第四节 抗真菌药物 PPT课件
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–14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积 –抑制真菌
药物作用特点
与蛋白结合率较低 生物利用度高 可穿透中枢
构效关系
小结
重点药物 –硝酸益康唑 –氟康唑
唑类抗真菌药
Cl
Cl 2 4 Cl
O HN
.HNO3
N
发现
1969年，克霉唑与咪康唑作为抗真 菌药用于临床 –咪康唑可以口服 –抗真菌药的新结构类型 –治疗外表及体内深度的霉菌感染
推动了唑类抗真菌药物的快速发展
结构特点
乙醇的取代物 –羟基为氯苯醚 –C-1被二氯苯基取代 –C-2与咪唑基联结 C-1是手性碳 使用消旋体
第四节 抗真菌药物 PPT课件
唑类抗真菌药物-简介
近年发展起来的一类合成抗真菌药 于60年代末问世 –克霉唑和咪康唑 大量的唑类药物被开发 –可以治疗浅表性真菌感染 –还可口服治疗全身性真菌感染
Baidu Nhomakorabea
硝酸益康唑
Econazole nitrate
Cl
Cl
Cl
O HN
.HNO3
N
结构与命名
1-[2，4-二氯-β-（4-氯苄氧基） 苯乙基）] 咪唑硝酸盐
合成
作用机制
氟康唑
Fluconazole
结构与命名
α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1， 2，4-三氮唑-1-基甲基）-1H-1， 2，4-三氮唑-1-基乙醇
发现
咪唑类抗真菌药物效关系研究 三氮唑替换咪唑环后，得到的抗
真菌药
作用机制
对真菌的细胞色素P-450有高度 的选择性
使真菌细胞失去正常的甾醇
药物作用特点
与蛋白结合率较低 生物利用度高 可穿透中枢
构效关系
小结
重点药物 –硝酸益康唑 –氟康唑
唑类抗真菌药
Cl
Cl 2 4 Cl
O HN
.HNO3
N
发现
1969年，克霉唑与咪康唑作为抗真 菌药用于临床 –咪康唑可以口服 –抗真菌药的新结构类型 –治疗外表及体内深度的霉菌感染
推动了唑类抗真菌药物的快速发展
结构特点
乙醇的取代物 –羟基为氯苯醚 –C-1被二氯苯基取代 –C-2与咪唑基联结 C-1是手性碳 使用消旋体
第四节 抗真菌药物 PPT课件
唑类抗真菌药物-简介
近年发展起来的一类合成抗真菌药 于60年代末问世 –克霉唑和咪康唑 大量的唑类药物被开发 –可以治疗浅表性真菌感染 –还可口服治疗全身性真菌感染
Baidu Nhomakorabea
硝酸益康唑
Econazole nitrate
Cl
Cl
Cl
O HN
.HNO3
N
结构与命名
1-[2，4-二氯-β-（4-氯苄氧基） 苯乙基）] 咪唑硝酸盐
合成
作用机制
氟康唑
Fluconazole
结构与命名
α-（2，4-二氟苯基）-α-（1H-1， 2，4-三氮唑-1-基甲基）-1H-1， 2，4-三氮唑-1-基乙醇
发现
咪唑类抗真菌药物效关系研究 三氮唑替换咪唑环后，得到的抗
真菌药
作用机制
对真菌的细胞色素P-450有高度 的选择性
使真菌细胞失去正常的甾醇