奈达铂
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小细胞和非小细胞肺癌,头 颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、 卵巢癌。 顺铂
卡铂 奈达 铂
小细胞和非小细胞肺癌 、卵 巢癌 、胚细胞瘤、肝胚细胞 膀胱癌、子宫内膜癌、子宫 颈癌、生殖细胞癌、肾癌、 头颈部癌、成神经细胞癌、 成视膜细胞癌。
不良反应对比
胃肠道
肾毒性
血液 毒性
神经 毒性
综合对比
顺铂
顺铂应用于多种 肿瘤均有较好的疗效, 卡铂 但因显著的肾毒性, 需在用药前进行水化 卡铂不良反应轻 利尿,其他不良反应 于顺铂,但抗肿瘤作 亦较重,一般应用于 用也稍弱于顺铂,抗 身体基础情况较好的 癌症患者。 癌谱较窄,对食管、 膀胱肿瘤不敏感。
对耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用。
0 奈达铂 2
基本信息
分子式
C2H8N2O3Pt
规格
YOUR TITLE
10mg
辅料
右旋糖酐-70
性状
白色或类白色疏松块状
ห้องสมุดไป่ตู้物或无定型固体
药理
奈达铂为顺铂类似物。当其进入细胞后,甘 醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与
药理
铂结合,导致离子型物质(活性物质或水合物)的形
业务学习第十章
主讲:XX
目录
CONTENTS
01
铂类抗肿瘤药历史
02
奈达铂
03
铂类药物比较
0 铂类抗肿瘤药历史 1
铂类抗肿瘤药历史
顺铂
应用广泛,但它缺乏对肿瘤组织的 选择性,导致一些严重的副作用。
奈达铂
溶出度大约是顺铂的10倍,作用 比顺铂好,且肾毒性较低。
洛铂
其作用机制除影响 DNA 的合成、复制以 外,还可以影响原肿瘤基因 c-mye的表达。 而c-mye的表达与肿瘤的发生、凋亡和细 胞增殖有关。
奈达铂
奈达铂有最显著 的耳毒性。
奥沙利铂
主要应用于消化系 统肿瘤,结直肠癌效果 显著。有神经毒性,经 积极预防可避免。
成,断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放, 产生多种离子型物质并与DNA结合。本品以与顺
铂相同的方式与DNA结合,并抑制DNA复制,从
而产生抗肿瘤活性。
药理
04
03
02
01
适应症
头颈部癌
01
02
小细胞肺癌
食管癌
04
03
非小细胞肺癌
用法用量
常规
临用前,用生理盐水溶解后,再稀释至 500ml ,静
04
02
育龄患者应考虑本品对 性腺的影响。
05
03
使用过程中须确保充分的尿量 以减少尿中药物对肾小管的毒 性损伤。必要时适当输液及使 用甘露醇、速尿等利尿剂。
本品只作静脉滴注,应 避免漏于血管外。
06
药物相互作用
01
合用其它抗恶性肿瘤药物(氮芥 类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素 等)及放疗可能使骨髓抑制加重。
02
本品配制时,不可与其它抗肿 瘤药混合滴注,也不宜使用氨基酸
输液、pH5以下的酸性输液。
03
与氨基糖苷类抗生素及盐酸万 古霉素合用时,对肾功能和听觉器 官的损害可能增加。
不良反应
主要
为骨髓抑制,表现为 白细胞、血小板、血色素 减少。
常见
恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状。
常见
肝肾功能异常。
常见
耳神经毒性、脱发。
1986 美英
1996 瑞士
1979 美国
卡铂
1995 日本
奥沙利铂
是第一个明显对结肠癌有效及在体内外 均有广谱抗肿瘤活性的铂类抗肿瘤药物,
2002 德国
(1)化学稳定性好,水溶性是顺铂的17倍; (2)胃肠道等毒副反应程度低于顺铂,病人耐受 程度较高; (3)卡铂与顺铂具有相同的载体基团,对顺铂产 生耐药性的患者,再用卡铂时效果也不佳。
度低于顺铂,病人耐受程度
较高; ( 3 )卡铂与顺铂具有相同 药性的患者,再用卡铂时效 果也不佳。
广泛,但它缺乏对肿
瘤组织的选择性,导
致一些严重的副作用。 的载体基团,对顺铂产生耐
铂类抗肿瘤药物,对
耐顺铂的肿瘤细胞亦 有作用。
适应症比较
结直肠癌疗效最为显 著,还可一线应用于 胃癌、肝癌。 奥沙 利铂 小细胞和非小细胞肺癌、 头颈部癌、食管癌、膀胱 癌、睾丸癌、卵巢癌、子 宫颈癌。
孕妇、可能妊娠及有 严重并发症的患者。
禁用 对其它铂制剂及右 旋糖酐过敏者。
.
慎用
听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、
合并感染和水痘患者及老年人。
注意事项
01
应定期经常检查血液、肝、 肾功能并密切注意患者的 全身情况,若发现异常应 停药并适当处置。 注意出血倾向及感染性疾 病的发生或加重。
对恶心、呕吐、食欲不振 等消化道不良反应应注意 观察,并进行适当的处理。
0 铂类药物比较 3
特点
卡铂 顺铂
( 1 )化学稳定性好,水溶
性是顺铂的17倍; 第一个上市的铂 类抗肿瘤药物,应用 ( 2 )胃肠道等毒副反应程
奈达 铂
溶出度大约是 顺 铂 的 10 倍 , 作 用 比顺铂好,且肾毒 性较低。
奥沙 利铂
作为一种稳定的、 水溶性铂类烷化剂, 是第一个明显对结肠 癌有效及在体内外均 有广谱抗肿瘤活性的
脉滴注,滴注时间不应少于1小时,滴完后需继续点滴 输液1000ml以上。推荐剂量为每次给药80-100mg/m2,每疗 程给药一次,间隔3-4周后方可进行下一疗程。
老年人
建议老年患者初次用药剂量为80mg/m2。
儿童
儿童使用本品的安全性尚未确立。
禁忌
禁用
有明显骨髓抑制及 严重肝、肾功能不 全者。
禁用