低分子肝素与普通肝素的抗凝对比
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低分子肝素是20世纪70年代发展起来的一种新型抗凝血药物,是普通肝素经过化学分离方法制备的一种短链制剂。
与普通肝素相比,其特点在于: 1.对Xa和XIIa因子的抑制作用比对IIa 因子的抑制作用强,对血小板的影响小;2.抗凝作用强,普通肝素常会受血小板因子4的抑制,而低分子肝素不会;3.半衰期长,生物利用度高。其半衰期长为200到300分钟,是普通肝素的2到4倍;4.所引起的出血并发症少,一般无需监测抗凝活性。
我个人觉得最后一点最重要,最实用:我所在的肾内科应用低分子肝素的时候很多,比如透析插管,应用低分子肝素可以防止插管部位血栓形成,同时又不用太担心出血的危险,所以只要病人经济允许(低分子肝素比普通肝素贵),就推荐使用海普宁、立迈青等低分子肝素制剂。
肝素是由葡萄糖胺和葡萄糖醛酸交联而成的粘多糖酯,分子量为O.5~3万。由于其生物活性不一,仅低分子的1/3部分有较强的抗凝作用,高分子部分易致出血、血小板减少、脂质代谢异常等不良反应,临床范围应用受限。为此,近年国内外致力于低分子肝素的开发,将肝素经化学或酶解聚后生成平均分子量在4000~6500间的肝素片段。因分子量较小,不易被在血栓形成中血小板释血的血小板第Ⅳ因子中和,抗凝效果和纤溶作用得以增强,而抗血小板、诱发出血的作用大为减弱,对脂质代谢的影响极小,加之生物利用度高达98%,量效关系明确、固定剂量时抗凝效果易于预测,血浆半衰期较普通肝素长2~3倍,不透过胎盘屏障,给药更为方便而禁忌症少,因而倍受临床青睐,目前广泛用于下列疾病:
血液透析:普通肝素虽为透析时的常用抗凝剂,但抗凝效价欠稳定,易致血小板减少、出血危险性大,久用尚有骨质疏松和脂类代谢紊乱之虑。近年尝试低分子肝素,发现该药抗凝血作用良好,不发生出血和脂代谢紊乱。推荐为普通肝素的安全、有效替代品。
需要注意的是,该药各制品之间,因分子量、血浆清除率、剂量、用法及临床疗效和安全性各不相同,彼此间应视为明显不同的制剂,不可混用。