氨酚氢可酮片PPT.12.19.2012

（4）不良反应：头晕、嗜睡、恶心、呕吐等
呼吸抑制及心血管影响较少 （5）依赖性很低，滥用潜力很低
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氨酚曲马多片 （及通安） •【药剂类型】：片剂 •【规格】：盐酸曲马多37.5mg，对乙酰氨基酚325mg
•【适用症】：中度至重度急性疼痛的短期治疗（不得 超过5天）。
药物半衰期
7.5h左右
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达到最高血药浓度时间 氨酚双氢可待因 氨酚氢可酮 曲马多 奥施康定（高成瘾
性）
半衰期
3-4小时 3.8±0.3小时 6.3±1.4小时 3.8±0.3小时 7.6小时 3-4小时 3.51±1.43小时
生物利用度
40-70% 112.77±26.54% 96.40% 60-87% 80-93% 40-70% 87%
•【用法】口服。每次1～2片，每4～6小时一次，每天 不超过6片或遵医嘱。
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美沙酮 • 强效镇痛剂,口服有效。起效较慢，作用时间较长，适用于 慢性疼痛，对急性疼痛效力较差。为戒断治疗首选药物。 • 药物代谢特点: 口服生物利用度 起效时间 达峰时间 80-93% 30-60min 3-4h
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采用双相释放技术开发的羟考酮
持续起效 快速起效
羟考酮
+
AcroContinTM、 技术
奥施康定®
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Data on file , Purdue Pharma L. P, Norwalk, CT
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盐酸曲马多片 （1）镇痛强度中等，为二阶梯药物 （2）可用于急、慢性中度疼痛 （3）用法：普通制剂：50-100mg, 4-6h一次 缓释制剂：100mg-200mg,12h 每日总量一般不超过400mg
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耐而可®（Watson 公司）是由重酒石酸氢可酮和对乙 酰氨基酚构成，规格为5mg/500mg。 路盖克® （山东威海路坦制药有限公司 ），明龙® （福 建明龙制药有限公司 ）都是由酒石酸二氢可待因和对 乙酰氨基酚构成，规格为10mg/500mg。
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产品类属
• 重酒石酸氢可酮属于半合成的阿片类镇痛止咳药， 主要为μ 受体激动。对乙酰氨基酚属于非甾体类解 热镇痛剂（阿司匹林，布洛芬）。目前国内已经有 该种复方制剂的进口产品上市（Watson公司的耐而 可®），但仅有少量的产量，不构成足够的竞争力。 • 美国药典收录了重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚 复方制剂的标准，因此氨酚氢可酮片属于已有国家 药品标准的复方制剂。
• 氨酚氢可酮片具有阿片类药物特有的不良反应：便 秘，肌肉痉挛，头晕，恶心呕吐，呼吸抑制，过分 镇静，耐药性和成瘾性等。 • 对乙酰氨基酚也会引起少量的恶心呕吐，皮肤瘙痒 等不良反应。过量时有胃肠毒性，会引发肝肾功能 损伤。
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用法用量
用法用量：通常成人用量为：每4-6小时1-2片，24 小时的总用药量不应超过4片。
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产品优势
本品和同阶梯另一复方制剂曲马多/对乙酰氨基酚复方 片剂对比，药效更显著，镇痛作用起效更快，持续时间 更长，疼痛缓解率更高，副反应发生率更低。
250 206 200 150 100 50 0 25.4 34 1.5 起效时间 持续时间 氨酚氢可酮 氨酚曲马多 169
15
副反应（%）

疼痛作为第五生命体征，是一种完全的主观体验。
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疼痛
疼痛依据病程不同，可分为常见的急性疼痛和慢性疼痛。
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疼痛
疼痛依据程度不同，可根据数字等级评定量表（NRS）进行疼 痛强度评分分级。
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产品优势
• 阿片类镇痛药的剂量-药效曲线相对平缓，解热类镇痛剂的 曲线比较陡峭，二者合用能同时作用于中枢神经系统和周围 神经系统发挥协同止痛作用，使两种成分的镇痛作用相加而 副作用不相加。
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– 商品名：泰勒宁® – 通用名：氨酚羟考酮片 – 本品为复方制剂，每片含盐酸羟考酮5mg 对乙 酰氨基酚325mg – 适应症 治疗各种中重度、急慢性疼痛 – 用量与用法 每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每日用 量不超过12片
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• 羟考酮控释片（奥施康定） • 适应症：中、重度疼痛 • 剂量：（个体化） 常用剂量： 初始剂量：10mg/12h 调整方法：因24-36h达稳态， 每次剂量滴定应1-2天内 一日2次给药不变。 增加剂量：每日增25-50% • 剂量转换 药物名称 等效剂量 倍 数 羟考酮 20mg 1 吗 啡 30-40mg 1.5-2 二氢可待因 80mg 4
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镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
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阿片药物的作用机制
Pain
analgesia
关爱生命 呵护健康 stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP：P物质
产品类属
重酒石酸氢可酮属于半合成的阿片类镇痛止咳 药，主要为μ 受体激动。对乙酰氨基酚属于非甾体 类解热镇痛剂（阿司匹林，布洛芬）。
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阿片类镇痛药
阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性 地消除或缓解痛觉，在镇痛时，意识清醒，其他感觉 不受影响，同时消除因疼痛引起的情绪反应。又称为 成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药(narcotic analgesics 或narcotics)。 常见阿片类药物有吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替
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产品适应症
本品适用于缓解中度到中重度疼痛。
例如外科手术后疼痛，癌痛，骨痛，肌肉疼痛， 头痛，牙痛，痛经，神经痛以及各种持续性疼痛。
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什么是疼痛？
疼痛是损伤或潜在损伤引起的一种不愉快的感觉和 情绪经历。
——国际疼痛研究学会（International Association for the Study of Pain，IASP）
氨酚氢可酮片 Hydrocodone Bitartrate and Acetaminophen Tablets
国药集团工业有限公司 黄若非 2012.12.19
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氨酚氢可酮片
产品成分 产品适应症 产品优势 不良反应 用法用量 规格包装 产品类属 市场相关产品比较
剂量应根据患者疼痛程度及其对药物的反应予以调 整。但是应明确：持续用药，机体将对氢可酮产生 耐受性，并且，不良反应的发生和剂量相关。
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规格包装
规格: 本品为白色或类白色片剂。每片含镇痛活性成分重酒石酸氢 可酮5mg和对乙酰氨基酚500mg。 包装：铝塑包装，10片*1板/盒；10片*2板/盒 零售价：49.9元/盒/板
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产品成分
• 本品为重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚的复方制剂。 • 分子式：C18H21NO3.C4H6O6.2½ H20 （重酒石酸氢可酮） C8H9NO2 (对乙酰基氨基酚) • 重酒石酸氢可酮可从《国内外药品名称辞典》中查到 • 对乙酰氨基酚又名醋氨酚，已收入《中国药典》2000 年版。
啶、氢可酮、羟考酮、可待因、二氢可待因、曲马多
等。
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阿片药物的作用机制
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛） 内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后膜阿片 受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓ 突触后膜：超极化
干扰痛传入中枢
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疼痛三阶梯给药原则
氨酚氢可酮镇痛强 度是可待因，曲马 多的6倍，羟考酮 的1/3，吗啡的3/5。
重度的疼痛 (=10分)
可待因，曲马多，羟 考酮 (中、重度，47分)
缓释、即释吗啡， 度冷丁(重度，>7 分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
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不良反应
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阿片受体
阿片类药物是不一样的！对于不同疼痛性疾病， 药物作用是不同的。
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阿片受体
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国外市场情况
• 重酒石酸氢可酮/对乙酰氨基酚 连续11年（2001-20 12）美国处方量排名第一。
• 国外已有商品名：Vicodin, Vicodin ES, Vicodin HP, Anexsia, Anolor DH5, Bancap HC, Zydone, Dolace t, Lorcet, Lortab, Norco等等。
第二类精神药物，管理更加 规范，有效规避滥用风险
弱阿片wenku.baidu.com，更适合中度疼痛 主要为μ 受体，镇痛活性强 ，抗痛谱广 起效更快，持续时间更长 与吗啡接近，略高于吗啡 镇咳起效快，效果好 50RMB左右
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谢谢！
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0.5-2小时 1.3±0.3小时 2.3±0.7小时 2.62±1.07小时 4小时 约1小时 约2小时
美沙酮 可待因 泰勒宁
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对比泰勒宁®
氨酚氢可酮片
类别
镇痛目标 激动受体 药效 成瘾性 镇咳 价格
泰勒宁®
普通处方药
强阿片类，中度疼痛一般不 优先于弱阿片类 主要为к 受体，也有μ 受体 ，内脏镇痛效果较好 起效略慢，持续时间略短 有较高成瘾性 不用于镇咳 55RMB左右