药理胆碱能及去甲肾上腺素能受体
一、胆碱能受体
⑴M 胆碱能受体
M1：中枢神经元、交感神经节后纤维、某些突触前膜（节前纤维—负反馈） M2：心脏（心肌、窦房结、传导系统—负性变时、变力、变传导） M3：
血 管
唾液腺→舒张
平滑肌 支气管→收缩
胆囊→收缩
脑血管→舒张
逼尿肌→收缩
胃肠壁→收缩
瞳孔括约肌→收缩
瞳孔扩大肌→收缩
骨骼肌→舒张
黏膜→舒张
睫状肌→收缩
胃肠、膀胱括约肌→松弛
呼吸道→分泌
涎腺→分泌
胃肠腺→分泌
汗腺→分泌
腺 体
骨骼肌→收缩 交感神经节、副交感神经节→兴奋
N 2(N M )：
肾上腺髓质→分泌
N 1(N N
)
皮肤→舒张
（2）N 胆碱能受体
二、去甲肾上腺素能受体
⑴α去甲肾上腺素能受体β
赣南医学院
小狄839911653 血 管
唾液腺→收缩
平滑肌
内脏→收缩
冠状动脉→舒张
脑血管→收缩
子宫→收缩（有孕）
输尿管→收缩
括约肌→所有括约肌收缩（竖毛肌收缩）
（注：α2受体减少胰岛素分泌、作用于节前纤维反馈，减少NE 分泌）
骨骼肌→收缩
黏膜→收缩
β2：
内脏→舒张
β1：心脏（心肌、窦房结、传导系统—正性变时、变力、变传导） 涎腺→分泌（但较胆碱能作用小，而粘稠）
手脚汗腺→分泌（精神性发汗）
腺 体
骨骼肌→舒张
冠状动脉→舒张
腺 体： 分泌
血 管
平滑肌 支气管→松弛
胆囊→松弛
逼尿肌→松弛
胃肠壁→松弛
子宫→松弛（无孕）
瞳孔扩大肌→松弛
睫状肌→松弛
皮肤→收缩
（2）β去甲肾上腺素能受体
M胆碱受体阻断药习题
第8章抗胆碱药（I ）--M 胆碱受体阻断药 1.掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 3.了解阿托品合成代用品的作用及应用。 A型题 单项选择题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A. 胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E. 呼吸道腺体 2?中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 普鲁本辛 E. 后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A. 心动过缓 B. 感染性休克 C. 胆绞痛 D. 前列腺肥大 E. 支气管哮喘 4 ?中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A. 胃复康 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 安坦 E. 山莨菪碱 5 ?关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的? A. 中枢作用比山莨菪碱强 B. 中枢作用比东莨菪碱强 C. 抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D. 扩瞳作用比山莨菪碱弱 E. 对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的? A. 为叔胺类化合物 B. 中枢作用强
C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 &可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用 A. 毛果芸香碱、毒扁豆碱 B. 毛果芸香碱、新斯的明 C. 地西泮、毒扁豆碱 D. 新斯的明、地西泮 E. 新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A. 中枢抑制作用较强 B. 扩瞳作用较阿托品稍弱 C. 抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D. 禁用于青光眼
药理学中的受体
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受
体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定
乙酰胆碱
乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）是一种神经递质，能特异性的作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。临床不作为药用。 在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中，因此乙酰胆碱在胞浆中合成，合成后由小泡摄取并贮存起来。去甲肾上腺素的合成以酪氨酸为原料，首先在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴，再在多巴脱羧酶（氨基酸脱竣酶）作用下合成多巴胺（儿茶酚乙胺），这二步是在胞浆中进行的；然后多巴胺被摄取入小泡，在小泡中由多巴胺β羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并贮存于小泡内。多巴胺的合成与去甲肾上腺素揆民前二步是完全一样的，只是在多巴胺进入小泡后不再合成去甲肾上腺素而已，因为贮存多巴胺的小铴内不含多巴胺β羟化酶。5-羟色胺的合成以色氨酸为原料，首先在色氨酸羟化酶作用下合成5-羟色氨酸，再在5-羟色胺酸脱竣酶（氨基酸脱竣酶）作用下将5-羟色氨酸合成5-羟色胺，这二步是在胞浆中进行的；然后5-羟色胺被摄取入小泡，并贮存于小泡内。γ-氨基丁酸是谷氨酸在谷氨酸脱羧催化作用下合成的。肽类递质的全盛与其他肽类激素的合成完全一样，它是由基因调控的，并在核糖体上通过翻译而合成的。 进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后，就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用，这一过程称为失活。去甲肾上腺素进入突触间隙并发挥生理作用后，一部分被血液循环带走，再在肝中被破坏失活；另一部分在效应细胞内由儿茶酚胺内由儿茶酚胺位甲基移位酶和单胺氧化酶的作用而被破坏失活；但大部分是由突触前膜将去甲肾上腺素再摄取，回收到突触前膜处的轴浆内并重新加以利用 乙酰胆碱的生理功能 1．心血管系统副交感神经通过其末梢释放ACh可支配心血管系统功能，主要产生以下作用： （1）血管扩张给正常成人静脉注射小剂量（20μg ~50 μg/min）ACh 可使全身血管扩张，也包括肺血管和冠状血管。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子（endothelium-derived relaxing factor, EDRF）即一氧化氮（nitric oxide, NO）释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛。如果血管内皮受损，则ACh的上述作用将不复存在，反可引起血管收缩。此外，ACh所致的肾上腺素能神经末梢NA释放减少也与其扩血管作用有关。由于血管扩张引起血压短暂下降，常伴有反射性心率加快。 （2）减慢心率大剂量的ACh可使心率减慢，此作用亦称负性频率作用（ negative chronotropic action）。此与药物抑制房室结传导有关，
作用于乙酰胆碱受体药物全真练习
作用于乙酰胆碱受体药物 Ⅰ本章考试大纲 续表 Ⅱ考试大纲精解 一、胆碱受体激动药 1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。 2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。 【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。 【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。 3.烟碱：N胆碱受体激动药。 二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂 1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。 2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。
（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类 【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。 【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M 样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。 【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。 （三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ） 溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。对内吸磷、对硫磷等疗效好，对敌百虫、敌敌畏效果差，对乐果无效。有时引起咽痛及腮腺肿大。 三、抗胆碱药分类 （一）M胆碱受体阻断药 1.阿托品：随剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔散大，调节麻痹，解除平滑肌痉挛，心率加快，大剂量中枢兴奋。 【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。②眼睛：散瞳，用于检查眼底、虹膜炎。不良反应为致眼内压升高；调节麻痹用于验光。③松弛胃肠、膀胱等平滑肌：主要用于内脏绞痛，胆绞痛需配用度冷丁。④心脏：治疗量时可兴奋迷走中枢，使心率减慢；大剂量使心率快，治疗心动过缓和房室传导阻滞。 【临床应用】用于抗休克作用，大剂量扩张血管，改善微循环，治疗感染性休克。解除M 样作用症状，治疗有机磷酸酯类引起的中毒。 【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。治疗休克时要补充血容量；体温在39℃以上，用阿托品前要先降温；前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。 【中毒解救】对症处理。用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用，毒扁豆碱对抗其中枢症状。 2.东莨菪碱：外周作用与阿托品相似，中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。 3.山莨菪碱（654-2）：作用与阿托品相似，解痉作用选择性高，有较强的改善微循环作用，抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱，中枢兴奋作用很弱。主要用于感染性休克和胃肠绞痛。 4.阿托品的合成代用品：①合成扩瞳药：后马托品。②合成解痉药：丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替秦、哌仑西平。
乙酰胆碱及受体的作用和与人类健康的关系
乙酰胆碱及受体的作用和人类健康 王帅 （09级辽宁大学生命科学院生物技术专业本科生 291303118） [ 摘要]乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 通过结合特异受体, 在神经细胞之间或神经细胞与效应器细胞之间中起着信息传递作用。ACh 及其受体存在于从细菌到人类、从神经细胞到其他多种非神经细胞中, 提示它是一类与系统发生相关的古老分子, 可能不仅仅具有作为生理性递质的传递功能。多种人类疾病与ACh 及其受体相关, 尤其是近年来的研究发现ACh 及其受体在多种肿瘤中发挥自分泌和旁分泌因子作用, 参与细胞的生长调节, 甚至与肿瘤的发生发展相关。因此, ACh 涉及到神经系统外非胆碱能传递的作用显得格外引人注目, 可能成为新的肿瘤治疗靶标。 [ 关键词]受体；乙酰胆碱；人类健康；肿瘤 1 乙酰胆碱及其受体简述 乙酰胆碱( acetylcho line, ACh) 是一种经典的兴奋性神经递质, 包括外周神经如运动神经、自主神经系统的节前纤维和副交感神经节后纤维均合成和释放这种神经递质。ACh 由胆碱( choline) 和乙酰辅酶A 合成, 由胆碱乙酰化酶( choline acety lase, ChAT ) 催化,随后进入囊泡贮存。当动作电位沿神经到达神经末梢时, 触发神经末梢Ca2+ 通道开放,囊泡与突触前膜融合、破裂, ACh 释放入突触间隙或接头间隙, 作用于突触后膜或效应细胞膜的乙酰胆碱受体( acet ylcholine recepto rs, AChRs) 引起生理效应。其中位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感, 故称为毒蕈碱型胆碱受体( muscar inic acet ylcho line receptor s, mAChRs) ; 位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感, 故称为烟碱型胆碱受体( nicot inic acety lcholine r ecepto rs,nAChRs) 。mAChRs 属于G 蛋白偶联受体家族, nAChRs 是配体门控的离子通道蛋白[1] , 属于具有共同起源的半胱氨酸环受体家族, 在中枢神经系统、周围神经系统和肌肉组织广泛表达。 2 乙酰胆碱受体与疾病 神经肌肉接头处的烟碱型受体是第一个被认识和命名的受体, 也是第一个采用电生理手段进行研究及获得生化性质的受体。在哺乳类, nAChRs 可分为肌肉和神经2 种类型, 肌肉型nAChRs 亚单位种类和组合形式比较固定, 位于神经肌肉接头处, 介导神经与肌肉间的递质转换作用; 而神经型nAChRs 虽然也由类似的 5 个亚单位构成, 但亚单位类型和组合形式变化极大, 是神经系统nAChRs 功能复杂化的分子基础。除原始的神经肌肉间和运动自主神经细胞间的快速神经递质转换作用之外, nAChRs 还与多种中枢神经系统的功能有关,
胆碱受体激动药习题
药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查
D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩
E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是： 问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎
气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达
气道乙酰胆碱释放机制及其受体表达 1 序言 气道胆碱能系统（Cholinergic system）在调节气道平滑肌的张力方面发挥重要作用，且与一系列的生理病理反应有关。乙酰胆碱（ACh）的合成，在神经和非神经系统可能是不同的。在神经节的传递和效应器的连接处，ACh是经典的神经递质［1］。有充分的证据表明，ACh可以从许多非神经细胞合成和释放，在这些细胞上有烟碱型（N）和毒蕈碱型（M）两种胆碱受体［2］，这些细胞可以作为ACh的靶目标。本文将综述气道胆碱能系统的释放和功能，描述胆碱受体及它们的信号系统。 2 ACh-神经递质和旁分泌介质 2.1 神经性ACh的合成和释放在自主神经节前和副交感神经节后的胆碱能神经末端，通过特定的高亲和力胆碱转运体（ChT1）在细胞外转运吸收胆碱到细胞内，乙酰辅酶A和胆碱（choline）在胆碱乙酰转移酶（ChAT）的作用下合成ACh［3］。然后通过囊胞ACh转运体(V AChT)，在跨囊胞质子梯度作用下在突触囊胞中聚集［4］。最后，去极化导致的钙离子内流引起ACh的释放。释放的ACh可以和靶细胞上的受体结合（结后受体），同时和胆碱能神经末端的自身受体结合（结前的自身受体）。ACh被胆碱酯酶（AChE）分解，作用中止。在胆碱能神经附近不论是在结前还是在结后，都有胆碱酯酶的高度表达。 副交感神经节后末端存在释放ACh抑制性和兴奋性的自身受体。其中有抑制性的M 2毒蕈碱自身受体、α 2肾上腺素受体、前列腺素类EP 3受体、内皮素1受体、μ阿片受体和大麻素受体。兴奋性的有β 2肾上腺素受体和速激肽NK 2受体。β 2肾上腺素受体介导的兴奋可能是通过激活腺苷酸环化酶 （AC），另外磷酸二酯酶抑制剂（ADEI）也能够促进气道副交感神经的ACh的释放。一氧化氮（NO）在气道副交感神经纤维ACh的释放表现出双重作用，小量的直接抑制作用被间接的神经激肽兴奋效果所掩盖［1］。 2.1.1 ACh释放障碍证据表明抑制性毒蕈碱M 2自身受体功能异常导致了ACh的释放增加，使迷走神经介导支气管收缩反射加强，常见于过敏原接触后。活化的嗜酸性粒细胞释放阳离子蛋白，特别是主要的碱性蛋白（MBP），可以导致毒蕈碱M 2受体功能异常。哮喘患者的嗜酸性粒细胞阳离子蛋白增加。
胆碱受体激动剂
胆碱受体激动剂 (总分：71.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B．贝那替秦(Benactyzine) ?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine) ?E．樟柳碱(Anisodine) （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A．匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E．卡巴碱(Carbachol) （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B．溴化新斯的明(Neostigmine) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E．他克林(Tactine)
（分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A．酯类化合物，难溶于水 ?B．季铵盐类化合物，易溶于水 ?C．水溶液中不稳定，易被水解 ?D．去极化性肌松药 ?E．在血浆中极易被水解，作用时间短 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A．阿托品(Atropine) ?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C．山莨菪碱(Anisodamine) ?D．樟柳碱(Anisodine) ?E．毒扁豆碱(Physostigmine) （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是 ?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高
药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是
A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱
最新胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯，M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱，毛果芸香碱)，药理作用，1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压；瞳孔缩小；鸢尾根变薄；角度间隙变宽；房水恢复顺利；眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带；镜头放松；凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼，也用于早期开角型虹膜睫状体炎和
散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合，抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来，产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱，以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明，其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用， 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则，不易进入中枢和前房，1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢，，药理作用，临床应用，1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，患者体内有抗N2受体抗体，终板膜中的N2受体数量减少70%-90%，2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒，如筒箭毒碱，给药途径，口服(15毫克/次，3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次，3次/天)，禁忌症，支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞，不良反应，过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲，是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合
第三章 胆碱受体激动药
一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于：
A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳
D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题
乙酰胆碱
乙酰胆碱 药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。 2、胃肠道平滑肌收缩 3、泌尿道膀胱壁尿急收缩 4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用 卡巴胆碱 激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼 毛果芸香碱 眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗） 毒蕈碱 为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。 Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。 *青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。 抗胆碱酯酶药 重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药 腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的 AChE复活药（氯解磷定） 药理作用：1、恢复AChE的活性 2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。 临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。 M胆碱受体阻断剂 阿托品 药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。 临床应用：各种内脏绞痛，尤其胃肠道膀胱，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常须与阿片类镇痛药合用。验光、眼底检查，缓慢型心律失常，抗休克（但对于休克伴心率过快或高热者，不宜用阿托品） 不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红 东莨菪碱
胆碱受体激动剂
胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类：一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼－可治疗青光眼毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用：直接（）M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼（）缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *（）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流：眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经
滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 （）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*．虹膜炎单独禁用与扩
乙酰胆碱及其受体：认知与学习能力之源
乙酰胆碱及其受体：认知与学习能力之源 （一）Ach的分布、合成及代谢 乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)是脑内基底节等部位神经元的主要神经递质。在胆碱乙酰转移酶(ChAT)的作用下，由胆碱和乙酰辅酶A合成。与突触后膜胆碱能受体结合发挥作用后，被胆碱酯酶(AchE)水解而失去活性。 （二）Ach受体及其亚型 胆碱能受体有两种类型：毒蕈碱样受体（M受体）和烟碱样受体（N受体）。脑内胆碱能受体大多为M受体，N受体不足10 %。M受体为G蛋白偶联受体，由 单一肽链组成，含7个跨膜区。M受体目前已克隆出5种亚型(M l ～M 5 )。在中枢 神经系统内，M 1、M 3 和M 4 受体主要位于大脑皮质和海马，可能介导Ach对学习和 记忆的作用。纹状体内大量的M 1和M 4 受体可能参与锥体外系运动功能的调节。 基底前脑的M 2 受体可能作为自身受体控制Ach的合成和释放。N受体为配体门控 离子通道受体。N受体按表达部位的不同又分为神经元N 1受体和骨骼肌N 2 受体。 目前对脑内N受体的功能了解甚少。多数脑区的N受体可能与烟碱的强化效应和增强认知功能有关。 （三）Ach及其受体与精神药物 中枢Ach主要参与觉醒、学习记忆和运动调节，尤其与阿尔茨海默病(AD)密切相关。 AD患者的记忆丢失与胆碱能神经系统的退行性变有关。AD患者脑内由Meyncrt基底核投射到大脑皮质的胆碱能神经细胞有明显脱落，神经元丢失的程度与学习记忆障碍的程度呈正相关。由于胆碱能神经受损，患者大脑皮质的ChAT 活性显著降低。目前临床应用的治疗AD的药物大多为中枢拟胆碱药，如胆碱酯酶抑制剂他克林、石杉碱甲、加兰他敏、多奈哌齐等，通过间接增强胆碱能活性治疗及改善痴呆患者的认知功能缺损。毒扁豆碱也有改善学习记忆能力的效果。 帕金森病患者纹状体内多巴胺含量减少，导致Ach与多巴胺两系统功能的平衡失调，Ach能神经功能相对亢进。M受体拮抗剂，如苯扎托品和苯海索，可用于治疗帕金森病，也可用于治疗抗精神病药导致的帕金森病样症状，但可加重迟发性运动障碍。 阻断M受体可产生多种抗胆碱能副作用（即阿托品样效应），如口干、便秘、排尿困难、心动过速、视物模栅、记忆障碍等。也可产生镇静作用，剂量过大则导致谵妄。具体描述如下： 1．精神系统
主管药师专业知识练习题-药理学 第六节 胆碱受体拮抗剂
药理学第六节胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、阿托品不会引起 A、恶心、呕吐 B、视力模糊 C、口干 D、排尿困难 E、心悸 7、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃
B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 8、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用 B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 9、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 10、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 11、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 12、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 13、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱
药理学中的受体激动剂和拮抗剂
药理学中的受体激动剂和 拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩 把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢， 统一归为舒张 那么有如下规律： 激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张 但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体： α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药； 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。 （一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质 1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用： （1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌； （2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；
心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高； 肾上腺髓质：NA分泌 （3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆； 阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退； （二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体 特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用； 毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成； （二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定； （三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用 特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂； 作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳
药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱
【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌
D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔
胆碱受体激动药
胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定
E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：