药剂学包衣相关知识

一、包衣方法

(一)滚转包衣法

是一种经典而又最常用的包衣方法，包括普通锅包衣和改进的埋管包衣及高效包衣锅法。

(二)流化包衣法

基本原理与流化制粒法相似。优点：①自动化程度高;②包衣速度快;③无粉尘，环境污染小。

(三)压制包衣法

二、包衣目的

包衣：是指在片剂(称片芯或素片)表面上包裹上适宜的材料衣层的一种操作。

1.控制药物在胃肠道的释放部位。

2.控制药物在胃肠道的释放速度。

3.掩盖苦味与不良气味。

4.防潮、避光、隔离空气以增加药物稳定性。

5.防止药物的配伍变化。

6.改善片剂的外观。

三、包衣的材料与工序：

(一)糖衣

1.工艺过程

(1)包隔离层：片芯上包隔离层3～5层(干燥温度为40℃~50℃)

目的：形成不溶水的屏障，防止水分浸入片芯

材料：10%玉米朊乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、15~20%虫胶乙醇溶液、15~20%明胶或阿拉伯胶溶液

(2)包粉衣层：包15~18次(干燥温度为40℃~55℃)

目的：消除片剂棱角，使衣层均匀

材料：糖浆与滑石粉

(3)包糖衣层：包10-15层(低温40℃)

目的：使衣层表面光滑

材料：稀糖浆

(4)包有色糖衣层：8-15层

目的：美观与识别

材料：有色糖浆

(5)打光：

目的：增加片表面的光泽与疏水性

材料：川蜡

2.衣材

10%玉米朊乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、15~20%虫胶乙醇溶液、糖粉、糖浆、明胶或阿拉伯胶溶液、滑石粉、川蜡等

(二)薄膜衣

1包衣方法工艺

采用悬浮(流化)包衣和设备是薄膜包衣的最佳方法，目前国内多用高效包衣机与埋管包衣机

2.包衣材料分类

(1)胃溶型

1)羟丙基甲基纤维素(HPMC)：成膜性能好、溶解性能广泛、稳定性好;

2)羟丙基纤维素(HPC)：粘度大，常同其他材料合用;

3)丙烯酸树脂Ⅳ号：溶于有机溶剂，与德国Rohm公司产品Eudragit E的性能相当;

4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，易溶于水与有机溶剂，包衣时有粘结现象。

(2)肠溶型

1)邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP);

2)邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP);

3)邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP);

4)苯乙烯马来酸共聚物(StyMA);

5)丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L)

①肠溶型Ⅰ为水分散体，与Eudragit L30D相似

②肠溶型Ⅱ(Eudragit L100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解

③肠溶型Ⅲ(Eudragit S100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解

(3)水不溶型

1)乙基纤维素(EC)：不溶于水，易溶于有机溶剂，成膜性能好，一般指成为水分散体，产品苏丽丝中含乙基纤维素约30%;

2)醋酸纤维素：不溶于水，易溶于有机溶剂，成膜性能好，衣膜具有半渗透性是渗透泵式控释制剂的最常用的包衣材料。已收载于美国药典23版。

3.包衣液组成

除衣材外主要有：

增塑剂：降低衣材Tg增加衣材柔韧性与抗击强度常用丙二醇、甘油、PEG、蓖麻油、硅油、司盘等溶剂：

a)乙醇、丙酮、异丙醇等。

b)衣材与水形成水分散体(安全性好)

遮光剂(二氧化钛)、色素与打光剂