甲磺酸达比加群酯说明书译文汇总

最近的重大变化

黑框警告4/2013

剂量和用法(2.3) 12/2013

禁忌症(4) 12/2012

警告和注意事项(5.1) 4/2013

警告和注意事项(5.2) 11/2012

警告和注意事项(5.3) 12/2012

适应症和用途

PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于在有非瓣膜性房颤患者中减低卒中和全身性栓塞风险(1)

用法与用量

• CrCl >30 mL/min的患者：150 mg口服，每天2次 (2.1)

• CrCl 15-30 mL/min的患者：75 mg口服，每天2次 (2.1)

•治疗期间按临床指征评估肾功能并相应调整治疗(2.2)

•指导患者不要咀嚼、弄破、或打开胶囊 (2.3)

•查阅有关转换至其他口服或非口服抗凝药或从其他口服或非口服抗凝药转换过来的推荐 (2.4，2.5)

•根据需要在侵入性或外科手术前可暂时停止PRADAXA，然后再及时开始(2.6)

剂型和规格

胶囊：75 mg 和150 mg (3)

禁忌症

•活动性病理性出血(4)

•对PRADAXA严重超敏性反应史(4)

•机械性人工心脏瓣膜(4)

警告和注意事项

•出血风险：PRADAXA可能引起严重的、有时是致命性出血。及时评价失血的体征和症状。(5.2)

•生物人工心脏瓣膜：建议不要用PRADAXA(5.3)

•P-gp 诱导剂和抑制剂：影响达比加群暴露(5.4)

不良反应

大多数普通的不良反应(>15%)是胃炎样症状和出现(6.1)

报告可疑不良反应，联系Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. at (800) 542- 6257 or (800) 459-9906 TTY or FDA at 1-800-FDA-1088 or /medwatch.

药物相互作用

•P-gp诱导剂利福平：避免与PRADAXA共同给药(5.4)

•P-gp抑制剂决奈达隆和全身性酮康唑在中度肾功能不全(CrCl 30-50 mL/min)患者中：考虑减低PRADAXA剂量至75 mg每天2次(7)

•P-gp抑制剂在严重肾功能不全(CrCl <30 mL/min)患者中：建议不使用PRADAXA (7)

特殊人群使用

老年人使用：随年龄出血风险增加 (8.5)

见17，患者咨询信息和用药指南

完整处方信息：目录*

警告：停止PRADAXA的患者无充足连续抗凝增加中风的危险

1. 适应症和用途

2. 用法与用量

2.1推荐剂量

2.2给药调整

2.3对患者指导

2.4从华法林转换或转换至华法林

2.5从非口服抗凝药转换或转换至非口服抗凝药

2.6手术和干预

3. 剂型和规格

4. 禁忌症

5. 警告和注意事项

5.1中断PRADAXA增加中风风险

5.2出血风险

5.3心脏瓣膜修复患者的血栓栓塞和出血事件

5.4 P-gp诱导剂和抑制剂对达比加群暴露的影响

6. 不良反应

6.1临床试验经验

6.2上市经验

7. 药物相互作用

8. 特殊人群使用

8.1妊娠

8.2生产和分娩

8.3哺乳母亲

8.4儿童使用

8.5老年人使用

8.6肾功能不全

10. 药物过量

11. 一般描述

12. 临床药理学

12.1作用机制

12.2药效学

12.3药代动力学

13. 非临床毒理学

13.1致癌性，致突变性和生育损害

14. 临床研究

16如何供应/贮存和处置

17. 患者咨询资料

17.1对患者指导

17.2出血

17.3胃肠道不良反应

17.4侵入性或外科手术

17.5伴随用药

17.6人工心脏瓣膜

*从完整的处方信息中删除部分或子部分未列出

完整处方信息

1. 适应症和用途

PRADAXA适用于降低非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞的风险。

2. 用法与用量

2.1推荐剂量

肌酐清除率(CrCl) >30 mL/min的患者，PRADAXA的推荐剂量是口服150 mg，每天2次，严重肾功能不全患者(CrCl 15-30 mL/min) PRADAXA的推荐剂量为75 mg每天2次[见特殊人群使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。对CrCl <15 mL/min 或透析患者不提供给药建议。

2.2给药调整

开始用PRADAXA治疗前评估肾功能,按临床指征定期评估肾功能(即往往在与肾功能下降有关的临床情况下)并相应调整治疗，用PRADAXA的患者发生急性肾衰中止PRADAXA并考虑另外抗凝治疗。

中度肾功能不全(CrCl 30-50 mL/min)患者同时使用P-gp抑制剂决奈达隆或全身性酮康唑可预计产生类似于在严重肾功能不全中所见的达比加群暴露，考虑减低PRADAXA剂量至75 mg每天2次 [见药物相互作用(7)和临床药理学12.3)]。一般说来，不需要评估抗凝作用程度。当需要时，使用一种活化部分凝血活酶时间(aPTT)或蝰蛇毒凝血时间(ECT)，而不是国际标准化比率 (international normalized ratio, INR)，评估PRADAXA在患者中的抗凝活性[见警告和注意事项(5.1)和临床药理学(12.2)]。