降糖药[1]

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口服降糖药
一、磺脲类
(由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的,故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人,这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。


1、妥拉磺脲、醋酸已脲【一代】
6.格列美脲(亚莫利、安多美、迪北、力怡平、圣平、瑞平、伊瑞、佑苏、科德平)【三代】【本药为第三代口服磺脲类降糖药,作用机制与格列本脲相似,胆本药是与SU受体上的65KDa亚基结合,而不是与140KDa亚基结合,另外有改善组织敏感性的作用,引起重度低血糖少】
二、双胍类
1、二甲双胍(格华止、美迪康、泰白、唐坦、欣唐屏、维尔唐、瑞久、圣邦
、清旷、都乐宁、立乐尔、唐格、弘飞康、名诺、悦达宁、仁欣、齐佶、德艾欣、津真型、降力舒、卜可、众氏得、瑞诺舒、唐必呋、亿恒、麦特没、麦克罗辛、倍顺)(补充:原理:外周摄取葡萄糖,抑制糖原的输出,抑制葡萄糖异生,延迟糖在肠吸收!)
三、糖苷酶抑制剂(通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸
收(就像人为的造成“少吃多餐”),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。

餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。


1、阿卡波糖(拜糖平、卡博平、希糖停、宝易唐)
2、伏格列波糖(倍欣、伏力波糖、万苏迪、沃利保)
3、米格列醇(奥恬苹、德赛天、米格尼醇)(二代糖苷酶抑制剂)
四、増敏剂(通过增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素敏感性,提高胰岛素的活性,从
而达到降糖效果。

该药依赖胰岛素而发挥作用,所以,对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病人,单独使用有效。

对于胰岛功能已经严重损害、不能分泌胰岛素的糖尿病人,比如1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者,单独使用是无效的。

但是,可与胰岛素或其他口服降糖药联合用药治疗2型糖尿病,达到既有效控制血糖又减少胰岛素或其他口服降糖药用量的效果。


1、马来酸罗格列酮(罗格列酮、罗西格列酮、圣奥、文迪雅)
2、吡格列酮(艾汀、安可妥、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、顿灵、卡斯平、唐敏、万成、夷友)
五、非磺脲类促分泌剂
1、瑞格列奈(孚来迪、诺和龙、普瑞丁)
【具有吸收快,起效快的特点。

其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相似,可明显提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药通过关闭依赖ATP的钾通道,促使胰岛细胞内已合成的胰岛素很快的释放出来,恢复正常餐后胰岛素分泌模式,属餐时血糖调节剂,不会发生两餐间低血糖现象。

口服后30分起效,1小时内达峰值,4-6小时内被清除。

血浆半衰期约为1小时,快进快出。

有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖(FBG),又可降低餐后血糖,无需餐前半小时服用。

其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)自尿排出。


2、那格列奈(安汤平、贝加、参可欣、迪方、可宾、拉姆、齐复、唐力、唐利、唐苓、唐诺、唐瑞、唐易、万苏欣、喜达安、伊佳)
【能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进餐血糖高峰,但不导致第二时相胰岛素的分泌。

因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛β细胞的作用。

血糖依赖型胰岛素促泌作用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌减弱。

对β细胞具有“快开快闭”的作用,起效快,作用消失快的特点。

服药后起效时间为15分,最大血药浓度为1-2小时,持续时间为4-6小时。

与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖控制更佳。


3、米格列奈
【是餐时血糖调节剂,用药灵活。

主要降低餐后血糖,由于血糖可促进米格列奈刺激胰岛素释放,在有葡萄糖存在时,米格列奈促进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其作用就象是一个“体外胰腺”,只是在需要时提供胰岛素。

具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,作用持续时间更短的作用。

预防餐后高血糖,长期使用也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。


六、胰岛素
1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时。

2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时。

3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时。

4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后4~6小时起效,高峰浓度4~20小时,持续24~36小时。

5、预混:即将短效与中效预先混合,可一次注射,且起效快(30分钟),持续时间长达16~20小时。

市场有30%短效和70%中效预混,和短、中效各占50%的预混两种。

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