固体制剂(散剂颗粒剂)
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27
粉碎设备：
图1a 机械式粉碎机
图1b 机械式粉碎机 （粉碎室）
28
粉碎设备：
图1c 万能粉碎机 （结构示意图）
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
钢齿 出粉口
29
粉碎设备：
图2 锤击式粉碎机
圆盘 锤头 衬板 筛板
30
粉碎设备：
图3 球磨机（结构图）
31
粉碎设备：
（a）转速太慢
（b）转速适当
17
2、散剂的制备
粉 碎(crushing)
粉碎度的表示方法 常以粉碎前物料的平均直径（d0），与 粉碎后物料的平均直径 （d1）的比值（n）来表示:
粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比，
即粉碎度愈大，颗粒愈小
18
粉 碎(crushing)
粉碎机理:
小于或等于
机械力的作用
内聚力
大于
机械力—应力—裂隙—裂缝—开裂 破碎
3
一、固体制剂概述
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、 片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等
占药物制剂70%以上
2010版药典二部附录Ⅰ制剂通则收载 31个剂型（ⅠA片剂-ⅠV贴剂）
4
一、固体制剂概述
固体制剂的共性：
（1）稳定性好，成本低，服用携带方便 （2）前处理相同，剂量准确 （3）由固体制剂处方和工艺引起的
固体制剂－2
◈
固体制剂—散剂、颗粒
药
剂
(powders, granules)
学
◈
中南大学药学院 方平飞
1
固体制剂－2
上节复习：
1.粉体粒径、堆密度的测定方法? 2.粉体流动性,充填性,吸湿性,润湿性,
压缩性的意义及其在药剂学中的应用？
2
固体制剂—散剂、颗粒剂
一、固体制剂概述 二、散剂 三、颗粒剂
19
粉 碎(crushing)
外加力:
➢ impact ➢ Compression ➢ cutting ➢ bending ➢ rubbing
粉碎的能量消耗：
Rittinger，Kick，Bond学说
20
粉 碎(crushing) 粉碎的方法：
循环粉碎与开路粉碎 干法粉碎和湿法粉碎 单独粉碎和混合粉碎 低温粉碎
混悬液
沉 降
合并
粗粉
混悬液
研磨 倾出 较细粗粉 水
24
粉 碎(crushing)
单独粉碎和混合粉碎： 氧化性与还原性必须单独粉碎
贵重药物与刺激性药物
单独粉碎适用范围
混合粉碎的定义 混合粉碎的特点
两种或两种以上的物料同时粉 碎的操作
避免粘性物料或热塑性物 料的粘壁或粉粒间的聚集
粉碎与混合同时进行
图4 球磨机（转速示意图）
32
粉碎设备：
分级器 产品出口
加料斗
粉碎室
空气 图5 轮胎形流能磨喷嘴
图6 圆盘形流能磨
33
粉碎操作要点：
➢选择适宜的粉碎器械 ➢选用适宜的粉碎方法 ➢及时筛去细粉 ➢粉碎毒药或刺激性较强的药物时，应注意劳动
防护，同时避免交叉污染
古老的剂型之一，“散者散也，去急病用之”
14
二、散剂
1、散剂的特点：
① 粒径小，比表面积大、易于分散、起效快； ② 外用覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛作用 ③ 贮存、运输、携带比较方便； ④ 制备工艺简单，剂由于量分易散于度大控而制造，成的便吸于湿婴性、幼化儿学服活用。
性、气味、刺激性等方面的影响
使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后
将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复 操作，至全部药物研磨完毕
适用药物
有些难溶于水的矿物药如朱砂、珍珠、 滑石等要求特别细度时，常采用水飞 法进行粉碎
23
粉 碎(crushing)
水飞法操作方法：
药物
水
研
倾
磨
出
细粉漂浮于水面 或混悬于水中
极细粉 粉碎 干燥 细湿粉
上清液
崩解或分散 + + -
溶解过程 + + + + + -
吸收 + + + + + +
8
一、固体制剂概述
口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
9
一、固体制剂概述
3、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS(CS-C) K=D/Vδ
生物药剂学问题多
5
一、固体制剂概述
1、固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
6
一、固体制剂概述
2、固体制剂的体内吸收路径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
7
一、固体制剂概述
2、固体制剂的体内吸收路径
不同剂型在体内的吸收路径
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
15
2、散剂的制备
Biblioteka Baidu
散剂的制备工艺：
粉碎 药物
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
辅料
散剂
16
2、散剂的制备
粉 碎(crushing)
粉碎比
定义
主要是借助机械力将大块的固体物质破碎 成适用程度的操作过程 粉碎后药物的细度用粉碎度表示
目的
增加药物的有效面积来提高生物利用度
——Noyes-Whitney方程
利于混匀 增加粒子数目，提高分散度 有助于提取
25
粉 碎(crushing)
低温粉碎: 定义
利用物料在低温性脆的特点，在粉 碎之前或粉碎过程中将物料进行冷 却的粉碎方法。
适用范围
多用于粉碎熔点低、常温下有热塑性、 保留挥发性有效成分的物料。
26
粉 碎(crushing)
粉碎设备：
➢ 研钵 ➢球磨机 图3 图4 ➢冲击式粉碎机/万能 图1a 1b 1c 图2 ➢流能磨 图5 图6
晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技 术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积
11
Powders
12
Powders
13
二、散剂（Powders）
定义
散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、 均匀混合制成的干燥粉末状制剂
分类
药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服和局部用散
21
粉 碎(crushing)
粉碎的方法——干法粉碎与湿法粉碎
干法粉碎
将药物经过适当的干燥处理，使 药物中的水分含量降低至一定限 度再行粉碎的方法
湿法粉碎
将物料中加入适量的水或其他液 体的粉碎方法，也称加液研磨法
水飞法属于湿法粉碎法 22
粉 碎(crushing)
水飞法： 定义
是将药物与水共置研钵或球磨机中研磨，
式中：K-溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-溶液中药物的浓度 V-溶出介质的量
10
一、固体制剂概述
3、Noyes-Whitney方程
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变
粉碎设备：
图1a 机械式粉碎机
图1b 机械式粉碎机 （粉碎室）
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粉碎设备：
图1c 万能粉碎机 （结构示意图）
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
钢齿 出粉口
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粉碎设备：
图2 锤击式粉碎机
圆盘 锤头 衬板 筛板
30
粉碎设备：
图3 球磨机（结构图）
31
粉碎设备：
（a）转速太慢
（b）转速适当
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2、散剂的制备
粉 碎(crushing)
粉碎度的表示方法 常以粉碎前物料的平均直径（d0），与 粉碎后物料的平均直径 （d1）的比值（n）来表示:
粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比，
即粉碎度愈大，颗粒愈小
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粉 碎(crushing)
粉碎机理:
小于或等于
机械力的作用
内聚力
大于
机械力—应力—裂隙—裂缝—开裂 破碎
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一、固体制剂概述
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、 片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等
占药物制剂70%以上
2010版药典二部附录Ⅰ制剂通则收载 31个剂型（ⅠA片剂-ⅠV贴剂）
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一、固体制剂概述
固体制剂的共性：
（1）稳定性好，成本低，服用携带方便 （2）前处理相同，剂量准确 （3）由固体制剂处方和工艺引起的
固体制剂－2
◈
固体制剂—散剂、颗粒
药
剂
(powders, granules)
学
◈
中南大学药学院 方平飞
1
固体制剂－2
上节复习：
1.粉体粒径、堆密度的测定方法? 2.粉体流动性,充填性,吸湿性,润湿性,
压缩性的意义及其在药剂学中的应用？
2
固体制剂—散剂、颗粒剂
一、固体制剂概述 二、散剂 三、颗粒剂
19
粉 碎(crushing)
外加力:
➢ impact ➢ Compression ➢ cutting ➢ bending ➢ rubbing
粉碎的能量消耗：
Rittinger，Kick，Bond学说
20
粉 碎(crushing) 粉碎的方法：
循环粉碎与开路粉碎 干法粉碎和湿法粉碎 单独粉碎和混合粉碎 低温粉碎
混悬液
沉 降
合并
粗粉
混悬液
研磨 倾出 较细粗粉 水
24
粉 碎(crushing)
单独粉碎和混合粉碎： 氧化性与还原性必须单独粉碎
贵重药物与刺激性药物
单独粉碎适用范围
混合粉碎的定义 混合粉碎的特点
两种或两种以上的物料同时粉 碎的操作
避免粘性物料或热塑性物 料的粘壁或粉粒间的聚集
粉碎与混合同时进行
图4 球磨机（转速示意图）
32
粉碎设备：
分级器 产品出口
加料斗
粉碎室
空气 图5 轮胎形流能磨喷嘴
图6 圆盘形流能磨
33
粉碎操作要点：
➢选择适宜的粉碎器械 ➢选用适宜的粉碎方法 ➢及时筛去细粉 ➢粉碎毒药或刺激性较强的药物时，应注意劳动
防护，同时避免交叉污染
古老的剂型之一，“散者散也，去急病用之”
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二、散剂
1、散剂的特点：
① 粒径小，比表面积大、易于分散、起效快； ② 外用覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛作用 ③ 贮存、运输、携带比较方便； ④ 制备工艺简单，剂由于量分易散于度大控而制造，成的便吸于湿婴性、幼化儿学服活用。
性、气味、刺激性等方面的影响
使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后
将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复 操作，至全部药物研磨完毕
适用药物
有些难溶于水的矿物药如朱砂、珍珠、 滑石等要求特别细度时，常采用水飞 法进行粉碎
23
粉 碎(crushing)
水飞法操作方法：
药物
水
研
倾
磨
出
细粉漂浮于水面 或混悬于水中
极细粉 粉碎 干燥 细湿粉
上清液
崩解或分散 + + -
溶解过程 + + + + + -
吸收 + + + + + +
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一、固体制剂概述
口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
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一、固体制剂概述
3、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS(CS-C) K=D/Vδ
生物药剂学问题多
5
一、固体制剂概述
1、固体剂型的制备工艺
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
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一、固体制剂概述
2、固体制剂的体内吸收路径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
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一、固体制剂概述
2、固体制剂的体内吸收路径
不同剂型在体内的吸收路径
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
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2、散剂的制备
Biblioteka Baidu
散剂的制备工艺：
粉碎 药物
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
辅料
散剂
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2、散剂的制备
粉 碎(crushing)
粉碎比
定义
主要是借助机械力将大块的固体物质破碎 成适用程度的操作过程 粉碎后药物的细度用粉碎度表示
目的
增加药物的有效面积来提高生物利用度
——Noyes-Whitney方程
利于混匀 增加粒子数目，提高分散度 有助于提取
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粉 碎(crushing)
低温粉碎: 定义
利用物料在低温性脆的特点，在粉 碎之前或粉碎过程中将物料进行冷 却的粉碎方法。
适用范围
多用于粉碎熔点低、常温下有热塑性、 保留挥发性有效成分的物料。
26
粉 碎(crushing)
粉碎设备：
➢ 研钵 ➢球磨机 图3 图4 ➢冲击式粉碎机/万能 图1a 1b 1c 图2 ➢流能磨 图5 图6
晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技 术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积
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Powders
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Powders
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二、散剂（Powders）
定义
散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、 均匀混合制成的干燥粉末状制剂
分类
药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服和局部用散
21
粉 碎(crushing)
粉碎的方法——干法粉碎与湿法粉碎
干法粉碎
将药物经过适当的干燥处理，使 药物中的水分含量降低至一定限 度再行粉碎的方法
湿法粉碎
将物料中加入适量的水或其他液 体的粉碎方法，也称加液研磨法
水飞法属于湿法粉碎法 22
粉 碎(crushing)
水飞法： 定义
是将药物与水共置研钵或球磨机中研磨，
式中：K-溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-溶液中药物的浓度 V-溶出介质的量
10
一、固体制剂概述
3、Noyes-Whitney方程
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变