药科大生物药剂学课件第六章药物排泄
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•high water–soluble, high polar, ionized drug uneasy to reabsorb
大多数药物代谢后，水溶性↑，重吸收↓，有 利于清除
（二）尿液的pH和药物的pKa
尿液pH • 近曲小管中液体的pH值和血浆中的pH值相同
（7.4) • 远曲小管中液体的pH值与相同（4.5~8.0) • 远曲小管尿液和血液之间有一个大的pH梯度
机体必须成分和药物重吸收情况
肾小管重吸收有一定的限度！葡萄糖
重吸收机制
主动重吸收（active reabsorption)：内源 性物质（维生素、电解质、糖及氨基酸）
被动重吸收(passive reabsorption)：水和 外源性物质（药物）
影响药物重吸收的因素
药物的脂溶性（ drug liposolubility ）
Principal organs：Kidney，biliary system, lungs, intestines, lacteal gland, salivary glands, sweat glands
第一节 概 述
意义：与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关
drug
body
out-of-body
与蛋白结合的药物不能滤过!
一、肾小球滤过
肾小球滤过率（the glomerular filtration rate， GFR）
定义：每分钟肾小球滤过血浆的体积数。 表示肾小球滤过作用的大小
测定方法：间接测定 菊粉(inulin) Inulin is readily filtered in the glomerular, and is not subject to tubular secretion or re-absorption. Thus inulin clearance is equal to the GFR.
酸性 碱性
滤过
主动分泌 重吸收
99%的H20和脂溶性 药物
一、肾小球滤过
肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大（710nm），故除血球和蛋白质外的一般物质均可滤 过。 In the glomerular all molecules of low molecular weight are filtered out of the blood. Most drugs are readily filtered from the blood unless they are tightly bound to large molecules such as plasma protein or have been incorporated into red blood cells.
肾小球滤过率
GFR有性别和种族差异 正常成年男子：125ml/min
疾病造成肾功能不全时，GFR↓ GFR用于推测各种物质在肾单位中的变化 • 肾清除率=GFR→只有肾小球滤过； • 肾清除率<GFR→有一部分被重吸收； • 肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌；
二、肾小管重吸收
定义：溶解于血浆中的机体必需成分及药物经肾 小球滤过后在肾小管中被重吸收进入血液的现象。 Drugs which are present in the glomerular filtrate can be reabsorbed in the tubules.
尿液的pH和药物的pKa（urine pH and drug pKa）
尿量（urine volume）
源自文库
（一）药物的脂溶性
脂溶性大有利于药物重吸收
The membrane is readily permeable to lipids so filtered lipid soluble s•huighblispidt-asonlubclee, loswear proelar,eunxiotniezend sively rdreugaebassy too rrebabesodrb.
nephron .
肾单位功能
肾小球滤过 （glomerular filtration ） 肾小管分泌 （tubular secretion ） 肾小管重吸收 (tubular re-absorption )
肾单位功能
肾小球滤过率 (GFR) 125ml/min
尿 1ml/min
血浆流量 650ml/min
Ka吸收
Ke排泄
k2=0.01 k2=0.03
(k1=0.1)
k2=1.0
k2=0.3
k2=0.1
第二节 药物的肾排泄
肾脏是最主要的排泄器官 The major organ for the excretion of
drugs is the KIDNEY. 肾脏的结构
第一节 药物的肾排泄
肾的基本功能单位是肾单位(100-150万个）。 The functional unit of the kidney is the
药科大生物药剂学课件第六章药物排泄
主要内容
❖ 概述 ❖ 药物的肾排泄 ❖ 药物的胆汁排泄 ❖ 药物的其它途径排泄
学习目标与基本要求
掌握药物排泄的定义与意义 掌握药物经肾排泄的过程与机理；掌握肾清除
率的概念和意义 掌握的肾排泄的主要器官及肾脏的机构与机理 熟悉药物的胆汁排泄和肠肝循环 了解药物其它途径排泄的意义和作用
定义：体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程 。
Excretion is a transport procedure which the prototype drug (or parent drug) or other metabolic products are excreted through excretion organ or secretion organ.
What happens to a drug after its administration ? (“fate of a drug”)
Absorption Distribution Metabolism Excretion
Metabolism + Excretion = Elimination
第一节 概 述
大多数药物代谢后，水溶性↑，重吸收↓，有 利于清除
（二）尿液的pH和药物的pKa
尿液pH • 近曲小管中液体的pH值和血浆中的pH值相同
（7.4) • 远曲小管中液体的pH值与相同（4.5~8.0) • 远曲小管尿液和血液之间有一个大的pH梯度
机体必须成分和药物重吸收情况
肾小管重吸收有一定的限度！葡萄糖
重吸收机制
主动重吸收（active reabsorption)：内源 性物质（维生素、电解质、糖及氨基酸）
被动重吸收(passive reabsorption)：水和 外源性物质（药物）
影响药物重吸收的因素
药物的脂溶性（ drug liposolubility ）
Principal organs：Kidney，biliary system, lungs, intestines, lacteal gland, salivary glands, sweat glands
第一节 概 述
意义：与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关
drug
body
out-of-body
与蛋白结合的药物不能滤过!
一、肾小球滤过
肾小球滤过率（the glomerular filtration rate， GFR）
定义：每分钟肾小球滤过血浆的体积数。 表示肾小球滤过作用的大小
测定方法：间接测定 菊粉(inulin) Inulin is readily filtered in the glomerular, and is not subject to tubular secretion or re-absorption. Thus inulin clearance is equal to the GFR.
酸性 碱性
滤过
主动分泌 重吸收
99%的H20和脂溶性 药物
一、肾小球滤过
肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大（710nm），故除血球和蛋白质外的一般物质均可滤 过。 In the glomerular all molecules of low molecular weight are filtered out of the blood. Most drugs are readily filtered from the blood unless they are tightly bound to large molecules such as plasma protein or have been incorporated into red blood cells.
肾小球滤过率
GFR有性别和种族差异 正常成年男子：125ml/min
疾病造成肾功能不全时，GFR↓ GFR用于推测各种物质在肾单位中的变化 • 肾清除率=GFR→只有肾小球滤过； • 肾清除率<GFR→有一部分被重吸收； • 肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌；
二、肾小管重吸收
定义：溶解于血浆中的机体必需成分及药物经肾 小球滤过后在肾小管中被重吸收进入血液的现象。 Drugs which are present in the glomerular filtrate can be reabsorbed in the tubules.
尿液的pH和药物的pKa（urine pH and drug pKa）
尿量（urine volume）
源自文库
（一）药物的脂溶性
脂溶性大有利于药物重吸收
The membrane is readily permeable to lipids so filtered lipid soluble s•huighblispidt-asonlubclee, loswear proelar,eunxiotniezend sively rdreugaebassy too rrebabesodrb.
nephron .
肾单位功能
肾小球滤过 （glomerular filtration ） 肾小管分泌 （tubular secretion ） 肾小管重吸收 (tubular re-absorption )
肾单位功能
肾小球滤过率 (GFR) 125ml/min
尿 1ml/min
血浆流量 650ml/min
Ka吸收
Ke排泄
k2=0.01 k2=0.03
(k1=0.1)
k2=1.0
k2=0.3
k2=0.1
第二节 药物的肾排泄
肾脏是最主要的排泄器官 The major organ for the excretion of
drugs is the KIDNEY. 肾脏的结构
第一节 药物的肾排泄
肾的基本功能单位是肾单位(100-150万个）。 The functional unit of the kidney is the
药科大生物药剂学课件第六章药物排泄
主要内容
❖ 概述 ❖ 药物的肾排泄 ❖ 药物的胆汁排泄 ❖ 药物的其它途径排泄
学习目标与基本要求
掌握药物排泄的定义与意义 掌握药物经肾排泄的过程与机理；掌握肾清除
率的概念和意义 掌握的肾排泄的主要器官及肾脏的机构与机理 熟悉药物的胆汁排泄和肠肝循环 了解药物其它途径排泄的意义和作用
定义：体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程 。
Excretion is a transport procedure which the prototype drug (or parent drug) or other metabolic products are excreted through excretion organ or secretion organ.
What happens to a drug after its administration ? (“fate of a drug”)
Absorption Distribution Metabolism Excretion
Metabolism + Excretion = Elimination
第一节 概 述