌收缩→哮鸣音 • 毛细血管扩张→粘充血水肿 • 气道分泌↑→痰↑→阻气道
致敏物质释放 （组胺/白三烯） •炎C浸润
不是哮喘适应症，但是对轻中度哮喘有效； 常见不良反应为腹泻/头晕
二、支气管扩张药
(一)-R激动药： (二)茶碱类： (三)M-R阻断药：异丙托溴胺
(一)-R激动药
(+)
交感N兴奋 AD、NA (+) 支气平肌粘血α1-R
β受体激动药
(-) 致敏物质释放 （组胺/白三烯） •炎C浸润
β-R AC ATP→cAMP↑
机制：Po→刺激支气管腺体分泌 →痰液变稀→易于咳出 临床：祛痰合剂成分之一
第31章作用于呼吸系统药ppt课件
3.4 M受体阻断药--异丙托溴铵P327
本类药物通过阻断M受体而扩张支气管。
异丙托溴铵对支气管平滑肌的选择性高，副
作用较少。 临床主要用于支气管哮喘及慢性支气管炎等。
3.5 过敏介质阻释药--色苷酸钠P329
药动学：口服难吸收。粉雾吸入后以原形经胆道和 肾排出。T1/2约80分钟。 作用及应用：稳定肺肥大细胞膜，抑制钙内流而抑 制抗原抗体结合，从而抑制肥大细胞脱颗粒和释放 过敏介质。本品作用缓慢，对已发作的哮喘无效。 主要用于外因性哮喘的预防。也可作过敏性鼻炎和 食物过敏的预防。 不良反应： 局部刺激反应：呛咳、气急、诱发哮喘。 偶见排尿困难、尿急、尿痛。 偶见头晕、头痛、关节肿胀。
3.6 抗炎性平喘药--丙酸倍氯米松P328
甾体抗炎药物作用及应用广泛，主要具有抗
炎、抗毒、抗过敏和抗休克作用。治疗哮喘 的机制与抗炎、抗过敏及增强儿茶酚胺对AC 的激活作用有关。 丙酸倍氯米松局部作用强，全身吸收作用很 小。其气雾剂吸入给药能直接作用于气道而 发挥平喘作用，几无全身副作用。 本品长期应用可引起咽部真菌感染。
3 平喘药
3.1
作用机制及其分类 3.2 β 2受体激动药--沙丁胺醇 3.3 磷酸二酯酶抑制药--氨茶碱 3.4 M受体阻断药--异丙托溴铵 3.5 过敏介质阻释药--色苷酸钠 3.6 抗炎性平喘药--丙酸倍氯米松
3.1 作用机制及其分类P324~330
β 2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、 福莫特罗、班布特罗 磷酸二酯酶抑制药：氨茶碱、二羟丙茶碱 M受体阻断药：异丙托溴铵（异丙阿托品） 、噻托 溴铵（泰乌托品） 、氧托溴铵（氧托品） 过敏介质阻释药：色苷酸钠、奈多罗米钠、酮替芬 抗炎性平喘药：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、半 胱氨酰白三烯
药理学之作用于呼吸系统药物课件
抗白三烯药物：如孟鲁司
04 特、扎鲁司特等，用于治
疗哮喘和过敏性鼻炎
药物使用注意事项
药物相互作用
1
药物与药物之间 的相互作用：如 药物A与药物B同 时使用，可能产 生不良反应或降 低药效
2
药物与食物之间 的相互作用：如 药物A与食物B同 时食用，可能产 生不良反应或降 低药效
3
药物与疾病之间 的相互作用：如 药物A对疾病B有 效，但对疾病C无 效，甚至可能产 生不良反应
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者
01 年龄、体重、病情等
因素确定
疗程：根据药物作用
02 机制、疾病特点等因
素确定
药物相互作用：注意
03 药物之间的相互作用，
避免不良反应
药物不良反应：注意
04 药物可能引起的不良
反应，及时采取措施
药物研发进展
新药研发趋势
靶向治疗：针 对特定疾病：如泼尼松、地塞米松等，可减 轻气道炎症，降低气道高反应性
04 磷酸二酯酶抑制剂：如茶碱、氨茶碱等，可 提高细胞内cAMP水平，松弛支气管平滑肌
抗炎药物
1
糖皮质激素：如地塞米松、 泼尼松等，具有抗炎、抗过
敏、抗毒素等作用。
2
非甾体抗炎药：如阿司匹林、 布洛芬等，具有解热、镇痛、
抗炎等作用。
02 临床试验分为I、II、III、IV期，每个阶段都有不同的目的和要求
03
临床试验结果对于药物的疗效和安全性具有重要参考价值
04
临床试验进展可以反映出药物研发的进度和前景
市场前景分析
✓ 呼吸系统疾病是全球范
✓ 随着人口老龄化和环境污
围内最常见的疾病之一，
染问题加剧，呼吸系统疾
作用于呼吸系统药物
4、对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故 对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
右美沙芬 •中枢性镇咳药，强度与可待因相等 •无依赖性、无镇痛作用
喷托维林(咳必清) •人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药 •强度为可待因的1／3，并有阿托品样作用 和局部麻醉作用 •能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
二、外周性镇咳药
• 特殊蒜臭味 • 对呼吸道有刺激，可致支气管痉挛，
可合用异丙肾上腺素 • 不宜与抗生素混合使用
平喘药
▪ 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。
▪ 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病， 20per有家族史。
▪ 主要由免疫或非免疫刺激所致。
病理表现
• 病理变化是炎症细胞浸润，释放炎症介质，引 起微血管通透性增加，气道粘膜下组织水肿， 气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。
喷托维林 中枢外周，常用于 头晕恶心呕吐等，无成瘾 上呼吸道感染致干 性，青光眼禁用 咳，小儿百日咳
氟哌斯汀 较‘喷’强，各种 口干嗜睡 干咳
一、中枢性镇咳药 可待因
• 与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用 （弱）
• 镇咳剂量不抑制呼吸。
1、用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有 胸痛者尤其适用。
2、长期用有耐药性和依赖性 3、能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，
• 临床应用： • 急性哮喘 iv • 慢性者，口服， • 缓释剂可用于夜间发作者。
不良反应：
• 安全范围小，严格用量，及时调整剂量 • 1、胃肠道反应：口服时多见； • 2、中枢兴奋：镇静时对抗； • 3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律
失常等。
• 所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨 慎。
不良反应
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Drugs Act on Respiratory System
呼吸系统药物
▪ 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 ▪ 病死率城市占第三位，农村为首位 ▪ 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB(结核)、
寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。
【作用机制】
➢兴奋β2受体 腺苷酸环化酶
➢激动血管内膜的α受体
胞内cAMP
➢抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放
【临床应用】
支气管松 弛
β2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型 支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病
【不良反应】 心脏反应、肌肉震颤、代谢紊乱等。
常用药物及剂型
➢ 非选择性β2受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、 异丙肾上腺素 （心脏毒性大）
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛
支气管哮喘 哮喘的发病机制
常用的平喘药有三类： 1、抗炎性平喘药：糖皮质激素 2、支气管扩张药：肾上腺素受体激动药、
茶碱类、 M受体阻断药 3、抗过敏平喘药：色甘酸钠 、酮替芬等
第一节 平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
类别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类
肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药
主要药物 异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺 倍氯米松
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
第一节 平喘药
一、抗炎平喘药
糖皮质激素
* 是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物 * 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子的生成 • 抑制产生炎症介质的酶和诱导炎症抑制蛋白 • 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 • 抑制气道高反应性 • 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【不良反应】
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积在咽部
并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或全身不良反 应有关 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。
二、支气管扩张药-肾上腺素受体激动药
* 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮 喘的发作，不宜用于哮喘急性发作期的治疗。
色甘酸钠/咽泰（Cromolyn sodium ）
药理作用 ➢稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 ➢直接抑制引起气管痉挛的某些反射 ➢抑制支气管高反应性
临床应用 ➢ 预防过敏性哮喘和运动性哮喘 ➢ 其他过敏性疾病
不良反应 副作用极少，目前防治哮喘最安全
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作业题
平喘药的分类及每类的代表药。 镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药。
第四节 祛痰药
祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。
* 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。
* 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。
愈创木酚甘油醚:作用同氯化铵但较强，用于慢性支 气管炎和支气管扩张症 桔梗和远志:反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼 吸道感染的有痰咳嗽。 盐酸溴已新（必消痰）：能裂解痰中粘多糖，用于 粘痰不易咳出者
➢ 属季铵盐，口服无效 ➢ 对气道平滑肌有一定的选择作用 ➢ 单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短
效β2受体激动药起效慢，对β2受体激动药耐受 的病人有效 ➢ 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β受体被阻 断药引起的支气管痉挛 ➢ 气雾给药
三、 抗过敏平喘药
抗过敏平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质 和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。
• 选择性β2受体激动药 舒喘灵/沙丁胺醇、克 伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗（支 气管扩张效应强，心血管不良反应少）
• 注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂 等
支气管扩张药-茶 碱 类
药理作用
1.扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药 2.低浓度时具有免疫调节和抗炎作用 3.增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳有利于慢性阻塞性肺病的治疗 4.促进纤毛的运动，有助于哮喘急性发作时的治疗
【临床应用】
➢ 局部应用：吸入式给药 ➢ 目前作为抗哮喘的第一线药 ➢ 重症者不能控制时需全身给药 ➢ 代表药：倍氯米松
• 丙酸倍氯米松（beclomethasone
dipropionate
• 布地奈德 budesonide • 曲安奈德 triamcinolone acetonide • 丙酸氟替卡松 fluticasone propionate • 氟尼缩松 flunisolide
第三节 镇咳药
可待因 中枢镇咳,有成瘾性,镇痛作用 用于剧烈的刺激性干咳 右美沙芬 中枢镇咳,无成瘾性,无镇痛作用 用于干咳 喷托维林 非成瘾性中枢镇咳药,有外周作用 适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
第三节 镇咳药
苯丙哌林 非成瘾性镇咳药 对中枢及外周均有镇咳作用 各种原因引起的刺激性干咳 退嗽露 对中枢及外周均有镇咳作用 刺激性干咳,阵咳
平喘、镇咳、祛痰
第一节 平喘药
• 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特 征的疾病。
• 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20%有家 族史。
• 主要由免疫或非免疫刺激所致。 • 表现：发作性
喘息
持续性
遗传因素
环境因素
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
【临床应用及不良反应】
* 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。
* 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血
药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生 不良反应,应用时常须进行血药浓度监测
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵