强心药ppt课件

心房
不变
缩短
缩短
房室结
不变
延长
延长
浦氏纤维
缩短
不变或缩短
心室
轻度缩短
强心药学习交流
不变或缩短
7
洋地黄类——机制
心外作用
对血管直接作用
对人的动静脉有收缩作用，不被a受体阻断，可被钙离子拮抗药消除。
对神经系统的作用
降低外周交感神经张力，增高迷走神经张力。中毒量可致中枢神经兴奋（呕吐；行为异 常和精神症状；交感神经张力过高，心律失常）
以原形经肾排 强心有药3学个习羟交基流 ，极性高，脂溶性
在体内水解成为地高辛，为速效强心
苷，作用较洋地黄、地高辛快，但比
毒毛花苷K稍慢，排泄快，蓄积较小 。
静脉起较迅速。
10
洋地黄类——相互作用
药品类别 抗真菌药
药品名称 酮康唑
作用机制
地高辛与常用抗菌药物相互作用
风险
P -gp 抑制剂，CYP3A4 抑制剂，减缓地高辛的代谢和消 除，增加吸收率，减少排泄
正性肌力药
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1
•洋地黄类 •非洋地黄类
拟交感胺类药物 磷酸二酯酶抑制剂 钙增敏剂
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2
洋地黄类——心衰适应证
适用于慢性HF-REF已应用利尿剂、ACEI(或ARB）、β受体阻滞 剂和醛因酮受体拮抗剂，LVEF≦45%，仍持续有症状的患者，伴有 快速心室率的房颤患者尤为适合（IIa类，B级）。
胃肠道吸收少而不规 则，不作口服应用
口服仅3%-10%吸收，
肝代谢清除， 肾排泄20%30%
用量的5070%主要以原 形从尿排出
只有一个羟基，脂溶性高， 非极性，起效慢。主要经肝 微粒体酶代谢，故肝微粒体 酶诱导剂可促进其代谢。
有两个羟基，极性较洋地黄 毒苷高，脂溶性则较低
作用慢而久，适用慢性心功能不全长 期服用。尤其用于伴肾功能损害，不 宜选用地高辛的充血性心衰患者。
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3
洋地黄类——机制
正性肌力
抑制心肌细胞膜钠-钾-ATP酶，使胞内钠离子增高，胞内钾离子减少，使得经胞外钠离子 与胞内钙离子交换减少。心肌兴奋时就有较多的钙离子释放。
负性频率
正性肌力使得血流动力学改善，消除反射性交感神经张力增强。 小剂量（地高辛0.125mg）可提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，减慢心率。 大剂量（接近中毒剂量）可直接抑制窦房结、房室结和希氏束，出现窦性心动过缓和房 室传导阻滞。
中效 地高辛 PO
1-1.5
0.125-0.5 0.9-2.0 36
1-2
4-6
3-6
甲地高 PO
0.4（说明书 0.2-0.3
？
35-47 10-
1
6
辛
）
0.8-1.2（书
20min
籍）
速效 去乙酰 IV 毛花苷 丙
1.0-1.6
同地高辛 33-36 10min 1-2
3-6
毒毛苷K IV
0.25-0.5 0.25
心输出量增加
总 耗
氧
量
室壁张力下降
反射性地使心率下降外周阻力下降
降 低
耗氧量降强心低药学习交流
5
洋地黄类——机制
心脏电生理作用
对心肌电活动的直接作用及通过自主神经系统的间接影响（见下表）。 治疗量时ECG表现：服用治疗量的洋地黄后，心电图首先出现的是Q—T间期缩短，ST—T 改变，此改变称为洋地黄影响。心电图上出现洋地黄影响，并不代表洋地黄已达足量，也不 能作为停药指征，更不意味着中毒。 图示洋地黄ST T形成过程：
鱼钩状
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6
作用部位，电生理性质 直接作用
迷走作用
总效应
起博点自律性
窦房结
不变或降低
轻度降低
不变或降低
房室结及浦氏纤维
不变或增高
不变或增高
兴奋性
心房
不变
不变
不变
心室
不变
不变
浦氏纤维
轻度增高
轻度增高
传导速度
心房
轻度降低
不变
不变或降低
房室结
降低
降低
降低
浦氏纤维
轻度降低
轻度降低
心室
不变
不变
有效不应期
15-30
21
5-10min 0.5-2
3
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洋地黄类Hale Waihona Puke Baidu—药代动力学
分类 药物 吸收
代谢
药物特点
临床选择
慢效 中效
速效
洋地黄毒 苷 地高辛
甲地高辛
去乙酰毛 花苷丙 毒毛花苷
口服吸收迅速完全（ 90%以上）
主要经小肠上部吸收 ，吸收受多种因素影 响，片剂吸收率60%80%，酏剂和凝胶剂 可达90%-100%. 经胃肠道吸收，吸收 率高达91%-95%
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4
洋地黄类——机制
对血流动力学及心肌耗氧量的影响
取决于人体心血管功能。 对心功能正常者有正性肌力作用，不增加心排出量，有时反而降低。 对心衰患者，通过消除交感神经张力，松弛处于收缩的外周血管，降低后负荷，增强心 肌收缩，增加心排出量。
心肌收缩力增强
耗氧量增加
衰竭的心脏排空充分心脏容积缩小
排泄较快蓄积性较小，仅少量经肝脏 代谢，尤其用于伴有肝功能不全患者 。
大部分原形经 肾，一部分经 肾外途径
为地高辛衍生物，正性肌力 作用较地高辛强，负性频率 和心肌电生理与地高辛相似 ，亲脂性较地高辛显著增强 ，吸收好，起效较快
对合并有肾功能不全患者可能较地高 辛安全。
体内转化为地 体内转化为地高辛起效 高辛起效，同 地高辛
慢性心衰合并房颤控制心室率：慢性HF-REF、无急性失代偿、 症状性心衰患者合并持续性或永久性房颤，不能耐受β受体阻滞剂 者推荐地高辛（I类，B级）。
急性心衰中，洋地黄类能轻度增加心输出量、降低左心室充盈 压和改善症状（IIa类，C级）。
急性心衰合并房颤，为迅速控制心室率应考虑静脉用强心苷类 药物（I类，C级）。
血药浓度提高40%-100%
适当减量
罗红霉素
可抑制肠道菌群的氢化代谢反应; 抑制肝细胞对地高辛 的摄取; 促进肾脏对地高辛的排泄
同时口服可引起血液浓度升高50%， 共同静注不影响血药浓度，但只对肾 口服适当减量 清除率有显著的提高
四环素类 抗结核药 其他抗菌药
血药浓度升高
处理 适当减量
大环内酯类
两性霉素B 伊曲康唑 克拉霉素
不清楚 干扰CYP3A4
同用时，可引起低血钾而致洋地黄中 毒
适当减量
血药浓度升高
适当减量
抑制肠道P-gp; 增加地高辛生物利用度，减少其肾清除 血药浓度的增加与克拉霉素呈剂量 严格监测地高辛血药浓度，
率
依赖
重新调整给药剂量
红霉素
抑制肠道的迟缓真杆菌
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洋地黄类——药代动力学
分类 药物
慢效 洋地黄 毒苷
给药途 负荷量
维持量
径
（第1日总剂 量mg）
(mg)
PO
0.7-1.2 0.05-0.1
有效血药 浓度 (ng/ml）
13-25
半衰期（ 显效时间 作用高峰 完全消
H）
（H） 时间（H） 失（天
）
120-216 2-4
8-12
14-21