物理药剂学-第三章-药物溶解与分配
药剂学试题药物的溶解度与溶解度曲线的相关知识解析
药剂学试题药物的溶解度与溶解度曲线的相关知识解析药剂学试题——药物的溶解度与溶解度曲线的相关知识解析药剂学是研究药物的物理化学性质以及药物的制备与应用的学科。
其中，药物的溶解度和溶解度曲线是药剂学中非常重要的概念。
本文将对药物的溶解度与溶解度曲线进行解析，帮助读者更好地理解和应用相关知识。
一、药物的溶解度药物的溶解度指的是在一定温度下，药物在给定溶剂中所能溶解的最大量。
溶解度与药物的物理化学性质、药物结构以及溶剂的性质等因素密切相关。
了解药物的溶解度可以帮助我们合理选择溶剂，优化药物的制剂和用药方式。
药物的溶解度通常通过溶解度曲线来表示。
溶解度曲线是指药物与溶剂之间溶解度的关系曲线，通常用于描述药物在不同温度下的溶解度变化。
二、溶解度曲线的构成溶解度曲线由药物在给定温度下溶解度与溶剂浓度的关系图示构成。
在制作溶解度曲线时，需要确定药物的溶解度以及所选取的溶剂的浓度。
通常，可以通过以下步骤来制作溶解度曲线：1. 首先，准备一系列含有不同浓度药物溶液的试管或容器。
可以通过逐步稀释高浓度药物溶液得到不同浓度的溶液。
2. 然后，将这些溶液放置在恒温水浴或恒温培养箱中，保持一定的温度。
在每个温度点上，将试管或容器中溶液与溶剂充分混合搅拌，使药物溶解度达到平衡。
3. 最后，使用适当的方法（如分光光度法、高效液相色谱法等）测量每个试管或容器中溶解度的数值，并绘制出溶解度随浓度变化的曲线。
通过这些数据点，可以得到溶解度曲线。
三、溶解度曲线的应用溶解度曲线的应用非常广泛，可以帮助药剂师和研究人员进行以下方面的工作：1. 药物制剂优化：溶解度曲线可以帮助药剂师选择适当的溶剂和制剂工艺来提高药物的溶解度，从而提高药物的生物利用度。
2. 药物稳定性评估：通过观察药物在溶液中的溶解度变化，可以评估药物的物理稳定性和化学稳定性。
3. 药物相溶性预测：通过溶解度曲线，可以预测不同药物之间的相互作用，为药物组方和复方药物的研究提供指导。
第三章药物溶解和分配
定因素。离子的水合数目是随离子半径增大而降低 ➢ 多数药物是有机电解质，决定其溶解度有以下因素：
1）离子化程度 2）分子的大小 3）取代基团与溶剂的相互作用 4）晶体性质与溶剂性质
4-4 溶解度与生物过程
➢ 药物溶解度与生物活性相关，并能影响药物的吸收。 弱亲水性药物在胃肠中缓慢溶解，并在许多情况下， 溶解速度成为药物吸收的控释步
• 液－液溶液 液体药物以分子或离子状态分散于溶剂中而形成的均匀分散体系 两种液体混合：完全互溶 几乎不溶（加乳化剂） 部分互溶（增溶，助溶）
• 固－液溶液 增溶，助溶
4-1 药物的溶解度、溶解度 参数理论及其测定
溶液的种类
• 理想溶液 各种分子间的作用力相等，即溶质分子之间、溶质与溶剂之间、溶剂分子之 间的作用力均等，遵从拉乌尔定律。溶质分子与溶剂分子之间混合时无体积 效应、无熵变、无热效应。
➢ 药物分子在生物膜中的溶解度对药理、生理、毒理 学研究是很重要的。生物膜不同于简单的溶剂，是 具有一个2.5~3.5nm厚的双分子层结构，存在碳氢 链的中心内核部分，不能用简单的溶解理论加以研 究
➢ 有的药物水溶性越低，脂溶性越好，越易吸收，如 洋地黄毒甙、地高辛、卡巴因等
➢ 正辛醇常在药物的分配系数测定中被作为模拟生物 类脂相的溶剂，溶解度参数与膜的 吸收速率有关
4-1 药物的溶解度、溶解度
参数理论及其测定
溶液的形成
溶质
溶剂
举例
气体
气体
空气（气溶体）
液体
气体
水溶于氧气
固体
气体
碘蒸汽在空气中
气体
液体
药剂学学习指导与习题集-03药物溶解及溶出与释放
4、研磨法（机械分散法）
将药物与较大比例的载体材料混合后，强力持久 地研磨一定时间，借助机械力降低药物的粒度， 形成固体分散体。
常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP等。
（四）固体分散体的物相鉴定
1.溶解度及溶出速率 2.热分析法 3.X射线衍射法 4.红外光谱法 5.拉曼光谱 6.核磁共振谱法
( pHm)
6.48
lg
4.0102 3.07 104 3.07 104
8.59
计算结果表明，输液的PH值不得低于8.59， 若低于此PH值则磺胺嘧啶将从输液中析出。
例：普鲁卡因在25℃ pKa=9.0，S0=0.5g/100ml， 配制20mg/ml的盐酸普鲁卡因注射液，其PH不应高 于多少？
（三）固体分散体的制备
1、熔融法 2、溶剂法 3、溶剂-熔融法 4、机械分散法
1、熔融法
药物 载体材料
加热 熔融
剧烈搅拌 迅速冷却
骤冷成固体
本法简便、经济，适用于对热稳定的药物，多用于 熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
也可将熔融物滴入冷凝液中制成滴丸。
2、溶剂法（共沉淀法）
药物 载体材料
4、溶剂化物
药物在结晶过程中，因溶剂分子加入而使结晶 的结构发生改变，得到的结晶称为溶剂化物。 如溶剂是水，则称为水合物。
多数情况下，在水中的溶解度和溶解速度： 水合物 < 无水物 < 有机化物
5.粒子大小的影响
Ostwald-Freundlich方程
药物微粒半径
药物的溶解度
药物的固有常数
计算表明注射液PH值不应高于8.52，同时要考虑 药物的稳定性，因此盐酸普鲁卡因注射液PH应为4.5。
物理药剂学选修课程在药学类专业中的开设
方 法在具体药 学 问题研 究中的重要理 论指导意义 ，引导学生将理论 与 实 践紧密结合 ，激发学 生学 习物理化学 等专业基础课 的热情 ，提高其
物理 药剂学 成 为一 门独 立 的学科 已有 近半 个世 纪 了 ，近 ２ 年 来 ０ 发展 尤 为迅 速 ，国 内外 相 关专 著和 教材 较 多 ，如Ａ． ｍａｔ 等 编 Ｎ． ｒ ｎ ｉ 写 的 （ ｈ ｓｃｌ ｈ ｒ ｃ ） （ ｙｉａ Ｐ ａｍａ ｙ Ｐ ）、罗 杰英 等 编写 的 Ⅸ 现代 物理 药 剂学
论 述 ，但 各 教材 的侧 重 点不 同 ， 目前 国 内各 高校 根 据 自己的 实 际
理药剂学研 究 内容广 泛 ，它是 以物理化学 的基 本原理和 实验方法为 主
导 ，揭示药 物及制剂 的物理化学性 质变化规律 与机理 ，研 究药物制 剂 形成 的理 论与作用特 点 ，为制剂 的剂型设计 、制备 、质 量控制等提供 科 学化和理论化依据 。 近年 来 ，学 校鼓励教师 积极开设 公共选修课 和专业选修 课 ，为提
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理化 学与药学 专业的紧密联 系 ，感觉学 无所用 ，导 致学 习的热情普遍 不 高 ，教学工 作面临着 巨大 的挑战和 困难 。若在开 设物理化学 课程时 同步开设物理药 剂学选修课程 ，有效地 把物理化学 的理论 引入 到具体 的药学 问题研究 中 ，用物理化 学的知 识来 解决药学研 究的难题 ，让学
２１ 年 ８ 第 １ 卷 第 ２ 期 ０２ 月 Ｏ ４
・管理 ・ 育 ・ 教 教学 ・ ３ ３ １
物理药 剂学选修 课程在药 学类专业 中的开设
药剂学 药物溶解与溶出及释放共89页文档
药剂学 药物溶解与溶出及释放
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
药剂学第三章片剂习题及答案解析
第三章片剂一、最佳选择题1、使用时可溶于轻质液状石蜡中喷于颗粒上的润滑剂是A、聚乙二醇B、氢化植物油C、滑石粉D、硬脂酸镁E、月桂醇硫酸镁2、羧甲基淀粉钠一般可作片剂的哪类辅料A、稀释剂B、黏合剂C、润滑剂D、崩解剂E、润湿剂3、用于口含片或可溶性片剂的填充剂是A、预胶化淀粉B、糖粉C、淀粉D、微晶纤维素E、硫酸钙4、可作片剂崩解剂的是A、羧甲基淀粉钠B、糊精C、羟丙基甲基纤维素D、聚乙烯吡咯烷酮E、硬脂酸镁5、可作片剂助流剂的是A、糊精B、滑石粉C、聚乙烯吡咯烷酮D、淀粉E、羧甲基淀粉钠6、同时可作片剂崩解剂和填充剂的是A、硬脂酸镁B、聚乙二醇C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、滑石粉7、可作片剂崩解剂的是A、PVPB、PEGC、干淀粉D、CMC-NaE、微粉硅胶8、用于粉末直接压片的最佳填充剂是A、糊精B、滑石粉C、淀粉D、微粉硅胶E、微晶纤维素9、常用于粉末直接压片的助流剂是A、微粉硅胶B、滑石粉C、聚乙二醇D、硬脂酸镁E、十二烷基硫酸钠10、可作片剂泡腾崩解剂的是A、枸橼酸与碳酸氢钠B、聚乙二醇C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉11、可作片剂的黏合剂的是A、羟丙基甲基纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚乙烯吡咯烷酮E、硬脂酸镁12、可作片剂的崩解剂的是A、低取代羟丙基纤维素B、滑石粉C、淀粉浆D、糖粉E、乙基纤维素13、可作片剂的黏合剂的是A、聚乙烯吡咯烷酮B、微粉硅胶C、甘露醇D、滑石粉E、低取代羟丙基纤维素14、可作咀嚼片的填充剂的是A、乙基纤维素B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联羧甲基纤维素钠E、甲基纤维素15、可作片剂的水溶性润滑剂的是A、滑石粉B、月桂醇硫酸镁C、淀粉D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉16、不作片剂的崩解剂的是A、微粉硅胶B、干淀粉C、交联羧甲基纤维素钠D、交联聚乙烯毗咯烷酮E、羧甲基淀粉钠17、以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用A、增加颗粒的流动性B、促进片剂在胃中的润湿C、使片剂易于从冲模中推出D、防止颗粒黏附于冲头上E、减少冲头、冲模的损失18、最适合作片剂崩解剂的是A、羟丙基甲基纤维索B、聚乙二醇C、微粉硅胶D、羧甲基淀粉钠E、预胶化淀粉19、粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解作用的辅料是A、淀粉B、糖粉C、糊精D、微晶纤维素E、硫酸钙20、可作片剂的崩解剂的是A、乙基纤维索B、微粉硅胶C、甘露醇D、交联聚乙烯吡咯烷酮E、甲基纤维素21、要求释放接近零级的片剂是A、口含片B、薄膜衣片C、控释片D、咀嚼片E、泡腾片22、下列关于片剂的叙述错误的为A、片剂可以有速效、长效等不同的类型B、片剂的生产机械化、自动化程度较高C、片剂的生产成本及售价较高D、片剂运输、贮存、携带及应用方便E、片剂为药物粉末或颗粒加压而制得的固体制剂23、片剂硬度不够,运输时出现散碎的现象称为A、崩解迟缓B、片重差异大C、黏冲D、含量不均匀E、松片24、片剂顶部的片状剥落称为顶裂,下列哪项不是顶裂的原因A、组分的弹性大B、颗粒中细粉过多C、黏合剂用量不足D、压力分布不均匀E、颗粒含水量过多25、冲头表面粗糙将主要造成片剂的A、黏冲B、硬度不够C、含量不均匀D、裂片E、崩解迟缓26、不会造成片重差异超限的原因是A、颗粒大小不匀B、加料斗中颗粒过多或过少C、下冲升降不灵活D、颗粒的流动性不好E、颗粒过硬27、不是包衣目的的叙述为A、改善片剂的外观和便于识别B、增加药物的稳定性C、定位或快速释放药物D、隔绝配伍变化E、掩盖药物的不良臭味28、复方乙酰水杨酸片的制备中,表述错误的为A、乙酰水杨酸在湿热条件下不稳定,可筛选结晶直接压片B、硬脂酸镁和滑石粉可联合选用作润滑剂C、处方中加入液状石蜡是使滑石粉能黏附在颗粒表面,压片时不易因振动而脱落D、三种主药一起润湿混合会使熔点下降,压缩时产生熔融或再结晶现象,应分别制粒E、制备过程中禁用铁器29、制备复方乙酰水杨酸片时分别制粒是因为A、三种主药一起产生化学变化B、为了增加咖啡因的稳定性C、此方法制备方便D、为防止乙酰水杨酸水解E、三种主药一起润湿混合会使熔点下降,压缩时产生熔融或再结晶现象30、湿法制粒压片的工艺流程为A、制软材→制粒→压片B、制软材→制粒→干燥→整粒与总混→压片C、制软材→制粒→整粒→压片D、制软材→制粒→整粒→干燥→压片E、制软材→制粒→干燥→压片31、用包衣锅包糖衣的工序为A、粉衣层→隔离层→有色糖衣层→糖衣层→打光B、隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖农层→打光C、粉衣层→隔离层→糖衣层→有色糖衣层→打光D、隔离层→粉衣层→有色糖衣层→糖衣层→打光E、粉衣层→有色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光32、受到湿热易分解的小剂量片一般不选用的压片方法为A、粉末直接压片B、喷雾制粒压片C、结晶直接压片D、空白制粒压片E、滚压法制粒压片33、压片时造成黏冲原因的错误表达是A、压力过大B、冲头表面粗糙C、润滑剂用量不当D、颗粒含水量过多E、颗粒吸湿34、有关片剂包衣错误的叙述是A、可以控制药物在胃肠道的释放速度B、用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣,具有包衣容易、抗胃酸性强的特点C、乙基纤维素可作成水分散体应用D、滚转包衣法也适用于包肠溶衣E、用邻苯二甲酸醋酸纤维素包衣,具有肠溶的特性35、干法制片的方法有A、一步制粒法B、流化制粒法C、喷雾制粒法D、结晶压片法E、湿法混合制粒36、影响片剂成型的因素不包括A、药物的可压性和药物的熔点B、黏合剂用量的大小C、颗粒的流动性的好坏D、润滑剂用量的大小E、压片时的压力和受压时间37、淀粉浆作黏合剂的常用浓度为A、5％以下B、5％～10％C、8％～15％D、20％～40％E、50％以上38、在片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用为A、增塑剂B、致孔剂C、助悬剂D、乳化剂E、成膜剂39、羧甲基纤维素钠在片剂中常作为A、黏合剂B、崩解剂C、填充剂D、润滑剂E、抗黏着剂40、下列材料中,主要作肠溶衣的是A、CMS-NaB、滑石粉C、Eudraglt LD、CMC-NaE、CCNa41、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、羟丙基甲基纤维素B、甲基纤维素C、丙烯酸树脂Ⅱ号D、聚乙二醇E、川蜡42、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、ECB、HPMCC、CAPD、PEGE、PVP43、下列高分子材料中,主要作肠溶衣的是A、乙基纤维素B、甲基纤维素C、邻苯二甲酸醋酸纤维素D、聚乙二醇E、丙烯酸树脂E44、HPMCP可作为片剂的何种材料A、肠溶衣B、糖衣C、胃溶衣D、崩解剂E、润滑剂45、在片剂的薄膜包衣液中加入二氧化钛的作用是A、成膜剂B、致孔剂C、增塑剂D、遮光剂E、助悬剂46、可溶性成分迁移会造成A、崩解迟缓B、片剂含量不均匀C、溶出超限D、裂片E、片重差异超限47、流化沸腾制粒机可一次完成的工序是A、粉碎→混合→制粒→干燥B、混合→制粒→干燥C、过筛→制粒+混合→干燥D、过筛→制粒→混合E、制粒→混合→干燥48、有关片剂成型正确的叙述是A、药物的弹性好,易于成型B、药物的熔点较低,不利于压片成型C、黏合剂用量大,片剂易成型D、颗粒中含少量水,易于黏冲,不利于成型E、疏水性润滑剂多,片剂的硬度大49、单冲压片机调节片重的方法为A、调节下冲下降的位置B、调节下冲上升的高度C、调节上冲下降的位置D、调节上冲上升的高度E、调节饲粉器的位置50、有关片剂崩解时限的错误表述是A、舌下片的崩解时限为5minB、糖衣片的崩解时限为60minC、薄膜衣片的崩解时限为60minD、压制片的崩解时限为15minE、浸膏片的崩解时限为60min51、脆碎度的检查适用于A、糖衣片B、肠溶衣片C、包衣片D、非包衣片E、以上都不是52、胃溶性的薄膜衣材料是A、丙烯酸树脂Ⅱ号B、丙烯酸树脂Ⅲ号C、Eudragits L型D、HPMCPE、HPMC53、下列因素中不是影响片剂成型因素的是A、药物的可压性B、药物的颜色C、药物的熔点D、水分E、压力54、主要起局部作用的片剂是A、舌下片B、分散片C、缓释片D、咀嚼片E、含片55、片重差异检查时,所取片数为A、10片B、15片C、20片D、30片E、40片56、关于片剂的质量检查,错误的叙述是A、凡检查溶出度的片剂不进行崩解时限检查B、凡检查均匀度的片剂不进行片重差异检查C、糖衣片应在包衣前检查片重差异D、肠溶衣片在人工胃液中不崩解E、糖衣片包衣后应进行片重差异检查57、普通片剂的崩解时限要求为A、15minB、30minC、45minD、60minE、120min58、下列哪一个不是造成黏冲的原因A、颗粒含水量过多B、压力不够C、冲模表面粗糙D、润滑剂使用不当E、环境湿度过大59、压制不良的片子表面会出现粗糙不平或凹痕,这种现象称为A、裂片B、松片C、花斑D、黏冲E、色斑60、以下关于片剂制粒目的的叙述,错误的是A、避免粉末分层B、避免细粉飞扬C、改善原辅料的流动性D、减小片剂与模孔间的摩擦力E、增大物料的松密度,使空气易逸出61、以下哪项是反映难溶性固体药物吸收的体外指标A、含量B、脆碎度C、溶出度D、崩解时限E、片重差异62、可作为肠溶包衣材料的是A、甲基纤维素B、乙基纤维素C、羧甲基纤维素钠D、羟丙基甲基纤维素E、羟丙基甲基纤维素酞酸酯63、以下哪项是包糖衣时包隔离层的主要材料A、川蜡B、食用色素C、糖浆和滑石粉D、稍稀的糖浆E、10%CAP醇溶液64、有关单冲压片机三个调节器的调节次序是A、压力-片重-出片B、片重-出片-压力C、片重-压力-出片D、出片-压力-片重E、出片-片重-压力二、配伍选择题1、A.Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂B.羟丙甲纤维素C.硅橡胶D.离子交换树脂E.鞣酸<1> 、肠溶包衣材料<2> 、亲水凝胶骨架材料<3> 、不溶性骨架材料2、A.干淀粉B.甘露醇C.微粉硅胶6000E.淀粉浆<1> 、溶液片中可以作为润滑剂的是<2> 、常用作片剂黏合剂的是<3> 、常用作片剂崩解剂的是3、A.羧甲基淀粉钠B.硬脂酸镁C.乳糖D.羟丙基甲基纤维素E.水<1> 、润湿剂<2> 、崩解剂<3> 、填充剂<4> 、润滑剂4、A.微粉硅胶B.羟丙基甲基纤维素C.泊洛沙姆D.交联聚乙烯吡咯烷酮E.凡士林<1> 、片剂中的助流剂<2> 、表面活性剂,可作栓剂基质<3> 、崩解剂<4> 、薄膜衣料5、A.裂片B.松片C.黏冲D.色斑E.片重差异超限<1> 、颗粒不够干燥或药物易吸湿,压片时会产生<2> 、片剂硬度过小会引起<3> 、颗粒粗细相差悬殊或颗粒流动性差时会产生6、A.裂片B.黏冲C.片重差异超限D.均匀度不合格E.崩解超限<1> 、润滑剂用量不足<2> 、混合不均匀或可溶性成分迁移<3> 、片剂的弹性复原<4> 、加料斗颗粒过少或过多7、A.羧甲基淀粉钠B.滑石粉C.乳糖D.胶浆E.甘油三酯<1> 、黏合剂<2> 、崩解剂<3> 、润滑剂<4> 、填充剂8、 L B.川蜡 D.滑石粉<1> 、可溶性的薄膜衣料<2> 、打光衣料<3> 、肠溶衣料<4> 、崩解剂9、A.裂片B.黏冲C.片重差异超限D.均匀度不合格E.崩解超限<1> 、颗粒含水量大<2> 、可溶性成分迁移<3> 、片剂的弹性复原<4> 、压力过大10、<1> 、聚乙烯吡咯烷酮<2> 、聚乙二醇<3> 、羧甲基淀粉钠<4> 、邻苯二甲酸醋酸纤维素11、<1> 、聚乳酸<2> 、交联聚乙烯吡咯烷酮<3> 、聚乙烯醇<4> 、微晶纤维素12、A.含片B.舌下片C.缓释片D.泡腾片E.分散片<1> 、可减少药物的首过效应<2> 、血药浓度平稳<3> 、增加难溶性药物的吸收和生物利用度<4> 、在口腔内发挥局部作用13、A.以物理化学方式与物料结合的水分B.以机械方式与物料结合的水分C.干燥过程中除不去的水分D.干燥过程中能除去的水分E.动植物细胞壁内的水分<1> 、平衡水是指<2> 、自由水是指14、A.矫味剂B.遮光剂C.防腐剂D.增塑剂E.抗氧剂<1> 、在包制薄膜衣的过程中,所加入的二氧化钛是<2> 、在包制薄膜衣的过程中,所加入的邻苯二甲酸二乙酯是15、A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法<1> 、液体物料的一步制粒应采用<2> 、固体物料的一步制粒应采用16、A.糖衣片B.植入片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片<1> 、以丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素包衣制成的片剂是<2> 、以碳酸氢钠和枸橼酸为崩解剂的片剂是17、A.分散均匀性B.发泡量检查C.溶出度检查D.崩解时限检查E.粒径<1> 、口腔贴片<2> 、舌下片<3> 、阴道泡腾片18、<1> 、糖衣片的崩解时间<2> 、舌下片的崩解时间<3> 、含片的崩解时间19、<1> 、普通片剂的崩解时间<2> 、泡腾片的崩解时间<3> 、薄膜衣片的崩解时间20、<1> 、羟丙基纤维素<2> 、乙基纤维素<3> 、羟丙基甲基纤维素21、A.羟丙基甲基纤维素 B.硫酸钙C.微晶纤维素 D.淀粉E.糖粉<1> 、黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是<2> 、可作为粉末直接压片的“于黏合剂”使用的辅料是<3> 、可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是22、A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法<1> 、液体物料的一步制粒应采用<2> 、固体物料的一步制粒应采用23、A.以物理化学方式与物料结合的水分B.以机械方式与物料结合的水分C.干燥过程中除不去的水分D.干燥过程中能除去的水分E.植物细胞壁内的水分<1> 、平衡水是指<2> 、自由水是指24、A.包隔离层 B.包粉衣层C.包糖衣层 D.包有色糖衣层E.打光<1> 、交替加入高浓度糖浆、滑石粉的操作过程是<2> 、加入稍稀的糖浆并逐次减少用量的操作过程是25、A.普通片 B.舌下片C.糖衣片 D.可溶片E.肠溶衣片<1> 、要求在3min内崩解或溶化的片剂是<2> 、要求在5min内崩解或溶化的片剂是<3> 、要求在15min内崩解或溶化的片剂是26、A.黏冲B.裂片C.崩解超限D.片重差异超限E.片剂含量不均匀产生下列问题的原因是<1> 、颗粒向模孔中填充不均匀<2> 、黏合剂黏性不足<3> 、硬脂酸镁用量过多<4> 、环境湿度过大或颗粒不干燥三、多项选择题1、影响崩解的因素有A、原辅料的性质B、颗粒的硬度C、压片时的压力D、片剂的贮存条件E、表面括性剂2、改善难溶性药物的溶出速度的方法有A、将药物微粉化B、制备研磨混合物C、制成固体分散体D、吸附于载体后压片E、采用细颗粒压片3、关于包衣目的的叙述正确的为A、减轻药物对胃肠道的刺激B、增加药物的稳定性C、改善外观D、隔绝配伍变化E、避免药物的首过效应4、胃溶型片剂薄膜衣材料为A、乙基纤维素B、醋酸纤维素C、羟丙基甲基纤维素D、羟丙基纤维素E、苯乙烯马来酸共聚物5、需要做释放度检查的片剂类型是A、咀嚼片B、口腔贴片C、含片D、控释片E、泡腾片6、可不作崩解时限检查的片剂类型为A、咀嚼片B、缓释片C、肠溶片D、分散片E、舌下片7、片剂质量的要求是A、含量准确,符合重量差异的要求B、压制片中药物很稳定,故无保存期规定C、崩解时限或溶出度符合规定D、色泽均匀,完整光洁,硬度符合要求E、片剂大部分经口服,不进行微生物检查8、关于粉末直接压片的叙述正确的有A、省去了制粒、干燥等工序,节能省时B、产品崩解或溶出较快C、是应用最广泛的一种压片方法D、适用于对湿不稳定的药物E、粉尘飞扬小9、关于复方乙酰水杨酸片制备的叙述正确的是A、宜选用硬脂酸镁作润滑剂B、宜选用滑石粉作润滑剂C、处方中三种主药混合制粒压片出现熔融和再结晶现象D、乙酰水杨酸若用湿法制粒可加适量酒石酸溶液E、最好选用乙酰水杨酸适宜粒状结晶与其他两种主药的颗粒混合10、属于湿法制粒的操作是A、制软材B、结晶过筛选粒加润滑剂C、将大片碾碎,整粒D、软材过筛制成湿颗粒E、湿颗粒干燥11、影响片剂成型的因素有A、原辅料性质B、颗粒色泽C、压片机冲的多少D、黏合剂与润滑剂E、水分12、某药物肝首过效应较大,其适宜的剂型有A、肠溶衣片B、舌下片剂C、直肠栓剂D、透皮吸收贴剂E、口服乳剂13、可作片剂的崩解剂的是A、羟丙基甲基纤维素B、交联聚乙烯吡咯烷酮C、聚乙烯吡咯烷酮D、交联羧甲基纤维素钠E、羧甲基纤维素钠14、水不溶性片剂薄膜衣材料为A、乙基纤维素B、醋酸纤维素C、羟丙基甲基纤维素D、羟丙基纤维素E、硅油15、片剂的制粒压片法有A、湿法制粒压片B、一步制粒法压片C、全粉末直接压片D、喷雾制粒压片E、结晶直接压片16、压片时可因以下哪些因素而造成片重差异超限A、颗粒流动性差B、压力过大C、加料斗内的颗粒过多或过少D、颗粒细粉多E、颗粒干燥不足17、可作片剂的崩解剂的是A、羧甲基淀粉钠B、干淀粉C、羧甲基纤维素钠D、低取代羟丙基纤维素E、羟丙基纤维素18、制备片剂发生松片的原因是A、黏合剂选用不当B、润滑剂使用过多C、片剂硬度不够D、原料中含结晶水E、物料的塑性好19、影响片剂成型的因素有A、药物性质B、冲模大小C、结晶水及含水量D、黏合剂与润滑剂E、压片机的型号20、按操作方式可将干燥方法分为A、真空干燥B、常压干燥C、对流干燥D、连续式干燥E、间歇式干燥21、按热量传递方式可将干燥方法分为A、传导干燥B、对流干燥C、减压干燥D、辐射干燥E、介电加热干燥22、包衣的目的有A、控制药物在胃肠道中的释放部位B、控制药物在胃肠道中的释放速度C、掩盖药物的苦味D、防潮、避光、增加药物的稳定性E、改善片剂的外观23、在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有A、可压性淀粉B、微晶纤维素C、交联羧甲基纤维素钠D、硬脂酸镁E、糊精24、胃溶性的薄膜衣材料是A、丙烯酸树脂Ⅱ号B、丙烯酸树脂Ⅲ号C、Eudragits L型D、HPMCPE、HPMC25、通过与物料接触的壁面传递热能,使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A、对流干燥B、辐射干燥C、间歇式干燥D、传导干燥E、介电加热干燥26、关于物料恒速干燥的错误表述是A、降低空气温度可以加快干燥速率B、提高空气流速可以加快干燥速率C、物料内部的水分可以及时补充到物料表面D、物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同E、干燥速率主要受物料外部条件的影响27、能够避免肝脏对药物的破坏作用首过效应的制剂是A、舌下片B、咀嚼片C、全身用栓剂D、泡腾片A、硬度适中B、符合融变时限的要求C、符合崩解度或溶出度的要求D、符合重量差异的要求,含量准确E、小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求29、以下设备可得到干燥颗粒的是A、摇摆式颗粒机B、重压法制粒机C、一步制粒机D、高速搅拌制粒机E、喷雾干燥制粒机30、影响片剂成型的因素包括A、水分B、颗粒色泽C、原辅料性质D、黏合剂与润滑剂E、药物的熔点和结晶状态31、崩解剂的作用机制是A、吸水膨胀B、产气作用C、薄层绝缘作用D、片剂中含有较多的可溶性成分E、水分渗入,产生润湿热,使片剂崩解32、混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况包括A、主药量与辅料量相差悬殊时,一般不易混匀B、主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀C、粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离D、水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀E、当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒时,易造成含量均匀度不合格33、以下关于滚转包衣法包衣的叙述正确的是A、包衣锅的中轴与水平面成60°角B、包衣锅转速越高,包衣效果越好C、由包衣锅、动力部分、加热器、鼓风机组成D、加热可用电热丝或煤气,最好通入干热蒸气E、包衣锅可用不锈钢、紫铜等导热性好的材料制成答案部分一、最佳选择题1、正确答案 B答案解析氢化植物油：本品以喷雾干燥法制得,是一种润滑性能良好的润滑剂;应用时,将其溶于轻质液体石蜡或己烷中,然后将此溶液喷于颗粒上,以利于均匀分布若以己烷为溶剂,可在喷雾后采用减压的方法除去己烷;答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%3、正确答案 B答案解析糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末,其优点在于黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用; 4、正确答案 A答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%5、正确答案 B答案解析滑石粉主要作为助流剂使用6、正确答案 C答案解析淀粉作为片剂的辅料,既可作崩解剂又可作填充剂;填充剂：淀粉：比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散;崩解剂：干淀粉：是一种最为经典的崩解剂,含水量在8％以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀;在生产中,一般采用外加法、内加法或"内外加法"来达到预期的崩解效果;7、正确答案 C答案解析干淀粉：是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差;8、正确答案 E答案解析微晶纤维素MCC：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;9、正确答案 A答案解析微粉硅胶：本品为优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂;10、正确答案 A答案解析泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物;遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟之内迅速崩解;含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮造成崩解剂失效;答案解析羟丙基甲基纤维素HPMC：这是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为黏性溶液,故亦常用其2%～5%的溶液作为黏合剂使用;12、正确答案 A答案解析低取代羟丙基纤维素L-HPC：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂;由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量;13、正确答案 A答案解析其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液、50%～70%的蔗糖溶液、3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮PVP的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物;14、正确答案 C答案解析咀嚼片系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服,在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂;咀嚼片口感、外观均应良好,一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂;15、正确答案 B答案解析聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：二者皆为水溶性滑润剂的典型代表;前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000；后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂;16、正确答案 A答案解析注意区分微粉硅胶与微晶纤维素;微粉硅胶为良剂的助流剂,不作崩解剂;17、正确答案 B答案解析在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念;是助流剂、抗黏剂和狭义润滑剂的总称,其中：①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗黏剂是防止原辅料黏着于冲头表面的物质；③润滑剂狭义是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂;18、正确答案 D答案解析羧甲基淀粉钠CMS-Na：是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显着,吸水后可膨胀至原体积的300倍有时出现轻微的胶黏作用,是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为1%～6%国外产品的商品名为“Primoje1”;19、正确答案 D答案解析微晶纤维素MCC：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;国外产品的商品名为Avicel;20、正确答案 D答案解析交联聚乙烯比咯烷酮PVPP：是白色、流动性良好的粉末；崩解性能十分优越;21、。
物理药剂学第一-三章
（二）非水溶剂（半极性溶剂、非极性溶剂）
（三）复合溶剂
溶剂的极性
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大 小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。 C -电容器在真
0
空时的电容值， 介电常数 (dielectric constant) 常以空气为介质 测得的电容值代 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能 替，通常测空气 力，它反映溶剂分子的极性大小。 的介电常数接近 介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C 于1。 求得：
一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。
③ 加入顺序
④增溶剂的量
若配比不当则得不到澄清溶液，或稀释时变 混浊。
（一）物理方法
2.加入助溶剂：助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的 第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等， 以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质 称为助溶剂。
4.pH值与同离子效应
（2）同离子效应 若药物的解离型或盐型 是限制溶解的组分，则其在溶液中的相 关离子的浓度是影响该药物溶解度大小 的决定因素。
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同
离子化合物时，其溶解度降低。
6.溶剂化作用和水合作用
溶剂化物：
药物在结晶过程中，因溶剂分子加入而使结晶的 晶格发生改变，得到的结晶称为溶剂化物（如：丙醇 溶剂化物）。如溶剂是水，则称为水化物（ 5-氨基咪 唑-4-羧酸胺水化物）。 溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速 度等不同，多数情况下，溶解度和溶解速度： 水化物 < 无水物 < 有机溶剂化物
03第三章 药物溶解与溶出及释放-2
• 糖类与醇类 a.糖类—右旋糖酐、半乳糖、蔗糖等；
醇类—山梨醇、甘露醇、木糖醇等； b.常用它们的特点是水溶性强，毒性小，因分子中有 多个羟基，可同药物以氢键结合生成固体分散体，适
用于剂量小、熔点高的药物，尤以甘露醇为最佳。
• 有机酸类
a.常用有枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸
等，分子量小，易溶于水而不溶于有机溶剂；
• 来源易得，成本低廉
4
（一）常用水溶性载体材料：高分子聚合物、 表面活性剂、有机酸、糖类及纤维素衍生物等。
• 聚乙二醇（PEG）
a.药物从PEG分散物中溶出速度主要受PEG分子量影
响（1000-20000）。一般随PEG分子量增大，药物溶
出速度降低。
b. 最常用的为PEG4000和6000—熔点低、毒性小、化
学性质稳定、与多种药物配伍。
c. 药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体，
如PEG12000、PEG6000与PEG20000的混合物。单用
PEG6000作载体，则固体分散体变软，特别是温度较
高时载体a.无定型高分子聚合物，无毒，熔点较高（不宜采
用熔融法），易溶于水和多种有机溶剂，对多种 药物有较强抑晶作用。 b. PVP易吸湿，所制备的固体分散物贮存过程中易 吸湿而析出药物结晶。
• 表面活性剂类 a.作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，
其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发 过程中可阻滞药物产生结晶。 b.常用Pluronic F68（片状固体，毒性小，粘膜刺激 性极小，采用熔融法和溶剂法制备固体分散体。
6
• 纤维素衍生物
羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等。
22
4. 研磨法
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。
表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。
CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
药剂学第三章药物的溶解
药剂学第三章药物的溶解第三章药物的溶解、溶出和释放第一节溶解度一、溶解度的表示方法1、溶解度（solubility）：系指在一定温度下，一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标2、分类：特性溶解度、平衡溶解度3、表示方法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶和不溶二、溶解度的测定1、凡例规定：称取研成细粉的供试品或液体供试品，置于25±2℃的一定量溶剂中，每隔5分钟强力振摇30秒。
观察30分钟的溶解情况，看不到溶质颗粒或液滴即为完全溶解2、特性溶解度的测定：取数份不同程度过饱和溶液，恒温振荡至溶解平衡，离心或过滤后去上清液适当稀释，测定药物浓度，以药物浓度为纵坐标，药物质量-溶液体积比为横坐标作图，直线外推至比值为零处即得3、平衡溶解度：取数份从不饱和到饱和溶液，恒温持续振荡至溶解平衡，过滤后取滤液分析，测定药物浓度并作图，图中直线转折即得三、影响药物溶解度的因素1、药物分子的结构、晶型、粒子大小2、水合作用和溶剂化作用3、温度的影响4、ph与同离子效应第二节增加药物溶解度的方法一、增溶、助溶及潜溶（一）增溶作用及增溶剂1、增溶机制：表面活性剂在水中达到临界胶团浓度形成胶束，而后水不溶或微溶药物在胶束荣溶液中溶解度显著增加2、影响增溶因素（1）增溶剂的性质：非离子型表面活性剂>阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂（2）增溶质的性质：极性、解离度、多组分增溶质其他成分的影响（3）温度3、增溶对化学稳定性的影响（二）助溶作用及助溶剂1、作用机制：在溶剂中加入第三种物质与难溶性物质形成分子间络合物、复盐、缔合物等增加难溶性药物溶解度（三）潜溶剂1、在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物溶解度出现最大值的现象为潜溶二、盐型和晶型的选择（一）盐型1、将难溶性药物制成可溶性盐可提高其溶解度2、难溶性药物分子中引入亲水基团，也可增大其在水中溶解度（二）晶型1、多晶型现象（polymorphism）：同一化学结构药物，由于结晶条件的不同，在形成结晶时分子排列和晶格结构的不同，因而出现多种晶型现象2、假多晶型（pseudopolymorphism）：药物在形成结晶的过程中，溶剂分子进入晶格使结晶发生变化，形成药物的溶剂化物3、溶解度和溶解速度：无定型>无水物>水合物三、固体分散体（一）概述1、固体分散体（soliddi spersion）：是利用一定方法将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的固体分散物2、状态：分子、胶态、微晶态、无定形3、作用：大大改善药物的溶出和吸收，提高其生物利用度，降低毒副作用（二）固体分散材料1、具有条件：（1）水溶性（2）生理惰性、无毒（3）不与药物发生化学反应、不影响药物化学稳定性（4）不产生与用药目的相反而定作用（5）能达到药物的最佳分散状态（6）来源易得，价格低廉2、常用：聚乙二醇（PEG）、聚乙烯吡咯烷酮类（PVP）、表面活性剂类、纤维素衍生物类、糖类和醇类、有机酸类（三）固体分散体的制备1、熔融法：将药物与载体材料混匀后加热至熔融状态，而后剧烈搅拌使其迅速冷却成固体，或将熔融物倾倒在不锈钢板上形成薄层，用冰水或冷空气使其骤冷成固体2、溶剂蒸发法：将药物与载体材料共同溶于有机溶剂中，而后蒸去有机溶剂得到药物与载体材料的共同沉淀物3、溶剂-熔融法：先将药物溶于有机溶剂，加入熔融状态的载体材料，而后按熔融法处理4、研磨法：将药物与较大比例载体材料充分混匀后强力持续研磨一定时间，不加溶剂借助机械力降低药物粒度，或将药物与载体材料以氢键结合形成固体分散体（四）物相鉴定：溶解度和溶出速率、热分析法、X衍射法、红外光谱法、核磁共振波谱法四、包合物（一）概述1、包合物（inclusioncompound）：一种分子完全或部分包裹于另外一种分子的空穴结构形成的特殊复合物2、作用：溶解度增大、稳定性提高、实现液体药物粉末化、防止挥发性成分挥发、掩盖药物的不良气味、调节释药速度、提高药物的生物利用度、降低药物的刺激性和毒副作用（二）常用的包合材料：环糊精、环糊精的衍生物（三）包合物的制备1、饱和水溶液法：先将CYD制成饱和水溶液，而后加入客分子化合物，搅拌至形成包合物，用适当的方式可使包合物定量分离出来，再将得到的固体包合物过滤、洗涤、干燥即得2、研磨法：将CYD与2~5倍量的水混匀后加入客分子药物，充分研磨至糊状，低温干燥后，用适宜媒溶洗涤除去未包封药物，再次干燥即得3、超声波法：将β-CYD与药物混匀后立即放入超声波发生器中，在适宜强度下适当时间代替搅拌，将析出沉淀过滤，用适宜溶剂洗涤，再次干燥即得4、冷冻干燥法：将药物与包合材料在适宜溶剂包合，而后采用冷冻干燥法除去溶剂5、喷雾干燥法：将药物与包合材料在适宜溶剂包合，而后采用喷雾干燥法除去溶剂（四）物相鉴定：X射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、荧光光度法、圆二色谱法、热分析法、紫外分光光度法五、纳米化（一）概述：药物处于微粉状态时，降低粒径可增加溶解度（二）纳米化的方法1、粉碎法2、纳米结晶法（1）根据相关公式，药物的溶解度的溶出度提高，可用于口服提高难溶性药物生物利用度（2）载药量高（3）制备不受药物溶解度限制（4）易于工业化生产3、沉淀法第三节溶液的特性一、药物溶液的渗透压（一）渗透压的概念1、渗透压（osmoticpressure）：半透膜一侧为药物溶液、一侧为溶剂，溶剂通过半透膜进入溶液侧，逐渐至渗透平衡时膜两侧产生的压力差（二）渗透压的测定：采用测量药物溶液的冰点下降值间接测定（三）等渗与等张1、等渗溶液（isoosmoticsolution）：系指与血浆渗透压相等的溶液2、等张溶液（isotonicsolution）：系指渗透压与红细胞膜张力的溶液二、药物溶液的ph与pKa值（一）药物溶液的ph1、生物体液的ph2、药物溶液的ph：注射液（4.0~9.0）、滴眼液（5.0~9.0）3、药物溶液ph的测定：ph计（二）药物的解离常数及其测定1、解离常数（pKa）：弱电解质药物酸碱性强弱的重要指标2、测定方法：电导法、电位法三、溶液的表面张力1、影响药物的表面吸附2、测定方法：最大气泡法、吊片法四、溶液的黏度：流体对流动的阻抗能力，黏度计第四节溶出与释放一、概述二、药物的溶出速度（一）药物溶出速度表示方法1、溶出速度（dissolutionrate）：是指在一定条件下，在单位时间内药物溶解进入溶液主体的量2、溶出过程：溶质从固体表面溶解，在扩散作用下经过扩散层，在对流作用下进入荣毅仁主体（二）影响药物溶出速度的因素1、固体的粒径和表面积2、温度3、溶出介质的性质4、溶出介质的体积5、扩散系数6、扩散层厚度三、药物的释放（一）药物的溶出与释放对不同剂型的适用性1、溶出度：药物在规定条件下从制剂中溶出的速度和程度2、释放度：药物在规定条件下从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等缓释、控释、迟释制剂中释放的速度和程度3、缓释制剂取样点：3个，第一点为释放开始0.5~2小时，考察药物是否存在突释；第二点为中间时间点，确定释药特性；第三点为最后的取样时间点，考察药物释放是否完全4、控释制剂还会增加两个取样点（二）影响药物释放的因素：1、释药原理：溶出、溶蚀、扩散、渗透压、离子交换2、影响因素：（1）盐类类型和药物粒子大小影响溶出（2）聚合物分子量、黏度和致孔剂影响扩散（3）膜的渗透性能和聚合物吸水膨胀性能影响渗透压。
第三章 药物溶解与分配
第五节 影响药物溶解度的因素
七、温度的影响
取决于溶解过程的热转移
• 溶解时吸热，溶解度随温度升高而升高； • 溶解时放热，溶解度随温度升高而降低。 – 对于大多数固体药物而言，溶解时需要能 量破坏晶体结构，因此溶解度常随温度升
高而升高。
第六节 增加药物溶解度的方法
（跨膜能力与极性有关），即油/水分配。
第八节 药物在油/水两相中的分配
药物在油/水两相的分配定律
药物在油/水相分配平衡时，则：
oil ＝ water
分配系数P (partition coefficient)
Oil
aOil COil P aWater CWater
要求：药物水溶性，又要具有脂溶性。
δi＝（Wi）1/2
第三节 固体在液体中的溶解热力学
溶解热P58
系指在一定温度及压力下，1mol的溶质溶解在
大体积的溶剂时所发出或吸收的热量。
• 产生的原因：
– 溶质分子与溶剂分子间存在作用，如溶 剂化作用，络合作用，电子跃迁，氢键 作用等等。 »例如：硫酸溶解于水，释放大量热能。
硫酸的水合作用
研究溶解性而提出的。
△Ui：溶质与溶剂分子间的
内聚能；
U i 1/ 2 i ( ) Vi
△Ui /Vi：内聚能密度；
δi：物质极性的量度。 极性越大，δi值越大。
第二节 药物溶解与溶解度参数 溶解度参数
溶液形成过程
溶质脱离结晶；Leabharlann 溶剂创造一个空间接纳溶质；
溶质进入溶剂的孔洞；
W总=W22+W11－2W12
– ①发生氢键缔合，降低溶剂内部作用力；
大学药剂学第三章注射剂复习题带答案
第三章注射剂一、名词解释1. 灭菌制剂和无菌制剂：指直接注射于体内或直接用于创伤面、粘膜等的一类制剂。
2. 注射剂：俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。
输液：由静脉滴注输入体内的大剂量 (一次给药100ml以上) 注射液。
3. 等渗和等张：等渗是指渗透压与血浆相等的溶液，可用人造的理想半透膜以物理化学实验方法求得，因而等渗是个物理化学概念。
然而，根据这个概念计算出某些药物如盐酸普鲁卡因、丙二醇、尿素、甘油等的等渗浓度，配制成等渗溶液，结果发生不同程度的溶血，因而提出等张溶液的概念。
等张是指与红细胞张力相等的溶液。
即与细胞接触时，使细胞功能和结构保持正常的溶液。
4. 热原：注射后能引起人体致热反应的物质，称热原5. 纯化水和注射用水：纯化水：为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等处理后制得的供药用的水。
注射用水：纯化水经蒸馏所得的蒸馏水。
6. 灭菌法：杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的方法或技术。
7. 无菌：在任一指定的物体、介质或环境中，无任何活的微生物。
8. 防腐和消毒：防腐：用物理或化学方法抑制微生物生长与繁殖的手段，亦称抑菌。
消毒：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。
9. 湿热灭菌法：用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。
二、思考题1. 药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？灭菌法可分为三大类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。
物理灭菌：热灭菌法、射线灭菌法、过滤除菌法。
热灭菌法：1）干热灭菌法：①火焰灭菌法、②干热空气灭菌法。
2）湿热灭菌法：①热压灭菌法、②流通蒸汽灭菌法、③煮沸灭菌法、④低温间歇灭菌法。
射线灭菌法：①辐射灭菌法、②微波灭菌法、③紫外线灭菌法。
2. 影响湿热灭菌的主要因素有哪些？①微生物的种类与数量；②蒸气性质；③药品性质和灭菌时间；④其他如介质pH对微生物的生长和活力具有较大影响；⑤灭菌温度。
3. 注射剂的质量检查项目有哪些？无菌，热原和细菌内毒素，可见异物，不溶性微粒，装量检查，装量差异，渗透压摩尔浓度，Ph，其他4. 注射剂处方中应用什么水？注射剂处方中应用注射用水或灭菌注射用水。
药物溶解与溶出及释放精品医学课件
05
药物溶解、溶出及释放的实验研 究方法
溶解度实验ຫໍສະໝຸດ 010203定义
溶解度实验是指研究药物 在特定溶剂中的溶解能力 。
目的
了解药物在不同溶剂中的 溶解度，为制剂的研发和 生产提供指导。
方法
将药物置于不同溶剂中， 观察其溶解程度，一般采 用称重法、紫外可见光谱 法、色谱法等进行测定。
溶出度实验
定义
。
渗透是指药物通过生物膜进入 体内，扩散是指药物在体内扩
散至组织器官。
影响药物溶解度的因素
药物的溶解度与药物的化学结 构、分子量、极性、晶格结构 等有关。
溶剂的种类和性质对药物的溶 解度也有重要影响，如极性相 似、介电常数相近的溶剂有利 于药物的溶解。
环境因素如温度、压力、pH值 等也会影响药物的溶解度。
溶出与释放的关联性
药物的溶出和释放是密切相关的，通常药物的溶出速率越快，其释 放速率也就越快。
溶解、溶出与释放的相互作用
01 02
溶解和溶出对药物释放的影响
药物的溶解和溶出过程都会对药物的释放产生影响。药物的溶解度越大 ，其在溶液中的浓度就越高，而药物的溶出速率越快，其释放速率也就 越快。
药物剂型对溶解、溶出与释放的影响
。
扩散阶段
药物分子从颗粒中扩散出来，通 过脂质膜或细胞膜进入血液。扩 散速度取决于药物的脂溶性、分
子大小和扩散通道等因素。
溶解阶段
药物在胃肠液中溶解成分子或离 子状态，有利于通过细胞膜进入 血液。溶解速度取决于药物的溶 解度、胃肠液的pH值和缓冲容
量等因素。
影响药物溶出的因素
01
02
03
04
药物的理化性质
药物溶出
研究者通过改进药物制剂 的配方和工艺，提高了药 物的溶出速率和程度。
药剂学名词解释
药剂学名词解释第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics）：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理利用等的综合性应用技术科学。
2.药物（drugs）：是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质。
3.剂型（dosage forms）：药物在临床应用之前，都必须制成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应的形式，此种形式称之为药物剂型。
4.制剂（preparations）：是指剂型确定以后的具体药物品种。
5.药品（medicinal products）：通常是指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。
6.药物递送系统（DDS）：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要的部位的技术。
7.药用辅料（excipients）：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂。
8.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
第二章药物的物理化学相互作用1.范德华力（Van der Waals force）：除共价键外，药物分子间还存一种较弱的相互作用力，为化学键键能的1/100-1/10，最早由荷兰物理学家范德华提出，因此称范德华力。
2.取向力：由于极性分子的取向产生的分子间的作用力称为取向力。
3.诱导力：在极性分子的永久偶极与非极性分子的诱导偶极之间产生静电作用，这种作用力称为诱导力。
4.色散力：瞬间偶极与瞬间诱导偶极的相互作用力称为色散力。
5.离子键：当阴阳离子接近到一定距离时，引力和斥力作用达到平衡，即形成稳定的化学键，称为离子键。
6.疏水相互作用：将疏水性物质与水混合振摇时，由于水分子间具有较强的氢键结合，疏水性物质被排挤而聚集。
这种非极性分子在极性水中倾向于积聚的现象就是疏水相互作用。
第三章药物溶解与溶出及释放1.溶解度（solubility）：系指在一定温度（气体在一定温度和压力下）下，在一定量的溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
药剂学 药物溶解与溶出及释放共89页文档
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71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
药剂学 药物溶解与溶出及释放
11、用道德的示范来造就一个人，显然比用法律来约束他更有价值。—— 希腊
12、法律是无私的，对谁都一视同仁。在每件事上，她都不徇私情。—— 托马斯
13、公正的法律限制不了好的自由，因为好人不会去做法律不允许的事 情。——弗劳德
14、法律是为了保护无辜而制定的。——爱略特 15、像房子一样，法律和法律都是相互依存的。——伯克
《第三章普通药剂学课件-药物的口服剂型》
第三章 普通药剂学课件药物的口服剂型
在本章中，我们将介绍药物的口服剂型。口服药物是最常见的用药方式之一， 了解口服剂型的特点和应用极为重要。
药物的口服剂型
液体剂型
液体剂型易于吸收和使用，如口服溶液、悬浊液 和混悬液。它们常用于儿童、老年人和吞咽困难 的患者。
软膏剂型
软膏剂型适用于局部使用，例如口腔溃疡药膏和 消化道保护剂。它们具有快速缓解症状和局部作 用的优势。
固体剂型
固体剂型包括片剂、胶囊和颗粒。它们具有长效 稳定性和便携性，易于携带和保存。
颗粒剂型
颗粒剂型常用于颗粒剂或悬浮剂，在服用前需与 水或其他液体混合。它们常用于儿童和一些需要 微量剂量的患者。
药物剂型选择的重要性
1 患者便携性
药物剂型应适合患者的生 活方式和需求，便于携带 和服用。
2 药物催化速度
不同剂型的药物催化速度 和吸收速度有所不同，影 响药物的疗效。
3 药物稳定性
剂型选择还应考虑药物的 化学和物理稳定性，以确 保药物在储存和使用过程 中的有效性。
药物剂型设计的优化原则
1
疗效提升
针对特定疾病设计剂型，提高药物的疗
患者便利性
2
效和缓解症状的速度。
设计易于携带和使用的剂型，提高患者
的便利性和用药依从性。
3
药物安全性
优化剂型设计以减少药物的不良反应和 副作用。
剂型的生理学考虑
药物的口服剂型应考虑生理性状，如胃酸分泌、胃排空时间和吸收速度等因素。同时还要考虑患者的年龄、性 别和疾病状态。
剂型的制备和评价制Fra bibliotek方法药物释放性能
剂型的制备方法包括混合、溶解、 乳化、悬浮和固化等步骤。
评价剂型的药物释放性能以确定 其溶解度、释放速率和稳定性。
药剂学第9版课件：第一章 绪论
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
19
四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
8
二、药剂学的重要性
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1.药物的粒径 2.药物的溶解度 4.扩散系数
粒径小，溶出速度快；
溶解度大，溶出速度快；
介质体积大，溶出速度快；
3.溶出介质的体积 5.扩散层的厚度
扩散系数大，溶出速度快；
扩散层厚，溶出速度慢，但搅拌或振荡能减少 扩散层厚度，即搅拌能加快溶出速度；
作用力，则溶解度大；反之，溶解度小。
第五节 影响药物溶解度的因素
一、药用溶剂的种类与混合溶剂
1.药用溶剂种类
• 水、乙醇、丙二醇、甘油、植物油、二甲基
亚砜等。
2.混合溶剂
• 潜溶剂（Cosolvents）增加难溶性药物溶解度。
– ①发生氢键缔合，降低溶剂内部作用力；
– ②改变原溶剂的介电常数。
cs:药物在混合溶剂中的溶解度；
f：非水溶剂占有的体积百分数； cc：药物在非水溶剂中的溶解度； cw：药物在水中的溶解度。 常用非水溶剂：乙醇、丙二醇、甘油等。
第三章 药物溶解与分配
第一节 药物溶解度与测定
药物的溶解
系指溶质以分子或离子的状态分散于溶剂中形成 均匀分散体系的过程。
• 1.溶解是制备各种液体制剂的前提，只有溶质
均匀分散，分散体系才能稳定；
• 2.对于消化道吸收的药物，只有溶解才能被吸
收入血，才能被血液运送到靶器官和部位。
药物的溶解是制剂稳定、发挥药效的前提。
七、温度的影响
取决于溶解过程的热转移
• 溶解时吸热，溶解度随温度升高而升高； • 溶解时放热，溶解度随温度升高而降低。 – 对于大多数固体药物而言，溶解时需要能
量破坏晶体结构，因此溶解度常随温度升
高而升高。
第六节 增加药物溶解度的方法
1.混合溶剂法； 2.加入助溶剂；
3.加入增溶剂；
4.制成可溶性盐类；
△Ui：溶质与溶剂分子间的
内聚能；
U i 1/ 2 i ( ) Vi
△Ui /Vi：内聚能密度；
δi：物质极性的量度。 极性越大，δi值越大。
第二节 药物溶解与溶解度参数 溶解度参数
溶液形成过程
溶质脱离结晶；
溶剂创造一个空间接纳溶质；
溶质进入溶剂的孔洞；
W总=W22+W11－2W12
非理想溶液
• 溶解时，溶质分子与溶剂分子发生作用，在溶
解过程中有体积变化，有热变化。
• 如：1体积水＋1体积乙醇
溶解时释放出热能，冷却后，体积约1.8体积。
第四节 药物溶解性与分子结构
“相似相溶”P64
药物分子与溶剂分子间相互作用
• 药物溶解涉及药物分子间、溶剂分子间、药
物分子与溶剂分子间的相互作用力。 • 药物的溶解性能取决于药物分子与溶剂分子 间的相互作用。 – 药物与溶质的相互作用力>药物内部分子
第三节 固体在液体中的溶解热力学 溶质溶解过程的热力学变化
吸热
• 溶质微粒（分子或离子）离开固体（液体）
表面扩散到溶剂中去，这一过程吸收热量，
是物理过程；
放热
• 溶质的微粒和溶剂分子生成溶剂化物并放出
热量，是化学过程。
第三节 固体在液体中的溶解热力学 理想溶液与非理想溶液
理想溶液
• 溶解时无体积效应、无热变化；
第一节 药物溶解度与测定
一、药物的溶解度
系指在一定条件下，溶质在溶剂中达到溶解平 衡时所形成的饱和溶液的浓度。
• 此平衡是在“一定条件下”的
– 如溶剂、温度、压力等。
• 饱和是 “动态”平衡。
• “过饱和”溶液
在溶液中形成微小的粒子。
NaCl溶解平衡状态
第一节 药物溶解度与测定
一、药物的溶解度
第五节 影响药物溶解度的因素
二、溶剂与药物的极性和药物的溶解性
溶剂的介电常数
• 系指在溶液中将溶质分子中的相反电荷分开
的能力，反映溶剂分子的极性大小。
– 分开的能力越强，反映出溶质与溶剂间相
互作用越大，则溶质容易溶解。
第五节 影响药物溶解度的因素
三、弱酸性和弱碱性药物成盐与pH值的影响 广义pH值
第七节 固体在液体中的溶出速度 溶出速度的测定方法
搅拌容器法 液流柱管法
第八节 药物在油/水两相中的分配 药物在油/水两相的分配定律
药物的油/水分配
• 油：特指细胞的生物膜； • 水：指细胞膜两侧的环境。 – 由于细胞膜具有脂质，因此药物通过细胞
膜的难易程度往往与药物的亲脂性有关
（跨膜能力与极性有关），即油/水分配。
δi＝（Wi）1/2
第三节 固体在液体中的溶解热力学
溶解热P58
系指在一定温度及压力下，1mol的溶质溶解在 大体积的溶剂时所发出或吸收的热量。 • 产生的原因： – 溶质分子与溶剂分子间存在作用，如溶
剂化作用，络合作用，电子跃迁，氢键
作用等等。
»例如：硫酸溶解于水，释放大量热能。
硫酸的水合作用
• 加入第三种物质，降低溶剂的表面张力，从
而增加药物的溶解度。
• 主要形成胶团或胶束。
第五节 影响药物溶解度的因素
六、制成包合物与固体分散体增加药 物溶解度
1.包合物
• 将药物包嵌在分子筒中，增加溶解度；
2.固体分散体（固态溶液）
• 难溶性药物被高度分散，增加溶解度。
第五节 影响药物溶解度的因素
• 晶型不同导致溶解速度、溶解度等的差异。 – 晶格牢固的，溶解时需要更多能量； – 无定型溶解速度和溶解度>结晶型。
无味氯霉素多晶型的 溶解度与温度的关系
第五节 影响药物溶解度的因素
四、药物的多晶型与粒子大小
2.粒子大小
• 可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大； • 难溶性药物，其溶解度与粒子大小有关。 – 当粒子半径r=10-9～10-7m时有影响；
第一节 药物溶解度与测定
二、药物的溶解度测定
1.药物的特征溶解度
• 系指药物在不含有任何杂质，在溶剂中不发 生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成 饱和溶液的浓度。 – 能指导剂型的选择及对处方、工艺等提供 参考。 – 属于真实溶解度，但完全排除影响因素是 不易做到的。
第一节 药物溶解度与测定
常见的术语：P52
• 极易溶解：溶质1g（mL）能在<1mL溶剂中溶解
• 易溶：能在1～10mL溶剂中溶解； • 溶解：能在10～30mL溶剂中溶解； • 略溶：能在30～100mL溶剂中溶解； • 微溶：能在100～1000mL溶剂中溶解；
• 极微溶：能在1000～1万mL溶剂中溶解；
• 难溶或不溶：在1万mL溶剂中不能完全溶解。
5.制成固体分散物或包合物。
第七节 固体在液体中的溶出速度 溶出速度
系指单位时间内，溶质溶解在溶剂中的量。 • 药物经口服给药后：
– 溶出速度快，药物可吸收量大，迅速达
到血药浓度；
– 同时，溶出速度快，局部形成高浓度，
药物的刺激性、不良反应有可能凸显。
第七节 固体在液体中的溶出速度
溶出速度
– 实质是利用粉碎等操作，破坏晶格之间作
用力。
第五节 影响药物溶解度的因素
五、添加物的影响
1.助溶剂
• 在溶剂中加入的，能使难溶性药物溶解度增
大第三种物质；
• 主要形成可溶性络合物、复合物等。
– 如：I2＋KI→KI·I2
（1:2950）
第五节 影响药物溶解度的因素
五、添加物的影响
2.增溶剂
• ③测定平衡时两相中的药物浓度。
P
C有机V有机 C水 V水
第十节 药物分配系数的应用
一、药物分配系数与药物的生物活性
例：四种四环素类药物分配系数与药效关系
脂溶性强的二甲胺四环素、强力霉素可以通过血脑 屏障和血眼屏障； 口服二甲胺四环素的t1/2在12.6h、土霉素则为9.6h。
第十节 药物分配系数的应用
二、药物的溶解度测定
2.药物的平衡溶解度
• 也称表观溶解度。 注 意： • 操作：P53. 1.恒温搅拌和达到平衡的时间；
S
S0
★ ★
2.取样与测试温度保持一致；
A
★
3.尽量除去未溶解的药物。
★ ★ ★
C
0
平衡溶解度测定曲线
第二节 药物溶解与溶解度参数
溶解度参数
系从溶液时溶质与溶剂分子间的作用力变化来 研究溶解性而提出的。
二、分配系数法预测药物在水中的溶解度
lg Sw lg P 0.54
Sw:待测药物在水中的溶解度（mol· L-1）
该方法能克服微小粒子混在测定溶液中， 干扰测定结果的情况，测定结果更准确。
第十节 药物分配系数的应用
三、分配系数法预测药物在混合溶剂中的溶解度
lg cs f lg cc (1 f ) lg cw
正辛醇/水分配系数
正辛醇的极性与生物膜极性类似。
log p体内=a log p正辛醇 +b
药物在正辛醇中分配系数越大，则通过生物 膜的可能性就越大。
第九节 药物在油/水相分配系数的测定与计算
分配系数的测定
摇瓶法－－经典法
• ①将药物配置成V水体积的水饱和溶液;
• ②再用V有机体积的有机溶媒对其进行提取;
第八节 药物在油/水两相中的分配
药物在油/水两相的分配定律
药物在油/水相分配平衡时，则：
oil ＝ water
分配系数P (partition coefficient)
Oil
aOil COil P aWater CWater
要求：药物水溶性，又要具有脂溶性。
Water
第九节 药物在油/水相分配系数的测定与计算
药物的溶出包括2个阶段：