第四十四章抗病毒药和抗真菌药

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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
用途:各种癣菌 头癣最好 甲癣差
不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏 为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作
用 消化系统 神经系统
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染
• 二、唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
（1）抑制病毒合成核酸和蛋白 过程中的酶；
（2）抑制病毒吸附细胞； （3）抑制病毒基因组脱壳； （4）抑制子代病毒颗粒的装配；
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
四、常用药物
1.核苷反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,AZT)
• 抑制HIV- 1 HIV-2 • HIV感染首选 • 骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等
第四十四章抗病毒药和抗真菌药
（2）治疗药物 1）金刚烷胺、金刚乙胺：甲 型流感病毒。 2）利巴韦林（病毒唑）：甲 和乙型流感病毒、腺病毒、 呼吸道合胞病毒、麻疹病 毒、乙型脑炎病毒、流行 性出血热病毒。
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2、疱疹病毒（HSV）
（1）常见的病毒及所致的疾病：单
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
• 防治措施
• ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激
素
• ② 补钾
• ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电
图
• 新剂型 两性霉素B脂质复合体
• •
④ 肝肾功两能性不霉良素者B脂慎质用分散体
•
两性霉素B脂质体
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成，使通透性增加
临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
• 三、其他类抗真菌药
特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，
抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病
• 核苷类抗DNA病毒药
• 对I、II型HSV疱疹病毒作用强
• 选择性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成
• iv治疗HSV感染的首选药 • 伐昔洛韦 （Famciclovir）为其前体药
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
2.碘苷（idoxuridine，疱疹净） • 脱氧碘化尿嘧啶核苷 • 竞争性抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成 • 局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎
3.阿糖腺苷（vidarabine）嘌呤核苷衍生物 • 疱疹病毒与痘病毒 • 治疗HSV脑炎、角膜炎
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4.利巴韦林（ribavirin，病毒唑）
• 嘌呤三氮唑化合物 • 抑制RNA和DNA病毒的广谱抗病毒药 • 甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝
炎、疱疹、麻疹等
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
五、常见的病毒性疾病及抗病毒药
1、呼吸道病毒 （1）常见的病毒及所致的疾病：最常 见的是流行性感冒病毒、副流行性病 毒、腺病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒、 鼻病毒、呼吸道合胞病毒。这些病毒 可引起流行性感冒、普通感冒、咽炎、 喉炎、支气管炎、肺炎等。
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
第四十四章抗病毒药和 抗真菌药
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2020/11/28
第四十四章抗病毒药和抗真菌药
第一节 抗病毒药
•抗HIV药 •核苷
•其他 •非核苷
•免疫增强剂
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
•抗HIV药
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
•不良反应
•肾毒性、血 •液系统毒性、
•咪康唑 •达克宁
•咪唑类 •酮康唑
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•局部：皮肤粘
•膜真菌感染
•多
•Po深\浅真菌感染
•胃肠反应、
•肝毒性、内 分泌紊乱
第四十四章抗病毒药和抗真菌药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/28
• 扎西他宾AIDS及相关综合征 • 司他夫定 拮抗齐多夫定 • 去羟肌苷 严重HIV首选
2.非核苷反转录酶抑制药NNRTI 地拉韦定 3.蛋白酶抑制药 PI 利托那韦
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
•其他抗病毒药物
• 以病毒的结构、酶及复制机制为作用靶点
1. 阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷）
一、病毒的定义：病毒是一类体积微 小，含一种类型核酸(DNA、RNA)，只 能在活细胞内增殖的非细胞形态的微 生物。 二、病毒的基本结构：主要由核酸和 蛋白质组成。核酸在中心部分，外面 包围的蛋白质称为衣壳，核酸与衣壳 组成核衣壳。
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三、抗病毒药作用的主要环节：
制霉菌素(nystatin)
作用机制
多烯类，作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用
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• 不良反应 毒性较两性霉素B更大，不能注射。
• 临床用途
• •
菌病及
•
口服或局部给药 口服用于胃肠真菌病 局部用于皮肤、口腔、阴道真
阴道霉菌病 第四十四章抗病毒药和抗真菌药
去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、 拉密夫定。 （2）非核苷类逆转录酶抑制剂：奈韦拉 平。 （3）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、 Indinavir、Ritonavir
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•第二节 抗真菌药
各种癣菌
新型隐球菌 白色念珠菌
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• 浅部真菌 病
•头 癣 •体 癣 • 指甲癣
3）干扰素
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
4、肝炎病毒(HBV)：乙型、甲 型肝炎病毒
治疗药物：干扰素(IFN-)、 拉米夫定、阿昔洛韦、甘草甜 素等
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5、人类免疫缺陷病毒（HIV）
致病：艾滋病 药物： （1）核苷类逆转录酶抑制剂：齐多夫定、
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第Biblioteka Baidu十四章抗病毒药和抗真菌药
• 氟胞嘧啶 (flucytosine)
• 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶
•
干扰DNA合成。
• 临床应用 与两性霉素B 联合用药
•
首选治疗隐球菌所致脑膜炎
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
•药名
•两性 •多烯类 霉素B
•临床应用
•严重深部真菌病 •的首选药
5.拉米夫定 慢性HBV感染的最有效药物之一
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
6.金刚乙胺和金刚烷胺（amantadine）
• 阻止病毒进入宿主细胞抑制其复制 • 用于A型流感的防治
• 金刚烷胺抗震颤麻痹作用
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
免疫增强剂 • 干扰素 • 聚肌胞 干扰素诱导剂
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
临床应用 口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
•不良反应
毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应
• 深部真菌 病
• 脑膜炎 •肺 炎
• 灰黄霉 素
• 制霉菌 素
• 特比萘 芬
• 咪康 唑
• 两性霉 素 第四十四章抗病毒药和抗真菌药
• 一、抗生素类
灰黄霉素(griseofulvin)
作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合， 干 扰真菌核酸合成，阻止癣菌
继续侵入，对各类癣菌有抑制作用 给药途径 口服有效，外用无效
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
3、人乳头瘤病毒（HPV）
（1）致病：可导致一些良性肿 瘤，如皮肤疣、肛门生殖器疣 和尖锐湿疣，也偶尔造成磷状 细胞癌类恶性肿瘤。
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
（2）治疗：
1）细胞消融剂（鬼臼毒素、 三氯乙酸、氟尿嘧啶）
2）手术切除、低温疗法、激 光疗法
纯疱疹病毒(HSV)、水痘-带状疱疹病 毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)。所致的 感染有：疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、 带状疱疹、疱疹性脑炎、CMV视网膜炎 等。
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第四十四章抗病毒药和抗真菌药
（2）常用的药物：
碘苷：HSV角膜炎、结膜炎。 阿糖腺苷：HSV脑炎、HSV感染
和水痘。 阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛 韦、磷甲酸钠：HSV感染、CMV 感染（更昔洛韦、磷甲酸钠)）