药理学课件-抗菌药物概论优质课件PPT

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抗菌药物的作用机制
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抗菌药物的作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 改变胞浆膜的通透性 3. 抑制蛋白质的合成 4. 影响核酸和叶酸代谢
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细菌耐药性
1. 细菌耐药性产生的原因 2. 耐药性的种类 3. 耐药的机制 4. 耐药基因的转移方式 5. 多重耐药的产生与对策
* 测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。 * 指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的
最低药物浓度。
最低杀菌浓度（minimum bactericidal concentration,
MBC）
* 是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。 * 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓
抗生素（antibiotics）
1. 由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生， 能杀灭或抑制其它微生物的物质。
2. 抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物 产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半 合成产品。
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抗菌药物的常用术语
抑菌药（bacteriostatic drugs）
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细菌耐药性
3．耐药的机制 ⑴ 产生灭活酶 ⑵ 抗菌药物作用靶位改变 ⑶ 改变细菌外膜通透性 ⑷ 影响主动流出系统
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细菌耐药性
产生灭活酶:
使抗菌药物失活细菌产生的抗菌药物灭活酶是耐药性 产生的最重要机制之一，使抗菌药物在作用于细菌之前即 被酶破坏而失去抗菌作用。这些灭活酶可由质粒和染色体 基因表达。
窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗 菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作 用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药 的基础。
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抗菌药物的常用术语
抗菌药（antibacterial drugs）
对细菌有抑制和杀灭作用的药物，包括抗生素和人 工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）
度称为最低杀菌浓度。 * 有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物
的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。
Байду номын сангаас
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抗菌药物的常用术语
化疗指数（chemotherapeutic index，CI）
* 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，
常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动 物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ ED50， * 或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表 示：LD5/ED95。 * 化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用
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机体-抗菌药-细菌之间的关系
人体
不良反应 体内过程
抗病力 致病力
抗菌药物
耐药性 抗菌作用
细菌
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图 35-1 宿主-抗菌药-病原体之间的关系
抗菌药物的常用术语
抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物的抗菌范围。
广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如 四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin），第三、 四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱 头孢菌素。
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细菌耐药性
1.细菌耐药性产生的原因
* 天然抗生素是细菌产生的次级代谢物，用以 抵御其它微生物，保护自身安全的化学物质
* 人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用 于杀灭感染的微生物，微生物接触到抗菌 药，也会通过改变代谢途径或制造出相应的 灭活物质抵抗抗菌药物，形成耐药性。
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* 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌 药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药（bactericidal drugs）
* 是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类等。
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抗菌药物的常用术语
最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, MIC）
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抗菌药物的常用术语
首次接触效应（first expose effect）
* 抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效 应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地 增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相 当时间(数小时)以后，才会再起作用。
* 氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
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细菌耐药性
2.耐药性的种类
* 固有耐药（intrinsic resistance） 固有耐药性又称天然耐药性，是由细菌染色体基因决定， 代代相传，不会改变的，如链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药。 * 获得性耐药（acquired resistance） 获得性耐药是由于细菌与抗生素接触后，由质粒介导，通 过改变自身的代谢途径，使其不被抗生素杀灭。如金黄色葡萄 球菌产生β-内酰胺酶而对β-内酰胺类抗生素耐药。
2. 抗菌药物的作用机制。 3. 细菌耐药性的概念、分类。 4. 抗菌药物合理应用原则。 熟悉： 1. 细菌耐药性的机制。 2. 抗菌药物的常用术语：抗菌素药、抗生素、抑菌药、
杀菌药、抗生素后效应。 了解：
1. 抗菌药物，机体和细菌之间的关系。 2. 化疗药物、抗微生物药物的概念。
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①β-内酰胺酶 * 由染色体或质粒介导。 * 对β-内酰胺类抗生素耐药，使β-内酰胺环 裂解而使该抗生素丧失抗菌作用。
抗菌药物概论 The Principle of Antibacterial Agent
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内容提要
1.抗菌素药物与细菌、机体的关系 2.抗菌药物的常用术语 3.抗菌药物的作用机制 4.细菌耐药性 5.抗菌药物合理应用原则
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教学基本要求
掌握:
1. 抗菌药物的常用术语：抗菌谱、ＭＩＣ、ＭＢＣ、化 疗指数。
价值越高。
* 对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒
性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。
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抗菌药物的常用术语
抗生素后效应（post antibiotic effect ， PAE）
* 细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于 MIC或消失后
* 细菌生长仍受到持续抑制的效应