第九章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
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第九章
气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
粉雾剂
气雾剂
喷雾剂
3
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装臵给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
（2）阀门系统的处理
35
2，药物的配制与分类
溶液型气雾剂制成澄清药液； 混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状 态； 乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
将配好的合格药物分散系统，定量分装于已准备好 的容器内，安装阀门，扎紧封帽。
36
3，抛射剂的填充
压灌法：
先分装药液，安装阀门，固定；灌装针头插 入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动，压装 机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射剂在压缩 气体的较大压力下定量的进入耐压容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损耗少； 但生产速度慢，使用过程压力变化大。
55
粉 末 雾 化 器
①药物胶囊
②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
56
被动装臵只需病人的自主呼吸产生分散作用，释药与 病人吸气协同较好，但个体差异较大；
主动装臵利用装臵动力分散粉末，如机械弹簧或电能 等，减少剂量对病人呼吸的依赖但装臵复杂，成本较 高。
容易产生的问题：微生物的污染繁殖。美国药典及欧 洲药典都规定了吸入粉末的微生物限度，但不要求灭 菌。FDA要求这类制剂的菌落数不得超过10个/g。
部位或吸收部位
（2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高 药物的稳定性。 （3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过 效应。 （4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
11
2.缺点
生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外相， 喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化剂有聚 山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠等。
33
（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。 生产环境、用具和整个操作过程应避免微生 物的污染。
50
MannKind公司Afresa胰岛素吸入装臵
51
52
优点：
不受定量阀门的控制。 避免气雾剂抛射剂的环境污染和对人体的 影响。 不存在阀门揿压与吸入动作协调的问题。
53
粉雾剂的处方设计 载体：阻止药粉聚集；稀释剂的作用；改 善药粉的流动性；粒径10µ m以下 常用载体：乳糖、甘露醇等
四氟乙烷
21
（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
22
2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂
抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂 比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型 用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。 一般为8～10％。产生泡沫的形状取决 于抛射剂的用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠 性和弹性的干泡沫，若抛射剂蒸气压低而用量少时，产生柔 软的湿泡沫。
15
3 按医疗用途
（1）呼吸道吸入用气雾剂： 指用时将内容物呈雾
状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部， 吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气 雾剂。
（2）皮肤和粘膜用气雾剂
系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等） 的气雾剂
（3）空间消毒用气雾剂
16
三 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物 与附 加 剂 、 耐 压容器和阀门系统 组成。
在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫 气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。
13
14
2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数）
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射 （2）三相气雾剂
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。 有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
25
（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
26
27
28
29
30
四
气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺
8
9
第二节
Байду номын сангаас
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50μm。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
10
一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
区别：
气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
4
5
粉雾剂
气雾剂
喷雾剂
6
一 气雾剂的肺部吸收特点
吸收速度快：不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个 剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。
肺部吸收面积巨大：肺部具
无毒、无致敏性和刺激性。
惰性，不与主药和容器发生反应。
不易燃、不易爆。
无色、无臭、无味。 价廉易得。
19
1 分类
（1）氟氯烷烃类:又称氟立昂
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳定； 不易燃；无味无臭
常用品种：F11（CCl3F）、F12 （CCl2F2） 、F114 （CClF2-CClF2）
其它附加剂：润滑剂、稳定剂等；也可不 加附加剂（药物剂量较大，采用特殊装置）
54
干粉吸入装臵的类型
吸入装臵设计的原则是，增加湍流的产生，即在较 低的压差可产生较高的湍流流速。目前设计的干粉 吸入器可以分为两大类：即多剂量装臵和单剂量装 臵。
多剂量装臵是将多个剂量的药物粉末分别装入可计 量的装臵内，单剂量装臵则是将药物粉末按预定的 剂量分别贮存在单个装臵中。 这两类装臵均可分为患者驱动装臵（被动装臵）和 动力系统（主动装臵）。
34
1．容器与阀门系统的处理和装配
（1）玻璃瓶的搪塑
玻璃瓶洗净烘干→预热120～130℃→浸入塑料液中， 使瓶身均匀粘上一层塑料液→倒臵后干燥15min备用。
塑料和尼龙零件用95%乙醇浸泡，橡胶零件用75%乙 醇浸泡，弹簧用1-3%碱液煮沸10-30分钟，再用水洗 至无油腻感，最后用95%乙醇浸泡即可。 处理好的阀门系统零件按构造进行装配。
（2）混悬型气雾剂 （3）乳剂型气雾剂
23
（二）药物与附加剂
药物：可以是液体、半固体、固体粉末 附加剂：（主要根据药物与抛射剂的分散情况） 溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等
24
（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
常
12
二、气雾剂的分类
1．按分散系统
（1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射
时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。
（2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混
悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。
（3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型
装臵
主要是手动泵和容器。制备工艺和溶液剂类同， 将所配溶液灌装于适当容器中，最后装上手动泵 即可。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药 含量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
49
第四节
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装臵，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。 为防止药物的聚集，增加其流动性，常加入载体。 常用载体：乳糖、甘露醇等。有时还加入一些润滑 剂如硬脂酸和胶体二氧化硅。但加入的载体必须是 无毒、无刺激性的生物相容性物质。
17
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
18
抛射剂的基本要求
①
在常温下其蒸气压力应大于大气压。
②
③ ④ ⑤ ⑥
使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行稀释
20
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
59
乳糖 20g
本章重点：
气雾剂的概念及分类（按分散系统和相组 成分类） 气雾剂中常用的抛射剂 气雾剂的质量评定 吸入型粉雾剂的概念 喷雾剂的概念
60
41
全自动气雾剂灌装机
举例：
43
混悬型气雾剂
麻黄碱重酒石酸气雾剂 [处方]麻黄碱重酒石酸(1~5m) 三油酸山梨坦 F12 F114 5g 5g 495g 495g
（三）气雾剂的质量评价
1．安全、漏气检查 2．装量与异物检查
3．喷射速度和喷出总量检查
4．喷射总揿次与喷射主药含量检查 5．喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 6．有效部位药物沉积量检查 7．微生物限度
有巨大的可供吸收的表面积， 约为70m2
肺泡囊是气体与血液交换 部位 肺部酶活性较低，可避免 首过效应
7
二 影响药物在呼吸系统分布的因素
PM2.5
呼吸的气流 微粒的大小
较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部 分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。
药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收
8．无菌检查
45
第三节
喷雾剂
喷雾剂（sprays）是指含药溶液、乳状液或 混悬液填充于特制的装臵中，使用时节助手 动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方 法将内容物以雾状等形式喷出的制剂。
可分为单剂量喷雾剂和多剂量喷雾剂。以局 部应用为主，喷射雾滴较大，不是加压包装。
46
雾化器
47
48
37
灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 & 盖下充气；
4压力检测；5灌液；6重量检测；7促动器/ 盖的安装；8使用
38
39
40
冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射剂 （或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门， 扎紧。 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂有损失； 需低温设备；不适于乳剂或含水气雾剂。
57
吸入粉雾剂的质量评价
每瓶主药含量 每瓶总吸次 雾滴分布 含量均匀度与装量差异检查 排空率 微生物限度
58
粉雾剂处方举例：色甘酸钠粉雾剂
处方： 色甘酸钠 20g 制成1000粒 制备：色甘酸钠用适当方法制成极细粉末，与乳糖 充分混合均匀，分装到明胶胶囊中，使每粒含色甘 酸钠20mg，即得。 用途：预防各种类型哮喘的发作。
气雾剂的质量评价
31
（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
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气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
粉雾剂
气雾剂
喷雾剂
3
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装臵给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
（2）阀门系统的处理
35
2，药物的配制与分类
溶液型气雾剂制成澄清药液； 混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状 态； 乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
将配好的合格药物分散系统，定量分装于已准备好 的容器内，安装阀门，扎紧封帽。
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3，抛射剂的填充
压灌法：
先分装药液，安装阀门，固定；灌装针头插 入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动，压装 机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射剂在压缩 气体的较大压力下定量的进入耐压容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损耗少； 但生产速度慢，使用过程压力变化大。
55
粉 末 雾 化 器
①药物胶囊
②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
56
被动装臵只需病人的自主呼吸产生分散作用，释药与 病人吸气协同较好，但个体差异较大；
主动装臵利用装臵动力分散粉末，如机械弹簧或电能 等，减少剂量对病人呼吸的依赖但装臵复杂，成本较 高。
容易产生的问题：微生物的污染繁殖。美国药典及欧 洲药典都规定了吸入粉末的微生物限度，但不要求灭 菌。FDA要求这类制剂的菌落数不得超过10个/g。
部位或吸收部位
（2）药物密封于耐压容器内，可以保持清洁和无 菌状态，减少药物受污染的机会，有利于提高 药物的稳定性。 （3）使用方便, 可避免胃肠道破坏及肝脏的首过 效应。 （4）有定量阀门系统，给药剂量准确。
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2.缺点
生产成本高：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备 引起皮肤不适与刺激：抛射剂具有制冷效应 对心脏患者不适宜：氟氯烷烃类抛射剂可致心律失
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外相， 喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化剂有聚 山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠等。
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（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。 生产环境、用具和整个操作过程应避免微生 物的污染。
50
MannKind公司Afresa胰岛素吸入装臵
51
52
优点：
不受定量阀门的控制。 避免气雾剂抛射剂的环境污染和对人体的 影响。 不存在阀门揿压与吸入动作协调的问题。
53
粉雾剂的处方设计 载体：阻止药粉聚集；稀释剂的作用；改 善药粉的流动性；粒径10µ m以下 常用载体：乳糖、甘露醇等
四氟乙烷
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（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
22
2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂
抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂 比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型 用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。 一般为8～10％。产生泡沫的形状取决 于抛射剂的用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠 性和弹性的干泡沫，若抛射剂蒸气压低而用量少时，产生柔 软的湿泡沫。
15
3 按医疗用途
（1）呼吸道吸入用气雾剂： 指用时将内容物呈雾
状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部， 吸收后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气 雾剂。
（2）皮肤和粘膜用气雾剂
系指直接喷到皮肤或腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等） 的气雾剂
（3）空间消毒用气雾剂
16
三 气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物 与附 加 剂 、 耐 压容器和阀门系统 组成。
在喷射时随着内相抛射剂的气化而以泡沫形成喷出（又称泡沫 气雾剂），W/O型在喷射时随外相抛射剂的气化形成液流。
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2 按气雾剂组成 （容器中存在的相数）
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射 （2）三相气雾剂
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。 有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
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四
气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺
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第二节
Байду номын сангаас
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50μm。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
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一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
区别：
气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
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5
粉雾剂
气雾剂
喷雾剂
6
一 气雾剂的肺部吸收特点
吸收速度快：不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂每次喷射一个 剂量，吸入后1-2分钟即起平喘作用。
肺部吸收面积巨大：肺部具
无毒、无致敏性和刺激性。
惰性，不与主药和容器发生反应。
不易燃、不易爆。
无色、无臭、无味。 价廉易得。
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1 分类
（1）氟氯烷烃类:又称氟立昂
地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳定； 不易燃；无味无臭
常用品种：F11（CCl3F）、F12 （CCl2F2） 、F114 （CClF2-CClF2）
其它附加剂：润滑剂、稳定剂等；也可不 加附加剂（药物剂量较大，采用特殊装置）
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干粉吸入装臵的类型
吸入装臵设计的原则是，增加湍流的产生，即在较 低的压差可产生较高的湍流流速。目前设计的干粉 吸入器可以分为两大类：即多剂量装臵和单剂量装 臵。
多剂量装臵是将多个剂量的药物粉末分别装入可计 量的装臵内，单剂量装臵则是将药物粉末按预定的 剂量分别贮存在单个装臵中。 这两类装臵均可分为患者驱动装臵（被动装臵）和 动力系统（主动装臵）。
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1．容器与阀门系统的处理和装配
（1）玻璃瓶的搪塑
玻璃瓶洗净烘干→预热120～130℃→浸入塑料液中， 使瓶身均匀粘上一层塑料液→倒臵后干燥15min备用。
塑料和尼龙零件用95%乙醇浸泡，橡胶零件用75%乙 醇浸泡，弹簧用1-3%碱液煮沸10-30分钟，再用水洗 至无油腻感，最后用95%乙醇浸泡即可。 处理好的阀门系统零件按构造进行装配。
（2）混悬型气雾剂 （3）乳剂型气雾剂
23
（二）药物与附加剂
药物：可以是液体、半固体、固体粉末 附加剂：（主要根据药物与抛射剂的分散情况） 溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
常
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二、气雾剂的分类
1．按分散系统
（1）溶液型气雾剂 药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射
时抛射剂挥发，药物以液体或固体形式释放到作用部位的制剂。
（2）混悬型气雾剂 药物的固体微粉分散在抛射剂中形成混
悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒达到作用部位。
（3）乳剂型气雾剂 药物水溶液与抛射剂形成乳剂，O/W型
装臵
主要是手动泵和容器。制备工艺和溶液剂类同， 将所配溶液灌装于适当容器中，最后装上手动泵 即可。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药 含量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
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第四节
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装臵，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。 为防止药物的聚集，增加其流动性，常加入载体。 常用载体：乳糖、甘露醇等。有时还加入一些润滑 剂如硬脂酸和胶体二氧化硅。但加入的载体必须是 无毒、无刺激性的生物相容性物质。
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（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
①
在常温下其蒸气压力应大于大气压。
②
③ ④ ⑤ ⑥
使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行稀释
20
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
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乳糖 20g
本章重点：
气雾剂的概念及分类（按分散系统和相组 成分类） 气雾剂中常用的抛射剂 气雾剂的质量评定 吸入型粉雾剂的概念 喷雾剂的概念
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全自动气雾剂灌装机
举例：
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混悬型气雾剂
麻黄碱重酒石酸气雾剂 [处方]麻黄碱重酒石酸(1~5m) 三油酸山梨坦 F12 F114 5g 5g 495g 495g
（三）气雾剂的质量评价
1．安全、漏气检查 2．装量与异物检查
3．喷射速度和喷出总量检查
4．喷射总揿次与喷射主药含量检查 5．喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 6．有效部位药物沉积量检查 7．微生物限度
有巨大的可供吸收的表面积， 约为70m2
肺泡囊是气体与血液交换 部位 肺部酶活性较低，可避免 首过效应
7
二 影响药物在呼吸系统分布的因素
PM2.5
呼吸的气流 微粒的大小
较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部 分被排出。一般大小在0.5～5uM适宜。
药物的性质 分子大小：小分子易透过肺泡壁，吸收快。 脂溶性药物：脂溶性大吸收快 吸湿性：吸湿性大，经过呼吸道会聚集，影响吸收
8．无菌检查
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第三节
喷雾剂
喷雾剂（sprays）是指含药溶液、乳状液或 混悬液填充于特制的装臵中，使用时节助手 动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方 法将内容物以雾状等形式喷出的制剂。
可分为单剂量喷雾剂和多剂量喷雾剂。以局 部应用为主，喷射雾滴较大，不是加压包装。
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雾化器
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灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 & 盖下充气；
4压力检测；5灌液；6重量检测；7促动器/ 盖的安装；8使用
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冷灌法： 冷却药液，分装；灌装低温的液化抛射剂 （或药液、抛射剂同时灌装）；安装阀门， 扎紧。 特点：开口灌装，不影响阀门，抛射剂有损失； 需低温设备；不适于乳剂或含水气雾剂。
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吸入粉雾剂的质量评价
每瓶主药含量 每瓶总吸次 雾滴分布 含量均匀度与装量差异检查 排空率 微生物限度
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粉雾剂处方举例：色甘酸钠粉雾剂
处方： 色甘酸钠 20g 制成1000粒 制备：色甘酸钠用适当方法制成极细粉末，与乳糖 充分混合均匀，分装到明胶胶囊中，使每粒含色甘 酸钠20mg，即得。 用途：预防各种类型哮喘的发作。
气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
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